Анданте®

Регистрационный номер: UA/2538/01/02

Импортёр: ОАО "Гедеон Рихтер"
Страна: Венгрия
Адреса импортёра: Н- 1103, ул. Демреї, 19-21, Будапешт, Венгрия

Форма

капсулы по 10 мг по 7 капсулы в блистере, по 1 или 2 блистеры в пачке

Состав

1 капсула содержит залеплону 10 мг

Виробники препарату «Анданте®»

ОАО "Гедеон Рихтер"
Страна производителя: Венгрия
Адрес производителя: Н- 1103, ул. Демреї, 19-21, Будапешт, Венгрия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АНДАНТЕ®

(ANDANTE®)

Состав

действующее вещество: залеплон;

1 капсула содержит залеплону 10 мг;

вспомогательные вещества:

содержимое капсулы : кремнию диоксид коллоидный безводен, натрию лаурилсульфат, титану диоксид(Е 171), индигокармин(E 132), магнию стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, старлак(смесь лактозы и кукурузного крахмала);

желатиновая капсула: индигокармин(E 132), титану диоксид(Е 171), желатин.

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: капсула размером 2, верхняя часть - голубого цвета, непрозрачная(L 890), нижняя часть - синего цвета(54.038(ОР).С038), непрозрачная; содержимое капсулы - порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Фармакотерапевтична группа. Лекарственные средства группы бензодиазепинов. Снотворные и седативные препараты. Код АТХ N05C F03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Залеплон являет собой снотворное средство пиразоло-пиримидинового типа, за химической структурой отличается от бензодиазепинив и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновими рецепторами И типа.

У больных, которые страдают первичной и психофизиологической бессонницей, в зависимости от возраста, при приеме залеплону в дозе 10 мг сокращается латентное время сна, который проходит к моменту засинання. Также залеплон продлевает длительность сна в первой половине ночи, при этом препарат не влияет на процентное соотношение между разными фазами сна. При 2 - и 4-недельном приеме при ни одном из дозирований не формировалась фармакологическая толерантность.

Фармакокинетика.

Всасывание: при приеме внутренне быстро и почти полностью(~ 71 %) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 1 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность ~ 30 %.

Распределение: является жирорастворимым соединением. Объем распределения после внутривенного введения представляет приблизительно 1,4 ± 0,3 л / кг. Связок с белками плазмы in vitro ~ 60 %. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм: в первичном метаболизме участвует алдегід-оксидаза и за счет чего образуется 5-оксозалеплон. CYP3А4 также участвует в метаболизме залеплону с образованием дезетил-залеплону, который в свою очередь с помощью алдегід-оксидази превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления поддаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболити залеплону лишены активности. По мере повышения дозы пропорционально растет концентрация залеплону в крови. При суточных дозах до 30 мг кумуляции не наблюдается. Время полувыведения залеплону ~1 час.

Выделение: осуществляется в форме неактивных метаболитив, главным образом, с мочой(71 %) и каловыми массами(17 %). 57 % принятой дозы оказывается в моче в виде 5-оксозалеплону и его глюкоронидних метаболитив, 9 % дозы - в виде 5-оксо-дезетил-залеплону и его глюкоронидних метаболитив. Среди метаболитив, что оказываются в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон.

Нарушение функций печенки : залеплон метаболизуеться преимущественно в печенке и в значительной степени поддается пресистемному метаболизму. Поэтому клиренс залеплону после внутреннего приема у пациентов с компенсированным и декомпенсированным циррозом печенки был снижен на 70 % и 87 % соответственно. В результате этого наблюдалось значимое повышение средних значений Cmax и AUC(до 4 и 7 разы у пациентов с компенсированным и декомпенсированным циррозом печенки соответственно) сравнительно со здоровыми пациентами. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести доза залеплона должна быть снижена. Препарат не рекомендован пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Нарушение функций почек : фармакокинетика одноразовой дозы залеплону была изучена у пациентов с почечной недостаточностью легкой(клиренс креатинина 40 - 89 мл/хв) и средней(20-39 мл/хв) степени тяжести, а также у пациентов на гемодиализе. У пациентов с нарушениями средней степени тяжести и у пациентов на гемодиализе отмечалось снижение максимальной концентрации препарата в плазме крови приблизительно на 23 % сравнительно со здоровыми пациентами. Степень влияния залеплону во всех группах была подобной. Таким образом, коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не нужна. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью исследований залеплону не проводилось.

Клинические характеристики

Показание. Нарушение сна, который проявляется в затрудненном засинанни. Применение препарата показано только при тяжелой форме нарушения сна.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, включая индигокармин(Е 132); тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, синдром ночных апноэ, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, период кормления груддю, детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Прием этанола усиливает седативное действие залеплону, потому применение вместе с алкоголем не рекомендовано.

Одновременный прием антипсихотических(нейролептических), гипнотических, анксиолитичних/седативных, антидепрессивных, антиэпилептических, седативных антигистаминных препаратов, анестетикив, наркотических аналгетиков приводит к усилению седативного эффекта залеплону.

Сопутствующее применение залеплону в разовой дозе 10 мг из венфлаксином(пролонгированного высвобождения) в дозе 75 мг или 150 на сутки не влияло на память или психомоторные реакции. Фармакокінетична взаимодействие между залеплоном и венфлаксином(пролонгированного высвобождения) отсутствовала.

При одновременном приложении из залеплоном возможное появление эйфорического эффекта наркотических аналгетиков, который приводит к развитию зависимости.

Неспецифический ингибитор печеночных энзимов(алдегидоксидази и CYP3А4) циметидин повышает концентрацию залеплону в плазме крови на 85 %. Следует быть осторожными при назначении этих препаратов для одновременного приложения.

Селективные блокаторы CYP3А4(кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплону в плазме крови; стоит предупредить больного об усилении седативного действия залеплону, однако коррекции дозы ненужно.

Такие сильные печеночные индукторы(например, CYP3А4) как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала могут в 4 разы снизить концентрацию залеплону в крови и эффект от его приложения.

Залеплон не влияет на фармакодинамику и кинетику дигоксина и варфарину, потому коррекция дозы этих препаратов не нужна.

Ібупрофен и венлафаксин(пролонгированного действия) не взаимодействует из залеплоном.

Особенности применения.

Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения препаратом Анданте® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, необходимо пересмотреть диагноз.

Благодаря короткому времени полураспада залеплону, в случае, если больной просыпается в ранние часы потом в полночь, можно применять альтернативное лечение.

Необходимо предупреждать больных о необходимости применения не больше 1 капсулы за 1 ночь!

При одновременном приеме вместе с другими известными ингибиторами CYР3A4 возможное изменение концентрации залеплону в крови.

У пациентов, которые принимали седативные/снотворные средства, были описаны такие виды сложного поведения как "вождения во сне"(то есть управление автомобилем при неполном пробуждении после приема седативных/снотворных средств, с дальнейшей амнезией).

Эти явления могут развиваться как у лиц, которые принимали седативные/снотворные средства, так и у лиц, которые не принимали их. Хотя такие виды поведения, как "вождения во сне" могут развиваться при приеме только седативных/снотворных средств в терапевтических дозах, очевидно, что употребление алкоголя и других веществ, которые подавляют центральную нервную систему(ЦНС), совместно с седативными/снотворными средствами может способствовать повышению риска развития такого поведения, как и превышение максимальной рекомендованной суточной дозы.

Принимая во внимание риск для пациента и окружающих, при развитии эпизодов "вождения во сне" рекомендуется прекратить прием залеплону. После приема седативных/снотворных средств у пациентов могут отмечаться и другие виды сложного поведения при неполном пробуждении(например, приготовление и употребление еды, осуществления телефонных звонков, половой акт). Как и в случае "вождения во сне", пациенты обычно не помнят об этих событиях.

У пациентов, которые принимают седативные/снотворные средства, включая залеплон, были описаны тяжелые анафилактические/анафилактоидни реакции. Были описанные случаи ангионевротического отека языка, голосовой щели или гортани после приема первой или следующих доз седативных/снотворных средств, включая залеплон. У некоторых пациентов, которые принимают седативные/снотворные средства, развивались дополнительно такие симптомы как одышка, спазм горла или тошнота и блюет. Некоторым пациентам нужна неотложная медицинская помощь в отделении скорой помощи. Если ангионевротический отек распространяется на язык, голосовую щель или гортань, может развиться обструкция дыхательных путей, которая может привести к летальному случаю. Пациентам, в которых развился ангионевротический отек на фоне лечения залеплоном, не следует повторно принимать препараты, которые содержат это действующее вещество.

Привыкание. Прием бензодиазепинив и бензодиазепиноподобних препаратов короткого действия продолжи нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Зависимость. Возможное развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом больших доз препарата, длительным лечением и наличием алкогольной и врачебной зависимости.

При физической зависимости, которая сформировалась, резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены : головной и мышечной боли, резко выраженного состояния тревожности, повышенной напряженности, обеспокоенности, спутывания сознания и раздражительности. В тяжелых случаях возможны дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии конечностей, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические нападения.

При постмаркетинговых исследованиях были полученные сообщения о развитии зависимости, связанной с применением залеплону, преимущественно в комбинации с другими психотропными веществами.

Отмена препарата. После прекращения лечения возможное развитие преходящих симптомов бессонницы, но в более выраженной форме. При этом возможное развитие других сопутствующих явлений, как, например, нарушение настроения, ощущения повышенной тревожности, нарушения сна или обеспокоенности.

Длительность лечения. Лечение должно быть непродолжительным, не больше 2 недель. Продолжить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного.

Прежде чем начать лечение, необходимо предупредить больного о длительности курса лечения и возможность развития синдрома отмены.

Память и психомоторные функции. Возможное развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций, которые чаще возникают через несколько часов после приема препарата. С целью предотвращения развития этих симптомов препарат необходимо принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность непрерывного сна, по крайней мере в первые 4 часы после приема лекарств.

Психические и парадоксальные реакции. Лечение залеплоном стоит прекратить в случае появления повышенного ощущения обеспокоенности, возбужденности, раздражительности, агрессивности, снижения контроля, нарушений восприятия, бреда, нападений гнева, кошмарных сновидений, деперсонализации, галлюцинаций, психоза, экстраверсии и особенно нарушений поведения, не какие свойственные характеру. Дети и пациенты пожилого возраста наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Особенные группы пациентов.

Злоупотребление алкоголем или лекарственными препаратами.

Назначение препарата пациентам с алкогольной и врачебной зависимостью требует особенной осторожности. Во время лечения не следует употреблять алкоголь.

Нарушение функций печенки.

Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку он может содействовать развитию энцефалопатии. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести биодоступность залеплону повышена, принимая во внимание сниженный клиренс, и, следовательно, доза препарата у таких пациентов требует корректировки.

Нарушение функции почек.

Залеплон противопоказанный пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, поскольку адекватных исследований в данной группе пациентов не проводилось. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести фармакокинетичний профиль залеплону не отличается в значительной степени от такого у здоровых людей. Следовательно, коррекция дозы таким пациентам не нужно.

Дыхательная недостаточность.

Назначение снотворных и седативных препаратов больным с хронической легочной недостаточностью требует особенной осторожности.

Психоз.

Препарат не рекомендуется в качестве начальной терапии при психозах.

Депрессия.

Препарат непригоден для лечения депрессии и состояний повышенной тревожности, которая сопровождает депрессию, поскольку способен спровоцировать суицидальни попытки. При назначении залеплону больным с депрессией следует назначать минимальную дозу препарата, во избежание сознательной передозировки.

Препарат содержит лактозу.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю. Из-за отсутствия данных о применении во время беременности, залеплон не рекомендуется применять. При назначении препарата женщинам репродуктивного возраста необходимо в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

Если по медицинским показателям залеплон применяли в последнем триместре беременности или применяли большие дозы препарата во время родов, то в новорожденного возможное развитие гипотермии, гипотонии, умеренной дыхательной недостаточности в результате фармакологического действия препарата.

В новорожденных, матери которых в последние несколько недель беременности регулярно принимали препарат, возможное развитие физической зависимости и опасность развития синдрома отмены.

Через проникновение препарата в грудное молоко прием препарата женщинам, которые кормят груддю, противопоказанный.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Влияет на способность управления автомобилем и выполнения других видов деятельности, поскольку имеет седативное действие, может повлечь амнезию, снизить способность к концентрации внимания и мышечную силу. При недостаточной длительности сна наблюдается подобное снижение способности к концентрации внимания. При осуществлении умственной и физической деятельности, которая требует повышенного внимания, необходимо быть особенно осторожным.

Способ применения и дозы.

Курс лечения должен быть максимально коротким, не больше 2 недель.

Препарат принимать внутренне непосредственно перед сном, если больной чувствует, что не может заснуть. Не следует принимать препарат во время еды и сразу после приема еды − это может на 2 часы задержать момент наступления максимальной концентрации препарата в крови.

Доза, которая рекомендуется для взрослых, - 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг(необходимо предупреждать больных о нежелательном приеме повторной дозы на протяжении 1 ночи!).

Пациентам пожилого возраста рекомендуется доза 5 мг через вираженишу чувствительность к снотворному. Если это дозирование обеспечить невозможно, применять залеплон таким пациентам не следует.

Нарушение функции печенки. При печеночной недостаточности легкой и средней степеней тяжести суточная доза представляет 5 мг препарата через замедленное выведение из организма. Если это дозирование обеспечить невозможно, применять залеплон таким пациентам не следует.

Нарушение функции почек. При почечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести коррекция дозы не нужна, поскольку фармакокинетика залеплону у таких больных не отличается от кинетики здоровых. В случае тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.

Деть. Даны относительно применения препарата детям отсутствуют, потому применять препарат детям противопоказано.

Передозировка. Данных об острой передозировке недостаточно, уровень препарата при передозировке не измерялся. Если больной одновременно не применил антидепрессантов, которые действуют на ЦНС, а также алкоголь, передозировка, как правило, не угрожает жизни пациента. При передозировке необходимо исключить факт комбинированной интоксикации.

Обычно при передозировке наблюдаются симптомы притеснения ЦНС, которые проявляются сонливостью − вплоть до запятой. В случае несильного отравления возможны сонливость, спутывание сознания, летаргия, в более тяжелых случаях - атаксия, гипотония, гипотензия, нарушение дыхания, реже запятая, в одиночных случаях - летальное следствие.

При передозировке залеплону была описанная хроматурия(окрашивание мочи в сине-зелений цвет).

Лечение: если факт передозировки выявлен в первый час после приема препарата, у больного, который находится в сознании, необходимо повлечь блюет или провести промывание желудка и употребить активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Как антидот можно применять флумазенил. Во время исследований на животных было установлено, что флумазенил является одним из антагонистов залеплону, однако данные относительно его эффективности при применении у человека отсутствуют.

Побочные реакции.

Побочные реакции, которые встречаются чаще всего, : амнезия, парестезия, сонливость и дисменорея.

За системами органов и за частотой появления побочные эффекты залеплону могут быть такими:

Органы и системы органов /

Частота косвенных действий

Косвенное действие

Со стороны иммунной системы:

Очень редко(<1/10 000)

Анафилактические/анафилактоидни реакции.

Со стороны обмена веществ и питания :

Нечасто(>1/1000 - <1/100)

Анорексия.

Со стороны психики:

Нечасто(>1/1000 - <1/100)

Деперсонализация, галлюцинации, депрессия, спутывание сознания, апатия.

Частота неизвестна

Сомнамбулизм.

Со стороны нервной системы:

Часто(>1/100 - <1/10)

Амнезия, парестезия, сонливость.

Нечасто(>1/1000 - <1/100)

Атаксия/дискординация, головокружение, паросмия, снижение концентрации, расстройства вещания(дизартрия, неразборчивое вещание), гипестезия.

Со стороны органа зрения:

Нечасто(>1/1000 - <1/100)

Нарушение зрения, диплопия.

Со стороны органов слуха :

Нечасто(>1/1000 - <1/100)

Гіперакузія.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто(>1/1000 - <1/100)

Тошнота.

Со стороны печенки и желчегонных путей :

Частота неизвестна

Гепатотоксичность(повышение уровня трансаминаз печенки).

Со стороны кожи и подкожных тканей :

Нечасто(>1/1000 - <1/100)

Реакции фоточувствительности.

Частота неизвестна

Ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез :

Часто(>1/100 - <1/10)

Дисменорея.

Общие расстройства:

Нечасто(>1/1000 - <1/100)

Астения, недомогание.

Амнезия: при применении рекомендованных доз возможна антероградная амнезия. Риск повышается при приеме высших доз. Эффект амнезии может сопровождаться нетипичным поведением.

Депрессия: возможное появление клинических признаков скрытой депрессии.

Психические и парадоксальные реакции: при применении бензодиазепину и производных могут появиться такие побочные явления как: обеспокоенность, возбуждение, раздражительность, снижение контроля, агрессивность, аномальное мышление, бред, нападения гнева, ночные кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психозы, нетипичное поведение, экстраверсия и другие нетипичные нарушения поведения. Упомянутые побочные явления чаще всего появляются у лиц пожилого возраста.

Зависимость: прием препарата, в том числе в терапевтических дозах, может привести к развитию физической зависимости. Прекращение лечения может сопровождаться симптомами отмены. Возможное развитие психической зависимости. Отмечались случаи злоупотребления бензодиазепинами и подобными препаратами.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 0С в оригинальной упаковке для защиты от влияния влаги. Препарат хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. 7 капсулы в блистере; 1 или 2 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ОАО "Гедеон Рихтер", Венгрия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Н- 1103, Будапешт, ул. Демреї, 19-21, Венгрия.

Другие медикаменты этого же производителя

ТЕРБИЗИЛ — UA/4558/01/01

Форма: крем 1 % по 15 г в тубе, по 1 тубе в картонной упаковке

МИДОКАЛМ — UA/7535/02/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг, по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной упаковке

ВЕРМОКС — UA/7363/01/01

Форма: таблетки по 100 мг по 6 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке

БРОМОКРИПТИН-РИХТЕР — UA/3209/01/01

Форма: таблетки по 2,5 мг по 30 таблетки в флаконе, по 1 флакону в картонной упаковке

ДИРОТОН® — UA/7679/01/02

Форма: таблетки по 5 мг по 14 таблетки в блистере; по 1 или по 2, или по 4 блистеры в картонной упаковке