Нурофен® Форте

Инструкция по применению

НУРОФЄН® ФОРТЕ

(NUROFЄN® FORTE)

Состав

действующее вещество: ибупрофен; 1 таблетка, покрытые оболочкой содержит ибупрофену 400 мг;

вспомогательные вещества: натрию кроскармелоза, натрию лаурилсульфат, натрию цитрат, кислота стеариновая, кремнию диоксид коллоидный безводен, натрию кармелоза, тальк, акация, сахароза, титану диоксид(E 171), макрогол 6000;

краска для печати на таблетке(аммонию гидроксид, симетикон, пропиленгликоль, железа оксид красен(Е 172), шеллак).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: Белые или почти белые двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой с идентифицирующей надписью красного цвета на одной стороне.

Фармакотерапевтична группа.

Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ібупрофен - это нестероидное противовоспалительное средство(НПЗЗ), производное вещество пропионовой кислоты, который делает направленное действие против боли, жара и воспаления путем притеснения синтеза простагландинов - медиаторов боли и воспаления. Кроме того, ибупрофен оборотно подавляет агрегацию тромбоцитов.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно подавлять эффект низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении разовых доз ибупрофену по 400 мг в пределах 8 часов до и в пределах 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения(81 мг) снижается влияние аспирина(ацетилсалициловой кислоты) на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неуверенность относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятности, что регулярное долговременное приложение ибупрофену может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом приложении ибупрофену такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

Фармакокинетика. Ібупрофен хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и связывается с белками плазмы крови.

Максимальная концентрация в сыворотке крови определяется через 45 минуты после применения(в случае приема натощак). В случае применения этого препарата во время употребления еды пиковые уровни наблюдаются через 1 ‒ 2 часы после приема. Ібупрофен метаболизуеться в печенке, выводится почками в неизмененном виде или в форме метаболитив. Период полувыведения - почти 2 часы. У летних пациентов не наблюдается существенных отличий в фармакокинетичному профиле.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение головной боли, в том числе при мигрени, зубной боли, дисменореи, невралгии, боли в спине, суставах, мышцах, а также при признаках простуды и гриппа.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из компонентов лекарственного средства.

- Реакции гиперчувствительности(например астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница), которые наблюдались раньше после применения ибупрофену, ацетилсалициловой кислоты(аспирину) или других НПЗЗ.

- Язвенная болезнь желудка / кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе(два и больше выраженные эпизоды язвенной болезни или кровотечения).

- Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с применением НПЗЗ, в анамнезе.

- Тяжелое нарушение функции печенки, нарушения функции почек, сердечная недостаточность(класс IV за классификацией NYHA(Нью-йоркской Ассоциации Кардиологов)).

- Последний триместр беременности.

- Цереброваскулярные или другие кровотечения.

- Нарушение кроветворения или свертывание крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ібупрофен, как и другие НПЗЗ, не следует применять в комбинации из:

- аспирином, поскольку это увеличивает риск возникновения побочных реакций, кроме случаев, когда аспирин(доза не выше 75 мг на день) назначал врач.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что при одновременном приложении ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты(аспирину) на агрегацию тромбоцитов. Однако неопределенность относительно возможности экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию не дает возможность сделать окончательные выводы о том, что регулярное долговременное приложение ибупрофену может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом приложении ибупрофену такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными;

- другими НПЗЗ, в том числе селективными ингибиторами циклооксигенази- 2.

С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации из:

антикоагулянтами: НПЗЗ могут усилить лечебный эффект таких антикоагулянтов, как варфарин;

антигипертензивными средствами(ингибиторы ангиотензинперетворюючего фермента(АПФ) и антагонисты ангиотензина II) и диуретиками : НПЗЗ могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек(например у пациентов с обезвоживанием или у летних пациентов с ослабленной функцией почек) одновременное применение инигибитору АПФ или антагониста ангиотензина ІІ и препаратов, что ингибують циклооксигеназу, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно имеет оборотный характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При необходимости долговременного лечения следует провести адекватную гидратацию пациента и определить потребность в проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также в дальнейшем. Диуретики повышают риск нефротоксического влияния НПЗЗ;

кортикостероидами: повышают риск появления язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте;

литием: существуют доказательства потенциального повышения уровней лития в плазме крови.

метотрексатом: существуют доказательства потенциального повышения уровня метотрексату в плазме крови;

зидовудином: известно о повышенном риске гематологической токсичности при совместимом применении зидовудину и НПЗЗ. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые страдают на гемофилию, в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном;

сердечными гликозидами: НПЗЗ могут усиливать нарушение сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови;

антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами серотонину: повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;

циклоспорином, такролимусом: повышение риска нефротоксичности;

мифепристоном: НПЗЗ не следует применять раньше, чем через 8 ‒ 12 сутки после применения мифепристону, поскольку они снижают его эффективность;

хинолоновими антибиотиками: одновременный прием с ибупрофеном повышает риск возникновения судорог;

препаратами группы сульфонилсечевини и фенитоином : возможное усиление эффекта.

Особенности применения

Побочные эффекты ибупрофену в целом можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, нужной для лечения симптомов, в течение кратчайшего периода времени.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов из:

- системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани;

- заболеваниями желудочно-кишечного тракта и хроническими зажигательными заболеваниями кишечника(язвенный колит, болезнь Крона);

- артериальной гипертензией и(или) сердечной недостаточностью;

- нарушением функции почек;

- нарушением функции печенки;

- нарушением свертывания крови(ибупрофен может продлевать время кровотечения).

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему. Пациентам с артериальной гипертензией та/або умеренной или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе следует с осторожностью начинать долговременное лечение(необходимая консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПЗЗ, сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеков.

Данные клинического исследования свидетельствуют о том, что применение ибупрофену, особенно в высоких дозах(2400 мг на сутки), может быть пов´язане с повышенным риском артериальных тромботичних осложнений(например инфаркту миокарда или инсульта). В целом данные эпидемиологических исследований не предусматривают, что низкая доза ибупрофену(например ≤ 1200 мг на сутки) пов´язана с повышенным риском артериальных тромботичних осложнений.

Пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью(класс II ‒ III за классификацией NYHA), ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий та/або цереброваскулярными заболеваниями следует лечить ибупрофеном только после тщательной оценки клинической картины. Следует избегать высоких доз(2400 мг на сутки). Также следует тщательным образом оценивать клиническую картину перед началом долговременного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений(например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если необходимы высокие дозы ибупрофену(2400 мг на сутки).

Влияние на органы дыхания. Бронхоспазм может возникнуть у пациентов, которые страдают на бронхиальную астму или аллергические заболевания или имеют эти заболевания в анамнезе.

Другие НПЗЗ. Одновременное приложение ибупрофену с другими НПЗЗ, включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2, повышает риск развития побочных реакций, потому его следует избегать.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани.

С осторожностью следует применять ибупрофен при проявлениях системного красного вовчака и смешанных заболеваниях соединительной ткани через повышенный риск возникновения асептического менингита.

Влияние на почки. Долговременный прием НПЗЗ может привести к дозозависимому снижению синтеза простагландинов и провоцировать развитие почечной недостаточности. Высокий риск этой реакции имеют пациенты с нарушениями функции почек, сердечными нарушениями, нарушениями функции печенки, пациенты, которые принимают диуретики, и пациенты пожилого возраста. У таких пациентов необходимо контролировать почечную функцию.

У детей и подростков с обезвоживанием существует риск развития почечной недостаточности.

Влияние на печенку. Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушениями функции печенки.

Влияние на фертильность у женщин. По некоторым данным, лекарственные средства, которые подавляют синтез циклооксигеназы/простагландина, могут влиять на процесс овуляции. Это явление является оборотным после прекращения лечения. Долговременное приложение(касается дозы 2400 мг в течение суток, а также длительности лечения свыше 10 дней) ибупрофену может нарушить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, которые имеют трудности с наступлением беременности или проходят обследования в виду бесплодия, это лекарственное средство применять не следует.

Влияние на желудочно-кишечный тракт. НПЗЗ следует с осторожностью применять пациентам с хроническими зажигательными заболеваниями кишечнику(язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут заостряться. Существуют сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, в т.ч. летальные, которые возникали на любом этапе лечения НПЗЗ, независимо от наличия предупредительных симптомов или наличия тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы повышается при увеличении доз НПЗЗ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она усложнена кровотечением или перфорацией, и у летних пациентов. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальных доз. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, которые получают сопутствующие препараты, которые повышают риск гастротоксичности или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты(например варфарин) или антитромбоцитарные средства(например аспирин). При длительном лечении для этих пациентов, а также для пациентов, которые нуждаются сопутствующего применения низких доз ацетилсалициловой кислоты(аспирину) или других лекарственных средств, которые увеличивают риск для желудочно-кишечного тракта, может нуждаться назначение врачом комбинированной терапии мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациенты с желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, прежде всего пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта(преимущественно кровотечение), особенно о желудочно-кишечном кровотечении в начале лечения. В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, которые получают ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко на фоне приема НПЗЗ могут возникать тяжелые формы кожных реакций, включая ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса ‒ Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Наивысший риск появления таких реакций наблюдается на ранних этапах терапии, в большинстве случаев такие реакции возникают в течение первого месяца лечения. Ібупрофен следует отменить при первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности.

В исключительных случаях ветреная оспа может повлечь тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. На это время нельзя исключать влияние НПЗЗ на ухудшение этих инфекций, потому рекомендуется избегать применения ибупрофену в случае ветреной оспы.

1 таблетка содержит 232,2 мг(0,68 ммоль) сахарозы. С осторожностью следует применять лекарственное средство пациентам с сахарным диабетом.

Пациенты, которые имеют редкую наследственную форму непереносимости фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, а также недостаточность ферментов сахарази или изомальтази, не должны принимать этот препарат.

Каждая таблетка содержит приблизительно 25,1 мг(1,09 ммоль) натрия, что следует учитывать при назначении препарата пациентам, которым показанная диета с низким содержимым натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Притеснение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность та/або развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых изъянов увеличивался из менее чем 1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. У животных применения ингибиторов синтеза простагландинов приводило к увеличению случаев перед- и писляимплантацийних выкидышей и летальности эмбрионов/плодов. Кроме того, сообщалось о повышенной частоте разных изъянов развития, включая изъяны со стороны сердечно-сосудистой системы, у животных, которые получали ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза.

Ібупрофен не следует принимать в первые два триместра беременности, кроме случаев, когда это является крайне необходимым. Женщинам, которые пытаются забеременеть, а также во время первого и второго триместров беременности следует применять наименьшую возможную дозу в течение кратчайшего периода времени.

В течение третьего триместру беременности все ингибиторы синтеза простагландина представляют такие риски:

для плода: кардиопульмонарна токсичность(что характеризуется преждевременным закрытием артериального пролива и легочной гипертензией); нарушение функции почек, которое может прогрессировать к почечной недостаточности, которая сопровождается олигогидрамнионом;

для матери в конце беременности и новорожденной : увеличение времени кровотечения, антитромбоцитарный эффект, который может развиться даже при очень низких дозах; притеснение сокращений матки, которая приводит к задержке или увеличению длительности родов.

Следовательно, ибупрофен противопоказан в течение третьего триместру беременности.

В некоторых исследованиях ибупрофен был выявлен в грудном молоке в очень низкой концентрации, потому маловероятно, что он может негативно повлиять на младенца, который кормят груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При условии применения согласно рекомендованным дозам и длительности лечения препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациентам, которые чувствуют головокружение, сонливость, дезориентацию или нарушение зрения при приеме НПЗЗ, следует отказаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Для перорального приема при непродолжительном приложении.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Препарат применяют по 1 таблетке каждые 4 часы. Таблетки необходимо запивать водой. Не принимать больше 3 таблеток в течение 24 часа Максимальная суточная доза представляет 1200 мг.

Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения самой низкой эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Если симптомы хранятся больше 3 дней от начала лечения или ухудшаются, следует обратиться к врачу.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются специального дозирования.

Пациенты с нарушением функции почек и печенки легкой или умеренной степени не нуждаются корректировки дозы.

Деть. Не применяют детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Применение лекарственного средства детям в дозе свыше 400 мг/кг может повлечь появление симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Период полувыведения при передозировке представляет 1,5 ‒ 3 часы.

Симптомы. В большинстве пациентов, которые участвовали в клинических исследованиях, применение значительного количества НПЗЗ вызывало лишь тошноту, блюет, боль в эпигастральном участке, очень редко - диарею. Могут также возникать шум в ушах, головная боль, головокружение и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении могут возникать токсичные поражения центральной нервной системы, которые проявляются в виде сонливости, нистагма, нарушении зрения, иногда - возбужденного состояния и дезориентации или запятой. Иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжелом отравлении может возникать гиперкалиемия и метаболический ацидоз, острая почечная недостаточность, повреждение печенки, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность и цианоз. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение хода астмы.

Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и пидтримуючим, а также включать обеспечение проходности дыхательных путей и наблюдения по показателям жизненно важных функций к нормализации состояния. Рекомендовано пероральное применение активированного угля или промывание желудка на протяжении

1 часы после применения потенциально токсичной дозы препарата. Если ибупрофен уже всосался в организм, можно вводить щелочные вещества для ускорения выведения кислотного ибупрофену с мочой.

При частых или длительных судорогах следует вводить внутривенно диазепам или лоразепам. В случае бронхиальной астмы следует применять бронходилататори.

Побочные реакции

Самые частые побочные реакции являются желудочно-кишечными по своей природе и по большей части зависят от дозы. Побочные реакции реже всего наблюдаются, когда максимальная суточная доза представляет 1200 мг.

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофену, особенно в высокой дозе 2400 мг на сутки, кое-что повышает риск артериальных тромботичних осложнений(например, инфаркту миокарда или инсульта).

Побочные реакции, ибупрофену классифицированы за системами органов и частотой их проявления : очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 ‒< 1/10; нечасто: ≥ 1/1000 ‒< 1/100; редко: ≥ 1/10000 ‒< 1/1000; очень редко: < 1/10000; неизвестно(не подлежит оценке, учитывая ограниченность имеющихся данных).

Со стороны сердечной системы.

Неизвестно - сердечная недостаточность, отек.

Со стороны пищеварительного тракта.

Нечасто - боль в животе, диспепсия и тошнота; редко - диарея, метеоризм, запор и блюет; очень редко - язвенная болезнь, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, мелена, кровавое блюет иногда летальны(особенно у пациентов пожилого возраста), язвенный стоматит, гастрит, панкреатит, обострение колита и болезни Крона.

Со стороны нервной системы.

Нечасто - головная боль; редко - вертиго; очень редко - асептический менингит(см. ниже), отдельные симптомы которого(ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, блюет, лихорадка или дезориентация) могут возникать у пациентов с аутоимунними заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани; неизвестно - парестезии, сонливость.

Со стороны почек и сечевидильной системы.

Очень редко - острое нарушение функции почек, сосочковый некроз, особенно при

длительном приложении, связанные с повышением уровня мочевины в плазме крови, и отек, гипернатриемия(задержка натрия), мизерное мочеиспускание; неизвестно - почечная недостаточность, нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротичний синдром.

Со стороны печенки.

Очень редко - нарушение функции печенки; неизвестно - при длительном лечении могут возникать гепатит и желтуха.

Со стороны сосудистой системы.

Очень редко - артериальная гипертензия; неизвестно - артериальный тромбоз(инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Редко - разные сыпи на коже; очень редко - тяжелые формы кожных реакций, таких как синдром Стівенса ‒ Джонсона, мультиформна эритема и токсичный эпидермальный некролиз; неизвестно - фоточувствительность.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, которые могут возникать при длительном лечении, первыми признаками которых является лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в ротовой полости, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, кровотечение незъясованого происхождения и кровоподтеки.

Со стороны психики.

Редко - психические расстройства, депрессия, бессонница, возбуждение, галлюцинации, спутывание сознания.

Со стороны органов зрения.

Неизвестно - при длительном лечении могут возникать нарушение зрения, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха.

Редко - при длительном лечении возможны звон в ушах и головокружение.

Со стороны иммунной системы.

Редко - реакции гиперчувствительности(см. ниже), которые включают крапивницу и зуд; очень редко - тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотензию, анафилактические реакции, ангионевротический отек, или тяжелый шок; неизвестно - реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение астмы, бронхоспазм.

Общие нарушения.

Недомогание и усталость, раздраженность.

Лабораторные исследования.

Очень редко - снижение уровня гемоглобина.

Описание отдельных побочных реакций

Есть сообщение о возникновении реакций гиперчувствительности после лечения ибупрофеном. К таким реакциям принадлежат неспецифические аллергические реакции и анафилаксия, реакции со стороны дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение астмы, бронхоспазм или одышку, разные расстройства со стороны кожи, включая сыпи разного типа, зуд, обрызгивал´янку, пурпуру, ангионевротический отек, реже - ексфолиативний и буллезный дерматозы(включая эпидермальный некролиз и мультиформну эритему).

Механизм патогенеза асептического менингита, предопределенного лекарственным средством, понятен неполной мерой. Однако имеются даны относительно асептического менингита, пов´язаного с применением НПЗЗ, указывают на реакцию гиперчувствительности(через часовой зв´язок с приемом препарата и исчезновения симптомов потом отмены лекарственного средства). В частности, во время лечения ибупрофеном пациентов с аутоимунними нарушениями(такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) зафиксированы одиночные случаи возникновения симптомов асептического менингита(таких как ригидность затылочных м´язей, головная боль, тошнота, блюет, лихорадка или дезориентация).

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 12 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Реккітт Бенкізер Хелскер Інтернешнл Лімітед.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ноттингем сайт, Тейн Роуд, Ноттингем, NG90 2DB, Великая Британия.