Ноотропил

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

НООТРОПИЛ

(Nootropil®)

Состав

действующее вещество: piracetam;

1 таблетка содержит 800 или 1200 мг пирацетама;

вспомогательные вещества: макрогол 6000, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, натрию кроскармелоза, опадрай Y - 1-7000(гипромелоза(Е 464), титану диоксид(Е 171), макрогол 400), опадрай OY - S - 29019(гипромелоза(Е 464), макрогол 6000).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: продовгувати таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с черточкой с обеих сторон; с одной стороны таблетки нанесен оттиск "N" по обе стороны от черточки.

Фармакотерапевтична группа. Психостимулирующие и ноотропни средства.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропним средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные(познавательные) функции, такие как способность к учебе, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологични характеристики крови, без сосудорасширяющего действия. Пирацетам улучшает связки между полушариями головного мозга и синаптичну проводимость в неокортикальних структурах, подавляет агрегацию тромбоцитов и возобновляет эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам делает протекторное и обновительное действие при нарушении функций головного мозга в результате гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии, снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора - вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика.

После перорального приложения быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность представляет почти 100 %.

Сmax после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 минуты, а в спинномозговой жидкости - в течение 2-8 часов и представляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама - почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови представляет 4-5 часы и 6-8 часы из спинномозговой жидкости. Этот период может продлеваться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизуеться в организме. 80-100 % пирацетаму выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев представляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентный барьеры и мембраны, которые используются при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Клинические характеристики

Показание

Взрослые:

- симптоматическое лечение патологических состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции(слабоумия);

- лечение кортикальной миоклонии: как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пиролидону, а также к другим компонентам препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения(геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Хантінгтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиреоидные гормоны

При совместимом приложении с тиреоидными гормонами(Т3+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым ходом рецидивирующего тромбоза применения пирацетама в высоких дозах(9,6 г/сутки) не влияло на дозирование аценокумаролу для достижения значения протромбинового времени(INR) 2,5-3,5, но при его одновременном приложении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Віллібрандта(VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), вязкости крови и плазмы.

Фармакокінетичні взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарату выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р450 изоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечен незначительное притеснение CYP2A6(21 %) и ЗА4/5(11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP- изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, что поддаются биотрансформации этими ферментами, мало возможная.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки ежедневно в течение 4 недель и больше не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию(Сmax) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови(карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрию вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь.

Совместимый прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов(см. раздел "Фармакодинамічні свойства"), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостазу, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями(язва желудочно-кишечного тракта), во время значительных хирургических операций(включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, которые имеют в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, потому необходимо особенное внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При долговременной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина(см. раздел "Способ применения и дозы").

Прерывание применения.

При лечении больных на кортикальну миоклонию следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализования миоклонии или возникновение судорог.

Предупреждения, связанные с содержимым вспомогательных веществ.

Препарат содержит 2 ммоль(46 мг) натрию в расчете на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать пациентам, которые соблюдают диету с контролем потребления натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Не применять препарат в период беременности и кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность во время управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы. Применяют препарат перорально, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые.

Лечение состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза представляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2-3 приемы. Підтримуюча доза представляет 2,4 г на сутки, которые распределяют на 2-3 приемы. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г на сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза представляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желательного терапевтического эффекта, продолжают применение препарата в том же дозировании(24 г/сутки) до 7 суток. Если на 7-ом время лечения не получено желательного терапевтического эффекта, лечения прекращают. Если терапевтический эффект было достигнуто, то начиная со дня, когда достигнуто стойкое улучшение, начинают снижать дозу препарата на 1,2 г каждые 2 сутки до тех пор, пока опять не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Суточную дозу распределяют на 2-3 приемы. Лечение другими антимиоклоничними средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. Лечения продолжают к исчезновению симптомов заболевание. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2-3 дни. Необходимо каждые 6 месяцы назначать повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.

Применение пациентам пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми расстройствами функции почек(см. раздел "Дозирования больным с нарушением функции почек"). При долговременном лечении в случае необходимости таким пациентам нужно контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Дозирование больным с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует обнаруживать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, в которых выведение креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами нужно откорректировать на основе функции почек.

Расчет дозы проводят на основе оценки клиренса креатинина у пациента за формулой:

Лечение таким больным назначают, в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь таких рекомендаций:

Дозирование больным с нарушением функции печенки

Корректировка дозы не нужна только для больных с нарушением функции печенки. В случае диагностированных или подозреваемых расстройств функции печенки и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе "Дозирования больным с нарушением функции почек".

Деть. Не применяют.

Передозировка . Симптомы: усиление проявлений косвенного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применение препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое: промывание желудка, вызывать блюет. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ(выведение 50-60 % пирацетама).

Побочные реакции.

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических испытаний.

Частота определяется таким образом: очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 <1/10), нечасто(≥ 1/1000 <1/100), редко(≥ 1/10 000 <1/1000), очень редко(<1/10000), одиночные случаи(не возможно оценить частоту на основе доступных данных).

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений перечислены ниже за системами органов.

Со стороны крови и лимфы.

Одиночные случаи: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Одиночные случаи: гиперчувствительность, анафилактоидни реакции.

Психические расстройства.

Часто: раздраженность.

Нечасто: депрессия.

Одиночные случаи: повышена збуджуванисть, тревожность, смущение, галлюцинации.

Со стороны нервной системы.

Часто: гиперкинезия.

Нечасто: сонливость.

Одиночные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышения частоты нападений эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожание.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Одиночные случаи: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы.

Одиночные случаи: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, блюет.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Одиночные случаи: ангионевротический отек, дерматиты, высыпания, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и кормления груддю.

Одиночные случаи: повышение сексуальной активности.

Исследование.

Часто: увеличение массы тела.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. Не требует особенных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Неизвестная.

Упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой, по 800 мг, по 15 таблетки в блистере, № 30(15х2) в пачке; или по 1200 мг, по 10 таблетки в блистере, № 20(10х2) в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ЮСБ Фарма С.А., Бельгия /

UCB Pharma S.A., Belgium.

Местонахождение

Чемін дю Форіест, В- 1420 Браіне-л'Аллеуд, Бельгия /

Chemin du Foriest, B-1420 Braine-l'Alleud, Belgium.

Заявитель

ЮСБ Фарма С.А., Бельгия /

UCB Pharma S.A., Belgium.

Местонахождение

Алле где ля Решерш 60, В- 1070 Брюссель, Бельгия /

Allée de la Recherche 60, B-1070 Bruxelles, Belgium.