Ноотропил

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

НООТРОПИЛ

(Nootropil®)

Состав

действующее вещество: piracetam;

1 мл раствора содержит 200 мг пирацетама;

вспомогательные вещества: натрию ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Психостимулирующие и ноотропни средства.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропним средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные(познавательные) функции, такие как способность к учебе, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему вероятно несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологични характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связки между полушариями головного мозга и синаптичну проводимость в неокортикальних структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и возобновляет эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам делает протекторное и обновительное действие при нарушении функции головного мозга в результате гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяют в качестве монопрепарата или в комплексном лечении кортикальной миоклонии, как средство для снижения вираженности провоцирующего фактора - вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика.

Сmax после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 хв, а в спинномозговой жидкости - в течение 2-8 часов и представляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама - почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови представляет 4-5 часы и, соответственно, 6-8 часы из спинномозговой жидкости. Этот период может продлеваться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизуеться в организме. 80-100 % пирацетаму выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев представляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентный барьеры и мембраны, которые используются при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Клинические характеристики

Показание

Взрослые:

- симптоматическое лечение патологических состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции(слабоумия);

- лечение кортикальной миоклонии в составе моно- или комплексной терапии.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пиролидону, а также к другим компонентам препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения(геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Хантінгтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиреоидные гормоны

При совместимом приложении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым ходом рецидивирующего тромбоза применения пирацетама в высоких дозах(9,6 г/сутки) не влияло на дозирование аценокумаролу для достижения значения протромбинового времени(INR) 2,5-3,5, но при его одновременном приложении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Віллібрандта(коагуляционная активность(VIII: C); ко-фактор ристоцетину(VIII: vW: Rco) и протеин в плазме(VIII: vW: Ag;)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокінетичні взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарату выводится в неизменном виде с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р450 изоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечен незначительное притеснение CYP2A6(21 %) и ЗА4/5(11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP- изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, что поддаются биотрансформации этими ферментами, мало возможная.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и больше не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию(Сmax) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови(карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрию вальпроату) у больных эпилепсией.

Алкоголь.

Совместимый прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при принятии 1,6 г пирацетама.

Особенности применения

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов(см. раздел "Фармакодинамічні свойства") необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостазу, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями(язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций(включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, которые имеют в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, потому необходимо особенное внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При долговременной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина(см. раздел "Способ применения и дозы).

При лечении больных на кортикальну миоклонию следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализования миоклонии или возникновение судорог.

Препарат содержит 1 ммоль(23 мг) натрию в расчете на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать пациентам, которые находятся на диете с контролем потребления натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Не следует применять препарат в период беременности и кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность во время управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат в виде инъекционного раствора применяют в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применяют или внутривенно(вводят медленно, в течение нескольких минут), или в виде инфузии(применяют в течение 24 часов непрерывно).

Препарат применяют у взрослых.

Лечение состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза представляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2-3 введения. Підтримуюча доза представляет 2,4 г на сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г на сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза представляет 24 г назначается в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желательного терапевтического эффекта, продолжают применение препарата в том же дозировании(24 г/сутки) до 7 суток. Если на 7 время лечения не получено желательного терапевтического эффекта лечения прекращают. Если терапевтический эффект было достигнуто, то начиная со дня, когда достигнуто стойкое улучшение, начинают снижать дозу препарата на 1,2 г пирацетама каждые 2 сутки, до тех пор, пока опять не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Лечение другими антимиоклоничними средствами поддерживается в дозах, которые были назначены раньше. Лечения продолжают к исчезновению симптомов заболевание. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2-3 дни. Каждые 6 месяцы назначают повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми расстройствами функции почек(см. раздел "Пациенты с нарушением функции почек"). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует обнаруживать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также относится к пациентам пожилого возраста, в которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть откорректирован на основе уровня снижения функции почек.

Расчет дозы должен выходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывают за формулой:

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь таких рекомендаций:

Пациенты с нарушением функции печенки

Корректировка дозы не нужна только для больных с нарушением функции печенки. В случае диагностированных или подозреваемых расстройств функции печенки и почек, коррекцию дозы проводят так как указано в разделе "Пациенты с нарушением функции почек".

Деть. Не применяют.

Передозировка . Симптомы: усиление проявлений косвенного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при оральном применение препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ(выведение 50-60 % пирацетама).

Побочные реакции.

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических испытаний.

Частота определяется таким образом: очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 <1/10), нечасто(≥ 1/1 000 <1/100), редко(≥ 1/10 000 <1/1 000), очень редко(<1/10 000), одиночные случаи(не возможно оценить частоту на базе доступных данных).

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений перечислены ниже за системами органов.

Со стороны крови и лимфы.

Одиночные случаи: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Одиночные случаи: гиперчувствительность, анафилактоидни реакции.

Психические расстройства.

Часто: раздраженность.

Нечасто: депрессия.

Одиночные случаи: повышена збуджуванисть, тревожность, смущение, галлюцинации.

Со стороны нервной системы.

Часто: гиперкинезия.

Нечасто: сонливость.

Одиночные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышения частоты нападений эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожание.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Одиночные случаи: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы.

Одиночные случаи: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, блюет.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Одиночные случаи ангионевротический отек, дерматиты, высыпания, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и кормления груддю.

Одиночные случаи: повышение сексуальной активности.

Сосудистые расстройства:

Очень редко: гипотензия, тромбофлебит.

Общие расстройства и расстройства в месте введения :

Нечасто: астения.

Очень редко: боль в месте введения, лихорадка.

Исследование.

Часто: увеличение массы тела.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить в сухом месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Исследований не проводилось. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.

Упаковка. По 5 мл в ампуле, № 12(6х2) в пачке; по 15 мл в ампуле, № 4(4х1) в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Ейсіка Фармасьютикалз С.Р.Л., Италия /

Aesica Pharmaceuticals S.R.L., Italy.

Местонахождение

Bia Прагліа, 15 - 10044 Піанезза(ТО), Италия/

Via Praglia, 15 - 10044 Pіanezza (ТО), Italy.

Заявник

ЮСБ Фарма С.А., Бельгiя /

UCB Pharma S.A., Belgium.

Местонахождение

Алле где ля Решерш 60, В- 1070 Брюссель, Бельгия/

Allée de la Recherche 60, В-1070 Bruxelles, Belgium.