Новокаин-Здоровье

Инструкция по применению

Cклад

действующее вещество: 1 мл раствора содержит прокаину гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная концентрирована, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Препараты для местной анестезии. Код АТХ N01В А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, притеснениям окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолину, снижает возбудимость периферических холинореактивних систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и проворных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения(особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы(количества и концентрации). Быстро гидролизует эстеразами и холинестеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитив: диетиламиноетанолу(имеет умеренное сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты(является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Т½ - 30-50 секунды, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитив(80 %); в неизмененном виде выводится не больше 2 %. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.

Клинические характеристики

Показание. Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к препарату. Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, срочные хирургические вмешательства, которые сопровождаются острой кровопотерей, выражены фиброзные изменения в тканях(для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием(потому что оба препарата гидролизуют холинестеразой плазмы). Применение одновременно с ингибиторами МАО(моноаминоксидази) - фуразолидон, прокарбазин, селегилин повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинестеразни препараты(подавляют его гидролиз). Метаболіт прокаина(парааминобензойна кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфекцийними растворами, которые содержат тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болючести и отеку. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Препарат уменьшает влияние антихолинестеразних средств на нервно-мышечную передачу. Возможная перекрестная сенсибилизация.

Особенности применения. Перед применением новокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату. О непереносимости свидетельствуют отек и покраснение места инъекции. При позитивной реакции прокаин не применять.

При применении препарата нужный контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначать при тяжелых заболеваниях сердца, печенки и почек.

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применять в комбинации из вазоконстрикторами(0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора новокаина).

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем больше концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата к меньшей концентрации(стерильным 0,9 % раствором натрия хлорида).

Препарат применять с осторожностью при обремененном аллергологическом анамнезе, экстренных операциях, которые сопровождаются острой кровопотерей, состояниях, которые сопровождаются снижением печеночного кровотока, прогрессе сердечно-сосудистой недостаточности(обычно вследствие развития блокад сердца и шока), зажигательных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинестерази, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста(в возрасте от 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, в период беременности, во время родов и кормления груддю.

Применение в период беременности или кормления груддю. Применение в период беременности возможно при условии доброй переносимости.

В период кормления груддю применения препарата возможно после предыдущей тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.

При применении во время родов возможное развитие брадикардии, апноэ, судорог в новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы. При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного.

При паранефральной блокаде(за Вишневським) в навколониркову клетчатку взрослым вводить 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора препарата.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы(для взрослых) : первая разовая доза в начале операции - не выше 0,75 г 0,5 % раствора новокаина(то есть 150 мл). В дальнейшем в течение каждого часа операции - не выше 2 г 0,5 % раствора новокаина(то есть 400 мл).

Деть. Детям применения запрещено.

Передозировка. Возможно только при применении препарата в высоких дозах.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружения, тошнота, блюет, повышена нервная возбудимость, "холодный" пот, тахикардия, снижение артериального давления, почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, притеснение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную систему проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введения препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоти адреналином.

Лечение: общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги длятся больше 15-20 секунд, их купировать внутривенным введением тиопенталу(100-150 мг) или диазепаму(5-20 мг). При артериальной гипотензии та/або депрессии миокарда внутривенно вводить эфедрин(15-30 мг), в тяжелых случаях - дезинтоксикацийна и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Побочные реакции. Препарат обычно хорошо переносится, однако иногда возможны такие побочные эффекты:

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательная обеспокоенность, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста(паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок проворный и чувственный;

со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке;

со стороны сечевидильной системы: непроизвольное мочеиспускание;

со стороны пищеварительной системы: тошнота, блюет, непроизвольная дефекация;

со стороны системы крови : метгемоглобинемия;

аллергические реакции: зуд кожи, кожные высыпания, дерматит, лущение кожи, другие анафилактические реакции(в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница(на коже и слизистых оболочках);

другие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, изменения в месте введения.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не применять при лечении сульфаниламидами.

Упаковка. По 2 мл в ампулах № 10 в коробке; № 5, № 5х2, № 10 в блистере в коробке. По 5 мл в ампулах № 10 в коробке; № 5, № 5х2 в блистерах в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.