Новокаин-Дарница

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НОВОКАИН-ДАРНИЦА

(NOVOCAIN-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: procaine;

1 мл раствора содержит: новокаину(прокаину гидрохлорида) 20 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Препараты для местной анестезии. Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Новокаин - местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, притеснениям окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолину, снижает возбудимость периферических холинореактивних систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и проворных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения(особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы(количества и концентрации раствора). Быстро гидролизует эстеразами и холинестеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитив: диетиламиноетанолу(имеет умеренное сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты(является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения - 30-50 секунды, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитив(80 %); в неизмененном виде выводится не больше 2 %. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.

Клинические характеристики

Показание

Проводниковая, эпидуральная и спинальная анестезия в хирургии, урология, офтальмология, стоматология, оториноларингологии, блокада периферических нервов и нервных переплетений.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к новокаину; кардиогенный шок; выраженная артериальная гипотензия; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности; сниженная функция левого желудочка; атриовентрикулярная блокада II - III степени; тяжелая брадикардия; синдром Адамса-Стокса; судорожные нападения в анамнезе, вызванные применением новокаина; синдром слабости синусового узла; тяжелые нарушения функции печенки; гиповолемия; кровотечения; миастения; инфицирование места проведения люмбальной пункции; септицемия; гнойный процесс в месте введения препарата; срочные хирургические вмешательства, которые сопровождаются острой кровопотерей. При глаукоме запрещено вводить препарат ретробульбарно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием(поскольку оба препарата гидролизуют холинестеразой плазмы).

Применение одновременно с ингибиторами МАО(моноаминоксидази) - фуразолидон, прокарбазин, селегилин - повышает риск развития артериальной гипотензии.

Токсичность прокаина повышают антихолинестеразни препараты(подавляют его гидролиз). Препарат уменьшает влияние антихолинестеразних средств на нервно-мышечную передачу.

Метаболіт прокаина(парааминобензойна кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.

Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Возможная перекрестная сенсибилизация.

Особенности применения.

Перед применением новокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату. О непереносимости свидетельствуют отек и покраснение места инъекции. При позитивной реакции прокаин не применять.

Введения новокаина могут осуществлять только медицинские работники.

• При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией(например, шеи при операции на щитовидной железе) следует соблюдать особенную осторожность, во избежание попадания препарата в сосуды.
• Меньшие дозы препарата следует вводить в участок председателя и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку возможны системные токсичные эффекты через ретроградное проникновение препарата в мозговое кровообращение.
• Безопасность применения анестетикив группы амидив сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, потому их приложения в таких случаях следует избегать.
• Следует соблюдать осторожность, во избежание случайного субдурального или интравазального введение препарата. Необходимо установить пристальный контроль за системным токсичным действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы(поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда более высоки, чем для субдуральной).
• Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии навколохребтового отделу у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией хребта, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.
• Перед применением новокаина при заболеваниях сердца(гипокалиемия снижает эффективность новокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.
• Следует соблюдать особенную осторожность при применении новокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью. Следует также соблюдать осторожность при назначении новокаина пациентам пожилого возраста(от 65 лет), больным эпилепсией, при нарушении проводимости сердца, при дыхательной недостаточности, дефиците псевдохолинестерази, тяжелобольным, ослабленным больным, в период беременности или кормления груддю, во время родов.
• Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии применять новокаин в комбинации из вазоконстрикторами.

Применение в период беременности или кормления груддю

Применение в период беременности возможно при условии доброй переносимости.

В период кормления груддю применения препарата возможно после предыдущей тщательной

оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.

При применении во время родов возможное развитие брадикардии, апноэ, судорог в новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения некоторых побочных реакций со стороны нервной системы, органов чувств та/або сердечно-сосудистой системы(см. раздел "Побочные реакции").

Способ применения и дозы

Доза препарата обычно зависит от вида анестезии, степени васкуляризации тканей, необходимой глубины и длительности обезболивания, а также от индивидуальных особенностей пациента. Следует вводить самую низкую эффективную дозу.

Рекомендованные дозы:

* Для отриманння 1 % раствора новокаина следует использовать стерильный 0,9 % раствор натрия хлорида.

Для проведения каудальной и люмбальной эпидуральной блокады следует вводить 15-25 мл 2 % раствора. Максимальный объем разового введения не должен превышать 25 мл. Повторные дозы, что обычно меньшие от начальной на 2-6 мл, следует вводить с интервалом 40-50 минуты.

Максимальная разовая доза для взрослых представляет 11 мг/кг массы тела, но не больше максимальная общая доза 800 мг. Дозирование следует уменьшить для лиц пожилого возраста, ослабленных пациентов и больных сердечно-сосудистыми та/або печеночными заболеваниями(см. также раздел "Особенности применения").

Деть

Применение препарата детям запрещено.

Передозировка

Передозировка возможна только при применении новокаина в высоких дозах.

Симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювання, підвищена нервова збудливість, «холодний» піт, тахікардія, зниження артеріального тиску майже до колапсу, тремор, судоми, апное, метгемоглобінемія, пригнічення дихання, раптовий серцево-судинний колапс.

Действие на центральную нервную систему проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение. В случаях передозировки введения препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоти адреналином.

Общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги длятся больше 15-20 секунд, их следует купировать внутривенным введением тиопенталу(100-150 мг) или диазепаму(5-20 мг). При артериальной гипотензии та/або депрессии миокарда внутривенно вводить эфедрин(15-30 мг), в тяжелых случаях - дезинтоксикацийна и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы ноги или руки следует срочно наложить жгут для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Побочные реакции

Препарат обычно хорошо переносится, однако иногда возможное развитие следующих побочных эффектов.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, двигательная обеспокоенность, повышенная раздражительность, головокружение, сонливость, слабость, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, синдром конского хвоста(паралич ног, парестезии), онемения языка и периоральной участка, притеснения дыхания, паралич дыхательных мышц, блок проворный и чувственный, запятая.

Со стороны органов чувств : зрительные и слуховые нарушения, снижения остроты зрения, шум в ушах, светобоязнь, нистагм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, блюет, непроизвольная дефекация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, снижение сердечных выбросов, брадикардия, аритмии, блокада сердца, остановка сердца.

Со стороны сечевидильной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны системы крови : метгемоглобинемия.

Со стороны имунной системы: зуд кожи, кожные высыпания, дерматит, лущение кожи, экзема, эритема, ангионевротический отек(включая отек гортани), другие анафилактические реакции(в т. ч. анафилактический шок), крапивница(на коже и слизистых оболочках).

Изменения в месте введения : при обработке места инъекции препарата дезинфикуючими растворами, которые содержат тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болючести и отеку.

Другие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, повышенное потовыделение, боль в спине.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 мл в ампуле; по 10 ампулы в коробке; по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НОВОКАИН-ДАРНИЦА

(NOVOCAIN-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: procaine;

1 мл раствора содержит: новокаина(прокаина гидрохлорида) 20 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для местной анестезии. Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Новокаин - местноанестезирующее средство с умеренной активностью и широким спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно- восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивних систем, оказывает блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры главного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хороший всасывается. Степень абсорбции зависит вот места и пути введения(особенно вот васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы(количества и концентрации раствора). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола(обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты(является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабит их противомикробное действие). Период полувыведения - 30-50 секунды, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов(80 %); в неизмененном виде выводится не более 2 %. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.

Клинические характеристики

Показания

Проводниковая, эпидуральная и спинальная анестезия в хирургии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии, блокада периферических нервов и нервных сплетен.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к новокаину; кардиогенный шок; выраженная артериальная гипотензия; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности; сниженная функция левого желудочка; атриовентрикулярная блокада II - III степени; тяжелая брадикардия; синдром Адамса-Стокса; судорожные приступы в анамнезе, вызванные применением новокаина; синдром слабости синусового узла; тяжелые нарушения функции печени; гиповолемия; кровотечения; миастения; инфицирование места проведения люмбальной пункции; септицемия, гнойный процесс в месте введения препарата; срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей. При глаукоме запрещено вводит препарат ретробульбарно.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пролонгирует нервно- мышечную блокаду, вызванную суксаметонием(поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы).

Применение одновременно с ингибиторами МАО(моноаминооксидазы) - фуразолидон, прокарбазин, селегилин - повышает риск развития артериальной гипотензии.

Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты(подавляют эго гидролиз). Препарат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно- мышечную передачу.

Метаболит прокаина(парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабит их противомикробное действие.

Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Возможна перекрестная сенсибилизация.

Особенности применения

Перед применением новокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарата. О непереносимости свидетельствуют отек и покраснение места инъекции. При положительной реакции прокаин не применять.

Введение новокаина могут осуществлять только медицинские работники.

· При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией(например, шеи при операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность во избежание попадания препарата в сосуды.

· Меньшие дозы следует вводит в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку возможны системные токсические эффекты из-за ретроградного проникновения препарата в мозговое кровообращение.

· Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна в больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применения в таких случаях следует избегать.

· Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного субдурального или интравазального введения препарата. Необходимо установит тщательный контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы(поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной).

· Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии околопозвоночных отделов в больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

· Перед применением новокаина при заболеваниях сердца(гипокалиемия снижает эффективность новокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

· Следует соблюдать особую осторожность при применении новокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью. Следует также соблюдать осторожность при назначении новокаина пациентам пожилого возраста(старше 65 течение), больным эпилепсией, при нарушении проводимости сердца, при дыхательной недостаточности, дефиците псевдохолинестеразы, тяжелобольным, ослабленным больным, в период беременности или кормления грудью, во время родов.

· Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта при местной анестезии применять новокаин в комбинации с вазоконстрикторами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.

В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального черточка для младенца.

При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог в новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

В период лечения следует воздержаться вот управления автотранспортом и занятий вторыми потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения некоторых побочных реакций со стороны нервной системы, органов чувств и/или сердечно-сосудистой системы(см. раздел "Побочные реакции").

Способ применения и дозы

Доза препарата обычно зависит вот вида анестезии, степени васкуляризации тканей, необходимой глубины и длительности обезболивания, а также вот индивидуальных особенностей пациента. Следует вводит самую низкую эффективную дозу.

Рекомендованные дозы :

* Для получения 1 % раствора новокаина следует использовать стерильный 0,9 % раствор натрия хлорида.

Для проведения каудальной и люмбальной эпидуральной блокады следует вводит 15-25 мл 2 % раствора. Максимальный объем разового введения не должен превышать 25 мл. Повторные дозы, которые обычно меньше начальной на 2-6 мл, следует вводит с интервалом 40-50 минут.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 11 мг/кг массы тела, но не более максимальной общей дозы 800 мг. Дозировку следует уменьшить для лиц пожилого возраста, ослабленных пациентов и больных сердечно- сосудистыми и/или печеночными заболеваниями(см. также раздел "Особенности применения").

Дети

Применение препарата детям запрещено.

Передозировка

Передозировка возможна только при применении новокаина в высоких дозах.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, "холодный" пот, тахикардия, снижение артериального давления вплоть к коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно- сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную систему проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, нервным возбуждением.

Лечение. В случаях передозировки введение препарата следует незамедлительно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.

Общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15-20 с, их следует купировать внутривенным введением тиопентала(100-150 мг) или диазепама(5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводит эфедрин(15-30 мг), в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы ноги или руки следует срочно наложит жгут для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Побочные реакции

Препарат обычно хороший переносится, однако иногда возможно развитие следующих побочных эффектов.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, двигательное беспокойство, повышенная раздражительность, головокружение, сонливость, слабость, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, синдром конского хвоста(паралич ног, парестезии), онемение языка и периорального участка, угнетение дыхания, паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, запятая.

Со стороны органов чувств: зрительные и слуховые нарушения, снижение остроты зрения, шум в ушах, светобоязнь, нистагм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, снижение сердечного выброса, брадикардия, аритмии, блокада сердца, остановка сердца.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: зуд кожи, кожная сыпь, дерматит, шелушение кожи, экзема, эритема, ангионевротический отек(включая отек гортани), другие анафилактические реакции(в т.ч. анафилактический шок), крапивница(на коже и слизистых оболочках).

Изменения в месте введения: при обработке места инъекции препарата дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Другие: возобновление боли, стойкая анестезия, гипотермия, повышенное потоотделение, боль в спине.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 10 ампулы в коробке; по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.