Новокаин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НОВОКАИН

(NOVOCAIN)

Состав

действующее вещество: procaine;

1 мл раствора содержит прокаину гидрохлорида 5 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Препараты для местной анестезии. Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижениям поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, притеснениям окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолину, снижает возбудимость периферических холинореактивних систем, блокирует вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и проворных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения(особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и общей дозы(количества и концентрации). Быстро гидролизует эстеразами и холинестеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитив: диетиламиноетанолу(делает умеренное сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты(является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения представляет 30-50 секунды, в новорожденных - 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитив(80 %); в неизмененном виде выводится не больше 2 %.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Клинические характеристики

Показание

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказание

Повышенная индивидуальная чувствительность к лекарственному средству.

Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, срочные хирургические вмешательства, которые сопровождаются острой кровопотерей, выражены фиброзные изменения в тканях(для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием(поскольку оба препарата гидролизуют холинестеразой плазмы). Применение одновременно с ингибиторами моноаминоксидази(фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинестеразни препараты(подавляют его гидролиз). Метаболіт прокаина(парааминобензойна кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфекцийними растворами, которые содержат тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болючести и отеку. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Препарат уменьшает влияние антихолинестеразних средств на нервно-мышечную передачу. Возможная перекрестная сенсибилизация.

Особенности применения

Для уменьшения и ликвидации побочных реакций следует применять антигистаминные средства и кортикостероиды. Прокаин малопригоден для поверхностной анестезии из-за слабой способности проникать через невредимые слизистые оболочки.

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применяют в комбинации из вазоконстрикторами(0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора). Препарат применяют с осторожностью при инфицировании места инъекции.

Во время применения препарата нужный контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначают при тяжелых заболеваниях сердца, печенки и нырок.

При применении одной и той же общей дозы для местной анестезии токсичность прокаина тем выше, чем больше концентрированным является раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата к меньшей концентрации(стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).

Препарат применяют с осторожностью при состояниях, которые сопровождаются снижением печеночного кровотока, при прогрессе сердечно-сосудистой недостаточности(обычно в результате развития блокад сердца и шока), зажигательных заболеваниях, дефиците псевдохолинестерази, почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста(свыше 65 лет), тяжелобольным, ослабленным больным.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение в период беременности возможно при условии доброй переносимости.

В период кормления груддю применения лекарственного средства возможно после предыдущей тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.

При применении во время родов возможное развитие брадикардии, апноэ, судорог в новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность, руководя транспортными средствами и занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. Для паранефральной блокады в навколониркову клетчатку взрослым вводят 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора Новокаина.

Для инфильтрационной анестезии установлены такие наивысшие дозы(для взрослых) : первая разовая доза в начале операции - 0,75 г(то есть 150 мл 0,5 % раствора Новокаина); в дальнейшем в течение каждого часа операции - не больше 2 г(то есть 400 мл 0,5 % раствора Новокаина).

Деть. Детям(в возрасте до 18 лет) применения запрещено.

Передозировка

Возможно только при применении Новокаина в высоких дозах.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружения, тошнота, блюет, повышена нервная возбудимость, холодный пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, притеснение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную систему проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случае передозировки введения препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоти адреналином.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, которые включают ингаляции кислорода, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги длятся свыше 15-20 секунд, их купируют внутривенным введением тиопенталу(100-150 мг) или диазепаму(5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин(15-30 мг), в тяжелых случаях - дезинтоксикацийна и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Побочные реакции

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательная обеспокоенность, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста(паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок проворный и чувствительный, возвращение боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны сечевидильной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны системы пищеварения : тошнота, блюет, непроизвольная дефекация.

Со стороны системы крови : метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, сыпь, дерматит, лущение кожи, другие анафилактические реакции(в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница(на коже и слизистых оболочках).

Другие: гипотермия.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость. Не применять при лечении сульфаниламидами.

Упаковка. По 5 мл в ампулах. По 10 ампулы в пачке с перегородками; или по 5 ампулы в блистере, по 2 блистеры в пачке; или по 100 ампулы в коробке с перегородками.

Категория отпуска.

За рецептом.

Производитель

Частное акционерное общество "Лекхім-Харків".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцького, дом 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НОВОКАИН

(NOVOCAIN)

Состав

действующее вещество: procaine;

1 мл раствора содержит прокаина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно- восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинреактивных систем, блокирует вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры главного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хороший всасывается. Степень абсорбции зависит вот места и пути введения(особенно вот васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и общей дозы(количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола(оказывает умеренное сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты(является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабит их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30-50 секунды, в новорожденных - 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов(80 %); в неизмененном виде выводится не более 2 %.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Клинические характеристики

Показания

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к лекарственному средству.

Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях(для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пролонгирует нервно- мышечную блокаду, вызванную суксаметонием(поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы). Применение одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы(фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты(подавляют эго гидролиз). Метаболит прокаина(парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабит их противомикробное действие.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Препарат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно- мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.

Особенности применения

Для уменьшения и ликвидации побочных реакций следует применять антигистаминные средства и кортикостероиды. Прокаин малопригоден для поверхностной анестезии из-за слабой способности проникать через неповрежденные слизистые оболочки.

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применяют в комбинации с вазоконстрикторами(0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора). Препарат применяют с осторожностью при инфицировании места инъекции.

Во время применения препарата требуется контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначают при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.

При применении одной и тот же общей дозы для местной анестезии токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата к меньшей концентрации(стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).

Препарат применяют с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, при прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности(обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста(старше 65 течение), тяжелобольным, ослабленным больным.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.

В период кормления грудью применение лекарственного средства возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального черточка для младенца.

При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог в новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и занимаясь вторыми потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

При местной анестезии доза препарата зависит вот концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. Для паранефральной блокады в околопочечную клетчатку взрослым вводят 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора Новокаина.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы(для взрослых) : первая разовая доза в начале операции - 0,75 г(то есть 150 мл 0,5 % раствора Новокаина); в дальнейшем в течение каждого часа операции - не более 2 г(то есть 400 мл 0,5 % раствора Новокаина).

Дети. Детям(до 18 течение) применение запрещено.

Передозировка

Возможна только при применении Новокаина в высоких дозах.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, холодный пот, тахикардия, снижение артериального давления свиты к коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно- сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случае передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляции кислорода, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15-20 секунды, их купируют внутривенным введением тиопентала(100-150 мг) или диазепама(5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин(15-30 мг), в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Побочные реакции

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста(паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, возвращение боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции : кожный зуд, сыпь, дерматит, шелушение кожи, другие анафилактические реакции(в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница(на коже и слизистых оболочках).

Другие: гипотермия.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость. Не применять при лечении сульфаниламидами.

Упаковка. По 5 мл в ампулах. По 10 ампулы в пачке с перегородками; или по 5 ампулы в блистере, по 2 блистера в пачке; или по 100 ампулы в коробке с перегородками.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель

Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., огород Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.