Пиридоксину Гидрохлорид(Витамин В6)

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПИРИДОКСИНУ ГИДРОХЛОРИД(ВІТАМІН В6)

(PYRIDOXINE HYDROCHLORIDЕ (VITAMIN B6))

Состав

действующее вещество: рyridoxine;

1 мл раствора содержит пиридоксину гидрохлорида 50 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком раствор.

Фармакотерапевтична группа. Простые препараты витаминов. Пиридоксин(витамин В6).

Код АТХ А11Н А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат водорастворимого витамина В6(пиридоксин).

Вітамін В6 играет важную роль в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы, участвует в синтезе нейромедиаторов.

В организме фосфорилюеться в піридоксаль-5-фосфат - кофермент реакций декарбоксилирования и переаминирования аминокислот. Активно участвует в метаболизме триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой кислоты и других аминокислот, обмене гистамина. Играет важную роль в транспортировке аминокислот через клеточную мембрану.

Участвует в синтезе белка, ферментов, порфирина, гемоглобина, простагландинов, в обмене серотонину, катехоламинов, витамина В6. Улучшает утилизацию ненасыщенных жирных кислот, нормализует липидный обмен при атеросклерозе(снижает уровень холестерина и липидов), улучшает сократимость миокарда, способствует превращению фоллиевой кислоты в ее активную форму, стимулирует гемопоэз.

При атеросклерозе и сахарном диабете снижает уровень гликозилеваного гемоглобина. Делает диуретическое действие, способствует снижению повышенного артериального давления; потенцирует действие диуретиков. При депрессиях стимулирует образование норэпинефрина и серотонину. Связываясь с фибриногеном и специфическими аминогруппами на поверхности тромбоцитов, ингибуе их агрегацию.

Фармакокинетика.

Метаболізується в печенке с образованием фармакологически активных метаболитив - пиридоксальфосфату и пиридоксаминофосфату. Связывание пиридоксальфосфату с белками плазмы - 90 %. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печенке, меньшей мерой - в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения - 15-20 дни. Выводится почками(излишек суточной потребности выделяется в неизмененном виде), при внутривенном введении с желчью выводится около 2 %. Удаляется путем гемодиализа.

Клинические характеристики

Показание

Гипо- и авитаминоз витамина В6. Комплексное лечение токсикоза у беременных, атеросклероза, анемий(в том числе сидеробластной), лейкопений, болезней нервной системы(радикулиты, невриты, невралгии, паркинсонизм, болезнь Літтла), депрессии инволюционного возраста, себорееподибного и несеборейного дерматита, оперизувального лишая, нейродермита, псориаза, экссудативного диатеза, при выведении из запоя и синдроме похмелья. Назначать также при захитуванни и морской болезни, болезни Меньера. Пиридоксину гидрохлорид предупреждает или уменьшает токсичные эффекты(особенно полиневриты) при лечении противотуберкулезными препаратами. Лечение пиридоксинзалежних судорог.

Противопоказание

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки(в связи с возможным повышением кислотности желудочного сока). Заболевания печенки, которые перебегают с тяжелой функциональной недостаточностью. Ишемическая болезнь сердца.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пиридоксин усиливает эффект диуретиков, ослабляет антипаркинсоничну активность леводопи(но не снижает эффективность комбинации леводопа + карбидопа); потенцирует действие сердечных гликозидов у больных с хронической сердечной недостаточностью; уменьшает нейротоксичное действие изониазиду; препятствует развитию офтальмологических осложнений, которые развиваются при длительном применении препаратов левомицетина резорбтивной действия(синтомицин, хлорамфеникол); устраняет побочные эффекты трицикличних антидепрессантов, предопределенные антихолинергичной активностью(сухость в рту, задержка мочи); снижает снотворный эффект снотворных и седативных средств; ослабляет действие фенитоину; повышает стойкость до гипоксии при применении с глутаминовой кислотой/аспаркамом.

Эффект пиридоксина ослабляют пенициллин, циклосерин, етионамид, иммуносупрессоры, изониазид, гормональные контрацептивы, гидралазину сульфат; кортикостероиды уменьшают количество витамину В6 в организме.

Особенности применения

Обмен пиридоксина снижается при регулярном употреблении алкоголя. Может повлечь ошибочно-позитивный результат пробы на уробилиноген с использованием реактива Ерліха.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В период беременности препарат назначать только при токсикозе беременных. Применение в больших дозах в период беременности может привести к развитию синдрома зависимости в новорожденных. При применении препарата в период кормления груддю возможное снижение лактации, потому в этот период препарат можно применять лишь за жизненными показаниями.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат обычно не влияет на способность руководить автомобилем или работать со сложными механизмами, однако следует учитывать индивидуальную реакцию организма.

Способ применения и дозы

Назначать внутримышечно, внутривенно или подкожно в случаях, когда пероральный прием невозможен.

Курс лечения индивидуален и определяется типом и тяжестью заболевания.

Раствор готовить непосредственно перед применением - разовую дозу препарата разводить в 1-2 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида.

Гиповитаминоз В6. Назначать в суточной дозе 50-100 мг(1-2 мл) за 1-2 введения, курс лечения - 3-4 недели.

Анемия сидеробластна. Назначать внутримышечно в дозе 100 мг(2 мл) 2 разы на неделю. Целесообразно одновременно назначать фоллиевую кислоту, витамин В12, рибофлавин.

Паркинсонизм. Назначать внутримышечно в суточной дозе 100 мг(2 мл). Курс лечения - 20-25 инъекции; через 2-3 месяцы проводить повторную терапию. По другой схеме лечения начинать с суточной дозы 50-100 мг(1-2 мл), потом ежедневно дозу повышать на 50 мг(1 мл) и доводить ее до суточной дозы 300-400 мг(6-8 мл) в виде одноразовой инъекции в течение 12-15 дней.

Депрессии инволюционного возраста. Назначать внутримышечно в суточной дозе 200 мг(4 мл), курс лечения - 20-25 инъекции.

Применение препаратов группы изониазиду. Профилактически назначать в суточной дозе 5-10 мг(0,1-0,2 мл) в течение всего курса лечения изониазидом.

Передозировка препаратов группы изониазиду. На каждый 1 г передозировавшего препарата внутривенно вводить 1 г(20 мл) пиридоксина со скоростью 0,5 г/мин. При передозировке изониазиду больше 10 г пиридоксин вводить внутривенно в дозе 4 г(80 мл), потом внутримышечно - по 1 г(20 мл) пиридоксина каждые 30 минуты. Общая суточная доза - 70-350 мг/кг.

Токсикоз беременных. Назначать в суточной дозе 50 мг(1 мл) внутримышечно, курс лечения - 10-20 инъекции.

Піридоксинзалежна анемия(микроцитарна, гипохромная с повышением уровня железа в плазме крови). Назначать в суточной дозе 50-200 мг(1-4 мл) в течение 1-2 месяцев. В случае отсутствия эффекта переходить на другой вид терапии.

Піридоксинзалежний синдром, включая пиридоксинзалежни судороги. Назначать внутривенно(вводить со скоростью 50 мг/хв) или внутримышечно в суточной дозе 50-500 мг(1-10 мл), курс лечения - 3-4 недели.

Другие показания. Обычно назначать в суточной дозе 50-100 мг(1-2 мл) за 1-2 введения.

Для детей при гиповитаминозе В6 дозу назначает врач индивидуально из расчета 1-2 мг/кг массы тела на сутки, курс лечения - 2 недели. При пиридоксинзалежних судорогах вводить в суточной дозе 50-100 мг(1-2 мл) внутривенно струйный со скоростью 50 мг/хв или внутримышечно; максимальные дозы для детей не установлены. При передозировке препаратов группы изониазиду на каждый 1 г передозировавшего препарата вводить внутривенно 1 г(20 мл) пиридоксина. Если доза изониазиду неизвестна, пиридоксин вводить из расчета 70 мг/кг массы тела, максимальная доза - 5 г(100 мл).

Деть. В педиатрической практике препарат применять согласно рекомендациям, предоставленным в разделе "Способ применения и дозы". Препарат вводить внутримышечно и внутривенно.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов; нарушение обмена белков, углеводов и липидов; дегенеративные изменения в центральной нервной системе(периферическая невропатия) и паренхиматозных органах(нарушения процессов обмена, связанные со значительным снижением никотинамидних коферментов НАД и НАДФ и дефицитом никотиновой кислоты). Симптомы периферической невропатии включают гиперпарестезию, парестезии, мышечную слабость. Возможные сенсорные нейропатии с прогрессирующим нарушением поступи, ощущением онемения и поколювання в ногах и руках, частичное облысение, снижение сопротивляемости к инфекциям, снижению активности противосверточной системы крови. При длительном введении в больших дозах развивается гипервитаминоз В6, который характеризуется резким снижением содержимого белка в мышечной ткани и внутренних органах. На ранних стадиях гипервитаминоза В6 могут появиться сыпи на коже, головокружение, судороги. Потом отмены препарата эти явления проходят.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области сердца.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, возбуждение, нарушение координации, парестезии, онемения в конечностях, симптом "чулок и перчаток"(ощущение сжимания в конечностях), потеря сознания и развитие судорог при быстром внутривенном введении.

Со стороны дыхательной системы: затрудненное дыхание.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, гастралгия, изжога, повышение желудочной секреции.

Со стороны обмена веществ, метаболизма : снижение уровня фоллиевой кислоты.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки : реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, крапивница, высыпание, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, дерматит, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Нарушение в месте введения : гиперемия, зуд, печиння.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость

Фармацевтически не совместимый с растворами витаминов В1(тиамин) и В12(цианокобаламин), щелочными растворами, солями железа и растворами окислителей. Вводить не раньше чем через 12 часы после инъекции тиамина. Не рекомендуется смешивать в одной инфузионной системе или в одном шприце с такими лекарственными средствами: адреномиметики, ампициллину натриевая соль, амфотерицин В, аскорбиновая кислота, фитоменадион, дипиридамол, оксиферискорбон натрию, производные фенотиазину(хлорпромазин), фуросемид, етамзилат, еуфилин.

Упаковка. По 1 мл в ампулах. По 10 ампулы в пачке с перегородками; или по 5 ампулы в одностороннем блистере, по 2 блистеры в пачке; или по 100 ампулы в коробке с перегородками.

Категория отпуска.

За рецептом.

Производитель

Частное акционерное общество "Лекхім-Харків".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцького, дом 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ПИРИДОКСИНА ГИДРОХЛОРИД(ВИТАМИН В6)

(PYRIDOXINE HYDROCHLORIDЕ (VITAMIN B6))

Состав

действующее вещество: рyridoxine;

1 мл раствора содержит пиридоксина гидрохлорида 50 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Простые препараты витаминов. Пиридоксин(витамин В6). Код АТХ А11Н А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат водорастворимого витамина В6(пиридоксин).

Витамин В6 играет важную роль в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы, участвует в синтезе нейромедиаторов.

В организме фосфорилируется в пиридоксаль-5-фосфат - кофермент реакций декарбоксилирования и переаминирования аминокислот. Активно участвует в метаболизме триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой кислоты и вторых аминокислот, обмене гистамина. Играет важную роль в транспортировании аминокислот через клеточную мембрану.

Участвует в синтезе белка, ферментов, порфиринов, гемоглобина, простагландинов, в обмене серотонина, катехоламинов, витамина В6. Улучшает утилизацию ненасыщенных жирных кислот, нормализует липидный обмен при атеросклерозе(снижает уровень холестерина и липидов), улучшает сократимость миокарда, способствует превращению фолиевой кислоты в ее активную форму, стимулирует гемопоэз.

При атеросклерозе и сахарном диабете снижает уровень гликозилированного гемоглобина. Оказывает диуретическое действие, способствует снижению повышенного артериального давления; потенцирует действие диуретиков. При депрессиях стимулирует образование норэпинефрина и серотонина. Связываясь с фибриногеном и специфическими аминогруппами на поверхности тромбоцитов, ингибирует их агрегацию.

Фармакокинетика.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов - пиридоксальфосфата и пиридоксаминофосфата. Связывание пиридоксальфосфата с белками плазмы - 90 %. Хороший проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, в меньшей степени - в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения - 15-20 дней. Выводится почками(избыток суточной потребности выделяется в неизмененном виде), при внутривенном введении с желчью выводится около 2 %. Удаляется путем гемодиализа.

Клинические характеристики

Показания

Гипо- и авитаминоз витамина В6. Комплексное лечение токсикоза в беременных, атеросклероза, анемий(в том числе сидеробластной), лейкопений, болезней нервной системы(радикулиты, невриты, невралгии, паркинсонизм, болезнь Литтла), депрессии инволюционного возраста, себорееподобного и несеборейного дерматита, опоясывающего лишая, нейродермита, псориаза, экссудативного диатеза, при выведении из запоя и синдроме похмелья. Назначат также при укачивании и морской болезни, болезни Меньера. Пиридоксина гидрохлорид предупреждает или уменьшает токсические эффекты(особенно полиневриты) при лечении противотуберкулезными препаратами. Лечение пиридоксинзависимых судорог.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки(в связи с возможным повышением кислотности желудочного сока). Заболевания печени, которые протекают с тяжелой функциональной недостаточностью. Ишемическая болезнь сердца.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пиридоксин усиливает эффект диуретиков, ослабляет антипаркинсоническую активность леводопы(но не снижает эффективности комбинации леводопа + карбидопа); потенцирует действие сердечных гликозидов в больных с хронической сердечной недостаточностью; уменьшает нейротоксическое действие изониазида; препятствует развитию офтальмологических осложнений, развивающихся при длительном применении препаратов левомицетина резорбтивного действия(синтомицин, хлорамфеникол); устраняет побочные эффекты трициклических антидепрессантов, обусловленные антихолинергической активностью(сухость во рту, задержание мочи); снижает снотворный эффект снотворных и седативных средств; ослабляет действие фенитоина; повышает устойчивость к гипоксии при применении с глутаминовой кислотой/аспаркамом.

Эффект пиридоксина ослабляют пенициллин, циклосерин, этионамид, иммуносупрессоры, изониазид, гормональные контрацептивы, гидралазина сульфат; кортикостероиды уменьшают количество витамина В6 в организме.

Особенности применения

Обмен пиридоксина снижается при регулярном употреблении алкоголя. Может вызвать ложно- положительный результат пробы на уробилиноген с применением реактива Эрлиха.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности препарат назначат только при токсикозе беременных. Применение в больших дозах в период беременности может привести к развитию синдрома зависимости в новорожденных. При применении препарата в период кормления грудью возможно снижение лактации, поэтому в этот период препарат можно применять только по жизненным показаниям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Препарат обычно не влияет на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами, однако следует учитывать индивидуальную реакцию организма.

Способ применения и дозы

Назначат внутримышечно, внутривенно или подкожно в случаях, когда пероральный прием невозможен.

Курс лечения индивидуален и определяется типом и тяжестью заболевания.

Раствор готовит непосредственно перед применением - разовую дозу препарата разводить в 1-2 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида.

Гиповитаминоз В6. Назначат в суточной дозе 50-100 мг(1-2 мл) за 1-2 введения, курс лечения - 3-4 недели.

Анемия сидеробластная. Назначат внутримышечно в дозе 100 мг(2 мл) 2 раза в неделю. Целесообразно одновременно назначат фолиевую кислоту, витамин В12, рибофлавин.

Паркинсонизм. Назначат внутримышечно в суточной дозе 100 мг(2 мл). Курс лечения - 20-25 инъекций; через 2-3 месяца проводит повторную терапию. По другой схеме лечение начинать с суточной дозы 50-100 мг(1-2 мл), затем ежедневно дозу повышать на 50 мг(1 мл) и доводит ее к суточной дозы 300-400 мг(6-8 мл) в виде единоразовой инъекции в течение 12-15 дней.

Депрессии инволюционного возраста. Назначат внутримышечно в суточной дозе 200 мг(4 мл), курс лечения - 20-25 инъекций.

Применение препаратов группы изониазида. Профилактически назначат в суточной дозе 5-10 мг(0,1-0,2 мл) в течение всего курса лечения изониазидом.

Передозировка препаратов группы изониазида. На каждый 1 г передозированного препарата внутривенно вводит 1 г(20 мл) пиридоксина со скоростью 0,5 г/мин. При передозировке изониазида более 10 г пиридоксин вводит внутривенно в дозе 4 г(80 мл), затем внутримышечно - по 1 г(20 мл) пиридоксина каждые 30 минут. Общая суточная доза - 70-350 мг/кг.

Токсикоз беременных. Назначат в суточной дозе 50 мг(1 мл) внутримышечно, курс лечения - 10-20 инъекций.

Пиридоксинзависимая анемия(микроцитарная, гипохромная с повышением уровня железа в плазме крови). Назначат в суточной дозе 50-200 мг(1-4 мл) в течение 1-2 месяцев. В случае отсутствия эффекта переходит на другой вид терапии.

Пиридоксинзависимый синдром, включая пиридоксинзависимые судороги. Назначат внутривенно(вводит со скоростью 50 мг/мин) или внутримышечно в суточной дозе 50-500 мг(1-10 мл), курс лечения - 3-4 недели.

Другие показания. Обычно назначат в суточной дозе 50-100 мг(1-2 мл) за 1-2 введения.

Для детей при гиповитаминозе В6 дозу назначает врач индивидуально из расчета 1-2 мг/кг массы тела в сутки, курс лечения - 2 недели. При пиридоксинзависимых судорогах вводит в суточной дозе 50-100 мг(1-2 мл) внутривенно струйно со скоростью 50 мг/мин или внутримышечно; максимальные дозы для детей не установлены. При передозировке препаратов группы изониазида на каждый 1 г передозированного препарата вводит внутривенно 1 г(20 мл) пиридоксина. Если доза изониазида неизвестна, пиридоксин вводит из расчета 70 мг/кг массы тела, максимальная доза - 5 г(100 мл).

Дети. В педиатрической практике препарат применять согласно рекомендациям, приведенным в разделе "Способ применения и дозы". Препарат вводит внутримышечно и внутривенно.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов; нарушение обмена белков, углеводов и липидов; дегенеративные изменения в центральной нервной системе(периферическая невропатия) и паренхиматозных органах(нарушения процессов обмена, связанные со значительным снижением никотинамидных коферментов НАД и НАДФ и дефицитом никотиновой кислоты). Симптомы периферической невропатии включают гиперпарестезию, парестезии, мышечную слабость. Возможны сенсорные нейропатии с прогрессирующим нарушением походки, чувством онемения и покалывания в ногах и руках, частичное облысение, снижение сопротивляемости к инфекциям, снижение активности противосвертывающей системы крови. При длительном введении в больших дозах развивается гипервитаминоз В6, который характеризуется резким снижением содержания белка в мышечной ткани и внутренних органах. На ранних стадиях гипервитаминоза В6 может появится сыпь на коже, головокружение, судороги. При отмене препарата эти признаки обратимы.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области сердца.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, возбуждение, нарушение координации, парестезии, онемение в конечностях, симптом "Чулок и перчаток"(ощущение сжатия в конечностях), потеря сознания и развитие судорог при быстром внутривенном введении.

Со стороны дыхательной системы: затрудненное дыхание.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, гастралгия, изжога, повышение желудочной секреции.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: снижение уровня фолиевой кислоты.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, крапивница, сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, дерматит, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Нарушения в месте введения: гиперемия, зуд, жжение.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость

Фармацевтически несовместим с растворами витаминов В1(тиамин) и В12(цианокобаламин), щелочными растворами, солями железа и растворами окислителей. Вводит не ранее чем через 12 часов после инъекции тиамина. Не рекомендуется смешивать в одной инфузионной системе или в одном шприце с такими лекарственными средствами: адреномиметики, ампициллина натриевая соль, амфотерицин В, аскорбиновая кислота, фитоменадион, дипиридамол, оксиферискорбон натрия, производные фенотиазина(хлорпромазин), фуросемид, этамзилат, эуфиллин.

Упаковка. По 1 мл в ампулах. По 10 ампулы в пачке с перегородками; или по 5 ампулы в одностороннем блистере, по 2 блистера в пачке; или по 100 ампулы в коробке с перегородками.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель

Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., огород Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.