Транексамова Кислота

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТРАНЕКСАМОВА КИСЛОТА

(TRANEXAMIC ACID)

Состав

действующее вещество: транексамова кислота;

1 мл раствора содержит транексамову кислоту в перечислении на 100 % безводное вещество - 50 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или светло-коричневая жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ B02A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Транексамова кислота является конкурентным ингибитором активации плазминогену, а в значительно высших концентрациях является неконкурентным ингибитором плазмина, то есть действует подобно аминокапроновой кислоте. Транексамова кислота приблизительно в 10 разы более активная in vitro, чем аминокапроновая кислота.

Транексамова кислота сильнее, чем аминокапроновая кислота, связывается с сильными и слабыми рецепторными участками молекулы плазминогену в соотношении, которое отвечает разнице активности между соединениями. Транексамова кислота в концентрации 1 мг/мл не вызывает агрегации тромбоцитов in vitro.

Транексамова кислота, даже в таких низких концентрациях, как 1 мг/мл, может продлевать тромбиновий время. Однако транексамова кислота в концентрациях до 10 мг/мл в крови не влияла на количество тромбоцитов, время свертывания крови или другие факторы свертывания в цельной крови или цитрований крови здоровых лиц.

Связывание транексамовой кислоты с белками плазмы представляет приблизительно 3 % при условии терапевтического уровня вещества в плазме и, вероятно, полностью отвечает за ее связывание с плазминогеном. Транексамова кислота не связывается с сывороточным альбумином.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения дозы 1 г кривая зависимости концентрации препарата в плазме от времени характеризуется триекспоненцийним снижением с периодом полувыведения приблизительно 2 часы для конечной фазы выведения. Начальный объем распределения представляет приблизительно от 9 до 12 литров. Выведение с мочой является основным путем выведения, которое происходит за счет клубочковой фильтрации. Общий почечный клиренс равняется общему плазменному клиренсу(110-116 мл/хв), и больше чем 95 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Выведение транексамовой кислоты равняется приблизительно 90 % на протяжении 24 часов после внутривенного введения 10 мг/кг массы тела.

Антифибринолитическая концентрация транексамовой кислоты поддерживается в разных тканях на протяжении приблизительно 17 часов, а в сыворотке - до 7-8 часов.

Транексамова кислота проникает сквозь плаценту. Концентрация в пуповинной крови после внутривенного введения 10 мг/кг беременным женщинам представляет приблизительно 30 мг/л, то есть является настолько же высокой, как и в материнской крови. Транексамова кислота быстро диффундирует в синовиальну жидкость и синовиальну мембрану. В синовиальний жидкости достигаются такие же концентрации вещества, как и в сыворотке. Биологический период полувыведения транексамовой кислоты из синовиальной жидкости представляет приблизительно 3 часы.

Концентрация транексамовой кислоты в ряде других тканей ниже, чем в крови. Концентрация вещества в грудном молоке представляет приблизительно 1/100 от максимальной концентрации в сыворотке. Концентрация транексамовой кислоты в спинномозговой жидкости представляет приблизительно 1/10 от концентрации в плазме. Лекарственное средство проникает в водянистую влагу глаза, причем его концентрация в ней представляет приблизительно 1/10 от концентрации в плазме.

Клинические характеристики

Показание

Лекарственное средство "Транексамова кислота" показан для применения пациентам с гемофилией для краткосрочного приложения(на протяжении 2-8 дней) с целью уменьшения или профилактики кровотечений, а также уменьшение потребности в заместительной терапии под время и после удаления зубов.

Противопоказание

- Приобретенное нарушение цветового зрения(это исключает возможность измерения одной конечной точки, которую следует отслеживать как показатель токсичности).

- Субарахноидальное кровоизлияние(транексамова кислота может повлечь отек мозга и церебральный инфаркт).

- Активное внутрисосудистое свертывание крови.

- Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или к вспомогательному веществу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействий транексамовой кислоты и других лекарственных средств не проводились.

Особенности применения.

Доза лекарственного средства "Транексамова кислота" должна быть уменьшена для пациентов с почечной недостаточностью через риск накопления(см. раздел "Способ применения и дозы").

У пациентов с кровотечением из верхних отделов мочевых путей, которые получали лечение транексамовой кислотой, отмечались случаи закупорки мочеточника в связи с образованием тромба.

У пациентов, которым применяли транексамову кислоту, наблюдались случаи венозного или артериального тромбоза или тромбоэмболии. К тому же были зафиксированные случаи закупорки центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки.

Пациенты с тромбоэмболической болезнью в анамнезе имеют повышенный риск развития венозного или артериального тромбоза.

Транексамову кислоту не следует применять одновременно с концентратами комплексу фактора IX или концентратами антиингибиторних коагулянтов через повышение риска тромбоза.

Пациенты с синдромом дисеминованого внутрисосудистого свертывания, которые нуждаются лечения "Транексамовою кислотой", должны находиться под тщательным надзором врача, который имеет опыт в лечении этой болезни.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Транексамова кислота проникает сквозь плаценту и оказывается в пуповинной крови в концентрациях, приблизительно равных концентрации вещества у матери. Это лекарственное средство следует применять в период беременности лишь при условии неотложной потребности.

Данные, которые бы позволили оценить влияние транексамовой кислоты на фертильность, отсутствующие.

Транексамова кислота присутствующая в материнском молоке в концентрации, которая представляет приблизительно 1/100 от соответствующего уровня в сыворотке. Следует с осторожностью назначать "Транексамову кислоту" женщинам, которые кормят младенцев груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Транексамова кислота может вызывать головокружение, и потому может повлиять на способность руководить автотранспортом или использовать механизмы.

Способ применения и дозы.

Непосредственно перед удалением зуба у пациентов с гемофилией следует ввести 10 мг/кг массы тела транексамовой кислоты внутривенно вместе с заместительной терапией(см. раздел "Особенности применения"). Внутривенное лечение этим лекарственным средством в дозе 10 мг/кг массы тела 3-4 разы на сутки можно применять на протяжении 2-8 дней после удаления зуба.

Примечание. Для пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек рекомендуются нижеприведенные дозы лекарственного средства :

Для внутривенной инфузии "Транексамова кислота" может быть смешана с большинством инфузионных растворов, таких как растворы электролитов, растворы углеводов, растворы аминокислот, а также растворы декстрана. К "Транексамової кислоты" можно добавлять гепарин. Транексамову кислоту НЕ следует смешивать с кровью. Это лекарственное средство является синтетической аминокислотой, и его НЕ рекомендуется смешивать с растворами, которые содержат пенициллин.

Пациенты преклонных лет.

Для лиц преклонных лет дозу следует подбирать с осторожностью, начиная с наименьшей в диапазоне доз, что предопределенно большей частотой нарушений функций печенки, почек и сердца, сопутствующими болезнями, другим медикаментозным лечением.

Это лекарственное средство выводится в основном почками, потому риск токсичных реакций на него повышен у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку у пациентов преклонных лет снижение функции почек является вероятнее, им следует с осторожностью подбирать дозу, также может быть целесообразным контроль функции почек(см. разделы "Фармакологические свойства" и "Способ применения и дозы").

Деть.

Применение этого лекарственного средства детям является ограниченным и назначается преимущественно в связи с удалением зубов.

Передозировка

В случае передозировки могут возникать симптомы со стороны кишечно-желудочного тракта, например: тошнота, блюет, диарея; могут наблюдаться также гипотензивные, например, ортостатические симптомы; тромбоэмболические симптомы, например: артериальные, венозные, эмболические; неврологические симптомы, например: нарушение зрения, конвульсии, головная боль, изменения психического состояния; миоклония; кожная сыпь.

Побочные реакции

Могут возникать нарушения со стороны кишечно-желудочного тракта(тошнота, блюет, диарея), однако они исчезают в случае уменьшения дозы. Время от времени наблюдались аллергический дерматит, головокружение и гипотензия. Гипотензия отмечалась в случаях, когда внутривенная инъекция осуществлялась слишком быстро. Для избежания этой реакции раствор следует вводить со скоростью не больше 1 мл/мин.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл в ампуле, по 5 ампулы в блистере, по 1 или 2 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Частное акционерное общество "Лекхiм-Харкiв".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцького, дом 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА

(TRANEXAMIC ACID)

Состав

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 мл раствора содержит транексамовую кислоту в пересчете на 100 % безводное вещество - 50 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или светло-коричневая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ B02A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Транексамовая кислота является конкурентным ингибитором активации плазминогена, а в более высоких концентрациях является неконкурентным ингибитором плазмина, то есть действует подобно аминокапроновой кислоте. Транексамовая кислота примерно в 10 раз более активная in vitro, чем аминокапроновая кислота.

Транексамовая кислота сильнее, чем аминокапроновая кислота, связывается с сильными и слабыми рецепторными участками молекулы плазминогена в соотношении, соответствующем разнице активности между соединениями. Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не вызывает агрегации тромбоцитов in vitro.

Транексамовая кислота, даже в таких низких концентрациях, как 1 мг/мл, может продлить тромбиновое время. Однако транексамовая кислота в концентрациях до 10 мг/мл в крови не влияла на количество тромбоцитов, время свертываемости крови или другие факторы свертывания в цельной крови или цитрированной крови здоровых людей.

Связывание транексамовой кислоты с белками плазмы составляет примерно 3 % при терапевтическом уровне вещества в плазме и, вероятно, полностью отвечает за ее связывание с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения дозы 1 г кривая зависимости концентрации в плазме вот времени характеризуется триэкспоненциальным снижением с периодом полувыведения около 2 часов для конечной фазы выведения. Начальный объем распределения составляет примерно вот 9 до 12 литров. Выведение с мочей является основным путем выведения, что происходит за счет клубочковой фильтрации. Общий почечный клиренс равен общему плазменному клиренсу(110-116 мл/мин), и более 95 % дозы выводится с мочей в неизмененном виде. Выведение транексамовой кислоты составляет около 90 % в течение 24 часов после внутривенного ведения 10 мг/кг массы тела.

Антифибринолитическая концентрация транексамовой кислоты поддерживается в различных тканях в течение примерно 17 часов, а в сыворотке - до 7-8 часов.

Транексамовая кислота проникает через плаценту. Концентрация в пуповинной крови после внутривенного введения 10 мг/кг беременным женщинам составляет примерно 30 мг/л, то есть столь же высокая, как и в материнской крови. Транексамовая кислота быстро диффундирует в синовиальную жидкость и синовиальную мембрану. В синовиальной жидкости достигается такая же концентрация вещества, как и в сыворотке. Биологический период полувыведения транексамовой кислоты из синовиальной жидкости составляет примерно 3 часа.

Концентрация транексамовой кислоты в ряде вторых тканей нижет, чем в крови. Концентрация вещества в грудном молоке составляет примерно 1/100 вот максимальной концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовой кислоты в спинномозговой жидкости составляет примерно 1/10 вот концентрации в плазме. Лекарственное средство проникает в водянистую влагу глаза, причем эго концентрация в ней составляет примерно 1/10 вот концентрации в плазме.

Клинические характеристики

Показания

Лекарственное средство "Транексамовая кислота" показано к применению пациентам с гемофилией для краткосрочного применения(в течение 2-8 дней) с целью уменьшения или профилактики кровотечений, а также уменьшения потребности в заместительной терапии во время и после удаления зубов.

Противопоказания

- Приобретенное нарушение цветового зрения(это исключает возможность измерения одной конечной точки, которую следует отслеживать как показатель токсичности).

- Субарахноидальное кровоизлияние(транексамовая кислота может вызвать отек мозга и церебральный инфаркт).

- Активное внутрисосудистое свертывание крови.

- Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или к вспомагательному веществу.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействий транексамовой кислоты и вторых лекарственных средств не проводились.

Особенности применения

Доза лекарственного средства "Транексамовая кислота" должна быть уменьшена для пациентов с почечной недостаточностью из-за черточка накопления(см. раздел "Способ применения и дозы").

В пациентов с кровотечением из верхних отделов мочевых путей, получавших лечение транексамовой кислотой, отмечались случаи закупорки мочеточника в связи с образованием тромба.

В пациентов, которым применяли транексамовую кислоту, наблюдались случаи венозного либо артериального тромбоза или тромбоэмболии. К тому же были зафиксированы случаи закупорки центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки.

Пациенты с тромбоэмболической болезнью в анамнезе имеют повышенный риск развития венозного или артериального тромбоза.

Транексамовую кислоту не следует применять одновременно с концентратами комплекса фактора IX или концентратами антиингибиторных коагулянтов из-за повышения черточка тромбоза.

Пациенты с синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, должны находится под тщательным наблюдением врача, имеющего опыт в лечении этой болезни.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Транексамовая кислота проникает через плаценту и выявляется в пуповинной крови в концентрациях, примерно равных концентрации вещества в матери. Это лекарственное средство следует применять в период беременности только при условии крайней необходимости.

Данные, которые бы позволили оценить влияние транексамовой кислоты на фертильность, отсутствуют.

Транексамовая кислота присутствует в материнском молоке в концентрации, составляющей примерно 1/100 вот соответствующего уровня в сыворотке. Следует с осторожностью назначат транексамовую кислоту женщинам, которые кормят младенцев грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Транексамовая кислота может вызвать головокружение, и поэтому может повлиять на способность управлять автотранспортом или использовать механизмы.

Способ применения и дозы

Непосредственно перед удалением зуба в пациентов с гемофилией следует ввести 10 мг/кг массы тела транексамовой кислоты внутривенно вместе с заместительной терапией(см. раздел "Особенности применения"). Внутривенное лечение этим лекарственным средством в дозе
10 мг/кг массы тела 3-4 раза в сутки можно применять в течение 2-8 дней после удаления зуба.

Примечание. Для пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек рекомендуются следующие дозы лекарственного средства:

Для внутривенной инфузии транексамовая кислота может быть смешана с большинством инфузионных растворов, таких как растворы электролитов, растворы углеводов, растворы аминокислот, а также растворы декстрана. К транексамовой кислоте можно добавят гепарин. Транексамовую кислоту НЕ следует смешивать с кровью. Это лекарственное средство является синтетической аминокислотой, и эго НЕ рекомендуется смешивать с растворами, содержащими пенициллин.

Пациенты пожилого возраста

Для лиц пожилого возраста дозу следует подбирать с осторожностью начиная с наименьшей у диапазоне доз, что обусловлено большей частотой нарушений функций печени, почек и сердца, сопутствующими болезнями, вторым медикаментозным лечением.

Этот препарат выводится в основном почками, поэтому риск токсических реакций на него повышен в пациентов с нарушением функции почек. Поскольку в пациентов пожилого возраста снижение функции почек более вероятно, им следует с осторожностью подбирать дозу, а также может быть целесообразным контроль функции почек(см. разделы "Фармакологические свойства" и "Способ применения и дозы").

Дети.

Применение этого лекарственного средства детям ограничено и назначается в основном в связи с удалением зубов.

Передозировка

При передозировке могут возникать симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, например: тошнота, рвота, диарея; могут наблюдаться также гипотензивные, например, ортостатические симптомы; тромбоэмболические симптомы, например: артериальные, венозные, эмболические; неврологические симптомы, например: нарушение зрения, судороги, головная боль, изменения психического состояния; миоклония; кожная сыпь.

Побочные реакции

Могут возникать нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта(тошнота, рвота, диарея), однако они исчезают при уменьшении дозы. Время вот времени наблюдались аллергический дерматит, головокружение и гипотензия. Гипотензия отмечалась в случаях, когда внутривенная инъекция осуществлялась слишком быстро. Во избежание этой реакции раствор следует вводит со скоростью не более 1 мл/мин.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл в ампуле, по 5 ампулы в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Местонахождение производителя и эго адресов места проведения деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., огород Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.