Но-Х-Ша®

Инструкция по применению

НО-Х-ША®

(NO-H-SHA®)

Состав

действующее вещество: дротаверину гидрохлорид;

1 суппозиторий содержит дротаверину гидрохлориду в перечислении на сухое вещество 0,04 г(40 мг);

вспомогательное вещество: твердый жир.

Врачебная форма. Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории от свитло-жовтого к желтому цвету, шаровидной форме. Допускается наличие налета на поверхности суппозиторию.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Дротаверин. Код АТХ А03А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дротаверин - производное изохинолину, который делает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру путем притеснения действия фермента фосфодиэстеразы ІV(ФДЕ ІV), которая вызывает увеличение концентрации цАМФ и благодаря инактивации легкой цепочки кинази миозина(MLCK) приводит к расслаблению гладкой мышцы.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЕ ІV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы ІІІ(ФДЕ ІІІ) и фосфодиэстеразы V(ФДЕ V). ФДЕ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, потому выборочные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижностью, а также разных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизует по большей части изоферментом ФДЕ ІІІ, потому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не вызывает значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и не делает сильного терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации.

Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Фармакокинетика.

Действие дротаверину является сильнее действия папаверина, абсорбция более скорая и полная, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверину является также то, что, в отличие от папаверина, после него парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта как стимуляция дыхания.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального приложения. Он в значительной степени(95-98 %) связывается из альбуминами плазмы крови, гама- и глобулинами беты. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается на протяжении 45-60 минут после перорального приложения. После первичного метаболизма 65 % введенной дозы приходит к кровообращению в неизмененном виде.

Метаболізується в печенке. Полупериод биологического существования представляет 8-10 часы.

За 72 часы дротаверин практически полностью выводится из организма, приблизительно 50 % выводится с мочой и приблизительно 30 % - с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитив, в неизмененной форме в моче не оказывается.

Клинические характеристики

Показание

В лечебных целях при:

· спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта, : холецистолитиази, холангиолитиази, холецистите, перихолецистите, холангите, папиллите;

· спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта : нефролитиазе, уретролитиази, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

· спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта : язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- та/або пилороспазми, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечнику, который сопровождается метеоризмом;

· гинекологических заболеваниях(дисменорея).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому компоненту препарата. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность(синдром малых сердечных выбросов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, снижают антипаркинсоничний эффект леводопи. Следует с осторожностью применять препарат Но-Х-ша® одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсоничний эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения

С осторожностью следует назначать препарат больным артериальной гипотензией и больным аденомой предстательной железы.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. Как показали результаты клинических исследований и исследований на животных, применение дротаверину не вызывало никаких признаков любого прямого или непрямого влияния на беременность, эмбрионное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако необходимо с осторожностью назначать препарат беременным женщинам.

Кормление груддю. Из-за отсутствия данных в период кормления груддю применять препарат не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Если у пациентов после применения препарата наблюдается головокружение, они должны избегать потенциально опасных занятий, таких как управление автомобилем и выполнения работ, которые нуждаются повышенного внимания.

Способ применения и дозы

Перед применением суппозитория необходимо:

- по линии перфорации блистерной упаковки оторвать 1 суппозиторий в первичной упаковке;

- дальше необходимо потянуть за края пленки, раскрывая ее в разные стороны, и освободить суппозиторий от первичной упаковки.

Препарат предназначен для ректального приложения.

Дозы для взрослых и детей в возрасте от 12 лет - по 1 суппозиторию 2 разы на сутки. Длительность лечения врач определяет индивидуально.

Деть

Препарат не применять для лечения детей в возрасте до 12 лет.

Передозировка

При значительной передозировке дротаверину наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гіса и остановка сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным надзором врача и получать симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Косвенное действие, которое наблюдалось в ходе клинических исследований и, возможно, было вызвано дротаверином, распределено по системе органов.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, высыпание, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ускоренное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, блюет.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 5 суппозитории в блистере; по 2 блистеры в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Частное акционерное общество "Лекхім-Харків".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцького, дом 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НО-Х-ША®

(NO-H-SHA®)

Состав

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид;

1 суппозиторий содержит дротаверина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество 0,04 г(40 мг);

вспомогательное вещество: твердый жир.

Лекарственная форма. Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории вот светло-желтого к желтого цвета, пулеобразной формы. Допускается наличие налета на поверхности суппозитория.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые применяются при функциональных желудочно- кишечных расстройствах. Код АТХ А03А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дротаверин - производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы ІV(ФДЭ ІV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и благодаря инактивации легкого звена киназы миозина(MLCK) приводит к расслаблению гладкой мышцы.

In vitro дротаверин угнетает действие фермента ФДЭ ІV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы ІІІ(ФДЭ ІІІ) и фосфодиэстеразы V(ФДЭ V). ФДЭ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижностью, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизируется в основном изоферментом ФДЭ ІІІ, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не вызывает значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и не оказывает сильного терапевтического воздействия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо вот типа их автономной иннервации.

Вон усиливает кровообмен в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Фармакокинетика.

Действие дротаверина является более сильным, чем действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, вон менее связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина является также то, что, в отличие вот папаверина, после эго парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта как стимуляция дыхания.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Вон в значительной степени(95-98 %) связывается с альбуминами плазмы крови, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение
45-60 минут после перорального применения. После первичного метаболизма 65 % введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8-10 часов.

За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более чем 50 % выводится с мочей и около 30 % - с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизменной форме в моче не определяется.

Клинические характеристики

Показания

С лечебной целью при:

· спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиазе, холангиолитиазе, холецистите, перихолецистите, холангите, папиллите;

· спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

· спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождающегося метеоризмом;

· головной боли напряжения;

· гинекологических заболеваниях(дисменорея).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дротаверину или к дорогому второму компоненту препарата. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность(синдром малого сердечного выброса).

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, уменьшают антипаркинсонический эффект леводопы.

Следует с осторожностью применять препарат Но-Х-ша® одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения

С осторожностью следует назначат препарат больным с артериальной гипотензией и больным с аденомой предстательной железы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Как показали результаты клинических исследований и исследований на животных, применение дротаверина не вызывало никаких признаков какого-либо прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако необходимо с осторожностью назначат препарат беременным женщинам.

Кормление грудью. Из-за отсутствия данных в период кормления грудью применять препарат не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

Если в пациентов после применения препарата наблюдается головокружение, они должны избегать потенциально опасных занятий, таких как управление автомобилем и выполнение работ, требующих повышенного внимания.

Способ применения и дозы

Перед применением суппозитория необходимо:

- по линии перфорации блистерной упаковки оторвать 1 суппозиторий в первичной упаковке;

- далее необходимо потянуть за края пленки, раскрывая ее в разные стороны, и освободить суппозиторий вот первичной упаковки.

Препарат предназначен для ректального применения.

Дозы для взрослых и детей старше 12 течение - по 1 суппозиторию 2 раза в сутки. Длительность лечения врач определяет индивидуально.

Дети

Препарат не применять для лечения детей в возрасте до 12 течение.

Передозировка

При значительной передозировке дротаверином наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гиса и остановка сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находится под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Побочное действие, которое наблюдалось во время клинических испытаний и, возможно, было вызвано дротаверином, распределено по системе органов.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, рвота.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Упаковка

По 5 суппозиториев в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., огород Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.