Нитроксолин

Инструкция по применению

(NITROXOLINE)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит нитроксолину 50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, сахар белый, повидон 25, титану диоксид(Е 171), желатин, магнию карбонат тяжелый, полиетиленгликоль 6000(макрогол 6000), желтое мероприятие FCF(Е 110).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, от желто-оранжевого к оранжевому цвету, верхняя и нижняя поверхность которых выпуклые.

На разломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное двумя сплошными слоями.

Фармакотерапевтична группа. Антибактериальные средства для системного приложения. Другие антибактериальные средства. Нитроксолин.

Код АТХ J01Х Х07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нитроксолин - синтетический уроантисептик, что действует за механизмом хелатування. Он блокирует функцию фермента, связывая ионы металлов в ферментах микроорганизмов, предотвращая таким образом связывание этих ферментов со специфическим субстратом. Это приводит к бактериостатическому, бактерицидному и фунгицидному эффекту. В субингибуючих концентрациях в моче нитроксолин как в начальном состоянии, так и в глюкуронидний форме подавляет фиксацию уропатогенной бактерии Escherichia coli в эпителии мочеполового тракта.

Нитроксолин эффективен относительно широкого спектра грамположительных, грамотрицательных бактерий и грибов. Спектр его антибактериальной и противогрибковой активности распространяется на большинство микроорганизмов, которые инфицируют мочевыводящие пути.

К микроорганизмам, чувствительным к нитроксолину, принадлежат Escherichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp.

К микроорганизмам, частично чувствительным к нитроксолину, принадлежат Proteus spp., Staphylococcus spp.

К микроорганизмам, нечувствительным к нитроксолину, принадлежат Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., анаэробные бактерии.

Также установленная чувствительность к нитроксолину стрептококков, Corynebacterium diphteriae, Enterococcus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae и Hemophillus influenzae.

Фармакокинетика.

Нитроксолин быстро и почти полностью(90 %) всасывается из пищеварительного тракта после перорального приложения. Средняя пиковая концентрация в плазме крови после разовой пероральной дозы 200 мг достигается через 1,5-2 часы и представляет 4-4,7 мг/л. Период полувыведения из сыворотки крови представляет приблизительно 2 часы. После применения внутренне нитроксолина достигаются высокие концентрации в моче как конъюгованого, так и неконъюгированного нитроксолина. Нитроксолин метаболизуеться в печенке, где он конъюгуе с глюкуроновой и серной кислотой. Нитроксолин выводится в виде глюкурониду, в основном, с мочой(55-60 %) и меньшей мерой - с желчью. Только 5 % выводится с мочой в неконъюгированной активной форме.

Клинические характеристики

Показание

Острые, хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, вызванные грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами и грибами, чувствительными к нитроксолину.

Профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к нитроксолину или к любому компоненту препарата, а также к хинолинам; тяжелая печеночная и почечная недостаточность(клиренс креатинина менее 0,33 мл/с).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нитроксолин не следует применять вместе с препаратами, которые содержат гидроксихинолини или их производные.

При одновременном приложении с антацидными средствами, которые содержат магний, всасывание нитроксолина замедляется.

Нитроксолин снижает эффективность налидиксовой кислоты.

При совместимом приложении с препаратами группы тетрациклина наблюдается сумация эффектов каждого препарата.

При применении с нистатином и леворином отмечается потенцирование действия.

Не следует сочетать нитроксолин из нитрофуранами для избежания сумации негативного нейротропного эффекта.

Особенности применения

С осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек через возможность кумуляции нитроксолина. С осторожностью препарат назначать пациентам с катарактой. При повторном и длительном лечении высокими дозами галогенопохидних гидроксихинолину описанные случаи развития периферического неврита и неврита зрительного нерва. Нитроксолин есть нитропохидним хинолину и для него такие побочные явления не наблюдались, однако рекомендуется соблюдать осторожность при лечении нитроксолином - такие пациенты должны находиться под тщательным надзором врача. Лечение не должно превышать 4 недель без дополнительного медицинского обследования.

Препарат содержит лактозу, потому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю

Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности или кормления груддю не установлены, потому нитроксолин не следует назначать в эти периоды.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет данных о негативном влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые: рекомендованная суточная доза - 400-800 мг, распределенная на 4 приемы. Средняя суточная доза представляет 400 мг(по 2 таблетки 4 разы на сутки до еды). При тяжелых заболеваниях суточную дозу можно увеличить до 800 мг(по 4 таблетки 4 разы на сутки). Максимальная суточная доза для взрослых представляет 800 мг.

Деть в возрасте от 3 лет: рекомендованная суточная доза представляет 200-400 мг(по 1-2 таблетки 4 разы на сутки до еды).

Длительность лечения определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания. При хронических инфекциях препарат назначать повторными курсами длительностью 2 недели с двухнедельными перерывами(курс лечения может длиться несколько месяцев).

Нарушение функции почек.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина больше 0,33 мл/с) обычную дозу следует уменьшить вдвое.

Нарушение функции печенки.

При нарушении функции печенки обычную дозу следует уменьшить вдвое.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы не нужна.

Деть

Детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применение препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Передозировка

Информация относительно передозировки нитроксолином отсутствует. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: в одиночных случаях возможны диспептични явления(тошнота, блюет, потеря аппетита), которых можно предотвратить, применяя препарат во время еды.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : снижение активности трансаминаз, нарушения функции печенки.

Со стороны иммунной системы: возможны кожные высыпания, зуд, что быстро проходят после прекращения применения препарата; очень редко - аллергические реакции с развитием тромбоцитопении.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, атаксия, парестезии, полинейропатия.

Со стороны почек: уменьшение содержимому мочевой кислоты в плазме крови.

Поскольку нитроксолин выводится почками, моча окрашивающаяся в интенсивный желтый цвет.

Другие: общая слабость, тахикардия.

Препарат содержит краситель желтое мероприятие FCF(Е 110), которое может провоцировать аллергические реакции, в том числе астму. Особенно это касается пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 1 или по 5 блистеры в пачке из картона.

По 10 таблетки в блистере; по 80 блистеры в коробке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПрАТ "Технолог".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Стара прорезная, дом 8.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства

НИТРОКСОЛИН

(NITROXOLINE)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит нитроксолина 50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, сахар белый, повидон 25, титана диоксид(Е 171), желатин, магния карбонат тяжелый, полиэтиленгликоль 6000(макрогол 6000), желтый закат FCF(Е 110).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, вот желто-оранжевого к оранжевому цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На разломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное двумя сплошными слоями.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Другие антибактериальные средства. Нитроксолин.

Код АТХ J01Х Х07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нитроксолин - синтетический уроантисептик, который действует по механизму хелатирования. Вон блокирует функцию фермента, связывая ионы металлов в ферментах микроорганизмов, предотвращая таким образом связывание этих ферментов со специфичным субстратом. Это приводит к бактериостатическому, бактерицидному и фунгицидному эффекту. В субингибированных концентрациях в моче нитроксолин как в исходном состоянии, так и в глюкуронидной форме угнетает фиксацию уропатогенной бактерии Escherichia coli в эпителии мочеполового тракта.

Нитроксолин эффективен в отношении широкого спектра граммпозитивных, граммнегативных бактерий и грибов. Спектр эго антибактериальной и противогрибковой активности распространяется на большинство микроорганизмов, инфицирующих мочевыводящие пути.

К микроорганизмам, чувствительным к нитроксолину, принадлежат Escherichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp.

К микроорганизмам, частично чувствительным к нитроксолину, принадлежат Proteus spp., Staphylococcus spp.

К микроорганизмам, нечувствительным к нитроксолину, принадлежат Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., анаэробные бактерии.

Также установлена чувствительность к нитроксолину стрептококков, Corynebacterium diphteriae, Enterococcus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae и Hemophillus influenzae.

Фармакокинетика.
Нитроксолин быстро и свиты полностью(90 %) всасывается из пищеварительного тракта после перорального применения. Средняя пиковая концентрация в плазме после разовой пероральной дозы 200 мг достигается через 1,5-2 часа и составляет 4-4,7 мг/л. Период полувыведения из сыворотки крови составляет приблизительно 2 часа. После применения внутрь нитроксолина достигаются высокие концентрации в моче как конъюгированного, так и неконъюгированного нитроксолина. Нитроксолин метаболизируется в печени, где вон конъюгирует с глюкуроновой и серной кислотой. Нитроксолин выводится в виде глюкуронида, в основном, с мочей(55-60 %) и в меньшей мере - с желчью. Только 5 % выводится с мочей в неконъюгированной активной форме.

Клинические характеристики

Показания

Острые, хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, обусловленные граммпозитивными и граммнегативными микроорганизмами и грибами, чувствительными к нитроксолину.

Профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитроксолину или к какому-либо компоненту препарата, а также к хинолинам; тяжелая печеночная и почечная недостаточность(клиренс креатинина менее 0,33 мл/с).

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нитроксолин не следует применять вместе с препаратами, содержащими гидроксихинолины или их производные.

При одновременном применении с антацидными средствами, содержащими магний, всасываемость Нитроксолина замедляется.

Нитроксолин снижает эффективность налидиксовой кислоты.

При совместном применении с препаратами группы тетрациклина наблюдается суммация эффектов каждого препарата.

При применении с нистатином и леворином отмечается потенцирование действия.

Не следует совмещать нитроксолин с нитрофуранами во избежание суммации негативного нейротропного эффекта.

Особенности применения

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек из-за возможности кумуляции нитроксолина. С осторожностью препарат назначат пациентам с катарактой. При повторном и длительном лечении высокими дозами галогенопроизводных гидроксихинолина описаны случаи развития периферического неврита и неврита зрительного нерва. Нитроксолин является нитропроизводным хинолина и для него такие побочные явления не наблюдались, однако рекомендуется соблюдать осторожность при лечении нитроксолином - такие пациенты должны находится под тщательным наблюдением врача. Лечение не должно превышать 4 недель без дополнительного медицинского обследования.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности или кормления грудью не установлены, поэтому нитроксолин не следует назначат в эти периоды.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

Нэт данных о негативном влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе со вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые: рекомендованная суточная доза - 400-800 мг, разделенная на 4 приема. Средняя суточная доза составляет 400 мг(по 2 таблетки 4 раза в сутки к еды). При тяжелых заболеваниях суточную дозу можно увеличить до 800 мг(по 4 таблетки 4 раза в сутки). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 800 мг.

Дети с 3 течение: рекомендованная суточная доза составляет 200-400 мг(по 1-2 таблетки 4 раза в сутки к еды).

Длительность лечения определяет врач в зависимости вот характера и течения заболевания. При хронических инфекциях препарат назначат повторными курсами длительностью 2 недели с двухнедельными перерывами(курс лечения может длиться несколько месяцев).

Нарушения функции почек.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина более 0,33 мл/с) обычную дозу следует уменьшить вдвое.

Нарушения функции печени.

При нарушениях функции печени обычную дозу следует уменьшить вдвое.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы не нужна.

Дети

Детям до 3 течение не рекомендуется применение препарата у форме таблеток, покрытых оболочкой.

Передозировка

Информация о передозировке нитроксолином отсутствует. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях возможны диспептические проявления(тошнота, рвота, потеря аппетита), которые можно предотвратить, применяя препарат во время еды.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : снижение активности трансаминаз, нарушение функции печени.

Со стороны иммунной системы: возможны кожные высыпания, зуд, которые быстро проходят после прекращения применения препарата; очень редко - аллергические реакции с развитием тромбоцитопении.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, атаксия, парестезии, полинейропатия.

Со стороны почек: уменьшение содержания мочевой кислоты в плазме крови.

Поскольку нитроксолин выводится почками, моча окрашивается в интенсивный желтый цвет.

Другие: общая слабость, тахикардия.

Препарат содержит краситель желтый закат FCF(Е 110), который может провоцировать аллергические реакции, в том числе астму. Особенно это касается пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 1 или по 5 блистеров в пачке из картона.

По 10 таблетки в блистере; по 80 блистеров в коробке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО "Технолог".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 20300, Черкасская обл., огород Умань, улица Старая прорезная, дом 8.