Нитрогранулонг

Инструкция по применению

(NITROGRANULONG)

Состав

действующее вещество: нитроглицерин;

1 таблетка содержит нитроглицерину 2,9 мг или 5,2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, магнию стеарат, повидон, сахар белый, крахмал кукурузный, кремнию диоксид коллоидный безводен, титану диоксид(Е 171), желатин, полиетиленгликоль 6000(макрогол 6000).

Врачебная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклы. На разломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтична группа. Вазодилататори, что применяются в кардиологии. Глицерил тринитрат. Код АТХ С01D A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антиангінальний препарат пролонгированного действия. Нитроглицерин, который принадлежит к группе органических нитратов, есть активным вазодилататором, что действует как на артериальные, так и на венозные сосуды. Механизм антиангинального эффекта препаратов нитроглицерина пролонгированного действия связан с его периферическим сосудорасширяющим влиянием. Рядом со снижением сопротивления коронарных сосудов нитроглицерин расширяет, главным образом, посткапиллярные венозные сосуды, приводя к уменьшению венозного возвращения к сердцу; в высших дозах расширяет также прекапилярни артериолы, которые регулируют периферическое сосудистое сопротивление, в результате чего уменьшается работа сердца и его потребность в кислороде. Препарат способствует перераспределению коронарного кровотока в участке со сниженным кровообращением. Повышает толерантность до физической нагрузки у больных стенокардией.

Фармакокинетика.

После приема препарата внутренне нитроглицерин постепенно всасывается в тонком кишечнике; действие наступает через 30-60 хв и длится 4-6 часы Препарат в значительной степени разрушается в печенке при участии нитратредуктази(эффект "первого прохождения"), а потом биотрансформуеться в оксид азота(NO) в гладкомышечных клетках. Биодоступность представляет не больше 10 % сравнительно с нитроглицерином, который применяется под язык. Метаболітами есть ди- и мононитраты(активный лишь изосорбид-5-мононитрат), конечным - глицерин. Период полувыведения метаболитив представляет 4 часы В плазме связывается с белками(60 %). Метаболіти екскретуються в основном почками.

Клинические характеристики

Показание

Профилактика нападений стенокардии у больных ишемической болезнью сердца(ІХС), в том числе в постинфарктном периоде.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к нитратам и вспомогательным компонентам препарата; церебральная ишемия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в мозг, повышение внутричерепного давления, недавно перенесенная травма председателя, брадикардия(менее 50 уд/хв), артериальная гипотензия(систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), шок, коллапс, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аортальный стеноз, состояния, которые сопровождаются снижением давления заполнения левого желудочка(острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивний перикардит), тампонада сердца, токсичный отек легких, закритокутова форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, одновременное применение ингибиторов фосфодиестерази- 5(ФДЕ- 5) (силденафилу, тадалафилу, варденафилу)

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приложении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинперетворюючего фермента(АПФ), блокаторами "медленных" кальциевых каналов, диуретиками, трицикличними антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидази(МАО), этанолом и етаноловмисними препаратами, бета-адреноблокаторами, прокаинамидами, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Ингибиторы фосфодиэстеразы(силденафил, тадалафил, варденафил) - противопоказанное одновременное применение нитроглицерина с этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений.

Атропін и другие препараты, которые делают М-холінолітичну действую, могут снижать эффект нитроглицерина в результате снижения секреции и биоусвоения препарата.

Применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в плазме крови и повышения артериального давления(в результате повышения биодоступности дигидроэрготамина).

При одновременном приложении с гепарином возможное снижение антикоагулянтного действия последнего(потом отмены препарата возможно значительное снижение свертывания крови, которая может нуждаться снижения дозы гепарина).

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печенке. Альфа-адреноміметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы центральной нервной системы(ЦНС), яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальний эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты убыстряют его метаболизм. Донатори сульфгидрильных групп(каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) возобновляют сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Особенности применения

Нітрогранулонг не назначают для лечения острых нападений стенокардии.

Необходимо с осторожностью, сопоставляя риск и пользу, принимать препарат при: неконтролируемой гиповолемии, сердечной недостаточности при нормальном или низком давлении в легочной артерии, тяжелой анемии, гипертиреозе, тяжелой почечной та/або печеночной недостаточности(риск развития метгемоглобинемии).

Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста. В период лечения не допускается употребления алкоголя; противопоказанные посещения бани, сауны, горячий душ.

Таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может прийти чрезмерное количество действующего вещества.

К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом приложении может развиться привыкание(толерантность), которое нуждается повышения дозы. При длительном применении нитроглицерина, чтобы предотвратить возникновение толерантности, рекомендуется прерывистый прием препарата в течение суток или одновременное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ или диуретиков. В случае необходимости при развитии толерантности иногда следует временно отменить применение нитроглицерина(на несколько дней) и заменить его антиангинальними средствами других фармакотерапевтичних групп.

Обязательно следует сообщить врачу о предыдущей реакции на прием лекарств этой группы.

Во время приема нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при внезапном переходе в вертикальное положение из положения, лежа или сидя, при применении алкоголя, при выполнении физических упражнений в жаркую погоду.

Если нечеткость зрения или сухость в рту хранятся или значительно выражены, лечение необходимо прекратить.

Риск развития метгемоглобинемии, которая проявляется цианозом и изменением цвета крови, растет при длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, приеме высоких доз препарата больным с печеночной недостаточностью.

Препарат содержит лактозу, потому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение нитроглицерина в период беременности или кормления груддю противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время приема препарата не следует руководить транспортными средствами, обслуживать механические устройства и выполнять работу, которая нуждается повышенного внимания и быстрой психомоторной реакции.

Способ применения и дозы

Дозирование зависит от состояния отдельного пациента и тяжести течения заболевания. Чтобы предотвратить развитие толерантности, режим дозирования должен включать 10-12-часовой
безнитратний интервал.

В легких случаях Нітрогранулонг принимают по 1-2 таблетки по 2,9 мг дважды на сутки, утром и после обеда. При более тяжелом ходе - 1-2 таблетки по 5,2 мг дважды на сутки, утром и после обеда. Отсутствие вечернего приема дозы обеспечивает 12-часовой интервал. При необходимости можно назначать прием препарата 3 разы на сутки, но с соблюдением 10-12-часового безнитратного интервала.

Если нападения у больного происходят преимущественно ночью, Нітрогранулонг следует принимать после обеда и вечером.

Таблетки следует принимать натощак, глотать целыми, не раскусывать и не разжевывать, запивая небольшим количеством жидкости.

Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Деть.

Препарат не применяют детям.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления(ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, частое сердцебиение, тошнота и блюет, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущения жара, артериальная гипотензия, повышенное потовыделение, озноб.

При применении высоких доз(больше 20 мкг/кг) - коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, перевести больного в горизонтальное положение с поднятыми ногами, в тяжелых случаях назначать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии - метиленовый синей.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, "нитратная" головная боль(особенно в начале курса лечения; при длительной терапии уменьшается), головокружение и ощущение слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции, снижения артериального давления, тахикардия, парадоксальная брадикардия(при острой гипотензии или синкопе), гиперемия лица, цианоз, бледность, метгемоглобинемия.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость в ротовой полости, тошнота, блюет, боль в животе.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожные сыпи, крапивница, зуд; гиперемия кожных покровов, бледность, анафилактический шок.

Другие: возбудимость, нарушение зрения, обострения глаукомы, гипотермия, ощущение жара, нарушения дыхания, слабость.

Также сообщалось об одиночных случаях побочных реакций : обострение ишемической болезни сердца в результате гипоксии, полная блокада, асистолия, ангионевротический отек.

Иногда при внезапном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии(парадоксальные "нитратные" реакции).

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистерах;

по 10 таблетки в блистере, по 5 блистеры в пачке из картона;

по 50 таблетки в контейнере, по 1 контейнеру в пачке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПрАТ "Технолог".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Стара прорезная, дом 8.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НИТРОГРАНУЛОНГ

(NITROGRANULONG)

Состав

действующее вещество: нитроглицерин;

1 таблетка содержит нитроглицерина 2,9 мг или 5,2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, повидон, сахар белый, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид(Е 171), желатин, полиэтиленгликоль 6000(макрогол 6000).

Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, белого или свиты белого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На изломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Глицерил тринитрат. Код АТХ С01D A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антиангинальный препарат пролонгированного действия. Нитроглицерин, принадлежащий к группе органических нитратов, является активным вазодилататором, действующим как на артериальные, так и на венозные сосуды. Механизм антиангинального эффекта препаратов нитроглицерина пролонгированного действия связан с эго периферическим сосудорасширяющим влиянием. Наряду со снижением сопротивления коронарных сосудов нитроглицерин расширяет, главным образом, посткапиллярные венозные сосуды, приводя к уменьшению венозного возврата к сердцу; в более высоких дозах расширяет также прекапиллярные артериолы, регулирующие периферическое сосудистое сопротивление, вследствие чего уменьшается работа сердца и эго потребность в кислороде. Препарат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке в больных со стенокардией.

Фармакокинетика.

После приема препарата внутрь нитроглицерин постепенно всасывается в тонком кишечнике; действие наступает через 30-60 мин и продолжается 4-6 часов. Препарат в значительной степени разрушается в печени при участии нитратредуктазы(эффект "Первого прохождения"), а затем биотрансформируется в оксид азота(NO) в гладкомышечных клетках. Биодоступность составляет не более 10 % по сравнению с нитроглицерином, применяемым под язык. Метаболитами являются ди- и мононитраты(активен только изосорбид-5-мононитрат), конечным - глицерин. Период полувыведения метаболитов составляет 4 время. В плазме связывается с белками(60 %). Метаболиты экстрагируются в основном почками.

Клинические характеристики

Показания

Профилактика приступов стенокардии в больных с ишемической болезнью сердца(ИБС), в том числе в постинфарктном периоде.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитратам и вспомогательным компонентам препарата; церебральная ишемия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в мозг, повышение внутричерепного давления, недавно перенесенная травма головы, брадикардия (менее
50 уд/мин), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление нижет 90 мм
рт. ст.), шок, коллапс, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка(острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), тампонада сердца, токсический отек легких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы - 5(ФДЭ - 5) (силденафила, тадалафила, варденафила).

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении со вторыми вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента(АПФ), блокаторами "медленных" кальциевых каналов, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы(МАО), этанолом и этанолсодержащими препаратами, бета-адреноблокаторами, прокаинамидами, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Ингибиторы фосфодиэстеразы(силденафил, тадалафил, варденафил) - противопоказано одновременное применение нитроглицерина с этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно- сосудистых осложнений.

Атропин и другие препараты, выявляющие М-холинолитическое действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биоусваиваемости препарата.

Применение с дигидроэрготамином может привести к повышению эго концентрации в плазме крови и повышению артериального давления(вследствие повышения биодоступности дигидроэрготамина).

При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего(после отмены препарата возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы центральной нервной системы(ЦНС), яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют эго метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп(каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Особенности применения

Нитрогранулонг не назначают для лечения острых приступов стенокардии.

Необходимо с осторожностью, сопоставляя риск и пользу, принимать препарат при: неконтролируемой гиповолемии, сердечной недостаточности при нормальном или низком давлении в легочной артерии, тяжелой анемии, гипертиреозе, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности(риск развития метгемоглобинемии).

Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста. В период лечения не допускается употребление алкоголя; противопоказаны посещения баны, сауны, горячий душ.

Таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступит избыточное количество действующего вещества.

К нитроглицерину, как и к вторым органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание(толерантность), которое требует повышения дозы. При длительном применении нитроглицерина для предотвращения возникновения толерантности рекомендуется прерывистый прием препарата в течение суток или одновременное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ или диуретиков. В случае необходимости при развитии толерантности иногда следует временно отменить применение нитроглицерина(на несколько дней) и заменить эго антиангинальными средствами вторых фармакотерапевтических групп.

Обязательно следует сообщить врачу о предыдущей реакции на прием лекарств этой группы.

Во время приема нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при внезапном переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при применении алкоголя, при выполнении физических упражнений в жаркую погоду.

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или значительно выражены, лечение необходимо прекратить.

Риск развития метгемоглобинемии, который проявляется цианозом и изменением цвета крови, возрастает при длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, приеме высоких доз препарата больным с печеночной недостаточностью.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение нитроглицерина в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Во время приема препарата не следует управлять транспортными средствами, обслуживать механические устройства и выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психомоторной реакции.

Способ применения и дозы

Дозирование зависит вот состояния отдельного пациента и тяжести протекания болезни. Чтобы предотвратить развитие толерантности, режим дозирования должен включат 10-12-часовой безнитратный интервал.

В легких случаях Нитрогранулонг принимают по 1-2 таблетки по 2,9 мг дважды в сутки, утром и после обеда. При более тяжелом течении - 1-2 таблетки по 5,2 мг дважды в сутки, утром и после обеда. Отсутствие приема вечерней дозы обеспечивает 12-часовой интервал. При необходимости может быть назначен прием препарата 3 раза в сутки, но с соблюдением 10-12-часового безнитратного интервала.

Если приступы в больного происходят преимущественно ночью, Нитрогранулонг следует принимать после обеда и вечером.

Таблетки следует принимать натощак, глотать целыми, не раскусывать и не разжевывать, запивая небольшим количеством жидкости.

Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Дети.

Препарат не применяют детям.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления(нижет 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, учащенное сердцебиение, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара, артериальная гипотензия, повышенное потоотделение, озноб.

При применении высоких доз(более 20 мкг/кг) - коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, перевести больного в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, в тяжелых случаях назначат плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии - метиленовый синий.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, "нитратная" головная боль(особенно в начале курса лечения; при длительной терапии уменьшается), головокружение и ощущение слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции, снижение артериального давления, тахикардия, парадоксальная брадикардия(при острой гипотензии или синкопе), гиперемия лица, цианоз, бледность, метгемоглобинемия.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожные сыпи, крапивница, зуд, гиперемия кожных покровов, бледность, анафилактический шок.

Другие: возбудимость, нарушение зрения, обострение глаукомы, гипотермия, ощущение жара, нарушение дыхания, слабость.

Также сообщалось о единичных случаях побочных реакций: обострение ишемической болезни сердца вследствие гипоксии, полная блокада, асистолия, ангионевротический отек.

Иногда при внезапном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии(парадоксальные "нитратные" реакции).

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистерах;

по 10 таблетки в блистере, по 5 блистеров в пачке из картона;

по 50 таблетки в контейнере, по 1 контейнеру в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО "Технолог".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., огород Умань, улица Старая прорезная, дом 8.