Нефальжик

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НЕФАЛЬЖИК

(NEFALGIC)

Состав

действующее вещество: нефопаму гидрохлорид;

1 ампула содержит нефопаму гидрохлориду 20 мг;

вспомогательные вещества: натрию дигидрофосфат, дигидрат; натрию гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор без запаха.

Фармакотерапевтична группа. Аналгетики и антипиретики.

Код АТX N02B G06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нефальжик - центральный ненаркотический аналгетик, структурно не похожий на другие аналгетики.

Экспериментальные исследования in vitro указывают на центральное действие, которое заключается в ингибуванни обратного увлечения катехоламинов и серотонину на уровне синапсов.

Исследование in vivo на животных показали антиноцицептивные свойства нефопаму.

Нефальжик в клинических исследованиях выявил позитивный эффект относительно послеоперационного дрожания.

Нефальжик не делает противовоспалительного или антипиретического действия, не подавляет дыхания и не влияет на перистальтику кишечнику.

Нефальжик имеет антихолинергичний эффект.

Фармакокинетика.

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови(Tmax) представляет от 30 до 60 минут, а максимальная концентрация(Cmax) представляет в среднем 25 нг/мл. Период полувыведения представляет в среднем 5 часы. После внутривенного введения дозы 20 мг период полувыведения представляет 4 часы. Связывание с белками плазмы крови представляет 71-76 %. Биотрансформация значительная, идентифицировано три метаболити: десметилнефопам; нефопам N- оксид; N- глюкуронид нефопам.

Десметилнефопам и нефопам N- оксида нет конъюгованими, не обнаруживают аналгетическую активность в исследованиях на животных. 87 % введенной дозы выводится почками, менее 5 % введенной дозы выводится в неизмененном виде.

Метаболіти, выявленные в моче, представляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от дозы, введенной внутривенно.

Клинические характеристики

Показание

Послеоперационная аналгезия в составе мультимодальной аналгезии(нефопам также обнаруживает позитивное свойство предотвращать послеоперационное дрожание).

Симптоматическое лечение острых болевых состояний(травмы, боль после хирургических операций, обезболивания почечной и печеночной колики).

Противопоказание

· Гиперчувствительность к нефопаму или к другим компонентам препарата.

· Детский возраст до 15 лет, в связи с отсутствием клинических исследований.

· Судороги или их наличие в анамнезе.

· Риск задержки мочи, связанный с уретропростатичними нарушениями.

· Риск острого глаукоматозного нападения.

· Одновременное применение ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует принять во внимание, что значительное количество лекарственных средств может усиливать притеснение нервной системы за счет адитивного эффекта и снижать внимательность, а именно: опиаты(аналгетики, протикашлеви препараты, заместительные средства для лечения наркомании), нейролептики, барбитураты, бензодиазепини, небензодиазепинови транквилизаторы(мепробамат), снотворные, антидепрессанты с седативным эффектом(амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные блокаторы Н1-гістамінових рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.

Особенности применения

Существует риск возникновения зависимости от препарата. Нефальжик не принадлежит к морфиноподибних препаратам и антагонистам опиатов. Таким образом, прекращение лечения морфиноподибними препаратами зависимых от них пациентов, которые уже применяют Нефальжик, повышает риск развития синдрома отмены. Соотношение риск/пользу при лечении Нефальжиком необходимо постоянно оценивать.

Нефальжик не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Следует быть осторожным при назначении препарата пациентам с печеночной, почечной недостаточностью, в связи с риском накопления, которое повышает вероятность возникновения побочных реакций.

Следует быть осторожным при назначении препарата, пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы, поскольку существует вероятность возникновения тахикардии.

Учитывая антихолинергичний эффект лечения Нефальжиком не рекомендуется пациентам пожилого возраста.

Следует избегать применения алкоголя и медицинских средств, которые содержат алкоголь, через усиление седативного эффекта при употреблении алкоголя.

Применение в период беременности или кормления груддю

Нет данных относительно применения препарата беременным женщинам. Исследования на животных не указывают на прямое или непрямое вредное влияние на репродуктивную токсичность. По соображениям безопасности не следует применять Нефальжик в период беременности.

Лактация. Нефопам выделяется в грудное молоко в такой мере, что влияние на новорожденных/младенцев, которые находятся на грудном выкармливании, является вероятным. Нефальжик не следует применять во время кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Следует учитывать возможный риск возникновения сонливости во время лечения препаратом, который может влиять на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Терапия должна отвечать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента. Внутримышечное введение. Нефальжик следует вводить внутримышечно глубоко. На одно введение рекомендуется доза 20 мг. При необходимости введения повторяют каждые 6 часы. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Внутривенное введение. Нефальжик следует вводить в виде длительной внутривенной инфузии в течение не меньше чем 15 минуты, пациент должен быть в положении, лежа, во избежание некоторых побочных реакций, таких как тошнота, головокружение, потливость. Одноразовая доза на одну инъекцию - 20 мг. При необходимости введения повторяют каждые 4 часы.

Максимальная суточная доза - 120 мг.

Методика введения :

Нефальжик можно вводить в обычном растворе для инфузий(0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы). Оптимальное соотношение при разведении - 1 ампула препарата в 50 мл раствора для инфузий.

Курс лечения - не больше 8-10 дней.

Деть. Не применяют детям в возрасте до 15 лет.

Передозировка.

Симптомы антихолинергичного происхождения : тахикардия, запятая, судороги, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое лечение с кардиологическим и респираторным мониторингом в условиях стационара.

Побочные реакции

Побочные реакции, о которых сообщалось, определяются за классификацией систем-органов и за частотой: очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100, < 1/10), нечасто(≥ 1/1 000, < 1/100), редко(≥ 1/10 000, < 1/1 000), очень редко(< 1/10 000), неизвестно(частота не определена по имеющимся данным).

Со стороны центральной нервной системы: очень часто: сонливость; часто: головокружение*; редко: судороги*, неизвестно: запятая.

Со стороны сердца: часто: тахикардия*, пальпітація*.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто: тошнота, блюет; часто: сухость в роті*.

Со стороны почек и сечевидильной системы : часто: задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квінке, анафилактический шок.

Общие нарушения: очень часто: гипергидроз*; редко: недомогание.

Психические нарушения: редко: возбужденность*, раздражительность*, галлюцинации, медикаментозная зависимость, медикаментозный абузус; неизвестно: спутывание сознания.

* Другие атропиноподибни реакции могут наблюдаться, даже если о них никогда не сообщалось.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.

Несовместимость.

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Упаковка. По 2 мл раствора в ампуле. По 5 ампулы на поддоне в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

1. Ответственный за выпуск серии : БИОКОДЕКС, Франция.

2. Производство: ДЕЛЬФАРМ ТУР, Франция.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

1. 1 Авеню Блез Паскаль, 60000 Бове, Франция.

2. ул. Пол Ланжевен, 37170 Шамбрей лэ тур, Франция.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НЕФАЛЬЖИК

(NEFALGIC)

Состав

действующее вещество: нефопама гидрохлорид;

1 ампула содержит нефопама гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики и антипиретики.

Код АТС N02B G06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нефальжик - центральный ненаркотический аналгетик, структурно отличающийся вот вторых аналгетиков. Экспериментальные исследования in vitro указывают на центральное действие, которое состоит в ингибировании обратного захвата катехоламинов и серотонина на уровне синапсов. Исследования in vivo на животных выявили антиноцицептивные свойства нефопама. Нефальжик в клинических исследованиях выявил позитивный эффект относительно послеоперационной дрожи.

Нефальжик не оказывает противовоспалительного или антипиретического действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника.

Нефальжик имеет антихолинергический эффект.

Фармакокинетика.

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови(Tmax), составляет вот 30 до 60 минут, а максимальная концентрация(Cmax) составляет в среднем 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг период полувыведения составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет

71-76 %. Биотрансформация значительна, идентифицировано три метаболита: десметилнефопам; нефопам N- оксид; N- глюкуронид нефопам.

Десметилнефопам и нефопам N- оксид неконъюгированы, не проявляют аналгетической активности в исследованиях на животных. 87 % введенной дозы выводится почками, менее 5 % введенной дозы выводится в неизмененном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно вот введенной внутривенно дозы.

Клинические характеристики

Показания

Послеоперационная аналгезия в составе мультимодальной аналгезии(нефопам также обладает позитивным свойством предотвращать послеоперационную дрожь).

Симптоматическое лечение острых болевых состояний(травмы, боль после хирургических операций, обезболивание почечной и печеночной колики).

Противопоказания

· Гиперчувствительность к нефопаму или к вторым компонентам препарата.

· Детский возраст до 15 течение, в связи с отсутствием клинических исследований.

· Судороги или их наличие в анамнезе.

· Риск задержания мочи, связанный с уретропростатическими нарушениями.

· Риск острого глаукоматозного приступа.

· Одновременное применение ингибиторов МАО.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует принять во внимание, что значительное количество лекарственных средств может усиливать угнетение нервной системы за счет аддитивного эффекта и снижать внимание, а именно: опиаты(аналгетики, противокашлевые препараты, заместительные средства для лечения наркомании), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые транквилизаторы(мепробамат), снотворные, антидепрессанты с седативным эффектом(амитриптиллин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.

Особенности применения

Существует риск возникновения зависимости вот препарата. Нефальжик не относится к морфиноподобным препаратам и антагонистам опиатов. Таким образом, прекращение лечения морфиноподобными препаратами зависимых вот них пациентов, которые уже применяют Нефальжик, повышает риск развития синдрома отмены. Соотношение риск/польза при лечении Нефальжиком необходимо постоянно оценивать. Нефальжик не следует назначат для лечения хронических болевых синдромов.

Следует быть осторожным при назначении препарата пациентам с печеночной, почечной недостаточностью в связи с риском накопления, что повышает вероятность возникновения побочных реакций.

Следует быть осторожным при назначении препарата пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы, поскольку существует вероятность возникновения тахикардии.

Ввиду антихолинергического эффекта, лечение Нефальжиком не рекомендуется пациентам пожилого возраста.

Следует избегать приема алкоголя и медицинских средств, содержащих алкоголь, из-за повышения седативного эффекта при употреблении алкоголя.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нэт данных по применению препарата беременным женщинам. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на репродуктивную токсичность. Из соображений безопасности не следует применять Нефальжик в период беременности.

Лактация. Нефопам выделяется в грудное молоко в такой степени, что влияние на новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, является вероятным. Нефальжик не следует применять во время кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

Следует учитывать возможный риск возникновения сонливости во время лечения препаратом, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать со вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Терапия должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

Внутримышечное введение. Нефальжик следует вводит внутримышечно глубоко. На один введение рекомендуется доза 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Внутривенное введение. Нефальжик следует вводит в виде длительной внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находится в положении лежа, чтобы избежать некоторых побочных реакций, таких как тошнота, головокружение, потливость. Одноразовая доза на одну инъекцию - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа.

Максимальная суточная доза - 120 мг.

Методика введения

Нефальжик можно вводит в обычном растворе для инфузий(0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы). Оптимальное соотношение при разведении - 1 ампула препарата в 50 мл раствора для инфузий.

Курс лечения - не более 8-10 дней.

Дети. Не применяется детям младше 15 течение.

Передозировка.

Симптомы антихолинергического происхождения: тахикардия, запятая, судороги, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое лечение с кардиологическим и респираторным мониторингом в условиях стационара.

Побочные реакции

Побочные реакции, о которых сообщалось, определяются по классификации систем-органов и по частоте: очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100, <1/10), нечасто(≥ 1/1 000, <1 / 100), редко(≥ 1/10 000, <1/1 000), очень редко(<1/10 000), неизвестно(частота не определена по имеющимся данным).

Со стороны центральной нервной системы: очень часто: сонливость; часто: головокружение*; редко: судороги*; неизвестно: запятая.

Со стороны сердца: часто: тахикардия*, пальпитация*.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто: тошнота, рвота; часто: сухость во рту*.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто: задержание мочи.

Со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке, анафилактический шок.

Общие нарушения : очень часто: гипергидроз*; редко: недомогание.

Психические нарушения : редко: возбуждение*, раздражительность*, галлюцинации, лекарственная зависимость, медикаментозный абузус; неизвестно: спутанность сознания.

* Другие атропиноподобные реакции могут наблюдаться, даже если о них никогда не сообщалось.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном вот света месте.

Несовместимость.

Не следует смешивать препарат со вторыми лекарственными средствами в одной емкости.

Упаковка. По 2 мл раствора в ампуле. По 5 ампулы на поддоне в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

1. Ответственный за выпуск серии: БИОКОДЕКС, Франция.

2. Производство ДЕЛЬФАРМ ТУР, Франция.

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

1. 1 Авеню Блез Паскаль, 60000 Бове, Франция.

2. ул. Пол Ланжевен, 37170 ШАМБРЕЙ ЛЭ ТУР, Франция.