Натрию Йодид Na 131 I Для Инъекций

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НАТРИЮ ЙОДИД Na131I ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

(SODIUM IODIDE Na131I INJECTION)

Состав

действующее вещество: Sodium iodide(131I)

1 мл раствора содержит: натрию йодид- 131 активностью 37-740 МБк;

вспомогательные вещества: натрию карбонат безводен, натрию гидрокарбонат, натрию тиосульфат, натрию хлорид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа.

Диагностические и терапевтические радиофармацевтические средства. Коды АТХ : V10Х А01, V09F Х03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Натрию йодид Na131I для инъекций в дозах, которые применяются с диагностической и терапевтической целью, не обнаруживает никакого фармакологического эффекта.

Фармакокинетика. После введения препарата около 20 % йода всасывается в кровь, он накапливается во время каждого прохождения через щитообразную железу.

Максимальное поглощение йода щитообразной железой происходит в течение 24 - 48 часов после введения(близко 50% йоду поглощается уже через 5 часы). Такая кинетика йода является необходимым условием для выполнения диагностических исследований через 24 и 72 часы после введения.

Натрию йодид Na131I для инъекций в небольших количествах кумулюеться в слюнных железах, слизистой оболочке желудка, сосудистых переплетениях мозга, он также кумулюеться в плаценте и секретируется в грудное молоко человека. Эффективный период полувыведения радиоактивного йода из плазмы крови, представляет приблизительно 12 часы, в то время как для йода, накопленного в щитообразной железе, он представляет около 6 дней. Таким образом, после введения Натрия йодид Na131I для инъекций, эффективный период полураспада близко 40% активности представляет 0,4 дня, а остальная 60% - 8 дни. С мочой выводится близко 37 - 75% активности, с калом близко 10%, небольшое количество выводится из организма также с потом.

Натрию йодид Na131I для инъекций накапливается в щитообразной железе в результате активной транспортировки через клеточную мембрану железы. В щитообразной железе йодид окисляется в йод, а потом происходит включение йода в остатки аминокислоты тирозину с дальнейшим присоединением к тиреоглобулину. В нормальных условиях близко 2% циркулирующего радиоактивного йода поглощается щитообразной железой в течение каждого часа.

Клинические характеристики

Показание

Лекарственное средство используется для диагностики и терапии.

Препарат применяется для диагностики дисфункции щитообразной железы(гипертиреоз и гипотиреоз), для оценки функции щитообразной железы(в том числе эктопии), ее размера, формы и функциональных характеристик вогнищевих изменений : узелки "холодны"(без накопления йода), "теплы"(накопление йода, как в обычной паренхиме щитообразной железы), "горячи"(накопление йода в большем количестве, чем в нормальной паренхиме щитообразной железы).
Натрию йодид Na131I для инъекций применяет для изучения кинетика радиоактивного йода в щитообразной железе. Оценка поглощения йода щитообразной железой и эффективный период полураспада йода в щитообразной железе может применяться для вычисления терапевтической активности радиоактивного йода.

Натрию йодид Na131I для инъекций применяется больным дифференцированным раком щитообразной железы с целью выявления остаточной ткани щитообразной железы после операции и диагностики метастатического рака.

Натрию йодид Na131I для инъекций применяется для лечения доброкачественных опухолей щитообразной железы : узловой зоб инертный, болезнь Грейвса, гипертиреоз, Базедовая болезнь, узловой зоб и многоузловой зоб.

Натрию йодид Na131I для инъекций также применяется для лечения дифференцированного рака щитообразной железы : после операции для абляции остатков ткани щитообразной железы, чтобы стерилизовать другие очаги рака, и для лечения метастатического рака щитообразной железы.

Противопоказание

Натрию йодид Na131I для инъекций не следует применять:

- женщинам с доказанной или предсказуемой беременностью(или когда беременность не была исключена);

- женщинам, которые кормят груддю;

- пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Натрию йодид Na131I для инъекций не следует применять:

- для диагностики детей в возрасте до 10 лет

- для исследования сцинтиграфии щитообразной железы, за исключением случаев рака щитообразной железы или если йод- 123 или технеций- 99m не доступные.

Особенные меры безопасности

При работе из Натрия йодид Na131I для инъекций, как и с другими радиоактивными лекарственными средствами, необходимо быть осторожными и принять соответствующие меры безопасности для того, чтобы уменьшить до минимального уровня риск облучения клинического персонала и пациентов.

Работать с радиофармацевтическими средствами могут только лица, которые имеют соответствующее разрешение на работу с радиофармацевтическими препаратами. Хранение, применение, транспортировка и обезвреживание отходов РФП осуществляется в соответствии с национальными лицензионными правилами.

Дозиметрия.

Период полураспада препарата Натрия йодид Na131I для инъекций представляет 8,02 дни, максимальная энергия бета-излучения 606 кеВ и энергия гамма-излучения представляет 365 кеВ.

Величина полученной пациентом дозы радиации зависит от поглощения йода щитообразной железой.
При 55% поглощение щитообразной железой изотопа йоду- 131 за счет циркуляции и рециркуляции йодида происходит увеличение дозы в других, кроме щитообразной железы, внутренних органах, а именно - в желудочно-кишечном тракте и мочевом пузыре.
Доза облучения, которое поглощается другими органами, зависит от патофизиологических изменений, вызванных заболеванием щитообразной железы.

Как элемент оценки соотношения риск/пользу рекомендуется оценивать эффективность дозы для лечения отдельных органов. Таким образом, можно изменять интенсивность терапии в зависимости от массы щитообразной железы, биологического периода полураспада и количества поглощенного йода, которые зависят от физиологичного состояния пациента(в том числе дефицит йода) и изменений, связанных с болезнью.

Дозы, поглощенные после приема препарата Натрия йодид Na131I для инъекций, приведены согласно рекомендациям Международной комиссии по радиологической защите ICRP, Radiation dose to Patients from Radiofarmaceuticals. Vol.18 No.1-4, 1987, с. 259-278.

Таблица 1

Таблица 2

Таблица 3

Таблица 4

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Много веществ влияют на механизмы связывания йодида с белками; на фармакокинетику препарата или изменяют последствия влияния радиоактивного йода. Это говорит о необходимости ознакомления со всеми препаратами, что применяет пациент, и принятие решения о возможном прекращении применения других препаратов перед введением Натрия йодида Na131I для инъекций.

В таблице 5 указано время, на которое необходимо прекратить введение некоторых лекарственных средств.

Таблица 5

Особенности применения

При определении доз следует учитывать индивидуальное соотношение пользы/риска.

Следует применить наименьшую дозу, достаточную для получения желательного результата(диагностического или терапевтического).

Риск реакций гиперчувствительности(включая анафилактический и анафилактоидни) после введения натрия йодида Na131I для инъекций очень низкий. Однако его следует иметь в виду и предусмотреть возможность предоставления немедленной помощи в таких случаях.

Введение данного препарата в большинстве больных вызывает поглощение высокой дозы ионизирующего излучения, однако нет никаких сообщений о повышенной частоте возникновения рака, лейкоза или мутаций у лиц, которые получали йод- 131 при доброкачественных заболеваниях щитообразной железы. У пациентов, которые получали йод- 131 при рака щитообразной железы, риск развития вторичных опухолей является несколько повышенным в сравнении с лицами, больными раком щитообразной железы, которым не применяли йод- 131.

Отсутствуют данные о повышенной частоте возникновения рака, лейкоза или мутациях у людей, которые получали Натрию йодид Na131I для инъекций с диагностической целью.

Введение высоких доз активности йоду- 131 может вызывать воспаление слюнных желез. Нет убедительных доказательств того, что стимуляция секреции слюны может предотвратить этот нежелательный эффект. У пациентов с активной офтальмопатией(особенно у курильщиков) введения йоду- 131 может ухудшить офтальмопатию. В таком случае следует рассмотреть вопрос о назначении стероидов во время терапии из Натрия йодид Na131I для инъекций или использования альтернативных методов лечения гипертиреоза.

Через риск радиационного загрязнения окружающей среды следует проявлять осторожность при терапии радиоактивным йодом у пациентов, которые не придерживаются требований медицинского персонала или с недержанием мочи.

Почечная недостаточность.

Особенного внимания нуждаются пациенты с нарушением функции почек. Этим пациентам необходимо выбрать правильную дозу активности йоду- 131, учитывая ограниченную возможность его выведения.

Дети и подростки.

При лечении детей и подростков следует учитывать большую чувствительность их тканей к ионизирующему излучению и большую ожидаемую продолжительность жизни. Эти факторы следует учитывать при выборе методов лечения, учитывая также и другие терапевтические возможности.

Подготовка пациента.

Перед лечением Натрия йодид Na131I для инъекций пациент должен соблюдать диету с низким содержимым йода, который может вызывать увеличение его поглощения щитообразной железой.
Перед началом лечения рака щитообразной железы Натрия йодид Na131I для инъекций можно временно прекратить применение тиреоидных гормонов для повышения поглощения Натрия йодид Na131I для инъекций раковыми клетками. С той же целью можно назначить рекомбинантный человеческий ТТГ(rhТТГ).

В период лечения гипертиреоза Натрия йодид Na131I для инъекций рекомендуется прекращение применения тиреотропных препаратов.

После введения препарата.

Некоторые пациенты, которые получают лечебную дозу Натрия йодид Na131I для инъекций, должны быть госпитализированы с учетом необходимости соблюдения принципов радиационной защиты. Необходимость госпитализации определяется протоколами лечения.

В случае введения больших доз препарата, например, с целью лечения рака щитообразной железы, риск облучения мочевого пузыря может быть уменьшен путем приема пациентом большого количества жидкости, в результате чего происходит частый стул мочевого пузыря.
Рекомендуется применение контрацепции в течение по крайней мере 4 месяцев после лечения Натрия йодид Na131I для инъекций.

После введения Натрия йодида Na131I для инъекций рекомендуется избегать контакту с другими людьми, особенно детьми и беременными женщинами на период времени, отмеченного в утвержденных протоколах лечения.

Особенные предостережения.

Препарат содержит от 1,2 до 1,3 мг натрия в 1 миллилитре( мл); это следует учитывать в случае, когда больные находятся на диете с низким содержимым натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Женщины репродуктивного возраста .

Перед назначением препарата женщинам репродуктивного возраста, необходимо определить, или не беременная пациентка. Любая женщина, которая имеет задержку менструации, должна считаться беременной, пока не будет доказано противоположное. В случае сомнений о возможной беременности(если в женщины задержка менструации, или цикл у нее очень нерегулярен, и тому подобное) пациентке необходимо предложить альтернативные методы диагностики/лечения, без использования ионизирующего излучения(если такие є).

Рекомендуется использовать контрацепцию в течение по крайней мере 4 месяцев после лечения Натрия йодид Na131I для инъекций. Можно также рассмотреть рекомендацию контрацепции в течение аналогичного периода времени после введения Натрия йодид Na131I для инъекций с диагностической целью пациентам с дифференцированным раком щитообразной железы.

Беременность.
Применение Натрия йодида Na131I для инъекций противопоказано в случае подтвержденной беременности или когда она не может быть исключена(доза ионизирующего излучения, которое поглощается маткой представляет 11-511 мГр, и щитообразная железа плода во втором и третьем триместрах беременности интенсивно накапливает йод).

В случае диагноза дифференцированного рака щитообразной железы во время беременности лечения Натрия йодид Na131I для инъекций следует отложить до завершения беременности.

Кормление груддю.

Перед применением радиофармацевтического препарата женщине, которая кормит груддю, необходимо рассмотреть возможность отсрочки приема препарата к моменту, пока она перестанет кормить груддю.

В случае необходимости применения Натрия йодид Na131I для инъекций женщине, которая кормит груддю, следует прекратить грудное выкармливание.

Репродуктивная функция.

Лечение рака щитообразной железы радиоактивным йодом может привести к нарушению репродуктивной функции у мужчин и женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных.

Способ применения и дозы

Натрию йодид Na131I для инъекций - это раствор для внутривенного введения. Препарат предназначен для прямого введения пациентам в дозах разной радиоактивности, в зависимости от показаний. Доза активности для пациента определяется специалистом из радиологической медицины.

Доза активности, которая применяется для диагностики.

Для сцинтиграфии щитообразной железы с целью диагностики доброкачественных заболеваний щитообразной железы и изучения кинетики радиоактивного йода в щитообразной железе рекомендуется назначать 0,15 - 4 МБк Натрия йодид Na131I для инъекций в течение 24 часов до испытания. Экспертиза поглощения йода щитообразной железы выполняется в зависимости от показаний через 4-6 часы или в течение первых нескольких дней после введения Натрия йодид Na131I для инъекций.

Больным с дифференцированным раком щитообразной железы рекомендовано применять 37 - 240 МБк(обычно 37 - 74 МБк) натрия йодида [131I]. Сцинтиграфия всего тела обычно делается через 72 часы(или больше) после приема Натрия йодид Na131I для инъекций.
Учитывая Европейскую Директиву 97/43/Євратом и текущую практику в Европе, эти рекомендации нужно рассматривать только как общее руководство. Следует отметить, что в каждой стране специалист по ядерной медицине устанавливает диагностические контрольные уровни(диагностический референтный уровень - DRL) в зависимости от утвержденных норм. Назначение доз, больше, чем установлено местными правилами DRL, должно быть оправдано.

Доза активности, которая применяется для лечения.

Взрослые:
- Лечение гипертиреоза и зоба.

Натрию йодид Na131I для инъекций активностью 200-800 МБк, как правило, может быть введен повторно. Терапевтическая активность йода зависит от заболевания, темпов изменения размера или самого размера щитообразной железы, поглощения йода щитообразной железой и эффективного полураспада Натрия йодид Na131I для инъекций в щитообразной железе. Перед введением препарата необходимо уменьшить клинические признаки гипертиреоза, проводя соответствующее фармакологическое лечение.

- Абляция тканей щитообразной железы, лечения метастатического рака щитообразной железы.
После тиреоидэктомии, для того, чтобы завершить удаление остаточной ткани щитообразной железы, назначают дозу активности Натрия йодид Na131I для инъекций, как правило, 1850-3700 МБк. Эта доза может варьироваться в зависимости от количества ткани, оставленной после операции, и скорости поглощения йода. Если радиоизотопное лечение касается метастазов, обычно вводят 3700 -11100 МБк активности натрия йодиду- 131.

Деть:

Применение радиоактивного йода детям возможно после тщательного рассмотрения с учетом клинических показаний и оценки соотношения риск/польза для этой группы пациентов. Терапевтическая активность рассчитывается аналогично взрослым, но можно рассмотреть вопрос об изменении дозы в зависимости от массы тела та/або возраста ребенка.

Пожалуйста, обратите внимание, что отдалены потенциальные побочные реакции, связанные с введением Натрия йодид Na131I для инъекций детям(особенно в возрасте до 10 лет) и подросткам наблюдаются чаще, чем у взрослых.

Инструкция из приготовления радиофармацевтического препарата.

Радиофармацевтический препарат поставляется в готовом к применению виде.

Радиофармацевтическое оборудование и реагенты должны быть подготовлены таким образом, чтобы обеспечить необходимые условия безопасности с точки зрения влияния ионизирующего излучения. Необходимо принять соответствующие меры предосторожностей с целью обеспечения стерильности препарата.

Не открывайте флакон к дезинфекции пробке, следует набрать раствор через пробку с помощью одноразового шприца, оборудованного соответствующей крышкой и одноразовой иглой, или с помощью автоматизированной системы для инъекций. Не используйте препарат, если флакон поврежден.

Любые неиспользованные остатки лекарственного средства или его отходы следует утилизировать согласно местным правилам.

Деть.

С диагностической целью применения препарата - противопоказано. Применяется для лечения детей, больных высокодифференцированным раком щитообразной железы.

Передозировка

Лекарственное средство поставляется в виде раствора с известной активностью, которая дает возможность врачу контролировать дозу, которая должна быть предоставлена пациенту.

В случае введения чрезмерного количества радиоактивных веществ влияние больших доз радиации можно возвести к минимуму путем блокирования поступления радиоактивных веществ в ткани щитообразной железы, такими средствами как перхлорат калия, или вызывать блюет, усилить диурез.

Побочные реакции

Влияние ионизирующего излучения для каждого пациента должно быть оправданным ожидаемой пользой от применения радиофармацевтического препарата.

Частота побочных реакций после введения препарата, представленная в таблице 6, определяется таким образом: очень часто(≥1/10), часто(≥1/100 к <1/10), нечасто(≥1/1 000 к <1/100), редко(≥1/10 000 к <1/1 000), очень редко(<1/10 000), неизвестно(частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Таблица 6.

Побочные реакции в случае применения с диагностической целью

Влияние ионизирующего излучения связано с риском развития рака и врожденных дефектов. На сегодня имеющиеся данные указывают на низкую вероятность возникновения таких побочных реакций в случае применения препарата для диагностических испытаний в ядерной медицине.

Таблица 7.

Побочные реакции в случае применения терапевтических доз

Ранние последствия.

Сообщалось о лучевой пневмонии и фиброзе легких у пациентов с метастазами в легкие.

Следует учесть возможность возникновения местного отека головного мозга та/або обострения существующего отека мозга у пациентов с метастазами рака щитообразной железы в цнс(центральной нервной системе).

Поздние последствия.

После лечения тиреотоксикоза Натрия йодид Na131I для инъекций может возникнуть гипотиреоз. Он может наблюдаться в течение недель или лет после лечения, которое нуждается соответствующего контроля функции щитообразной железы и возможную замену гормонотерапии. Гипотиреоза, как правило, не возникает до 6 - 12 недель после лечения.

С задержкой от нескольких месяцев до 2 лет после лечения радиоактивным йодом могут возникнуть нарушения функции слюнных желез и/или слезных каналов, с сопутствующим синдромом сухости. Нарушение проходности слезных каналов может привести также к чрезмерному слезотечению, как правило, в период 3 - 16 месяцев после лечения радиоактивным йодом. Описаны случаи развития рака слюнных желез в результате воспаления слюнных желез, вызванного радиоактивным йодом.

Поздним следствием также является возникновения оборотного или в очень редких случаях необоротного притеснения функций костного мозга с изолированной тромбоцитопенией или еритроцитопениею. Данные осложнения возникают с большей вероятностью после приема одноразовой дозы с активностью, которая превышает 5000 MБк, или повторных доз с интервалом меньше чем 6 месяцы и могут привести к летальному следствию.

Лечение рака щитообразной железы радиоактивным йодом может привести к нарушению репродуктивной функции у мужчин и женщин. Оборотные ухудшения сперматогенеза возникают при активности свыше 1850 МБк. Клинически значимые побочные реакции, включая олигоспермию и азооспермию, и повышение концентрации в плазме ФСГ вызывает введение больше чем 3700 МБк йоду- 131.

Дозы ионизирующего излучения, получаемые в процессе терапии Натрия йодид Na131I для инъекций, могут вызывать более частое возникновение опухолей и мутаций. Во всех случаях необходимо убедиться в том, что риски, связанные с излучением, меньше, чем риски, связанные с болезнью.

Сообщение о предсказуемых побочных эффектах:

Отчетность предсказуемых побочных реакций.

При выпуске лекарственного средства в обращение важно сообщать о предсказуемых побочных реакциях.

Это дает возможность выполнять непрерывный мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Лица, которые входят в состав профессионального медицинского персонала должны сообщать о любых подозреваемые побочные реакций через отдел мониторинга побочных реакций относительно регистрации лекарственных средств, изделий медицинского назначения и биоцидов.

e-mail: [email protected].

Срок пригодности

28 дни из даты изготовления, которая отмечена в специальном сертификате.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.

Несовместимость

Не смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами. Исследования на совместимость не проводились.

Упаковка

Раствор для инъекций; 37-740 МБк/мл; порциями по 120 МБк, 200 МБк, 400 МБк, 1000 МБк, 2000 МБк, 3000 МБк, 4000 МБк, 5000 МБк, 6000 МБк, 7000 МБк в флаконах объемом 10 мл.

Препарат хранится в стеклянном флаконе для лекарственных средств объемом 10 мл, закрытому резиновой пробкой, завальцованой алюминиевым колпачком. Герметически закрытые флаконы транспортируют в свинцовом контейнере типа КТ.

Категория отпуска

Натрию йодид Na131І для инъекций поставляется только в специализированные медицинские заведения, которые имеют разрешение на работу с радиофармацевтическими препаратами. Для каждой поставки РФП предоставляется специальный сертификат.

Производитель/Заявитель

Национальный Центр Ядерных Исследований.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности/местонахождения заявителя

ул. Анджея Солтана 7, Отвоцк, 05-400, Польша.