Натрию Йодид Na131I Полатом

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Натрию йодид Na131I ПОЛАТОМ

Sodium Iodide Na131I POLATOM

Состав

действующее вещество:(Natrii iodidi l3II)

1 капсула содержит натрию йодиду- 131 активностью: 1000 МБк, 2000 МБк, 4000 МБк, 5500 МБк;

вспомогательные вещества:

натрию карбонат безводен;

натрию гидрокарбонат;

натрию тиосульфат пентагидрат;

натрию гидрофосфат, дигидрат;

твердая желатиновая капсула.

Врачебная форма. Твердые капсулы.

Основные физико-химические свойства: отсутствие механических повреждений.

Радиоактивный изотоп йода [13II] получается из оксида телура при облучении нейтронами в ядерном реакторе или из продуктов распада урана. Период полураспада йоду- 131 представляет 8,02 дня. Этот изотоп распадается на стабильный ксенон- 131, выпуская гамма-излучение с энергией 365 кеВ(81,7%), 637 кеВ(7,2%) и 284 кеВ(6,1%), и бета-излучение из максимальной энергией 606 кеВ.

Фармакотерапевтична группа.

Терапевтический радиофармацевтический препарат. Код АТХ V10X A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Натрию йодид Na131I ПОЛАТОМ, капсулы для лечения в дозах, которые применяются с терапевтической целью, не обнаруживает никакого фармакологического эффекта.

Фармакокинетика. После перорального введения препарата Натрия йодид Na131I ПОЛАТОМ йодиды быстро всасываются в верхних отделах желудочно-кишечного тракта(90% за 60 минуты). Фармакокінетичні свойства радиоактивного йода похожие на соответствующие свойства стабильного йода. После проникновения в кровь йодиды распределяются за пределами щитообразной железы. Здесь они увлекаются, в основном, щитообразной железой или выводятся почками. Натрию йодид Na131I ПОЛАТОМ, капсулы для лечения в небольших количествах кумулюеться в слюнных железах, слизистой оболочке желудка, сосудистых переплетениях мозга, он также кумулюеться в плаценте и секретируется в грудное молоко человека. Эффективный период полувыведения радиоактивного йода из плазмы крови представляет приблизительно 12 часы, тогда как для йода, накопленного в щитообразной железе, этот период представляет около 6 дней. Таким образом, после введения препарата Натрия йодид Na131I ПОЛАТОМ эффективный период полураспада близко 40% активности представляет 0,4 дня, а других 60% - 8 дни. С мочой удаляется 37-75% активности, с калом - близко 10%, небольшое количество выводится из организма также с потом. Натрию йодид Na131I ПОЛАТОМ накапливается в щитообразной железе в результате активной транспортировки через клеточную мембрану железы. В щитообразной железе йодид окисляется в йод, а потом происходит включение йода в остатки аминокислоты тирозину с дальнейшим присоединением к тиреоглобулину. В нормальных условиях близко 2% циркулирующего радиоактивного йода поглощается щитообразной железой в течение каждого часа.

Клинические характеристики

Показание. Лечение доброкачественных заболеваний щитообразной железы : узловой зоб инертный, гипертиреоз щитообразной железы, болезнь Грейвса и Базедовая, узловой и многоузловой зоб. Применяется также для лечения дифференцированного рака щитообразной железы : после операции для абляции остатков ткани щитообразной железы, чтобы стерилизовать другие очаги рака, и для лечения метастатического рака щитообразной железы.

Противопоказание. Натрию йодид Na131I ПОЛАТОМ, твердые капсулы не следует применять:

· беременным или женщинам с предсказуемой беременностью, или когда беременность не была исключена;

· женщинам, которые кормят груддю;

· пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или к любой другой из вспомогательных веществ.

Особенные меры безопасности.

При работе с препаратом Натрия йодид Na131I ПОЛАТОМ, как и с другими радиоактивными лекарственными средствами, необходимо быть осторожными и принять соответствующие меры безопасности для того, чтобы уменьшить до минимального уровня риск облучения клинического персонала и пациентов.

Работать с радиофармацевтическими препаратами могут только лица, которые имеют соответствующее разрешение на работу с радиофармацевтическими препаратами. Хранение, применение, транспортировка и обезвреживание отходов радиофармацевтических препаратов осуществляется в соответствии с национальными лицензионными правилами.

Дозиметрия

Йод- 131 распадается на нестабильный ксенон и выпускает бета-излучение с максимальной энергией 606 кеВ и гамма-излучение с энергией 365 кеВ. Йод- 131 имеет период полураспада 8,02 дни.

Доза излучения, которое поглощается пациентом, зависит от поглощения йода щитообразной железой.

Определена МКРЗ(Международная комиссия по радиологической защите) модель для расчета поглощенной дозы касается внутривенного введения.

Поскольку поглощение радиоактивного йода происходит быстро и в полном объеме, данный расчет подходит и для перорального введения йода, нужно дополнительно учитывать количество излучения поглощенной стенками желудка вне дозы выделенной желудочным соком и слюнными железами. Если допустить, что среднее время пребывания йоду- 131 в желудке представляет 0,5 часы, после перорального введения доза, которая поглощается желудком, увеличивается приблизительно на 30% сравнительно с такой при внутривенном введении. Изменения дозы поглощенной другими органами и тканями очень малые. В случае блокирования щитообразной железы не происходит поглощения йода другими органами и тканями. Предусматривается, что распределение является равномерным, а период полувыведения представляет 8 часы.

При поглощении щитообразной железой 55% изотопа йоду- 131 в результате циркуляции органического йода и возобновленного йодида растет доза излучения для желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря.

Доза облучения, полученная органами, которые не являются целью лечения, зависит от патофизиологических изменений, вызванных заболеваниями щитообразной железы. Рекомендуется в рамках оценки риска и пользы провести оценку эффективной дозы и дозы для отдельных органов к началу лечения. Таким образом, можно изменить терапевтическую дозу активности в зависимости от массы щитообразной железы, биологического полураспада и элемента утилизации йода, которые учитывают физиологичное состояние пациента(в том числе дефицит йода) и изменения, связанные с болезнью.

Таблица 1

Радиационная дозиметрия согласно публикации МКРЗ 53, дозы облучения пациентов после применения радиофармацевтического препарата.

Таблица 2.

Таблица 3.

Таблица 4.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Много веществ влияют на механизмы связывания йодида с белками, на фармакокинетику препарата или изменяют последствия влияния радиоактивного йода. Это говорит о необходимости ознакомления со всеми препаратами, что применяет пациент, и принятие решения о возможном прекращении применения других препаратов перед введением лекарственного средства Натрия йодид Na131I ПОЛАТОМ, капсулы для лечения(см. табл. 5).

Таблица 5

* В связи с длительным периодом полураспада амиодарону в организме, время поглощения йода щитообразной железой может уменьшиться на несколько месяцев.

Особенности применения

Обоснование индивидуальной пользы/риска

При назначенные доз следует учитывать индивидуальное соотношение пользы/риска. Следует применять наименьшую дозу, достаточную для получения желательного терапевтического результата.

Следует осторожно применять лекарственное средство Натрия йодид Na131I ПОЛАТОМ, твердые капсулы, для лечения пациентов :

с неконтролируемым гипертиреозом щитообразной железы;

с нарушениями глотания или болезнями пищеварительного тракта, которые вызывают зригування или блюет(учитывая риск несвойственного приема препарата и радиоактивного загрязнения, следует взвесить возможность применения йоду- 131 в другой, чем капсулы, врачебной форме или использовать другой путь введения).

Через риск радиационного загрязнения окружающей среды следует проявлять осторожность при терапии радиоактивным йодом пациентов, которые не придерживаются рекомендаций медицинского персонала или которые страдают на недержание мочи.

Некоторые пациенты, которые получают терапевтические дозы активности йоду- 131, должны быть госпитализированы учитывая необходимость соблюдения принципов радиационной защиты. Необходимость госпитализации определяется протоколами лечения.

Применение лекарственного средства в большинстве пациентов приводит к поглощению относительно большой дозы ионизирующего излучения, но нет никаких сообщений об увеличении заболеваемости раком, лейкемией или случаев мутаций у пациентов, которые получали йод- 131 в связи с доброкачественными заболеваниями щитообразной железы. У пациентов, которые получали йод- 131 для лечения рака щитообразной железы, несколько увеличивается риск вторичных опухолей сравнительно с больными раком щитообразной железы, которые не получали йод- 131.

Почечная недостаточность

Особенного внимания нуждаются пациенты с нарушением функции почек. Для таких пациентов необходимо выбрать правильную дозу активности йоду- 131, учитывая ограниченную возможность его выведения.

Дети и подростки

При лечении детей и подростков следует учитывать большую чувствительность их тканей к ионизирующему излучению и большую ожидаемую продолжительность жизни. Эти факторы следует учитывать при выборе методов лечения, учитывая также другие терапевтические возможности.

Относительно пациентов с заболеваниями верхних отделов пищеварительного тракта нужны особенные меры предосторожностей. Пациент должен проглотить капсулу полностью, запивая достаточным количеством жидкости, чтобы обеспечить ее свободное прохождение к желудку и тонкой кишке. Рекомендуется одновременное применение лекарственных средств из группы антагонистов рецептора H2 или ингибиторов протонного усвоения.

В случае введения больших доз лекарственного средства, например, с целью лечения рака щитообразной железы, риск облучения мочевого пузыря может быть уменьшен путем приема пациентом большого количества жидкости, которая приведет к частому освобождению мочевого пузыря.

Введение высоких доз активности йоду- 131 при пероральном приложении может вызывать воспаление слюнных желез.

Нет убедительных доказательств того, что стимуляция секреции слюны может предотвратить этот нежелательный эффект. У пациентов с активной офтальмопатией Грейвса(особенно у курильщиков) введения йоду- 131 может ухудшить офтальмопатию. В таком случае следует рассмотреть вопрос о назначении глюкокортикоидов во время лечения йодом- 131 или использование альтернативных методов лечения гипертиреоза щитообразной железы.

Подготовка пациента

Перед лечением препаратом Натрия йодид Na131I ПОЛАТОМ пациент должен соблюдать диету с низким содержимым йода, который может вызывать увеличение его поглощения щитообразной железой. Перед началом лечения рака щитообразной железы препаратом Натрия йодид Na131I ПОЛАТОМ можно временно прекратить применение гормонов щитообразной железы для повышения поглощения препарата раковыми клетками. С этой же целью можно назначить рекомбинантный человеческий ТТГ(англ. recombinant human thyroid stimulating hormone, rhTSH).

В период лечения гипертиреоза препаратом Натрия йодид Na131I ПОЛАТОМ рекомендуется прекратить применение тиреотропных препаратов.

Рекомендуется, чтобы пациент оставался натощак примерно за 2 часы к и потом приему капсулы для лучшего накопления лекарственного средства.

После приема лекарственного средства

Рекомендуется применение контрацепции в течение по крайней мере 4 месяцы после лечения препаратом Натрия йодид Na131I ПОЛАТОМ.

После введения терапевтических доз препарата Натрия йодида Na131I ПОЛАТОМ рекомендуется избегать близкого контакта с другими лицами, особенно маленькими детьми и беременными женщинами, в течение времени, отмеченного в соответствующих нормах.

Специальные предупреждения

Лекарственное средство содержит от 80 до 96 мг натрия в одной капсуле. Это следует учитывать пациентам, которые находятся на низькосодовий диете.

Пациентам с повышенной чувствительностью к желатину и его метаболитив рекомендуется использовать раствор натрия йодида [131I].

Применение в период беременности или кормления груддю.

Женщины репродуктивного возраста

Перед назначение лекарственного средства женщинам репродуктивного возраста необходимо исключить беременность. Если в определенный срок у женщины нет менструации, ее следует считать беременной к моменту исключения беременности. В случае сомнений относительно возможной беременности(если у женщины нет менструации или менструации очень нерегулярные и тому подобное), следует предложить пациентке альтернативные терапевтические методы без использования ионизирующего излучения(если такие существуют).

Рекомендуется использовать контрацепцию в течение по крайней мере четырех месяцев после лечения препаратом Натрия йодид Na131I ПОЛАТОМ.

Беременность

Применение препарата Натрия йодид Na131I ПОЛАТОМ противопоказанное в случае подтвержденной беременности или когда она не может быть исключена(доза ионизирующего излучения, которое поглощается маткой, представляет 11-511 мГр, и щитообразная железа плода во втором и третьем триместре беременности интенсивно накапливает йод).

В случае диагноза дифференцированного рака щитообразной железы в периоде беременности лечения йодом- 131 должен быть отложен к ее окончанию.

Кормление груддю

Перед применением радиофармацевтического препарата женщине, которая кормит груддю, необходимо рассмотреть возможность отсрочки приема радиоактивного препарата к окончанию кормления груддю.

В случае необходимости применения препарата Натрия йодид Na131I ПОЛАТОМ женщине, которая кормит груддю, следует прекратить кормление груддю.

Репродуктивная функция

Лечение радиоактивным йодом рака щитообразной железы может привести к нарушению репродуктивной функции у мужчин и женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных.

Способ применения и дозы.

Натрию йодид Na131I ПОЛАТОМ, твердые капсулы предназначены для перорального приложения в форме капсул разной радиоактивности.

Терапевтическая радиоактивность определяется специалистом из радиологической медицины. Доза активности определяется для каждого пациента отдельно.

Взрослые

· Лечение гипертиреоза и узлового зоба.

Обычно радиоактивность складывает 200-800 МБк. Как правило, препарат можно применять повторно. Терапевтическая активность зависит от заболевания, самого размера или темпов изменения размеров щитообразной железы, поглощения йода щитообразной железой и эффективного периода полураспада препарата Натрия йодид Na131I ПОЛАТОМ в щитообразной железе. Перед применением препарата Натрия йодид Na131I ПОЛАТОМ необходимо уменьшить клинические признаки тиреотоксикоза щитообразной железы с помощью соответствующего фармакологического лечения.

· Абляция тканей щитообразной железы, лечения метастатического рака щитообразной железы. После тиреоидэктомии для того, чтобы завершить удаление остаточной ткани щитообразной железы, назначают дозу активности, как правило, 1850-3700 МБк. Эта доза может варьироваться в зависимости от количества ткани, оставленной после операции, и скорости поглощения йода. Если радиоизотопное лечение касается метастазов, обычно водят 3700-11100 МБк активности натрия йодиду- 131.

Особенного внимания нуждаются больные с почечной недостаточностью. Для таких больных следует подобрать соответствующую активность йоду- 131, с учетом ограниченных возможностей его выведения.

В случае введения высоких доз, например, для лечения рака щитообразной железы, риск облучения мочевого пузыря можно уменьшить путем принятия пациентом большого количества жидкости, которая приведет к частому освобождению мочевого пузыря.

Перед лечением препаратом Натрия йодид Na131I ПОЛАТОМ пациент должен находиться на диете с низким содержимым йода, который повышает его поглощение в тканях щитообразной железы.

Рекомендуется, чтобы пациент оставался натощак примерно за 2 часы к и потом приему капсулы, которая содержит натрию йодид- 131 для улучшения всасывания лекарственного средства.

Деть

Применение радиоактивного йода детям возможно после тщательного клинического рассмотрения с учетом клинических показаний и оценки соотношения риск/польза для этой группы пациентов. Терапевтическая активность рассчитывается как для взрослых, но можно рассмотреть вопрос об изменении дозы в зависимости от массы тела и(или) возраста ребенка.

Терапевтический эффект после применения радиоактивного йода наблюдается через несколько месяцев.

Деть.

Применяется для лечения больных высокодифференцированным раком щитообразной железы.

Передозировка.

Лекарственное средство поставляется в капсулах с известной радиоактивностью, которая помогает врачу контролировать дозу для введения пациенту.

В случае введения чрезмерной дозы радиоактивных веществ влияние больших доз радиации можно возвести к минимуму путем блокирования поступления радиоактивных веществ в ткани щитообразной железы такими средствами, как перхлорат калия, или вызывать блюет и стимуляцию диуреза, в сочетании с частым освобождением мочевого пузыря

Побочные реакции

Влияние ионизирующего излучения для каждого пациента должно быть оправданным ожидаемой пользой от применения радиофармацевтического препарата. Влияние ионизирующего излучения связано с риском развития рака и врожденных дефектов. Доза ионизирующего излучения, полученная в ходе терапии, может привести к увеличению частоты новообразований и мутации. Во всех случаях следует убедиться, что риск, связанный с излучением, меньший риска, связанного с заболеванием.

Частота побочных реакций после введения радиофармацевтического препарата, приведенная в таблице 6, определяется следующим образом:

очень часто(> 1/10), часто(> 1/100 к <1/10), нечасто(> 1/1 000 к <1/100), редко(> 1/10 000 к <1/1 000), очень редко(<1/10 000), неизвестно(нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Таблица 6

Ранние последствия

Сообщалось о лучевой пневмонии и фиброзе легких у пациентов с метастазами в легкие.

Следует учитывать возможность возникновения местного отека головного мозга та/або обострения существующего отека мозга у пациентов с метастазами рака щитообразной железы в центральной нервной системе.

Поздние последствия

После лечения тиреотоксикоза щитообразной железы йодом- 131 может возникнуть гипотиреоз. Он может наблюдаться в течение периода от нескольких недель до несколько лет после лечения, которое нуждается соответствующего контроля функций щитообразной железы и, возможно, замены гормонотерапии. Гипотиреоза, как правило, не возникает до 6 - 12 недель после лечения.

С задержкой от нескольких месяцев до 2 лет после лечения радиоактивным йодом могут возникнуть нарушения функции слюнных и(или) слезных каналов с сопутствующим синдромом сухости. Нарушение проходности слезных каналов может привести к чрезмерному слезотечению, как правило, в период 3-16 месяцев после лечения радиоактивным йодом. Описаны случаи развития рака слюнных желез в результате воспаления слюнных желез, вызванного радиоактивным йодом.

Поздним следствием также является возникновения оборотного или, очень редко, необоротного притеснения функций костного мозга с изолированной тромбоцитопенией или еритроцитопениею. Данные осложнения возникают с большей вероятностью после приема одноразовой дозы с активностью, которая превышает 5000 МБк, или повторных доз с интервалом менее 6 месяцев и могут привести к летальному следствию.

Лечение радиоактивным йодом рака щитообразной железы может привести к нарушению репродуктивной функции у мужчин и женщин. Оборотные ухудшения сперматогенеза возникают при дозе активности свыше 1850 МБк. Клинически значимые побочные реакции, включая олигоспермию и азооспермию, и повышение концентрации в плазме фоликулостимулюючего гормона является следствием введения больше чем 3700 МБк йоду- 131.

Отчет о случаях побочных реакций

При выпуске лекарственного средства в обращение важно сообщать о предсказуемых побочных реакциях. Это дает возможность выполнять непрерывный мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Лица, которые входят в состав профессионального медицинского персонала, должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через отдел мониторинга побочных реакций лекарственных средств относительно регистрации лекарственных средств, изделий медицинского назначения и биоцидов.

e-mail: [email protected].

Срок пригодности

21 день из даты изготовления.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 250 С.

Хранить в оригинальном свинцовом защитном контейнере.

Несовместимость

Не смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами. Исследования на совместимость не проводились.

Упаковка

Твердая капсула поставляется в следующей упаковке:

Твердая капсула в флаконе полипропилена. Флакон с пробкой полипропилена, пропитанной йодидом, помещенный в свинцовый защитный контейнер. Упаковка содержит 1 капсулу. До каждой упаковки добавляется полипропилен апликатор для подачи капсулы, и сертификат качества радиофармацевтического препарата.

Категория отпуска

Радиоактивный йод-131І поставляется только в специализированные медицинские заведения, которые имеют разрешение на работу с радиофармацевтическими препаратами. Для каждой поставки РФП предоставляется специальный сертификат.

Производитель/заявитель

Национальный Центр Ядерных Исследований.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности/местонахождения заявителя

ул. Анджея Солтана 7, Отвоцк, 05-400, Польша.