Налоксон-Зн

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НАЛОКСОН-ЗН

(NALOXONЕ-ZN)

Состав

действующее вещество: naloxone;

1 мл раствора содержит налоксону гидрохлорида дигидрата в перечислении на 100 % вещество 0,4 мг;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, кислота хлористоводородная разведена, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Антидоты. Код АТХ V03A B15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Налоксон является конкурентным антагонистом опиатних рецепторов и принадлежит к группе так называемых "чистых" антагонистов опиатних рецепторов. Блокирует преимущественно μ-рецептори и, благодаря значительному родству с этими рецепторами, вытесняет наркотические аналгетики из мест связывания, ликвидуючи таким образом симптомы передозировки опиоида и устраняет действие как эндогенных опиатних пептидов, так и экзогенных опиоидних аналгетиков; меньшей мерой действует на другие опиатни рецепторы.

Введение налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет(в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидних аналгетиков, возобновляет дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов, так и агонистов-антагонистов опиатних рецепторов : морфину, апоморфину, героину, кодеину, дигидрокодеину, промедолу, метадону, пентазоцину, фентанилу, бупренорфину.

Лекарственное средство устраняет центральные и периферические токсичные симптомы: притеснение дыхания, сужения зрачков, замедления опорожнения желудка, дисфорию, запятую и судороги, а также аналгетический эффект наркотических аналгетиков, кроме того, он устраняет токсичное действие больших доз алкоголя.

Налоксон эффективен также при расстройствах функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидними средствами в сочетании с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.

Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.

Препарат не имеет аналгезуючеи активности, не вызывает дисфорию и психомиметичних симптомы, развитие привыкания и формирование врачебной зависимости.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0,5-2 минуты, длительность действия представляет 20-40 минуты. При внутримышечном или подкожном введении действует через 2-3 минуты, длительность действия представляет 2,5-3 часы. Средний период полураспада представляет 1-1,5 часы; в новорожденных он более длителен и представляет 3 часы. Налоксон метаболизуеться в печенке с образованием глюкуронидив. Метаболіти выводятся с мочой. Влияние печеночной и почечной недостаточности не изучено. Проникает через гематоэнцефалический и плацентный барьеры.

Клинические характеристики

Показание

Передозировка опиоида. Для устранения притеснения дыхательного центра, вызванного опиоидом; для возобновления дыхания в новорожденных после введения родильницы опиоидних аналгетиков; как диагностическое средство для больных с подозрением на опиоидну зависимость.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Налоксон-ЗН устраняет аналгетическое действие опиоидних аналгетиков.

У пациентов с опиоидной зависимостью введения налоксона гидрохлорида может повлечь симптомы выраженной абстиненции(гипертонию, нарушение сердечного ритма, отек легких, остановку сердца). Препарат уменьшает эффекты трамадолу и бупренорфину, но действие его кратковременно. Считается, что этот эффект является результатом арочной кривой "доза - ответ" бупренорфину с уменьшением аналгезии при высоких дозах.

При одновременном приложении Налоксон-ЗН может уменьшить антигипертензивное действие клонидину.

При применении стандартных доз препарат не отменяет эффекты барбитуратов и транквилизаторов.

Информация о взаимодействии с алкоголем неоднозначная. У пациентов с мультиинтоксикациями в результате действия опиоида и седативных средств или алкоголя, в зависимости от причины интоксикации, после введения налоксона гидрохлорида, возможно, будет наблюдаться менее быстрый результат устранения некоторых эффектов мультиинтоксикации.

Несовместимый с растворами лекарственных средств, которые содержат бисульфиты. Фармацевтически совместимый с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, стерильной водой для инъекций.

Особенности применения

Налоксон не эффективен при притеснении дыхания, вызванному неопиоидними наркотиками.

Длительность действия некоторых опиоидних аналгетиков может превышать длительность действия Налоксону-ЗН, потому пациенты должны находиться под постоянным медицинским надзором и в условиях, которые позволяют осуществлять искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия.

Больным с опиоидной зависимостью необходимо вводить препарат очень осторожно, поскольку возможное появление абстиненции. Были описаны гипертония, нарушение ритма сердца, отек легких и остановка сердца. Это также касается новорожденных, матери которых имели опиоидну зависимость.

Налоксону гидрохлорид может повлечь гипотонию, гипертонию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и отек легких. Эти неблагоприятные эффекты наблюдались после операции чаще всего у пациентов, которые имели сердечно-сосудистые заболевания или которые применяли лекарства, которые вызывают аналогичные сердечно-сосудистые побочные эффекты. Хотя никаких прямых причинно-следственных связей не было выявлено, следует проявлять осторожность при применении Налоксону-ЗН пациентам с заболеваниями сердца или пациентам, которые принимают кардиотоксични вещества, которые вызывают желудочковую тахикардию, фибрилляцию и остановку сердца(например, кокаин, метамфетамин, циклические антидепрессанты, блокаторы кальциевых каналов, β-блокатори, дигоксин).

В экспериментах на животных выявлено притеснение фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

В период беременности препарат назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Налоксону гидрохлорид может повлечь симптомы абстиненции у новорожденных малышей.

Неизвестно, или проникает налоксон в грудное молоко, потому при необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить или избегать кормления груддю в течение 24 часов после применения лекарственного средства.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения Налоксону-ЗН запрещается руководить транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Налоксон-ЗН применять внутривенно струйный(инъекция), внутривенно капельно(инфузия), а также внутримышечно. Дозу устанавливает врач индивидуально для каждого пациента. Внутримышечные инъекции назначать в случаях, когда внутривенное введение невозможно.

В острых случаях следует предоставлять преимущество внутривенному применению лекарственного средства, поскольку оно обеспечивает самый быстрый терапевтический эффект. При введении внутримышечно эффект препарата проявляется позже, но длится дольше(сравнительно с внутривенным приложением).

Длительность действия налоксона зависит от введенной дозы, пути введения и колеблется в пределах от 45 минут до 4 часов.

Поскольку действие некоторого опиоида(например, декстропропоксифен, дигидрокодеин, метадон) длится дольше, чем действие налоксона, пациенты должны находиться под постоянным надзором, а повторные введения препарата можно назначать только в случае необходимости.

Полное или частичное устранение притеснения дыхательного центра, вызванного опиатами.

Взрослые

Дозы определяет врач индивидуально с целью нормализации функции дыхания при поддержании адекватной аналгезии. Внутривенная инъекция налоксона в дозе 0,1-0,2 мг(приблизительно 1,5-3 мкг на 1 кг массы тела) обычно являются достаточными. При необходимости дополнительно можно вводить 0,1 мг с интервалом 2 минуты к полному возобновлению дыхания и сознания. Дополнительное введение может быть необходимым через 1-2 часы - в зависимости от типа действия активного вещества(кратковременный эффект или медленное действие), относительно которого налоксон является антагонистом, ее примененного количества, длительности и способа введения.

Альтернативно Налоксон-ЗН можно применять как внутривенную инфузию. Длительность действия некоторого опиоида больше длительности действия налоксона, введенного внутривенно болюсно. Поэтому если притеснение дыхательного центра вызвано такими веществами или есть подозрение на это, налоксон следует применять в виде внутривенной инфузии. Скорость введения определять в зависимости от состояния пациента, а также его реакции на внутривенную инъекцию и инфузию. Следует рассмотреть возможность непрерывной внутривенной инфузии и при необходимости принять меры для поддержания дыхания.

Деть

Начальная доза налоксона представляет 0,01-0,02 мг на 1 кг массы тела внутривенно в течение 2-3 минут до полного возобновления дыхания и сознания. Дополнительные дозы можно назначать с интервалом 1-2 часы в зависимости от реакции пациента, дозы и длительности действия опиатов, которые применяются.

Острая передозировка опиатов

Взрослые

Начальная доза представляет 0,4-2 мг внутривенно. Если не наступает возобновление дыхания, введения следует повторить через 2-3 минуты. Налоксон-ЗН можно также вводить внутримышечно(начальная доза - 0,4-2 мг), если внутривенное введение невозможно. Если при введении налоксона в дозе 10 мг состояние пациента не улучшилось, можно сделать вывод, что притеснение дыхательного центра вызвано другими факторами или другими препаратами, а не опиоидом.

Деть

Рекомендованная начальная доза - 0,1 мг на 1 кг массы тела внутривенно. Если желательного эффекта не достигнуто, дополнительно в виде инъекции вводить 0,1 мг на 1 кг массы тела. В зависимости от состояния пациента может быть показана внутривенная инфузия. Если внутривенное введение невозможно, Налоксон-ЗН вводят внутримышечно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела, распределенной на несколько введений.

Возобновление дыхания в новорожденных, матери которых получали опиоид

Обычная доза - 0,01 мг на 1 кг массы тела внутривенно. Если при применении этой дозы дыхательная функция не возобновляется, введение можно повторить через 2-3 минуты. При невозможности внутривенного введения Налоксон-ЗН вводят внутримышечно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями или пациентам, которые получали кардиологические препараты, Налоксон-ЗН следует применять с осторожностью. Следует учитывать такие нежелательные эффекты Налоксону-ЗН, как тахикардия и фибрилляция желудочков у больных после операции.

Разведение раствора

Для внутривенной инфузии Налоксон-ЗН разводить 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы. Содержимое 5 ампулы препарата(2 мг) следует разводить 500 мл одного из отмеченных растворителей к получению концентрации готового раствора 4 мкг/мл.

Перед применением, а также после разведения необходимо проверить раствор на прозрачность. Применять только прозрачный, бесцветный, без видимых частиц раствор.

Деть

Применять в педиатрической практике за показаниями и в дозах, отмеченных в инструкции.

Передозировка

Симптомы: тошнота, блюет, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отек легких.

Лечение: симптоматическое.

Для предупреждения передозировки необходимо четко придерживаться рекомендованных доз препарата.

Побочные реакции

При быстром введении Налоксону-ЗН могут возникать разные побочные реакции.

Со стороны системы пищеварения : тошнота, блюет, диарея, сухость в рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, тахикардия, гипотензия, артериальная гипертензия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, асистолия.

Со стороны центральной нервной системы: дрожание, судороги, головокружения, головная боль, напряженность, гипервентиляция.

Психические расстройства: изменения поведения, включая насильственное поведение, нервозность, беспокойство, возбуждение, раздражительность.

Аллергические реакции: ринит, одышка, кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформна эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Другие: усиление потливости, послеоперационная боль, изменения в месте введения, включая раздражение стенки сосудов(при внутривенном приложении), местное раздражение и воспаление(при внутримышечном приложении).

Применение Налоксону-ЗН в дозах, выше рекомендованных, может повлечь возвращение боли в послеоперационный период и возбуждение, артериальную гипотензию или гипертензию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, отек легких, одышку.

Синдром "отмены" у пациентов с опиоидной зависимостью: неопределенная боль, диарея, гипертермия, ринорея, чихание, повышенная потливость, тошнота, блюет, раздраженность, утомляемость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральном участке, тахикардия, гипертензия, зевота, слабость; в новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, непрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздраженность, блюет.

Применение Налоксону-ЗН в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержится опиоид, как правило, не вызывает побочных эффектов.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат несовместим с растворами лекарственных средств, которые содержат бисульфиты, метабисульфит, длинную цепь или анионы высокомолекулярного веса, растворы с щелочным рН. Не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Препарат предназначен только для отдельного приложения.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 10 ампулы в коробке.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампулы в блистере; по 2 блистеры в коробке.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампулы в блистере; по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровья народа".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.