Прозерин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПРОЗЕРИН

(PROZERIN)

Состав

действующее вещество: neostigmine;

1 мл раствора содержит прозерину в перечислении на 100 % вещество 0,5 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические властивости:прозора бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Антихолінестеразні средства. Код АТХ N07А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Прозерин - синтетический блокатор холинестерази оборотного действия. Имеет высокое родство с ацетилхолинэстеразой, которая обусловлена его структурной тождественностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин сначала взаимодействует с каталитическим центром холинестерази, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно(от нескольких минут до несколько часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени в результате медленного гидролиза прозерину холинестераза освобождается от блокатора и возобновляет свою активность. Такое действие прозерину приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергичних синапсах. Прозерин делает выраженную мускаринову и никотиновое действие, способный напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы. Приводит к снижению частоты сердечных сокращений, повышает секрецию екскреторних желез(слюнных, бронхиальных, потовых и пищеварительного тракта) и содействует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечнику(усиливает перистальтику и розслаблюе сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика.

Биодоступность при парентеральном введении высока: 0,5 мг прозерину, введенного парентеральный, отвечает 15 мг, принятым внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность растет. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови представляет 30 мин. Связь с белками(альбумином) плазмы - 15-25 %. Период полувыведения(Т1/2) при внутримышечном введении - 51-90 хв, при внутривенном введении - 53 мин. Метаболізується двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения из холинестеразой и микросомальними ферментами печенки. В печенке образуются неактивные метаболити. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 часов(из них 50 % - в неизмененном состоянии и 30 % - в виде метаболитив).

Клинические характеристики

Показание

Миастения, острый миастенический кризис. Двигательные нарушения после травмы мозга. Параличи. Восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита. Неврит, атрофия зрительного нерва. Атония кишечнику, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, которая сопровождается затрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей. Одновременное приложение с деполяризующими миорелаксантами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмичными препаратами, органическими нитратами, трицикличними антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, протипаркинсоничними средствами, гуанетидином - снижение эффективности прозерину;

из м-холиноблокаторами - послабление м-холиномиметичних эффектов прозерину;

с деполяризующими миорелаксантами - удлинение и усиление действия последних;

с антидеполяризующими миорелаксантами - послабление действия последних. Прозерин применяется как антидот при передозировке антидеполяризующими миорелаксантами;

с другими антихолинестеразними препаратами - усиление токсичности;

из м-холиномиметиками - нарушение функции пищеварительного тракта, токсичное влияние на нервную систему;

из β-адреноблокаторами - усиление брадикардии;

с эфедрином - потенцирование действия прозерину.

С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерону, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.

Особенности применения

Нужно с осторожностью определять дозы препарата с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n. vagus, гипертиреоидизми, болезни Аддісона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки при применении антихолинергичних средств, детям, которые болеют миастенией и применяют антибактериальные препараты с антидеполяризующим эффектом(неомицин, стрептомицин, канамицин), местные и общие анестетики, противоаритмичные препараты, которые нарушают холинергичну передачу.

При парентеральном введении больших доз необходимое(предыдущее или одновременное) назначение атропина.

С осторожностью препарат применять больным пожилого возраста.

При возникновении во время лечения миастенического(при недостаточной терапевтической дозе) или холинергичного(в результате передозировки) криза дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики через похожую симптоматику.

Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерину.

С особенной осторожностью следует назначать лекарственное средство больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Строго контролируемых исследований относительно применения препарата беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерину следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения запрещается руководить автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Взрослые.

Препарат применять подкожно в дозе 0,5-2 мг(1-4 мл) 1-2 разы на сутки. Максимальная разовая доза для взрослых - 2 мг, суточная - 6 мг. Длительность курса лечения(кроме миастении, миастенического криза, послеоперационной атонии кишечнику и мочевого пузыря, передозировки миорелаксантами) - 25-30 дни. В случае необходимости назначать повторный курс через 3-4 недели. Большую часть общей суточной дозы применяют в дневное время, когда больной наиболее уставший.

Миастения. Препарат применять подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг(1 мл) на сутки. Курс лечения длителен, с изменением путей введения.

Миастенический криз(с затруднением дыхания и глотания). Препарат применять внутривенно в дозе 0,25-0,5 мг(0,5-1 мл), в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

Послеоперационная атония кишечнику и мочевого пузыря, профилактика, в т. ч. послеоперационной задержки мочи. Препарат применять подкожно или внутримышечно в дозе 0,25 мг(0,5 мл) как можно раньше после операции и повторно каждые 4-6 часы в течение 3-4 дней.

Как антидот при передозировке миорелаксантами(после предыдущего введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг внутривенно, к увеличению частоты пульса до 80 уд/хв). Препарат вводить внутривенно медленно в дозе 0,5-2 мг через 0,5-2 мин. В случае необходимости инъекции повторить(в т. ч. инъекции атропина в случае брадикардии), общая доза - не больше 5-6 мг(10-12 мл) в течение 20-30 мин. Во время процедуры обеспечить искусственную вентиляцию легких.

Деть(только в условиях стационара).

Миастения gravis.

Новорожденные. На начальном этапе препарат назначать в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирать индивидуально, обычно 0,05-0,25 мг или 0,03 мг/кг массы тела препарата внутримышечно каждые 2-4 часы. Через особенный характер заболевания для новорожденных суточную дозу препарата можно уменьшить даже к полной отмене.

Деть в возрасте до 12 лет. В случае необходимости препарат назначать в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций. Дозирование препарата нужно откорректировать в соответствии с реакцией пациента.

Как антидот при передозировке миорелаксантами(после предыдущего введения атропина сульфата в дозе 0,02-0,03 мг/кг массы тела внутривенно, к увеличению частоты пульса до 80 уд/хв). Препарат вводить внутривенно медленно в дозе 0,05-0,07 мг/кг массы тела в течение 1 мин. Максимальная рекомендованная доза для детей представляет 2,5 мг.

Другие показания. Препарат назначать в дозе 0,125-1 мг в виде инъекций. Дозу можно изменять в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Деть.

Препарат можно применять детям лишь в условиях стационара.

Передозировка

Симптомы, связанные с перевозбуждением холинорецепторив(холинергичний криз), : тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, блюет, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушения координации, посмикування мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызывать ажитацию, нетерпеливость. Летальное следствие может наступить через остановку сердца или паралич дыхания, отек легких. У больных миастенией gravis, в которых более возможная передозировка, посмикування мышц и парасимпатомиметични эффекты могут быть отсутствуют или слабо выражены, что усложняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.

Лечение: уменьшение дозы или отмена введения препарата. В случае необходимости вводить атропин(1 мл 0,1 % раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижения артериального давления(преимущественно при парентеральном введении).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и посмикування скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемения ног, дизартрия.

Со стороны органов зрения : миоз, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : одышка, притеснение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.

Со стороны пищеварительного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечнику, тошнота, блюет, метеоризм, диарея, непроизвольное опорожнение.

Со стороны сечевидильной системы: частое мочеиспускание, непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая высыпание, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок.

Общие расстройства и реакции в месте введения : усиление потовыделения, ощущения жара, слезотечение, артралгия, реакции в месте введения, включая гиперемию, зуд, отек кожи.

Для устранения побочных явлений следует уменьшить дозу препарата или прекратить его приложение. В случае необходимости вводить атропин, метацин и другие холинолитични средства.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Прозерин не следует смешивать в одном шприце с щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампулы в коробке.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампулы в блистере; по 2 блистеры в коробке.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампулы в блистере; по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровья народа".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.