Налбуфин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НАЛБУФІН

(NALBUPHINE)

Состав

действующее вещество: nalbuphine;

1 мл раствора содержит налбуфину гидрохлориду 10 мг;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, натрию цитрат, кислота лимонная безводная, натрию гидроксид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор, свободный от видимых включений.

Фармакотерапевтична группа. Аналгетики. Опиоид. Производные морфина.

Код АТХ N02А F02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Налбуфін - опиоидний аналгетик группы агонистов-антагонистов опиатних рецепторов из серии фенантрена. Является агонистом капа-рецепторів и антагонистом мю-рецепторов, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях ЦНС, влияя на высшие отделы головного мозга. Налбуфін делает знеболювальну действую, эквивалентную действию морфина. Тормозит условные рефлексы, делает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. Меньшей мерой, чем морфин, промедол, фентанил, нарушает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Применение налбуфину не приводит к значительным изменениям в параметрах сердечно-сосудистой системы и моторики желудочно-кишечного тракта. Налбуфін не показал спазматического действия на уровне гладкой мускулатуры. В случае применения препарата в терапевтических дозах притеснения дыхания является умеренным и не увеличивается при превышении дозы 0,3 мг/кг(краевой эффект). Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом приложении значительно ниже, чем для опиоидних антагонистов.

Взрослые

При внутривенном введении эффект развивается через 2-3 хв, при внутримышечном - через 10-15 мин. Максимальный эффект достигается через 30-60 хв, длительность действия - 3-6 часы.

Фармакокинетика.

Препарат делает скорую знеболювальну действую. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 0,5-1 час. Метаболізується в печенке. Выводится в виде метаболитив с желчью, в незначительном количестве - с мочой. Проходит через плацентный барьер, в период родов может повлечь притеснение дыхания в новорожденного. Выделяется в грудное молоко. Период полувыведения препарата из плазмы крови представляет 2-3 часы.

Клинические характеристики

Показание

Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии, для снижения боли в перед- и послеоперационный период, обезболивание во время родов.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к налбуфину гидрохлориду или к любому из ингредиентов препарата. Детский возраст до 18 лет.

Налбуфін не следует применять при притеснении дыхания или выраженном притеснении ЦНС, повышенном внутричерепном давлении, травме председателя, остром алкогольном опьянении, алкогольном психозе, явном нарушении функции печенки и почек.

Не рекомендовано комбинированное применение препарата с чистыми агонистами морфиномиметикив.

Не рекомендовано применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления.

Налбуфін не следует применять женщинам в период кормления груддю(за исключением случаев применения во время родов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Под пристальным надзором и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитикив, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного притеснения ЦНС и притеснению активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает пригничувальну действую налбуфину на ЦНС. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими аналгетиками через опасность послабления аналгезуючеи действия и возможность провоцирования синдрома отмены у больных с опиоидной зависимостью.

Сочетание с производными фенотиазину и препаратами пенициллина может усилить тошноту и блюет.

Совместимое приложение противопоказано.

Алфентаніл, кодеин, декстропроксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, Оксикодон, петидин, суфентанил, трамадол - наблюдается уменьшение знеболювального эффекту в результате блокирования рецепторов с риском появления синдрома отмены.

Совместимое приложение не рекомендовано.

Алкоголь - повышение седативного эффекта морфоаналгетикив. Ухудшение внимания может быть опасным при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, которые содержат этанол.

Применять с осторожностью:

- С другими аналгетиками морфийного типа(протикашлевими средствами или при заместительной терапии), бензодиазепинами, барбитуратами - растет риск притеснения дыхания, которое может стать летальным в случае передозировки.

- С другими депрессантами ЦНС : другими морфиноаналгетиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками(за исключением бензодиазепинив), седативными антидепрессантами(амитриптилином, доксепином, миансерином, миртазапином, тримипрамином), антигистаминными(Н1) средствами, снотворными средствами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками, талидомидом, баклофеном - усиливается притеснение ЦНС.

Ухудшение внимания может быть опасным при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Особенности применения

У больных с наркотической зависимостью препарат может вызывать острое нападение абстиненции.

Риск чрезмерного применения препарата низкий через значительные антагонистичные свойства налбуфину. Внезапное прекращение длительного приложения может повлечь синдром отмены.

Не рекомендуется применять Налбуфін в амбулаторных условиях через риск возникновения дневной сонливости.

Во время родов Налбуфін следует применять под суровым медицинским надзором женщинам с раскрытием шейки матки не больше, чем 4 см. В таком случае следует избегать внутривенного введения.

Препарат содержит 6,6 мг натрия в одной ампуле. Это следует учитывать при применении пациентам, которые находятся на жесткой диете с низким содержимым натрия.

Налбуфін имеет умеренную способность вызывать притеснение дыхания, потому его приложение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

Поскольку метаболизм препарата происходит в печенке, а выведение препарата осуществляется почками, то при печеночной или почечной недостаточности рекомендуется снизить дозы препарата.

У морфинозалежних лиц или пациентов, которые прошли курс терапии морфином, может возникнуть синдром отмены через антагонистичные свойства налбуфину.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Из-за отсутствия исследований препарат нельзя применять в период беременности и кормления груддю.

Беременность

В клинической практике не существует достаточного количества обоснованных данных для оценки возможного мальформативного эффекта налбуфину при его приложении во время первого триместру беременности. Поэтому в порядке меры пресечения налбуфин в период беременности лучше не применять.

Как и применение любого препарата морфийного типа, длительное применение препарата беременной, особенно в конце беременности, независимо от дозы препарата, может привести к развитию неонатального симптома отмены. Применение женщине высоких доз препарата в конце беременности даже при короткодлительном лечении может привести к притеснению дыхания у ребенка.

В случае применения налбуфину во время родов в новорожденных наблюдалось притеснение(даже с задержкой) дыхания. Поэтому максимальная доза препарата не должна превышать 20 мг для внутримышечного введения. Следует рассмотреть возможность мониторинга состояния новорожденных, в частности функции дыхания.

Следует избегать применения налбуфину во время беременности высокого риска, в частности в случае преждевременных родов или рождения двойни.

Период кормления груддю

Налбуфін проникает в грудное молоко; были описаны несколько случаев гипотонии и остановки дыхания у грудных детей после применения матерями производных морфина в дозах, которые превышали терапевтические дозы. Поэтому кормление груддю противопоказано в случае длительного лечения этим лекарственным средством.

В рамках применения препарата в акушерской практике грудное выкармливание является возможным.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Налбуфін назначают для внутривенного и внутримышечного введения.

Дозирование необходимо рассчитывать в соответствии с интенсивностью боли, физического состояния пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Обычно при болевом синдроме вводят внутривенно или внутримышечно от 0,15 до 0,3 мг препарата на 1 кг массы тела больного; разовую дозу препарата вводят при необходимости каждые 3-6 часы.

Максимальная разовая доза для взрослых - 0,3 мг на 1 кг массы тела; максимальная суточная доза - 2,4 мг на 1 кг массы тела.

При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг препарата, которые вводят медленно в вену, однако может быть необходимым увеличения дозы до 30 мг. При отсутствии четкой позитивной динамики болевого синдрома - 20 мг повторно через 30 мин.

Для премедикации: 100-200 мкг/кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза : для введения в наркоз - 0,3-1 мг/кг в течение 10-15 хв, для поддержания наркоза - 250-500 мкг/кг каждые 30 мин.

С осторожностью назначают препарат больным пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания.

Деть.

Не применяют.

Передозировка

В случае передозировки возможны такие симптомы: притеснение дыхания, артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, углубления запятой, судороги, рабдомиолиз, что прогрессирует к почечной недостаточности.

При лечении передозировки применяют:

- на ранней стадии пациентам в сознании - активированный уголь внутренне;

- пидтримуючу терапию(кислород, внутривенное введение заместительной жидкости, средства, которые повышают артериальное давление);

- внутривенное введение налоксона(специфический антидот).

Побочные реакции

У пациентов, которые лечатся препаратом Налбуфін, чаще всего наблюдается сонливость.

Со стороны сердечной системы: повышение или снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны органов зрения : нечеткость или нарушение зрения, миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, блюет, сухость в рту, спазмы в животе.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата : гипотермия, может возникнуть локальная боль, отек, покраснение, печиння и ощущение тепла, приливы, повышенная потливость.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функциональных показателей печенки, спазм желчевыводящих путей.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная ригидность, повышение внутричерепного давления.

Со стороны психики: привыкание к препарату, психомиметични реакции, невротические реакции, сонливость, депрессия, спутывание сознания, дисфория, нарушение вещания, изменение настроения, беспокойство, раздраженность(неугомонность), галлюцинации, эйфория.

Возможность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности во время длительного лечения такая же, как и для других производных морфина.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : антидиуретический эффект, спазм мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : снижение либидо или потенции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : крапивница, зуд.

Во время применения препарата в акушерской практике ‒ притеснения дыхания в новорожденных, которое может быть долговременным или с задержкой циркуляции.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это дает возможность вести постоянный мониторинг за соотношением пользы/риска от применения лекарственного средства. Специалисты отрасли здравоохранения сообщают о любых подозреваемых нежелательных реакциях с помощью национальной системы отчетности.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке(для защиты от действия света) при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами.

Налбуфін совместимый с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором глюкозы и раствором Гартмана.

Упаковка

По 1 мл в ампуле, по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке, в картонной упаковке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

СТЕРИЛ-ДЖЕН ЛАЙФ САЙЄНСИЗ(П) ЛТД/Steril - Gene Life Sciences(P) Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

№ 45, Мангалам Мейн Роуд, Вілліанур Коммʼюн, Пудучеррі, 605110, Индия/No. 45, Mangalam Main Road, Villianur Commune, Puducherry 605110, India.

Заявитель. ООО "АША Формулейшнс".

Местонахождение заявителя. Украина, 01042, г. Киев, ул. І. Кудрі, 37-А.