Назонекс® Синус

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НАЗОНЕКС® СИНУС

(NASONEX® SINUS)

Состав

действующее вещество: 1 доза спрею содержит мометазону фуроату моногидрат(микронизований) в количестве, эквивалентном 50 мкг мометазону фуроату(безводного);

вспомогательные вещества: целлюлоза дисперсна(целлюлоза микрокристаллическая и натрию карбоксиметилцеллюлоза); глицерин; кислота лимонная, моногидрат; натрию цитрат, дигидрат; полисорбат- 80; бензалконию хлориду раствор; вода очищена.

Врачебная форма. Спрей назальный, дозированный.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета непрозрачная суспензия.

Фармакотерапевтична группа. Противоотечные и другие препараты для местного приложения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТХ R01A D09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мометазону фуроат - синтетический кортикостероид для местного приложения, который делает выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазону фуроата оказывается в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазону фуроата связан с его способностью подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазону фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождения лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, которые страдают аллергическими заболеваниями. Мометазону фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 разы большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазону дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон относительно притеснения синтеза/высвобождения IL - 1, IL - 5, IL - 6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продуцирования Th2 цитокинов, IL - 4 и IL - 5 из человеческих CD4+ Т-клітин. Мометазону фуроат также в 6 разы активнее, чем беклометазону дипропионат и бетаметазон, относительно притеснения продуцирования IL - 5.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена высокая противовоспалительная активность водного назального спрею Назонекс® Синус как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением(сравнительно с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением(сравнительно с начальным уровнем) количеству эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часы применения водного назального спрею Назонекс® Синус был достигнут в 28 % пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем(50 %) облегчение наступало в течение 35,9 часа. Кроме этого, Назонекс® Синус выявил значительную эффективность в уменьшении симптомов нарушений зрения(покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В клинических исследованиях с участием пациентов с назальными полипами Назонекс® Синус продемонстрировал значительную клиническую эффективность относительно снятия заложенности носа, уменьшения размеров полипов, возобновления обоняния сравнительно с плацебо.

В клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте от 12 лет Назонекс® Синус по 200 мкг дважды на день продемонстрировал высокую эффективность относительно послабления симптомов риносинуситу сравнительно с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинуситу оценивались за шкалой выраженности симптомов(MSS - Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущения давления в пазухах носа, боль при надавливании, боль в участке пазух носа, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксицилину по 500 мг трижды на сутки значительно не отличалась от плацебо относительно послабления симптомов риносинуситу за шкалой MSS. В течение периода дальнейшего наблюдения по завершению лечения количество рецидивов в группе препарата Назонекс® Синус была низкой и сравниваемой с группой амоксицилину и плацебо. Длительность лечения острых риносинуситив свыше 15 дней не оценивалась.

Фармакокинетика.

Биодоступность мометазону фуроата при применении в форме назального спрею представляет <1 % в плазме крови(в соответствии с данными, полученными при использовании чувствительного метода нижнего предела количественного определения представляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазону фуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а и небольшое количество, которое может проглатывать и абсорбироваться, поддается активному первичному метаболизму еще к экскреции преимущественно в виде метаболитив с желчью и в некоторой степени - с мочой.

Клинические характеристики

Показание

• Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 2 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого хода рекомендуется начать за 4 недели до предсказуемого начала сезона пыльцевания.
• Как вспомогательное терапевтическое средство при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых(в том числе пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет.
• Лечение симптомов острого риносинуситу без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.
• Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому неактивному компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ожидается, что совместимая терапия с ингибиторами CYP3A, включая препараты, которые содержат кобицистат, увеличит риск системных побочных эффектов. Совместимого приложения следует избегать, если только польза не превышает повышенного риска возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов, в таком случае пациентов нужно контролировать относительно возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов.

В клиническом исследовании препарат Назонекс® Синус применяли одновременно с неседативным оральным антигистаминным препаратом(лоратадин). Фармакокінетичні параметры и профиль безопасности остались неизмененными для обоих препаратов.

Особенности применения

Препарат не следует применять при наличии нелеченой местной инфекции с привлечением в процесс слизистой оболочки носа.

Из-за того, что кортикостероиды имеют эффект притеснения заживления ран, пациентам, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы, нельзя применять назальный кортикостероид, пока не состоится заживление.

Препарат Назонекс® Синус следует применять с осторожностью или не применять совсем больным с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченой грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.

Как и на протяжении любого долговременного лечения, пациентам, которые применяют препарат в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить обзор относительно выявления возможных изменений слизистой оболочки носа. В клинических исследованиях после 12-месячного лечения препаратом Назонекс® Синус не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазону фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа.

В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может понадобиться прекращение терапии препаратом или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, который хранится в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения препаратом.

При применении кортикостероидов системного и местного действия(включая интраназальне, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникнуть нарушения зрения. Если возникают такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о чем сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия.

Нет доказательств относительно подавления функции гипоталамо-гипофизарно-наднирковозалозной системы при длительном лечении препаратом Назонекс® Синус. Однако есть возможность того, что длительное применение назальных кортикостероидов(включая Назонекс® Синус) может повлиять на функцию коры надпочечников и повлечь гиперкортицизм у чувствительных к кортикостероидам пациентов и в определенных случаях. За пациентами, которые переходят на лечение препаратом Назонекс® Синус после длительной терапии кортикостероидами системного действия, нужно внимательно наблюдать, поскольку в них может возникнуть недостаточность функции коры надпочечников.

Беспечность и эффективность применения препарата Назонекс® Синус при лечении односторонних полипов, полипов связанных с кистозным фиброзом, или полипов, что повестью перекрывают носовую полость, не изучалась.

Односторонние полипы, которые являются необычными и редко возникают, особенно в случае возникновения язв или кровотечений, должны быть исследованы детальнее.

Пациенты, которые применяют кортикостероиды, потенциально могут иметь сниженную иммунную реактивность и их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными некоторыми инфекционными заболеваниями(например ветреная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт состоялся.

Безопасность и эффективность применения препарата Назонекс® Синус при лечении назальных полипов у детей и подростков в возрасте до 18 лет не исследовались.

Во время перехода от лечения кортикостероидами системного действия на лечение препаратом Назонекс® Синус у некоторых больных рядом с облегчением носовых симптомов могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов. Таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения препаратом Назонекс® Синус.

Изменение терапии может также выявить аллергические заболевания, которые развились раньше и маскировались терапией кортикостероидами системного действия.

Применение больших доз или длительное применение глюкокортикостероидив может повлечь системные эффекты, такие как притеснение роста у детей. Долговременные эффекты интраназальних/ингаляционных стероидов у детей не полностью понятны. Как правило, врач должен внимательно следить за ростом ребенка, что в течение длительного периода получает лечение глюкокортикостероидами. В исследовании среди 49 детей, которые получали Назонекс® Синус на протяжении года в дозе 100 мкг на сутки, задержки роста не наблюдалось.

После применения интраназальних кортикостероидов сообщали о случаях повышенного внутриглазного давления.

Острый риносинусит: cлід предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальна припухлость/отек, или ухудшение состояния после начального улучшения.

Беспечность и эффективность применения препарата Назонекс® Синус при лечении симптомов риносинуситу у детей в возрасте до 12 лет не изучалась.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Доказано, что системные(для подкожного введения) кортикостероиды имеют тератогенный эффект у животных. Клинических исследований среди беременных или женщин, которые кормят груддю, не проводили.

Препараты кортикостероидов не следует применять беременным или женщинам, которые кормят груддю, если это не является абсолютно необходимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестно.

Способ применения и дозы

Перед началом использования нового флакона препарата следует провести его калибрование. Калибрование осуществляется путем приблизительно 10 нажатия дозирующего устройства, при этом устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при которой с каждым нажатием происходят выбросы приблизительно 100 мг суспензии, которая содержит 50 мкг мометазону(одна доза). Если назальный спрей не использовать в течение 14 дней или дольше, перед следующим приложением необходимо повторное "виприскування" путем 2 нажатий, пока не будет наблюдаться полная подача. Не прокалывать насадку перед началом применения.

Перед каждым приложением следует энергично стряхивать флакон.

Если насадка забилась, нужно снять пластиковый колпачок, осторожно нажимая на белое кольцо, легко снять насадку и промыть ее теплой проточной водой, высушить и установить на предыдущее место. Не пытаться прочистить насадку иглой или другим острым предметом, поскольку такие действия повредят дозатор.

Регулярная очистка насадки является очень важной

Перед каждым приложением следует тщательным образом очистить нос от слизи.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита : взрослым(в том числе пожилого возраста) и детям в возрасте от 12 лет рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза препарата представляет 2 впрыскивания(по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для пидтримуючеи терапии целесообразное уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 100 мкг).

Если послабления симптомов заболевания не удается достичь применением препарату в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить к максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 400 мкг). После послабления симптомов заболевание рекомендуется снижение дозы.

Препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого приложения в части пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя извлечь в первые 48 часы, потому пациенту необходимо продолжать регулярное приложение для достижения полного терапевтического эффекта.

Для детей возрастом 2-11 годы рекомендованная терапевтическая доза представляет 1 впрыскивание(50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 100 мкг).

Вспомогательное лечение острых эпизодов синуситов. Взрослым(в том числе пожилого возраста) и детям в возрасте от 12 лет рекомендованная терапевтическая доза представляет 2 впрыскивания(по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 разы на сутки(общая суточная доза - 400 мкг).

Если послабления симптомов заболевания не удается достичь применением препарату в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 разы на сутки(общая суточная доза - 800 мкг). После послабления симптомов заболевание рекомендуется снижение дозы.

Острый риносинусит. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендованная терапевтическая доза представляет 2 впрыскивания(по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 разы на сутки(общая суточная доза - 400 мкг).

Назальные полипы. Для пациентов в возрасте от 18 лет(в том числе пожилого возраста) рекомендованная доза представляет 2 впрыскивания(по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 разы на сутки(общая суточная доза - 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендовано уменьшить дозу до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 200 мкг).

Деть.

При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей, которым препарат Назонекс® Синус применяли в суточной дозе 100 мкг на протяжении года, задержки роста не отмечалось.

Не исследовались безопасность и эффективность препарата Назонекс® Синус при лечении назальных полипов у детей и подростков в возрасте до 18 лет, симптомов риносинуситу - у детей в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита - у детей в возрасте до 2 лет.

Передозировка

Маловероятно, что передозировка будет нуждаться другой терапии, кроме наблюдения.

Ингаляция или пероральное введение чрезмерных доз кортикостероидов может привести к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-наднирковозалозной системы.

Побочные реакции

Связаны с лечением препаратом Назонекс® Синус побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях у пациентов с аллергическим ринитом, приведены в Таблице 1.

Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо(5 %), но реже, чем при применении других интраназальних кортикостероидов, которые исследовались и применялись как активный контроль(в некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений представляла до 15 %). Частота возникновения других нежелательных явлений была сравниваемой с частотой возникновения при применении плацебо.

У детей частота развития нежелательных явлений была сравниваемой с такой при применении плацебо, например, носовые кровотечения(6 %), головная боль(3 %), ощущение раздражения в носу(2 %) и чихания(2 %)

У пациентов с назальными полипами общее количество нежелательных явлений сравнивались с такой при применении плацебо и подобная количеству, которое наблюдалось у пациентов с аллергическим ринитом.

Связаны с лечением препаратом Назонекс® Синус побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях в больше чем 1 % пациента, приведены в Таблице 2.

Потом интраназального применения мометазону фуроата иногда могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм и диспноэ. Очень редко сообщали об анафилактической реакции, ангионевротическом отеке или нарушении обоняния и вкуса.

У пациентов с острым риносинуситом общее количество нежелательных явлений сравнивались с такой при применении плацебо и подобная количеству, которое наблюдалось у пациентов с другими показаниями. Связанные с лечением побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях в больше чем 2 % пациентов, приведены в Таблице 3.

Самая частая побочная реакция, носовое кровотечение, возникала приблизительно с одинаковой частотой в группе плацебо(2,6 %) и группе препарата Назонекс® Синус(2,9 % и 3,7 % соответственно).

Возможное возникновение системных эффектов назальных кортикостероидов, особенно при применении больших доз в течение длительного периода.

Сообщалось о случаях глаукомы/повышения внутриглазного давления при применении интраназальних кортикостероидов.

При пост-маркетинговом приложении сообщалось о возникновении следующей побочной реакции : нечеткость зрения.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 оС в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Упаковка

По 10 г(60 дозы) суспензии в полиэтиленовом флаконе с дозирующим насосом-распылителем, закрытым колпачком. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Шерінг-Плау Лабо Н.В., Бельгия.

МСД Інтернешнл ГмбХ(филиал Сингапур), Сингапур.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Індустрієпарк 30, Хейст-оп-ден-Берг, 2220, Бельгия.

70 Туас Вест Драйв, 638414, Сингапур.