Мометазон-Тева

Инструкция по применению

МОМЕТАЗОН-ТЕВА

(MOMETASONE-TEVA)

Состав

действующее вещество: мометазону фуроат;

1 отмеряющая доза(0,1 мл) содержит мометазону фуроату моногідратy(в пересчете на мометазону фуроат) 50 мкг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и натрию кармелоза, глицерин, бензалконию хлориду раствор, полисорбат 80, кислота лимонная моногидрат, натрию цитрат дигидрат, вода для инъекций.

Врачебная форма. Спрей назальный, суспензия.

Основные физико-химические свойства: молочно-белая суспензия без агломератов.

Фармакотерапевтична группа. Противоотечные и другие назальные препараты для местного приложения. Кортикостероиды. Код АТX R01A D09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мометазону фуроат - синтетический кортикостероид для местного приложения, который делает выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазону фуроата оказывается в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазону фуроата связан с его способностью подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазону фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождения лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, которые страдают аллергическими заболеваниями. Мометазону фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 разы большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазону дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, относительно притеснения синтеза/высвобождения IL - 1, IL - 5, IL - 6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продукции Th2 цитокинов, IL - 4 и IL - 5 из человеческих CD4+ Т-клітин. Мометазону фуроат также в 6 разы активнее, чем беклометазону дипропионат и бетаметазон, относительно притеснения продукции IL - 5.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена высокая противовоспалительная активность мометазону фуроата как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением(сравнительно с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением(сравнительно с начальным уровнем) количеству эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часы применения мометазону фуроата был достигнут в 28 % пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем(50 %) облегчение наступало в течение 35,9 часа. Кроме этого, мометазону фуроат выявил значительную эффективность в послаблении глазных симптомов(покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

Сообщалось, что мометазону фуроат продемонстрировал значительную клиническую эффективность относительно снятия заложенности носа, уменьшения размеров полипов, возобновления обоняния сравнительно с плацебо у пациентов с назальными полипами.

Сообщалось, что мометазону фуроат продемонстрировал высокую эффективность относительно послабления симптомов риносинуситу сравнительно с плацебо у детей в возрасте от 12 лет. В течение 15 дней лечения симптомов риносинуситу оценивалось за шкалой выраженности симптомов(MSS - Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущения давления в пазухах, боль при надавливании, боль в участке пазух, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксицилину по 500 мг трижды на день значительно не отличалась от плацебо относительно послабления симптомов риносинуситу за шкалой MSS. В течение периода дальнейшего наблюдения по завершению лечения количество рецидивов в группе мометазону фуроата были низким и сравнимым с группой амоксицилину и плацебо. Длительность лечения острых риносинуситив свыше 15 дней не оценивалась.

Фармакокинетика.

Биодоступность мометазону фуроата при применении в форме назального спрею представляет
< 1 % в плазме крови(в соответствии с данными, полученными при использовании чувствительного метода нижний предел количественного определения которого представляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазону фуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а и небольшое количество, которое может проглатывать и абсорбироваться, поддается активному первичному метаболизму еще к экскреции преимущественно в виде метаболитив с желчью и в некоторой степени - с мочой.

Клинические характеристики

Показание

• Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 3 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого хода рекомендуется начать за 4 недели до предсказуемого начала сезона пыльцевания.
• Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому неактивному компоненту препарата.

Препарат не следует применять при наличии нелеченой локализованной инфекции с привлечением слизистой оболочки носовой полости.

Из-за того, что кортикостероиды имеют эффект притеснения заживления раны, пациентам, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы, нельзя применять назальные кортикостероиды, пока не состоится заживление.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат применяли одновременно с лоратадином, при этом не было отмечено ни одного влияния на концентрацию в плазме крови лоратадину или его главного метаболиту, а мометазону фуроат не определялся в плазме крови даже в минимальной концентрации. Совместимая терапия хорошо переносилась больными.

Ожидается, что одновременное лечение ингибиторами CYP3A, в том числе средствами, которые содержат кобицистат, может увеличить риск возникновения системных побочных эффектов. Такой комбинации следует избегать, за исключением случаев, когда ожидаемая польза преобладает повышенный риск развития системных побочных эффектов кортикостероидов. В этом случае необходимо осуществлять мониторинг состояния пациентов относительно системных побочных эффектов кортикостероидов.

Особенности применения

Применение препарата детям младшего возраста необходимо проводить с помощью взрослых.

Препарат не следует применять при наличии нелеченой местной инфекции с привлечением в процесс слизистой оболочки носа.

Иммуносупрессия

Препарат Мометазон-Тева следует применять с осторожностью или не применять совсем больным с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченой грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции.

Пациенты, которые применяют кортикостероиды, потенциально могут иметь подавленный иммунитет и их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными некоторыми инфекционными заболеваниями(такие как ветреная оспа, корь), а также о необходимости консультации с врачом, если такой контакт состоялся.

Местные эффекты

После 12-месячного лечения мометазону фуроатом не возникали признаки атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазону фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. Как и на протяжении любого долговременного лечения, пациентам, которые применяют препарат в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить обзор относительно выявления возможных изменений слизистой оболочки носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может возникнуть потребность в прекращении терапии препаратом или проведении соответствующего лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, который хранится в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения препаратом.

Применение препарата Мометазон-Тева не рекомендуется в случае развития перфорации носовой перегородки.

В клинических исследованиях частота возникновения носового кровотечения была выше по сравнению с плацебо. Носовое кровотечение в целом было легкой степени тяжести и прекращалась самостоятельно.

Препарат Мометазон-Тева содержит бензалконию хлорид как консервант, который может вызывать назальное раздражение.

Системные эффекты кортикостероидов

Могут возникать системные эффекты назальных кортикостероидов, в частности при применении высоких доз, предназначенных для длительного приложения. Эти эффекты возникают значительно реже, чем при применении пероральных кортикостероидов, они могут быть разными у разных пациентов и при применении разных кортикостероидных препаратов. К потенциальным системным эффектам может принадлежать синдром Кушинга, кушингоидни черты, притеснения надпочечников, задержка роста у детей и подростков, катаракта, глаукома и реже - ряд психологических или поведенческих эффектов, в частности психомоторная гиперактивность, расстройства сна, тревожность, депрессия или агрессия(в частности у детей).

После применения интраназальних кортикостероидов сообщалось о случаях повышенного внутриглазного давления.

За пациентами, которые переходят на лечение назальным спреем после длительной терапии кортикостероидами системного действия, нужно внимательно наблюдать. Прекращение приема системных кортикостероидов у этих пациентов может вызывать недостаточность надпочечников. Если эти пациенты демонстрируют признаки и симптомы надпочечной недостаточности или синдрома отмены(например боль в суставах та/або мышцах, ощущение усталости и депрессия), невзирая на исчезновение назальных симптомов, использования системных кортикостероидов должно быть возобновлены вместе с другими методами лечения и принятые соответствующие мероприятия. При таком переходе могут также оказываться уже существующие аллергические состояния, такие как аллергический конъюнктивит и экземы, проявления которых раньше были подавлены терапией системными кортикостероидами. При длительном лечении препаратом Мометазон-Тева признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-наднирковозалозной системы не наблюдалось.

Применения доз, выше рекомендованных, могут иметь своим следствием клинически значимое притеснение надпочечников. Если есть доказательства применения доз, выше рекомендованных, на протяжении периодов стресса или плановых операций, следует рассмотреть вероятность применения дополнительного системного кортикостероиду.

Назальные полипы

Безопасность и эффективность препарата Мометазон-Тева при использовании для лечения односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, которые полностью закрывают носовые полости, не изучались.

При односторонних полипах, которые имеют необычный или несимметричный внешний вид, особенно с язвами и кровотечениями, необходимо дальнейшее обследование.

Нарушение зрения

При использовании системных и местных кортикостероидов может наблюдаться нарушение зрения. Если у пациента имеются такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, следует рассматривать необходимость направления пациента на консультацию к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия, которые были зарегистрированы после использования системных и местных кортикостероидов.

Влияние на рост у детей

Рекомендуется регулярно измерять рост детей, которые получают длительное лечение назальными кортикостероидами. Если рост замедлен, следует пересмотреть терапию с целью уменьшения дозы назального кортикостероиду, если возможно, к самой низкой дозе, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов. Кроме того, пациента следует направить на консультацию к педиатру.

Неназальные симптомы

Хотя препарат контролирует назальные симптомы в большинстве пациентов, сопутствующее применение соответствующей дополнительной терапии может привести к дополнительному послаблению других симптомов, в частности симптомов со стороны глаз.

Таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения спреем. Изменение терапии может также выявить аллергические заболевания(такие как аллергический конъюнктивит, экзема и тому подобное), которые развились раньше и маскировались терапией кортикостероидами системного действия.

Сообщалось, что при применении мометазону фуроата детям в ежедневной дозе 100 мкг в течение 1 года задержки роста не отмечалось.

Следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальна припухлость/отек или ухудшение состояния после начального улучшения.

При длительном приложении бензалконию хлорид может вызывать отек слизистой оболочки носа. В случае такой реакции(постоянно заложен нос) следует по возможности использовать лекарственные средства для назального приложения без консервантов; однако если такие лекарственные средства недоступные, следует избрать другую врачебную форму.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Специальных исследований действия препарата при участии беременных женщин не проводилось.

Как и другие кортикостероиды для интраназального приложения, препарат Мометазон-Тева применяют беременным и женщинам, которые кормят груддю, только если ожидаемая польза от его приложения оправдывает потенциальный риск для матери, плода или младенца. Младенцев, матери которых в период беременности применяли кортикостероиды, следует тщательным образом обследовать относительно возможной гипофункции надпочечников.

Неизвестно, или выделяется мометазона фуроат в материнское молоко. Как и в случае использования других назальных кортикостероидов, необходимо прекратить грудное выкармливание или прекратить/воздержаться от терапии назальным спреем мометазону фуроата с учетом преимуществ грудного выкармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Клинические данные о влиянии мометазону фуроата на фертильность отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, но влияния на фертильность нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестная.

Способ применения и дозы

Перед применением первой дозы хорошо стрясти флакон и нажать на спрей-насос десять раз(до получения однородного спрею). Если спрей-насос не использовали на протяжении 14 дней или дольше, необходимо повторно подготовить спрей-насос, нажав на него дважды к получению однородного спрею. Хорошо стряхивать флакон перед каждым использованием. После использования количества доз, отмеченных на этикетке или через 2 месяцы после первого использования флакон следует выбросить.

После подготовки спрей-насосу препарата Мометазон-Тева при каждом впрыскивании получают приблизительно 100 мг суспензии мометазону фуроата, который содержит эквивалент мометазону фуроата моногидрату, - 50 микрограммы мометазону фуроата в каждую ноздрю.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита : взрослым(в том числе пожилого возраста) и детям в возрасте от 12 лет рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза препарата представляет 2 впрыскивания(по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для пидтримуючеи терапии целесообразное уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 100 мкг).

Если послабления симптомов заболевания не удается достичь применением препарату в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить к максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 400 мкг). После послабления симптомов заболевание рекомендуется снижение дозы.

Препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого приложения некоторым пациентам с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя извлечь в первые 48 часы, потому пациенту необходимо продолжать регулярное приложение для достижения полного терапевтического эффекта.

Для детей возрастом 3-11 годы рекомендованная терапевтическая доза представляет 1 впрыскивание
( 50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 100 мкг).

Лечение назальным спреем мометазону фуроата может быть начато за несколько дней до предсказуемого начала сезона цветения у пациентов, которые имеют в анамнезе симптомы сезонного аллергического ринита от умеренного к тяжелой степени тяжести.

Назальные полипы: взрослым(в том числе пациентам пожилого возраста) рекомендованная доза представляет 2 впрыскивания(по 50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 200 мкг). Если послабления симптомов заболевания не удается достичь после применения препарату в течение 5-6 недель суточную дозу можно увеличить до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 разы на сутки(общая суточная доза - 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендовано уменьшить дозу к
2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 200 мкг). Если послабления симптомов заболевания не удается достичь после применения препарату в течение 5-6 недель, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.

Исследование эффективности и безопасности назального спрею мометазону фуроата для лечения полипоза носа длилось четыре месяца.

Деть

Сезонный или круглогодичный аллергический ринит

Безопасность и эффективность препарата Мометазон-Тева у детей в возрасте до 3 лет не исследовались.

Назальные полипы

Безопасность и эффективность препарата Мометазон-Тева у детей не исследовались.

Передозировка

Вследствие того, что системная биодоступность препарата является незначительной(<1 %), маловероятно, что при передозировке будут нужны другие мероприятия, кроме надзора по состоянию больного с дальнейшим применением препарата в рекомендованной дозе.

Ингаляция или пероральное введение чрезмерных доз кортикостероидов может привести к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-наднирковой системы.

Побочные реакции

Носовые кровотечения в основном прекращались сами собой, были незначительными и возникали несколько чаще, чем при применении плацебо(5 %), не чаще, чем при применении других назальных кортикостероидов, которые исследовались и применялись как активный контроль(до 15 %), о чем сообщалось в клинических исследованиях аллергического ринита. Частота возникновения всех других побочных реакций была сравнимой с частотой возникновения побочных реакций при применении плацебо. У пациентов, которые получали лечение полипоза носа, общая частота возникновения побочных реакций была подобна той, которая наблюдалась у пациентов с аллергическим ринитом.

Системные эффекты назальных кортикостероидов чаще возникают при применении в высоких дозах и в течение длительного периода.

Ниже приведены побочные реакции(≥1%), которые наблюдались во время клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или полипозом носа и во время постмаркетингового приложения, независимо от показаний к применению.

Побочные реакции классифицированы за системами органов и частотой возникновения. Частота возникновения побочных реакций определяется таким образом: очень часто(≥ 1/10); часто(≥ 1/100, < 1/10); нечасто(≥ 1/1000, < 1/100). Частота возникновения побочных реакций в постмаркетинговых исследованиях рассматривалась как: неизвестно(невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазия. Часто: фарингит, инфекции верхних дыхательных шляхів1.

Со стороны иммунной системы. Неизвестно: гиперчувствительность, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и диспноэ.

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль.

Со стороны органов зрения. Неизвестно: глаукома, повышено внутриглазное давление, катаракта, нечеткость зрения.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения. Очень часто: носовая кровотеча2. Часто: носовое кровотечение, ощущение жгучей слизистой оболочки носа, раздражения слизистой оболочки носа, язвы слизистой оболочки носа. Неизвестно: перфорация носовой перегородки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: раздражение в горлі2. Неизвестно: расстройства вкуса и обоняния.

¹ Отмечено при применении дважды на сутки для лечения полипоза носа.

² Отмечено нечасто при применении дважды на сутки для лечения полипоза носа.

Деть

У детей частота зарегистрированных побочных реакций во время проведения клинических исследований, например, носового кровотечения(6 %), головной боли(3 %), раздражения слизистой оболочки носа(2 %) и чихания(2 %), была сравнимой с такой при применении плацебо.

Срок пригодности. 2 годы.

С момента первого использования - 8 недели.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Упаковка. По 10 г(60 дозы) в флаконе из полиэтилена высокой плотности с дозирующим спрей-насосом полипропилена и распылителем, закрытым колпачком полипропилена. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Тева Чех Індастріз с.р.о.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. Остравска 305/29, Комаров, 747 70 Опава, Чешская Республика.