Миалдекс

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

МІАЛДЕКС

(MIALDEX)

Состав

действующее вещество: dexketoprofen trometamol;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит декскетопрофену(в форме декскетопрофену трометамолу) 25 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрию крохмальгликолят, крахмал кукурузный, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, гипромелоза, макрогол 6000, титану диоксид(Е 171), тальк.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с черточкой с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Противовоспалительные и протиревматични средства. Производные пропионовой кислоты.

Код АТХ M01AE17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Декскетопрофену трометамол - это соль пропионовой кислоты, которая делает аналгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие и принадлежит к классу нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ). Механизм ее действия базируется на уменьшении синтезу простагландинов за счет притеснения циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиди PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксан ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, притеснение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинин, что может также опосредствовано влиять на основное действие препарата. Пригнічувальна действие декскетопрофену трометамолу на изоензими циклогенезы СОХ- 1 и СОХ- 2 была выявлена у животных и людей. Клинические исследования показали, что декскетопрофену трометамол делает эффективную знеболювальну действие, которое развивается через 30 хв после применения препарата и длится 4 - 6 часы.

Фармакокинетика.

После перорального применения декскетопрофену трометамолу максимальная концентрация в плазме(Cmax) достигается в среднем через 30 хв(15-60 хв). Время распределения и период полувыведения декскетопрофену трометамолу представляют 0,35 и 1,65 часы соответственно. За счет высокой степени связывания с белками плазмы(99 %) средний объем распределения декскетопрофену трометамолу представляет менее 0,25 л/кг. Выведения декскетопрофену трометамолу происходит в основном за счет глюкуронизации и дальнейшего выведения почками. После применения декскетопрофену трометамолу в моче оказывается только S -(+) -енантиомер, что доводит отсутствие его инверсии в R -(+) -енантиомер в организме человека. При исследовании фармакокинетики многократных доз было показано, что после последнего применения декскетопрофену трометамолу значения площади под кривой биодоступности(ППК) было не выше, чем после него одноразового приложения, которое доводит отсутствие кумуляции препарата. При применении декскетопрофену трометамолу вместе с едой значения ППК не изменяются, однако значение Cmax снижается, а также уменьшается скорость всасывания(увеличивается tmax).

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическая терапия боли от легкого к умеренной степени, например мышечно-скелетной боли, боли при менструации(дисменорея), зубной боли.

Противопоказание

· Повышенная чувствительность к декскетопрофену или к другим нестероидным противовоспалительным средствам(НПЗЗ) или к вспомогательным веществам препарата.

· Приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или развитие полипов в носу, крапивницы или ангионевротического отека, в результате применения препаратов с подобным механизмом действия, например ацетилсалициловой кислоты и других НПЗЗ.

· Бронхиальная астма в анамнезе.

· Свежие пептические язвы/кровотечение в пищеварительном тракте или подозрение на их наличие, рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в пищеварительном тракте(два или больше не связанных друг с другом эпизоды, что это подтверждают) или хроническая диспепсия в анамнезе.

· Наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, которые связаны с применением НПЗЗ.

· Кровотечение в пищеварительном тракте, другие активные кровотечения и нарушения системы свертывания крови.

· Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.

· Тяжелая сердечная недостаточность.

· Умеренное или тяжелое нарушение функции почек(КК ˂ 50 мл/хв).

· Тяжелое нарушение функции печенки(10-15 баллы за шкалой Чайлда-П'ю).

· Геморрагический диатез или другие нарушения свертывания крови.

· ІІІ триместр беременности и период кормления груддю.

· Детский возраст.

· Прием антикоагулянтов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нижеследующие взаимодействия лекарственных средств в целом характеризуют препараты класса НПЗЗ.

Комбинации, которые не рекомендуются для применения с препаратом Міалдекс

· Другие НПЗЗ, в том числе салицилаты в высоких дозах(больше 3 г/сутки) : увеличивается риск возникновения пептических язв за счет синергичного действия.

· Гепарин и антикоагулянты непрямого действия(например, варфарин) : усиливается действие антикоагулянтов, которое может привести к увеличению времени кровотечения; если избежать такой комбинации нет возможности, необходим тщательный контроль за состоянием больного с соответствующим контролем лабораторных показателей.

· Кортикостероиды: повышается риск возникновения пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте.

· Препараты лития : повышается уровень лития в крови вплоть до токсичных значений за счет уменьшения его выведения почками.

· Метотрексат при применении в высоких дозах(15 мг/неделя и больше) : повышается уровень метотрексату в крови за счет уменьшения его выведения почками, что приводит к токсичному действию на систему крови.

· Гидантоин и сульфонамид : повышается токсичность этих веществ.

Комбинации, которые требуют осторожного приложения с препаратом Міалдекс

· Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ : ослабляется мочегонное и антигипертензивное действие препаратов; дальнейшее ухудшение функции почек вплоть до нарушения их функции(особенно у обезвоженных больных и больных пожилого возраста).

· Метотрексат при применении в малых дозах(менее 15 мг/неделя) : возможное повышение токсичного действия на систему крови за счет уменьшения его выведения почками; при необходимости применения такой комбинации нужен еженедельный контроль картины крови, особенно в случае даже незначительного снижения функции почек, а также у больных пожилого возраста.

· Пентоксифиллин: повышается риск кровотечений, потому необходимо наблюдать за больным и контролировать время кровотечения.

· Зидовудин: существует риск увеличения токсичного влияния зидовудину на эритропоэз(токсичное влияние на ретикулоцит) вплоть до развития тяжелой анемии через неделю после применения НПЗЗ, потому в первые 1-2 недели после начала терапии НПЗЗ нужно проводить контроль анализа крови с подсчетом количества ретикулоцита.

· Производные сульфонилсечевини : НПЗЗ могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилсечевини за счет их вытеснения из связей с белками крови.

Комбинации, которые требуют осторожность при применении с препаратом Міалдекс

· Бета-адреноблокатори: может снижаться их антигипертензивное действие за счет притеснения синтеза простагландинов.

· Циклоспорин и такролим: усиление токсичного действия этих препаратов на почки за счет влияния НПЗЗ на синтез простагландинов; при применении такой комбинации нужно проводить регулярный контроль функции почек.

· Тромболитические препараты: повышенный риск кровотечений.

· Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину: повышенный риск развития пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте.

· Пробенецид: повышение концентрации декскетопрофену в плазме за счет снижения уровня его реальной канальцевой секреции и глюкуронизации; в таком случае нужно проводить коррекцию дозы декскетопрофену.

· Сердечные гликозиды: может повышаться их концентрация в плазме.

· Міфепристон: уменьшение его эффективности за счет уменьшения синтезу простагландинов, потому НПЗЗ не следует применять в течение 8-12 суток после применения мифепристону.

· Хинолины: применение их в высоких дозах в комбинации из НПЗЗ повышает риск развития судорог.

Особенности применения

Міалдекс следует применять с осторожностью больным с аллергическими реакциями в анамнезе.

Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПЗЗ, в том числе с ингибиторами циклооксигенази- 2.

При применении препаратов класса НПЗЗ в пищеварительном тракте могут развиться пептические язвы из/без перфорации и кровотечения(даже с летальным следствием). Эти нежелательные явления могут возникнуть в любой период лечения, как с симптомами-предвестниками, так и без них, и они не зависят от наличия в анамнезе тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта. Если при применении декскетопрофену развилось желудочно-кишечное кровотечение или пептическая язва, терапию препаратом следует немедленно прекратить. Риск развития вышеупомянутых нежелательных явлений повышается пропорционально до увеличения дозы НПЗЗ, а также у больных с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе и у лиц пожилого возраста. Во время применения препарата врач должен тщательным образом наблюдать по состоянию пациентов, принимая во внимание возможное появление желудочно-кишечных кровотечений. Для уменьшения риску развития нежелательных побочных реакций со стороны пищеварительного тракта врач может назначить лекарственные средства, которые делают защитное действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта(мизопростол, ингибиторы протонного насоса). Это также касается больных, которые нуждаются сопутствующего назначения низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, которые повышают риск развития осложнений со стороны пищеварительной системы. Больных следует проинформировать, что в случае появления любого дискомфорта в области живота(в первую очередь, желудочно-кишечных кровотечений), особенно в начале лечения, они должны сообщать врачу.

Декскетопрофен может повышать в крови уровень азота мочевины, креатинина, АСТ и АЛТ. При значительном повышении уровня АСТ и АЛТ применения препарата следует прекратить.

Декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Пациентам с нарушенной функцией почек та/або печенки, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью и под надзором врача, поскольку препарат может повлечь появление отеков. Следует быть осторожным при применении декскетопрофену больным, которые применяют диуретики, и склонным к гиповолемии, поскольку существует повышенный риск нефротоксического действия препарата.

Особенная осторожность нужна при назначении препарата пациентам с заболеваниями сердца в анамнезе, особенно с эпизодами сердечной недостаточности, поскольку декскетопрофен может повлечь обострение течения заболевания.

Очень редко сообщалось о тяжелых кожных реакциях(некоторые из летального следствия), включая ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз.

Чаще всего побочные реакции развиваются в начале лечения; в большинстве случаев ― в первый месяц лечения. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности препарат следует немедленно отменить.

Следует помнить, что при применении НПЗЗ(это также может касаться и декскетопрофену), особенно в высоких дозах и при длительном лечении, незначительно повышается риск развития артериальных тромбоэмболий(например инфаркту миокарда, инсульта).

Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, декомпенсированной сердечной недостаточностью, манифестирующей ишемической болезнью сердца, облитерирующим ендартериитом, цереброваскулярными нарушениями декскетопрофен назначают лишь после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска такой терапии. По такому же принципу оценивают целесообразность назначения длительной терапии декскетопрофеном больным с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как гиперлипидемия, артериальная гипертензия, сахарный диабет и в случае, если пациент жжет.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение препарата в ІІІ триместре беременности и в период кормления груддю противопоказанное. Применение препарата женщинами в И и ІІ триместрах беременности возможно лишь в случае, когда ожидаемая польза для беременной превышает возможный риск для плода, а дозу и длительность лечения следует сократить к возможному минимуму.

Женщины, которые планируют беременность, могут применять препарат лишь в случае неотложной потребности, в минимально возможных дозах в течение кратчайшего периода. Это самое касается женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования репродуктивной функции.

Притеснение синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность та/або развитие зародыша и плода. В соответствии с эпидемиологическими исследованиями применения препаратов, которые подавляют синтез простагландинов, на ранних этапах беременности увеличивает риск выкидыша, порок сердца, гастрошизис.

На фоне применения ингибиторов синтеза простагландинов в ІІІ триместре беременности в плода возможное возникновение таких отклонений :

· сердечно-сосудистая токсичность, например преждевременное закрытие артериального пролива и гипертензия в системе легочной артерии;

· дисфункция почек, которая может прогрессировать и перейти в почечную недостаточность с развитием олигогидрамиону.

У матери в конце беременности и у младенца возможны такие явления:

· увеличение времени кровотечения за счет притеснения агрегации тромбоцитов, даже при применении препарата в низких дозах;

· притеснение сократительной активности матки, которая приводит к удлинению и задержке родовой деятельности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения декскетопрофену возможные головокружения и появление общей утомляемости, которая может повлиять на способность руководить автотранспортом и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые.

В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендованная доза представляет 25 мг каждые 8 часы. Суточная доза не должна превышать 75 мг. Нежелательные явления препарата можно возвести к минимуму путем применения минимально эффективных доз в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. Міалдекс не предусмотрен для длительной терапии; лечение должно быть ограничено временем наличия симптомов. Одновременный прием еды уменьшает скорость всасывания действующего вещества, потому его рекомендуется принимать минимум за 30 хв к еде.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется начинать лечение с низких доз. Суточная доза представляет 50 мг. При условии хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до обычной.

Нарушение функции печенки легкой и умеренной степени. Лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы и под суровым надзором врача. Суточная доза представляет 50 мг.

Нарушение функции почек легкой степени(КК 50-80 мл/хв). Суточная доза препарата - 50 мг.

Деть.

Применение препарата детям не изучалось, потому пациентам этой возрастной группы назначать декскетопрофен противопоказано.

Передозировка

Возможные симптомы: блюет, боль в животе, сонливость, вертиго, головная боль, дезориентация, анорексия.

Немедленно начать симптоматическую терапию, которая отвечает клиническому состоянию пациента. Если была принятая доза, которая превышает 5 мг/кг массы тела, в течение одного часа следует применить активированный уголь. Выведение декскетопрофену может быть ускорено с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

При применении декскетопрофену, как и других НПЗЗ, также возможны такие нежелательные эффекты: асептический менингит, который развивается преимущественно у больных с системной красной волчанкой или смешанными коллагенозами; гематологические реакции(пурпура, апластична и гемолитическая анемия, реже - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 1 или 2 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ЛАБОРАТОРІОС НОРМОН, С.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Ронда де Вальдекаррізо, 6, Трес Кантос 28760( Мадрид) Испания.

Заявитель

ЗАО "Интеле Генерикс Норд".

Местонахождение заявителя

ул. Шейминишкю 3, 09312, Вильнюс, Литва.