Метронидазол-Здоровье

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

МЕТРОНИДАЗОЛ-ЗДОРОВЬЕ

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит метронидазолу 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизований, гипромелоза, натрию кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндричной формы, с черточкой и фаской.

Фармакотерапевтична группа. Антибактериальные средства для системного приложения. Антипротозойные препараты. Производные имидазола. Код АТХ J01X D01.

Средства для лечения амебиазу и других протозойных заболеваний. Антипротозойные препараты.

Код АТХ P01A B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Метронидазол принадлежит к нітро-5-імідазолів и имеет широкий спектр действия. Предельные концентрации препарата в сыворотке крови, которые дают возможность отдифференцировать чувствительные штаммы(S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью - от резистентных штаммов(R), это такие: S < 4 мг/л и R > 4 мг/л.

Распространенность приобретенной резистентности у определенных видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и времени. В связи с этим полезно иметь информацию о местной распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются лишь общими ориентирами, которые указывают на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к этому антибиотику.

К препарату чувствительные: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол сдерживает развитие самых простых − Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis(Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. К препарату непостоянно чувствительные: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительные штаммы микроорганизмов : Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Фармакокинетика.

Абсорбция. При пероральном приеме метронидазол быстро и почти полностью всасывается(минимум 80 % через час). Cmax в сыворотке крови, которая достигается после перорального приема препарата, подобная той, которая достигается после внутривенного введения эквивалентных доз.

Биодоступность при пероральном приеме представляет 100 % и не снижается в значительной степени при одновременном приеме еды.

Распределение. Приблизительно через 1 час после приема одноразовой дозы 500 мг средняя Cmax в плазме равняется 10 мкг/мл. Через 3 часы средняя концентрация в плазме крови представляет 13,5 мкг/мл.

T½ - 8-10 часы, связывание с белками крови незначительное − не больше 20 %. Мнимый объем распределения высок(приблизительно 40 л, то есть 0,65 л/кг).

Распределение быстрое и значительное, с достижением концентраций, близких к уровням препарата в плазме крови, в легких, почках, печенке, коже, желчи, ликворе, слюне, семенной жидкости и влагалищном секрете.

Метронидазол проходит через плацентный барьер и екскретуеться в грудное молоко.

Биотрансформация. Метаболизм метронидазолу происходит путем окисления в печенке. Образуются два метаболити:

- главный спиртовой метаболит, что обеспечивает приблизительно 30 % антибактериальной активности метронидазолу относительно анаэробных бактерий, Т½ представляет приблизительно 11 часы;

- кислотный метаболит, что присутствующий в меньшем количестве и обеспечивает приблизительно 5 % антибактериальной активности метронидазолу.

Выведение. Значительная концентрация в печенке и желчи; малая концентрация в ободовий кишке; незначительная элиминация с фекалиями. Выведение препарата осуществляется на 35-65 % почками(в виде метронидазолу и окисленных метаболитив).

Клинические характеристики

Показание. Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, : амебиаз; урогенитальный трихомониаз; неспецифические вагиниты; лямблиоз; хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами; замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к метронидазолу или к препаратам группы имидазола, или к другим компонентам препарата -; детский возраст до 6 лет, что предопределенно врачебной формой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Антабусна реакция. Существует много лекарственных средств, которые запускают антабусну реакцию на алкоголь, и их одновременное приложение с алкоголем не рекомендуется.

Комбинации, которые не рекомендуются.

Алкоголь(в качестве напитка или вспомогательного вещества). Антабусний эффект(приливы, эритема, блюет, тахикардия). Необходимо избегать потребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, которые содержат спирт.

Дисульфирам. Риск развития острых психотических эпизодов или спутывания сознания, которые являются обратными потом отмены препарата.

Бусульфан. При применении бусульфану в высоких дозах: увеличение вдвое концентраций бусульфану у пациентов, которые получают метронидазол.

Комбинации, которые требуют мер предосторожностей при применении.

Фермент-індукуючі антиконвульсанти. Снижение концентраций метронидазолу в плазме крови через усиление его печеночного метаболизма индуктором ферментов. Показанное клиническое наблюдение и может понадобиться корректировка дозы метронидазолу на фоне лечения индуктором и после него.

Рифампіцин. Снижение концентраций метронидазолу в плазме крови через усиление его печеночного метаболизма рифампицином. Показанное клиническое наблюдение и может понадобиться корректировка дозы метронидазолу на фоне лечения рифампицином и после него.

Литий. Повышение уровней лития в крови, которые могут достигать токсичных, с признаками передозировки лития. Необходимо тщательным образом контролировать уровни лития в крови, может понадобиться корректировка доз.

Комбинации, которые нуждаются особенного внимания.

Фторурацил(но, путем экстраполирования, тегафур и капецитабин). Увеличение токсичности фторурацилу через замедление его клиренса.

Особые проблемы относительно МЧС(международное нормализованное соотношение). У пациентов, которые получали антибактериальную терапию, регистрировались численные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. Факторами риска при этом являются тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее положение здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой мере на нарушение равновесия МЧС влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые группы антибиотиков в большей мере причастны к этому эффекту, особенно фторхинолони, макролиды, циклини, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорини.

Особенности применения

Гиперчувствительность/расстройства со стороны кожи и ее придатков. Могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни. В таком случае необходимо отменить лечение метронидазолом и начать надлежащую терапию.

Если в начале лечения у пациента появляется генерализуемая эритема и пустулезные высыпания, которые сопровождаются повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализован экзантематозный пустулез; в случае развития такой реакции лечения препаратом следует прекратить и в дальнейшем применение метронидазолу как самостоятельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказанное.

Со стороны нервной системы. Препарат необходимо отменить, если у пациентов возникает атаксия, головокружение или спутывание сознания.

У пациентов с тяжелыми, хроническими или активными заболеваниями периферической и центральной нервной системы следует учитывать риск обострения неврологического статуса.

В случае длительного лечения препаратом необходимо осуществлять надзор за пациентами на предмет возникновения признаков, которые могут свидетельствовать о развитии нежелательных эффектов, таких как центральная или периферическая нейропатия(парестезия, атаксия, головокружение, судороги).

Если у пациентов на фоне приема метронидазолу возникает асептический менингит, повторное назначение препарата не рекомендовано или решение о повторном назначении препарата следует принимать учитывая результаты оценки соотношения "польза/риск" у пациентов с серьезными инфекциями.

Со стороны психики. Сразу же после начала лечения этим препаратом у пациентов могут возникать психотические реакции, которые могут сопровождаться поведением, которое подвергает пациентов опасности, особенно если у них в анамнезе есть психические расстройства. Если такое случится, необходимо отменить метронидазол, сообщить об этом врачу и немедленно начать надлежащие терапевтические мероприятия.

Гематологические эффекты. У пациентов, которые имеют в анамнезе гематологические нарушения или которые получают препарат в высоких дозах та/або в течение длительного срока, необходимо регулярно выполнять анализы крови, особенно определение содержимого лейкоцитов.

У пациентов с лейкопенией решения о целесообразности продолжения лечения препаратом зависит от серьезности инфекции.

Педиатрические пациенты. Применение таблеток противопоказано детям в возрасте до 6 лет через риск развития удушья. Для детей раннего возраста доступны другие врачебные формы препаратов на основе метронидазолу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение метронидазолу и алкоголю не рекомендованное. Одновременное применение метронидазолу и бусульфану не рекомендовано. Одновременное применение метронидазолу и дисульфираму не рекомендовано.

Влияние на результаты лабораторных анализов. Метронидазол может иммобилизувати трепонемы, тем же приводя к ошибочно-позитивным результатам теста Нельсона.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. У животных не выявлено тератогенного эффекта. Поскольку тератогенного эффекта не наблюдается у животных, не ожидается возникновение мальформаций у человека. Согласно данным, вещества, которые приводят к образованию изъянов развития у человека, имеют тератогенный эффект у животных. С клинической точки зрения, не было фетотоксичного влияния на беременность.

Однако нужно больше данных для подтверждения отсутствия риска. Поэтому метронидазол можно назначать в период беременности только в случае необходимости, когда польза от применения препарата преобладает потенциальный риск.

Кормление груддю. Метронидазол проникает в грудное молоко. Препарат не следует применять в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Лицам, которые руководят транспортными средствами и работают с механизмами, следует помнить о возможном возникновении спутывания сознания, головокружений, галлюцинаций, судорог или нарушений зрения во время приема данного препарата и воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами в период лечения.

Способ применения и дозы.

При амебиазе препарат принимать непрерывно в течение 7 дней.

Взрослые: 1,5 г на сутки, то есть по 500 мг(2 таблетки) 3 разы на сутки.

Деть в возрасте от 6 лет: 30-40 мг/кг массы тела на сутки за 3 приемы.

В случае возникновения абсцесса печенки при амебиазе дренирования или аспирацию гноя осуществлять одновременно с терапией метронидазолом.

Лямблиоз лечить в течение 5 дней. Взрослым назначать 750 мг - 1 г препарата на сутки. Детям возрастом 6-10 годы − 375 мг/сутки, 10-15 годы − 500 мг на сутки. Для достижения назначенного дозирования применять метронидазол в соответствующем дозировании или других врачебных формах.

При трихомониази у женщин(уретрит и вагинит, предопределенные трихомонадами) препарат назначать на курс лечения в течение 10 дней, комбинируя по 250 мг(1 таблетка) 2 разы на сутки и 1 влагалищный суппозиторий(500 мг) на сутки. Половой партнер должен лечиться одновременно, невзирая на наличие или отсутствие у него клинических признаков трихомонадной инфекции, даже если результат лабораторных тестов негативен.

При трихомониази у мужчин(уретрит, предопределенный трихомонадами) препарат назначать на курс лечения в течение 10 дней: по 250 мг(1 таблетка) 2 разы на сутки.

В исключительных случаях может быть необходимо повысить суточную дозу до 750 мг или 1 г.

При неспецифических вагинитах назначать по 500 мг(2 таблетки) препарата 2 разы на сутки в течение 7 дней. Половой партнер должен лечиться одновременно.

Для лечения анаэробных инфекций(терапия первой линии или заместительное лечение) взрослым назначать 1-1,5 г(4-6 таблетки) препарата на сутки, детям в возрасте от 6 лет − 20-30 мг/кг массы тела на сутки, за 2 приемы.

Деть. Препарат в виде таблеток по 250 мг можно применять детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка. Прием одноразовой дозы не больше 12 г наблюдался во время суицидальних попыток и случайной передозировки.

Симптомы включали блюет, атаксию и легкую дезориентацию. Специфического антидота нет. В случае значительной передозировки следует осуществлять симптоматическую терапию.

Побочные реакции.

Со стороны желудочно-кишечной системы: незначительные желудочно-кишечные расстройства(боль в эпигастральном участке, тошнота, блюет, диарея); глоссит с сухостью в рту, стоматит, нарушение вкусовых ощущений, анорексия; панкреатит, который является обратным потом отмены препарата.

Со стороны кожи и ее придатков : приливы, зуд кожи, кожное высыпание, которое в отдельных случаях сопровождается повышением температуры тела; крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок; очень редкие случаи острого генерализуемого екзентематозного пустулезу.

Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая сенсорная нейропатия, судороги, головокружения, спутывание сознания; случаи энцефалопатии и подострого мозочкового синдрома(атаксия, дизартрия, нарушение поступи, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема препарата; асептический менингит.

Со стороны органов зрения : временные нарушения зрительных функций, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижения остроты зрения, изменения цветного зрения; нейропатия/неврит зрительного нерва.

Со стороны психики: галлюцинации; психотические реакции с паранойей та/або бредом, которые в отдельных случаях могут сопровождаться возникновением суицидальних мыслей или попытками суицида; подавленное настроение.

Со стороны крови и лимфатической системы : нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Гепатобіліарні расстройства: обратное отклонение от нормы со стороны результатов оценки показателей печеночной функции, холестатический или смешанный гепатит(иногда сопровождается желтухой).

Другие: красновато-коричневая расцветка мочи, предопределенная водорастворимыми пигментами, которые образуются в ходе метаболизма метронидазолу.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки по 250 мг № 20(20х1), № 20(10х2) в блистерах в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.