Метронидазол

Инструкция по применению

МЕТРОНИДАЗОЛ

(METRONIDAZOLE)

Состав

действующее вещество: metronidazolum;

1 суппозиторий содержит метронидазолу 0,1 г(100 мг);

вспомогательное вещество: твердый жир.

Врачебная форма. Суппозитории влагалищные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные и антисептические средства, которые применяются в гинекологии. Производные имидазола. Код АТХ G01A F01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метронидазол принадлежит к нітро-5-імідазолів и имеет широкий спектр действия. Предельными концентрациями, которые позволяют отдифференцировать чувствительные штаммы(S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью - от резистентных штаммов(R), следующие: S ≤ 4 мг/л и R > 4 мг/л.

К препарату чувствительные: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол сдерживает развитие самых простых - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis(Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica.

К препарату непостоянно чувствительные: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp.

Нечувствительные штаммы микроорганизмов : Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Фармакокинетика.

После влагалищного введения системное проникновение является минимальным.

Период полувыведения из плазмы крови представляет 8-10 часы.

Связывание с белками плазмы незначительно(менее 20 %).

Быстрая и выраженная диффузия в легкие, почки, печенку, желчь, спинномозговую жидкость, кожу, слюну и влагалищный секрет. Пересекает плацентный барьер и проникает в грудное молоко.

Метаболизм происходит главным образом в печенке: образуются два неконъюгированные окислены активные метаболити(5-30 % активности).

Экскреция - преимущественно почками: 35-65 % от полученной дозы выводится с мочой в виде метронидазолу и его окисленных метаболитив.

Клинические характеристики

Показание. Местное лечение трихомонадного и неспецифического вагинитов.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к метронидазолу или к другому компоненту препарата. Гиперчувствительность к производным имидазола.

Это лекарственное средство не рекомендуется назначать в комбинации из дисульфирамом или алкоголем(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Дисульфирам: сообщалось о случаях острых транзиторных расстройств с бредом(острое нападение бреда, спутывание сознания) у пациентов, которые принимали одновременно метронидазол и дисульфирам.

Алкоголь: не следует употреблять алкогольные напитки и принимать препараты, которые содержат алкоголь, во время лечения и в течение по крайней мере еще однажды по его завершению через возможное возникновение дисульфирамподибного(антабусного эффекту) (приливы, эритема, блюет, тахикардия).

Пероральная терапия антикоагулянтами(варфариноподибни) : усиление эффектов пероральных антикоагулянтов и повышения риска геморрагических осложнений через замедление их метаболизма в печенке. Необходимо чаще контролировать уровни протромбина и осуществлять надзор за уровнями МНВ(международного нормализованного отношения). Рекомендуется корректировка дозы перорального антикоагулянту во время приема метронидазолу и в течение 8 дней после его отмены.

Литий: уровень лития в плазме крови при приеме метронидазолу может увеличиваться. Необходимо проверять концентрации в плазме лития, креатинина и электролитов у пациентов, которые принимают литий и метронидазол одновременно.

Циклоспорин: существует риск повышения уровней циклоспорина в сыворотке крови. Если препараты необходимо принимать одновременно, следует тщательным образом контролировать уровни циклоспорина и креатинина.

Фенитоин или фенобарбитал : вызывает снижение уровней метронидазолу в плазме крови.

5-фторурацил: снижение клиренса 5-фторурацилу вызывает повышение токсичности 5-фторурацилу.

Бусульфан: метронидазол может повышать уровни бусульфану в плазме, которая может привести к значительному токсичному влиянию бусульфану.

Изменение международного нормализованного отношения(МНВ). У пациентов, которые получали антибактериальную терапию, регистрировались численные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. При этом факторами риска, которые предопределяют склонность к такому осложнению, являются наличие инфекции или выраженного воспаления, возраст пациента и общее положение его здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой мере на нарушение равновесия МНВ влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые классы антибиотиков играют при этом большую роль, в частности: фторхинолони, макролиды, циклини, котримоксазол и некоторые цефалоспорини.

Результаты лабораторных исследований. Метронидазол способен иммобилизувати трепонемы, которая приводит к ошибочно-позитивному тесту Нельсона.

Особенности применения. Терапию лучше начинать в начале менструального цикла. Женщины в период менопаузы могут начинать лечение в любое время. Желательно избегать спринцеваний.

Во время лечения трихомонадного вагинита рекомендуется воздерживаться от половой жизни, целесообразным является одновременное лечение полового партнера метронидазолом для перорального приема.

Метронидазол не владеет прямым действием на аэробные или факультативные анаэробные бактерии. Метронидазол не следует назначать в течение больше чем 10 дни и не чаще 2 или 3 раз на год.

Во время лечения метронидазолом следует избегать употребления алкоголя (антабусний эффект (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). Существует возможность персистування гонококовой инфекции после элиминации трихомонадной инфекции.

У пациентов, которым проводят гемодиализ, метронидазол и его метаболити выводятся в течение 8 часов проведения гемодиализа, потому метронидазол надо принимать сразу же после проведения гемодиализа.

Не нужно изменять дозу для пациентов с почечной недостаточностью, которым проводят перитонеальный диализ.

Препарат необходимо отменить, если у пациентки возникает атаксия, головокружение или спутывание сознания.

У пациентов с тяжелыми, хроническими или прогрессирующими заболеваниями периферической или центральной нервной системы следует принимать во внимание риск обострения неврологического статуса.

У пациентов, которые имеют в анамнезе гематологические нарушения или которые получают препарат в высоких дозах та/або в течение длительного срока, необходимо регулярно осуществлять анализ крови, особенно определение содержимого лейкоцитов.

Препарат Метронидазол следует применять с осторожностью пациентам с печеночной энцефалопатией. У пациентов с печеночной энцефалопатией суточную дозу необходимо уменьшить на треть и можно применять 1 раз в сутки.

У пациентов с лейкопенией возможность продолжения лечения препаратом будет зависеть от тяжести течения инфекционного заболевания.

В случае длительного лечения препаратом необходимо осуществлять надзор за пациенткой на предмет возникновения признаков побочных реакций, таких как центральная или периферическая нейропатия(парестезия, атаксия, головокружение, судороги).

Пациентам следует сообщить, что метронидазол может окрашивать мочу в темный цвет(через активный метаболит).

Применение влагалищных суппозиториев при использовании презервативов или диафрагм может повышать риск разрыва латекса.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Клинические данные не продемонстрировали никаких специфических тератогенных или фетотоксичних эффектов, связанных из метронидазолом. Однако отсутствие такого риска может быть подтверждено лишь эпидемиологическими исследованиями. В связи с этим в период беременности метронидазол можно назначать лишь в случае необходимости.

Годуваня груддю. Метронидазол екскретуеться в грудное молоко. В связи с этим необходимо избегать применения этого лекарственного средства в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Если во время лечения препаратом наблюдаются головокружение, галлюцинации, судороги или временное нарушение зрения, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Способ применения и дозы. Препарат позволяется применять для лечения только взрослых пациентов.

Трихомонадный вагинит. Назначать по 2 влагалищных суппозитория 2 разы на сутки, в течение 10 дней. Суппозиторий вводить глубоко во влагалище. Лечение следует проводить с одновременным пероральным приемом таблеток препарата Метронидазол.

Неспецифические вагиниты. 2 влагалищных суппозитории вводить глубоко во влагалище, 2 разы на сутки, в течение 7 дней. В случае необходимости можно назначать таблетки Метронидазол перорально. Абсолютно необходимым является одновременное лечение полового партнера пациентки, даже в случае отсутствия у него симптомов инфекции.

Максимальная длительность лечения препаратом Метронидазол не должна превышать 10 дни, а количество курсов лечения - 2-3 на год.

Деть. Препарат не применять детям.

Передозировка. Может наблюдаться лейкопения, нейропатия, атаксия, блюет, легкая дезориентация. Поскольку специфический антидот метронидазолу неизвестен, рекомендовано осуществлять симптоматическую терапию.

Побочные реакции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : очень редко - агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения и лейкопения.

Реакции гиперчувствительности : кожные с гиперемией высыпания, зуд, покраснение, крапивница, мультиформна эритема; приливы, лихорадка, ангионевротический отек, исключительные случаи анафилактического шока, одиночные случаи пустулезного высыпания.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружения, атаксия, сонливость, асептический менингит; энцефалопатия(например, спутывание сознания, повышения температуры тела, повышенная чувствительность к свету, кривошия, галлюцинации, паралич, расстройства зрения и движения), и подострый мозжечков синдром(атаксия, дизартрия, нарушение поступи, тремор, нистагм), которые могут проходить после прекращения приема препарата.

Психические расстройства: психические расстройства, в том числе спутывание сознания, галлюцинации, подавленное настроение.

Нарушение зрения : временные орушення зрительных функций, такие как диплопия, миопия, расплывчатое изображение, снижение остроты зрения, изменения в воспринятые цветов; оптическая нейропатия/неврит.

Гепатобіліарні расстройства: повышение уровней печеночных ферментов(ACT, AЛT, щелочная фосфатаза), холестатический или смешанный гепатит и поражение клеток печенки(гепатоцитов), иногда с желтухой; сообщалось о случаях печеночной недостаточности, которая нуждалась трансплантации печенки у пациентов, которые лечились метронидазолом и другими антибиотиками.

Со стороны мочеполовой системы: возможная расцветка мочи в коричнево-красный цвет через наличие пигментов, связанных с метаболизмом метронидазолу; при длительном лечении иногда наблюдается избыточное развитие грибковой флоры влагалища(кандидоз), которое нуждается назначения противогрибковых препаратов.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии, тошнота, блюет, диарея; воспаление слизистой оболочки ротовой полости, вкусовые расстройства,(металлический привкус в рту) глоссит с сухостью в рту, стоматит, обложенный язык, анорексия, панкреатит, который имеет оборотный характер.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : миалгия, артралгия.

Другие побочные реакции: повышение температуры тела.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 суппозитории в стрипи. По 2 стрипи в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Монфарм".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 19100, Черкасская обл., г. Монастирище, ул. Заводская, 8.