Мемокс 10

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

мемокс 10

( MEMОX 10)

мемокс 20

( MEMОX 20)

Состав

действующее вещество: мемантин;

1 таблетка содержит мемантину гидрохлориду 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат;

смесь для пленочного покрытия: лактозы моногидрат, гипромелоза, титану диоксид(E 171), полиетиленгликоль 4000(макрогол), для таблеток 20 мг: железа оксид желт(E 172), железа оксид красен(E 172).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

" Мемокс 10": таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета, с гравированием "M9MN" и "10" с одной стороны и черточкой - из другого.

" Мемокс 20": таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета, с гравированием "M9MN 20" с одной стороны и черточкой - из другого.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяются при деменции. Код АТХ N06D X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

В проявлениях симптомов и прогрессе нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергичной нейротрансмиссии, особенно при участии NMDA- рецепторов(N- метил D- аспартат).

Мемантин являет собой потенциалзалежний, средней афинности неконкурентный антагонист NMDA- рецепторов. Мемантин регулирует эффекты патологически повышенных уровней глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Абсолютная биодоступность мемантину представляет приблизительно 100 %, время достижение максимальни концентрации в плазме крови(tmax) - от 3 до 8 часов. Признаков влияния употребления еды на всасывание препарата нет.

Распределение.

Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантину в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл(0,5>1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями.

При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношения содержимого препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови равняется 0,52. Приблизительно 45 % мемантину связывается с протеинами плазмы крови.

Биотрансформация.

В организме человека около 80 % мемантину циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболити не имеют NMDA - антагоністичниx свойств. Участию цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено.

Элиминация.

Мемантин елиминуеться за кривой моноэкспоненциальной зависимости с промежутком t1/2 период полувыведения от 60 до 100 часов. У людей с нормальной функцией почек общий клиренс(Cltot) равняется 170 мл/хв/1,73 м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантину включает также канальцеву реабсорбцию.

Скорость почечной элиминации мемантину в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 разы. Олужнення мочи может происходить в результате существенных изменений диеты, например замены богатого на мясные кушанья рациона вегетарианским или в результате интенсивного приема антацидных желудочных средств.

Линейность.

Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.

Фармакодинамічний/фармакокинетичний связок.

При дозе мемантину 20 мг на сутки уровень содержимого в цереброспинальной жидкости отвечает величине ki(константа торможения) мемантину, что представляет 0,5 мкмоль в участке фронтальной коры головного мозга человека.

Клинические характеристики.

Показание.

Болезнь Альцгеймера от легкой степени к тяжелым формам.

Противопоказание

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного применения мемантину и амантадину через риск фармакотоксичного психоза. Оба соединения есть химически связанными NMDA- антагонистами. То же может касаться кетамина и декстрометорфану. В одном опубликованном отчете отмечалось также о возможном риске комбинации мемантину и фенитоину.

Механизм действия предусматривает возможное усиление эффектов L- допа, допаминергичних агонистов и антихолинергичних средств при одновременном применении таких NMDA- антагонистов, как мемантин. Возможное послабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместимое назначение мемантину и спазмолитических средств, дантролену или баклофену может модифицировать их эффекты, что может обусловить необходимость коррекции доз.

Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, возможно, также способные взаимодействовать из мемантином, обусловливая потенциальный риск повышения уровней содержимого этих препаратов в плазме крови. При совместимом назначении мемантину из гидрохлоротиазидом или любым комбинированным препаратом, который содержит гидрохлоротиазид, возможное снижение уровня содержимого последнего в сыворотке крови.

Были сообщения об отдельных случаях повышения международного нормализованного соотношения(МЧС) при применении мемантину пациентам, которые принимают варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МЧС у пациентов, которые одновременно принимают пероральные антикоагулянты.

Существенных эффектов взаимодействия мемантину из глибуридом/метформином, донепезилом или галантамином не выявлено.

Мемантин in vitro не является ингибитором СYР 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинвмисной монооксигеназа, епоксидгидролази или сульфатиону.

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность, назначая препарат больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения препарата с такими(NMDA) -антагонистами как амантадин, кетамин и декстрометорфан. Эти соединения влияют на одну и ту же систему рецепторов, что и мемантин, а потому побочные эффекты(преимущественно связаны с центральной нервной системой) могут быть чаще или вираженишими.

Некоторые факторы, которые вызывают повышение рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного надзора за пациентом. Указанные факторы включают существенные изменения диеты, например замену богатого на мясные кушанья рациона на вегетарианский или же интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН моче может повышаться через состояния тубулярного почечного ацидоза или в результате тяжелых инфекций мочевого тракта, вызванных Proteus bacteria.

Существуют лишь ограниченные данные относительно пациентов, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, пациентов с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью(ІІІ- IV степени согласно классификации Нью-йоркской кардиологической ассоциации), а также с неконтролируемой артериальной гипертензией и тех, кто принимал мемантин. Поэтому за пациентами с такими заболеваниями необходим тщательный надзор.

В состав препарата входит лактоза, потому его не должны принимать пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушениями всасывания глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Данных относительно влияния мемантину при применении его в период беременности нет.

Сообщалось, что исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при влиянии концентраций, идентичных или несколько больше от тех, которые применяются для человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, обусловленных четкой и явной необходимостью.

Неизвестно, или происходит экскреция мемантину в грудное молоко, что, однако, возможное учитывая липофильнисть субстанции. Женщинам, которые применяют мемантин, следует воздержаться от кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Болезнь Альцгеймера от средней степени к тяжелым формам обычно обусловливает ухудшение способности руководить автомобилем и работать с другими механизмами. Больше того, мемантин имеет незначительное или умеренное влияние на скорость реакции человека, потому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особенной осторожности при управлении автотранспортом или работе с оборудованием.

Способ применения и дозы

Лечение следует начинать и проводить под надзором врача. Терапию следует начинать только при условии наличия опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.

Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждого дня в одно и то же время. Таблетки можно принимать вместе с едой или независимо от употребления еды.

Взрослые.

Максимальная суточная доза представляет 20 мг. Для снижения риска появления негативных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного увеличения дозы на 5 мг на неделю в течение первых 3 недель таким образом:

1-ю неделю(1-7-й день) :

принимать 1/2 таблетки препарата Мемокс 10(5 мг на сутки) в течение недели;

2-ю неделю(8-14-й день) :

принимать 10 мг на сутки в течение недели;

3-ю неделю(15-21-й день) :

принимать 15 мг на сутки в течение недели;

начиная с 4-й недели:

принимать 20 мг на сутки каждого дня.

Рекомендованная поддерживающая доза представляет 20 мг на сутки.

Длительность лечения индивидуально определяет врач, который имеет опыт диагностирования и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозирование мемантину, лучше всего - в течение трех месяцев от начала лечения.

В дальнейшем клинический эффект мемантину и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Підтримуюче лечения можно продолжать до тех пор, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантину - доброй. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендованная доза для пациентов в возрасте от 65 лет представляет 20 мг на сутки(2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как отмечено выше.

Нарушение функции почек.

Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени(клиренс креатинина - 50-80 мл/хв) снижения дозы препарата не нужно. Пациентам с нарушениями функции почек средней степени(клиренс креатинина - 30-49 мл/хв) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг на сутки по стандартной схеме, если негативных реакций нет по крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушениями функции почек тяжелой степени(клиренс креатинина - 5-29 мл/хв) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг.

Нарушение функции печенки.

Для пациентов с нарушениями функции печенки легкой или средней степени(Child - Pugh A, B) коррекция дозы не нужна. Применение мемантину пациентам с тяжелыми нарушением функции печенки не рекомендуется.

Деть.

Препарат не применяют детям в связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности, его приложения.

Передозировка

Опыт ограничен.

Симптомы.

Относительно значительные передозировки(200 мг и 105 мг на сутки в течение 3 дней) сопровождались симптомами повышенной утомляемости, слабости та/або диареей или имели бессимптомный ход. При передозировке до 140 мг или неустановленной дозой наблюдали симптомы нарушения центральной нервной системы, например спутывание сознания, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессию, галлюцинации, расстройства поступи та/або желудочно-кишечные нарушения(блюет и диарея).

После приема 2000 мг мемантину у пациента развилась запятая(10 дни), латеральная диплопия и возбуждение. После симптоматического лечения и плазмафереза пациент выздоровел без последствий.

Лечение.

Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует применить стандартные клинические процедуры для выведения действующего вещества из организма, например промывание желудка, прием активированного угля, подкисления реакции мочи, форсированный диурез. В случае чрезмерной общей стимуляции центральной нервной системы симптоматические лечебные мероприятия следует проводить с осторожностью.

Побочные реакции

Известно, что во время клинических исследований мемантину общая частота нежелательных явлений не отличалась от такой на фоне приема плацебо, а негативные явления обычно имели легкую или среднюю степень тяжести.

Приведенные в таблице побочные реакции, которые наблюдались, указанные в соответствии с такой классификацией частоты их возникновения : очень часто от(> 1/10), часто от(> 1/100 к < 1/10), нечасто от(> 1/1000 к < 1/100), редко от(> 1/10 000 к < 1/1000), очень редко(< 1/10000), частота неизвестна(нельзя установить по имеющимся данным).

1 Галлюцинации преимущественно наблюдали у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера.

2 Отдельные сообщения при медицинском приложении.

Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальними идеями и суицидом. Такие случаи известны при медицинском применении мемантину.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

Мемокс 10: по 10 таблетки в блистере; по 3 или 6 блистеры в картонной пачке.

Мемокс 20: по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО "Фарма Старт";

Сінтон Хіспанія, С.Л./Synthon Hispania, S.L.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 03124, г. Киев, бул. І. Лепсе, 8;

К/Кастелло, № 1, Пол. Лас Салінас, Сант Боі де Ллобрегат, Барселона, 08830, Испания/ C/Castelló, № 1, Pol. Las Salinas, Sant Boi de Llobregat, Barselona, 08830, Spain.

В случае возникновения побочных эффектов и вопросов относительно безопасности применения лекарственного средства просим обращаться к отделу фармаконагляду ООО "Фарма Старт" за адресом: бульв. Ивана Лепсе, 8, г. Киев, 03124

тел/факс:+38 044 281 2333.