Мемантин 10 - Тева

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Мемантин 10 - Тева

(Memantine 10 - Teva)

Cклад

действующее вещество: мемантину гидрохлорид;

1 таблетка содержит мемантину гидрохлориду 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен, натрию кроскармелоза, магнию стеарат, гипромелоза, титану диоксид(Е 171), тальк.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, с тиснением "М" с обеих сторон от распределительной линии на одной стороне и тиснением "1" слева и тиснением "0" справа от распределительной линии на второй стороне; таблетки без трещин и околел. Таблетки можно разделить на две равных части.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при деменции. Код АТХ N06D X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Мемантин есть потенциалзалежним умеренно афинным неконкурентным антагонистом NMDA- рецепторов. Он модулирует эффекты патологически повышенного тонического уровня глутамата, который может привести к нейронной дисфункции. В проявлениях симптомов и прогрессе нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергичной нейротрансмиссии, особенно при участии NMDA(N- метил D- аспартат) -рецепторив.

Фармакокинетика. Мемантин имеет абсолютную биодоступность около 100 %, время достижение пика концентрации в плазме крови(Tmax) представляет от 3 до 8 часов. Признаков влияния еды на абсорбцию мемантину не наблюдается.

Ежедневные дозы 20 мг приводят к стабильной концентрации мемантину в плазме в диапазоне от 70 до 150 нг/мл(0,5-1 мкмоль), при этом разница может быть большой в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Около 45 % мемантину связывается с белками плазмы.

У человека около 80 % циркулирующего материала, связанных с мемантином, являет собой исходное соединение. Основными метаболитами есть: N- 3,5-диметил-глюдантан, изомерная смесь 4 - и 6-гидроксимемантину и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан.

Мемантин выводится моноекспоненциально с конечным t ½ от 60 до 100 часов.

Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.

Клинические характеристики

Показание

Болезнь Альцгеймера от легкой степени к тяжелым формам.

Противопоказание

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного применения мемантину и амантадину через риск фармакотоксичного психоза. Оба соединения есть химически связанными NMDA- антагонистами. То же касается кетамина и декстрометорфану. В одном опубликованном отчете отмечалось также о риске комбинации мемантину и фенитоину.

Механизм действия предусматривает усиление эффектов L- допи, допаминергичних агонистов и антихолинергичних средств при одновременном применении таких NMDA- антагонистов, как мемантин. Возможным является послабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместимое применение мемантину и спазмолитических средств, дантролену или баклофену может модифицировать их эффекты и обусловить необходимость коррекции доз.

Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, возможно, также способные взаимодействовать из мемантином, предопределяя потенциальный риск повышения его содержимого в плазме крови.

При совместимом назначении мемантину из гидрохлоротиазидом(ГХТ) или любой комбинацией из ГХТ возможное снижение уровня ГХТ в сыворотке крови.

Были сообщения об отдельных случаях повышения международного нормализованного соотношения(МЧС) при применении мемантину пациентам, которые принимают варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МЧС у пациентов, которые одновременно принимают пероральные антикоагулянты.

В ходе фармакокинетичних исследований при участии здоровых добровольцев существенных эффектов взаимодействия мемантину из глибуридом/метформином, донепезилом или галантамином не выявили.

Мемантин in vitro не является ингибитором цитохрома P450 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавиновмисной монооксигеназы, гидролазы эпоксида или сульфатиону.

Особенности применения

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, больным эпилепсией, пациентам, которые имеют в анамнезе судороги, или пациентам, которые имеют факторы возникновения эпилепсии.

Следует избегать одновременного приложения с антагонистами N- метил D- аспартата(NMDA), такими как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения действуют в той же системе рецепторов, что мемантин и, таким образом, могут вызывать нежелательные реакции(главным образом со стороны ЦНС), которые могут проявляться чаще или сильнее.

Некоторые факторы, которые вызывают повышение уровня рН мочи, могут нуждаться тщательного мониторинга состояния пациента. Это такие факторы, как существенные изменения диеты, например замена богатого на мясные кушанья рациона вегетарианским, или же интенсивный прием алкалуючих антацидов. Кроме того, рН моче может повышаться через такие состояния как почечный тубулярний ацидоз(НТА) и тяжелые инфекции мочевого тракта, вызванные Proteus bacteria.

Из большинства клинических исследований были исключенные пациенты, которые недавно болели инфарктом миокарда, которые имели некомпенсированную застойную сердечную недостаточность(класс ІІІ- IV за функциональной классификацией сердечной недостаточности Нью-йоркской Ассоциации Кардиологов хронической сердечной недостаточности) или неконтролируемую артериальную гипертензию. Вследствие этого имеются лишь ограниченные даны, и пациентам с такими состояниями необходим тщательный надзор.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Клинических данных относительно действия мемантину на развитие беременности нет. Экспериментальные исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при влиянии концентраций, идентичных или несколько больше от тех, которые применяются у человека. Токсичность для плода не исключена. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев неотложной потребности.

Неизвестно, или выделяется мемантин в грудное молоко, но, принимая во внимание липофильнисть субстанции, это является возможным. Женщинам, которые применяют мемантин, следует отказаться от кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Болезнь Альцгеймера от средней степени к тяжелым формам обычно обусловливает ухудшение способности руководить автомобилем и работать с другими механизмами. Кроме того, мемантину гидрохлорид имеет незначительное или умеренное влияние на скорость реакции человека, потому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особенной осторожности при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Лечение следует начинать и проводить под надзором врача. Во время лечения следует обеспечить контроль приема препарата лицом, которое присматривает за пациентом.

Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждого дня в одно и то же время. Таблетки можно применять независимо от приема еды.

Взрослые. Максимальная суточная доза представляет 20 мг. С целью снижения риска появления негативных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного увеличения дозирования на 5 мг на неделю в течение первых 3 недель таким образом:

1-ю неделю(1-7-й день) : принимать ½ таблетки 10 мг(5 мг на сутки) в течение недели;

2-ю неделю(8-14-й день) : принимать 1 таблетку 10 мг(10 мг на сутки) в течение недели;

3-ю неделю(15-21-й день) : принимать 1½ таблетки 10 мг(15 мг на сутки) в течение недели;

начиная с 4-й недели: принимать 2 таблетки 10 мг(20 мг на сутки) каждого дня.

Підтримуюча доза

Рекомендованная пидтримуюча доза представляет 20 мг на сутки.

Длительность лечения индивидуально определяет врач, который имеет опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозирование мемантину, лучше всего в течение трех месяцев от начала лечения. В дальнейшем клинический эффект мемантину и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Підтримуюче лечения можно продолжать до тех пор, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантину пациентом - хорошей. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения пациентом.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендованная доза для пациентов в возрасте от 65 лет представляет 20 мг на сутки.

Снижение функции почек.

Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени(клиренс креатинина 50-80 мл/хв) снижения дозы препарата не нужно. Пациентам с нарушением функции почек средней степени(клиренс креатинина 30-49 мл/хв) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг на сутки по стандартной схеме, если негативных реакций нет по крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени(клиренс креатинина 5-29 мл/хв) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг.

Снижение функции печенки.

Для пациентов с нарушением функции печенки легкой или средней степени(класс А и класс В за классификацией Чайлда-П'ю) коррекция дозы не нужна. Не рекомендуется применять пациентам с тяжелым нарушением функции печенки.

Деть.

Препарат не применяют детям в связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности.

Передозировка

Симптомы: применение относительно высоких доз(200 мг и 105 мг/сутки на протяжении 3 дней) сопровождалось такими симптомами как ощущение уставшей, слабости та/або диарея. Возможное отсутствие любых симптомов. В случае передозировки дозой, ниже 140 мг, или если доза была неизвестна, у пациентов наблюдались симптомы, связанные с нарушениями со стороны ЦНС(спутывание сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации и нарушения поступи) та/або со стороны желудочно-кишечного тракта(блюет и диарея).

После передозировки высокой дозой мемантину(2000 мг) у пациента наблюдались нежелательные эффекты со стороны центральной нервной системы(пациент находился в запятой в течение 10 дней, а позже наблюдались диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез к полному выздоровлению.

В ином случае, пациент также выжил и выздоровел. Наблюдались симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как обеспокоенность, психоз, зрительные галлюцинации, повышения судорожной готовности, сонливость, ступор, и потеря сознания.

Лечение. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Специфического антидота нет. Стандартные клинические процедуры, направленные на удаление препарата из организма пациента - промывания желудка, применения активированного угля(прерывание возможной ентерогепатичной рециркуляции). В случае необходимости следует применить такие процедуры, как ацидификация мочи, принудительный диурез.

В случае наличия симптомов общей гиперстимуляции ЦНС необходимо назначить симптоматическое клиническое лечение.

Побочные реакции

Инфекции и инвазия : грибковые инфекции.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны психики: сонливость, спутывание сознания, галюцинації1, психотические реакції2.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение поступи, судороги, нарушения равновесия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, венозный тромбоз/тромбоэмболия, сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, блюет, панкреатит2.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение показателей функции печенки, гепатит.

Общие нарушения: головная боль, повышенная утомляемость.

1 Галлюцинации преимущественно наблюдались у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера.

2Повідомлялося об отдельных случаях в постмаркетинговый период.

Сообщалось о депрессии, суицидальний настроение и суициди у пациентов, которые получали лечение с применением мемантину.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Не нуждается специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производители. Тева Фармацевтікал Індастріз Лтд.

АО Фармацевтический завод ТЕВА.

Местонахождение производителей и адреса места осуществления их деятельности.

Ул. Элле Хурвіц 18, Инд. зона, Кфар-Саба, Израиль.

H - 4042 Дебрецен, ул. Паллагі 13, Венгрия.