Инструкция по применению

Мексиприм ®

(MEXIPRIM®)

Состав:

действующее вещество: 1 мл препарата содержит етилметилгидроксипиридину сукцинату 50 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые влияют на нервную систему. Код АТХ N07XX.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мексиприм® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, делает антигипоксичну действую, стрес-протекторну, ноотропну, противосудорожную и анксиолитичну действую. Препарат повышает резистентность организма до действия разных пошкоджуючих факторов, к кисневозалежних патологических состояний (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровозабезпечення головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологични свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови(эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Делает гиполипидемичну действую, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности(ЛПНЩ). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия предопределен его антиоксидантной и мембранопротекторной действием. Он ингибуе перекись окисает липидов, повышает активность супероксидоксидази, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов(кальцийнезалежной фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов(бензодиазепинового, гама-аминомасляной кислоты(ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их возможность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспортировки нейромедиаторов и улучшению синаптичной передачи. Мексиприм® повышает содержимое в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижения степени притеснения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержимого аденозинтрифосфата(АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Мексиприм® нормализует метаболические процессы в ишемизованому миокарде, уменьшает зону некрозу, возобновляет и улучшает электрическую активность и сократительность миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальну активность нитропрепаратив. Мексиприм® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации представляет 0,45-0,5 часы. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг - 3,5-4,0 мкг/мл. Мексиприм® быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро елиминуеться из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконъюгований форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показание

· Острые нарушения мозгового кровообращения;

· черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

· дисциркуляторна энцефалопатия;

· нейроциркуляторная дистония;

· легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

· тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;

· острый инфаркт миокарда(с первых суток), в составе комплексной терапии;

· первичная видкритокутова глаукома разных стадий, в составе комплексной терапии;

· купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;

· острая интоксикация антипсихотическими средствами;

· острые гнойно-зажигательные процессы в брюшной полости(острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказание

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Мексиприм® усиливает действие бензодиазепинових анксиолитикив, противосудорожных средств(карбамазепину), протипаркинсоничних средств(леводопи). Потенцирует эффект нитровмисних препаратов, гипотензивных средств. Уменьшает токсичный эффект этилового спирта.

Особенности применения

В отдельных случаях, особенно у склонных пациентов, у пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможное развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. С осторожностью следует применять у больных с диабетической ретинопатией(курс не должен превышать 7-10 дни) в связи со свойством потенцировать пролиферативные процессы.

По завершению парентерального введения, для поддержки достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата перорально в виде таблеток.

Применение в период беременности или кормления груддю

Сурово контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления груддю не проводилось, потому Мексиприм® не следует применять в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо быть осторожными при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Способ применения и дозы.

Мексиприм® назначать внутримышечно или внутривенно(струйный или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физрастворе натрия хлорида(200 мл). Начинать лечение взрослых с дозы 50-100 мг 1-3 разы на сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйный Мексиприм® следует вводить медленно на протяжении 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капли на минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексиприм® назначать в комплексной терапии в первые 2-4 дни внутривенно струйный или капельно взрослым по 200-300 мг 1 раз в сутки, потом внутримышечно по 100 мг 3 разы на сутки. Срок лечения представляет 10-14 сутки.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексиприм® применять на протяжении 10-15 дней путем внутривенного капельного введения по

200-500 мг 2-4 разы на сутки.

При дисциркуляторний энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм® следует назначать внутривенно струйный или капельно в дозе 100 мг 2-3 разы на сутки на протяжении 14 дней. Потом препарат вводить внутримышечно по 100 мг на сутки на протяжении следующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводить внутримышечно в дозе 100 мг 2 разы на сутки на протяжении 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат вводить внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг на сутки на протяжении 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексиприм® вводить внутривенно или внутримышечно на протяжении 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, который включает нитраты, блокаторы беты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства за показаниями. В первые 5 сутки, для достижения максимального эффекта, желательное внутривенное введение Мексиприму®, в следующие 9 сутки возможно внутримышечное введение Мексиприму®. Внутривенное введение проводить путем капельной инфузии, медленно(во избежание побочных эффектов), на 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе декстрозы(глюкозы) в объеме 100-150 мл на протяжении 30-90 минут. В случае необходимости возможно медленное струйное введение Мексиприму® на протяжении не менее 5 минут.

Введение Мексиприму® (внутривенное или внутримышечное) осуществлять 3 разы на сутки, через каждые 8 часы. Суточная терапевтическая доза представляет 6-9 мг на каждый килограмм массы тела на сутки, разовую дозу - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При видкритокутовий глаукоме разных стадий в составе комплексной терапии Мексиприм® вводить внутримышечно по 100-300 мг на сутки, 1-3 разы на сутки на протяжении 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексиприм® вводить в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 разы на сутки или внутривенно капельно 1-2 разы на сутки на протяжении 5-7 суток.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводить внутривенно в дозе 50-300 мг на сутки на протяжении 7-14 дней.

При острых гнойно-зажигательных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначать в первые сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического хода. Отмена препарата должна проводиться постепенно, только после стойкого позитивного клинически-лабораторного эффекта. При остром отечном(интерстициальному) панкреатите Мексиприм® назначать по 100 мг 3 разы на сутки внутривенно капельно(в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита : по 100-200 мг 3 разы на сутки внутривенно капельно(в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести : по 200 мг 3 разы на сутки внутривенно капельно(в изотоническом растворе натрия хлорида). Тяжелый ход: в пульс - дозировании 800 мг в первые сутки при двукратном введении; дальше - по 300 мг 2 разы на сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелый ход: в начальной дозе - 800 мг на сутки до стойкого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния - по 300-400 мг 2 разы на сутки внутривенно капельно(в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Деть.

Сурово контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата детям не проводилось, потому Мексиприм® не следует применять этой категории пациентов.

Передозировка

При передозировке возможная сонливость или бессонница, при внутривенном введении в отдельных случаях возможно кратковременное и незначительное повышение артериального давления. Лечение - дезинтоксикацийна терапия.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, снижения артериального давления.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение процесса засинання, ощущение тревожности, эмоциональная реактивность, головная боль, нарушение координации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость слизистой оболочки рта.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе, гиперемия, высыпание на коже, зуд, крапивница, ангионевротический отек, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности, бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : дистальный гипергидроз, изменения в месте введения.

При внутривенном введении, особенно струйном, возможно возникновение металлического привкуса в рту, ощущения жара во всем теле, неприятного запаха, царапания в горле и дискомфорта в грудной клетке, одышки, ощущения сердцебиения, тахикардии, тремору, гиперемии лица. Как правило, отмеченные явления связанные с чрезмерной скоростью введения препарата и имеют кратковременный характер.

На фоне долговременного введения препарата возможно возникновение таких побочных эффектов : метеоризм, слабость, периферические отеки.

Срок пригодности. 3 годы. Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только растворители, указанные в инструкции.

Упаковка. По 2 мл в ампуле. По 5 ампулы в блистере. По 1 или 2 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ООО "Научно-технологическая фармацевтическая фирма "ПОЛІСАН".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Российская Федерация, 192102, г. Санкт-Петербург, ул. Салова, конур.72, к.2, лет А.