Гинепристон

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ГІНЕПРИСТОН

(GINEPRISTONE)

Состав

действующее вещество: mifepristone;

1 таблетка содержит мифепристону 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрию крохмальгликолят(тип А), кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: плоскоцилиндрични таблетки от свитло-жовтого к свитло-жовтого с зеленкуватим оттенком цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Половые гормоны и средства, которые влияют на половую систему.

Код АТХ G03X B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Міфепристон − синтетическое стероидное антигестагенний средство(блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активность не проявляет. Существует антагонизм из глюкокортикостероидами(через конкуренцию на уровне связи с рецепторами).

Усиливает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкину- 8 в хориодецидуальних клетках, повышая чувствительность миометрия до простагландинов.

В зависимости от фазы менструального цикла вызывает задержку овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Фармокинетика.

После одноразового приема в дозе 600 мг максимальная концентрация в сыворотке крови 1,98 мг/л достигает через 1,3 часы Абсолютная биодоступность складывает 69 %.

В плазме крови мифепристон на 98 % связывается с белками крови : альбумином и кислым

альфа1 гликопротеином.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 разы между 12-72 часами, дальше - значительно быстрее.

Период полувыведения представляет 18 часы.

Клинические характеристики

Показание

Немедленная(посткоитальна) контрацепция(после незащищенного полового акта или если примененное средство контрацепции не может считаться надежным).

Противопоказание

Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону, надпочечниковая недостаточность и длилась глюкокортикостероидна терапия, острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфiрія, анемия, нарушение гемостазу(в том числе предыдущее лечение антикоагулянтами), зажигательные заболевания женских половых органов, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии. Тяжелая форма бронхиальной астмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного приложения с нестероидными противовоспалительными средствами в течение 8-12 дней после применения препарата. Рифампіцин, дексаметазон, некоторые противосудорожные средства(фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) могут стимулировать метаболизм мифепристону(снижать его концентрацию в плазме крови).

Принимая во внимание то, что метаболизм мифепристону происходит при участии фермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, при одновременном приеме препарата с ингибиторами этого фермента(кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) возможное притеснение метаболизма мифепристону и повышение его уровня в сыворотке крови.

По данным исследований in vitro одновременное применение мифепристону с препаратами, которые являются субстратами CYP3A4 может приводить к повышению уровня этих препаратов в сыворотке крови. В результате медленного выведения мифепристону из организма такое взаимодействие может наблюдаться в течение длительного времени после его приложения. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристону с препаратами, которые являются субстратами для CYP3A4, имеют узкий терапевтический диапазон, включая некоторые препараты, которые применяются при проведении общей анестезии.

Следует избегать одновременного применения не стероидных противовоспалительных средств.

Особенности применения

С осторожностью препарат назначать при нарушении гемостазу(в том числе предыдущее лечение антикоагулянтами), хронических обструктивных заболеваниях легких(в том числе бронхиальной астме); тяжелой артериальной гипертензии; нарушении ритма сердца и сердечной недостаточности, пациенткам, которые имели протезирование клапанов сердца или в анамнезе инфекционный эндокардит.

Через антикортикостероидную активность мифепристону эффективность долговременной кортикостероидной терапии, включая ингаляционные глкокортикостероидни препараты у пациентов с бронхиальной астмой, может быть снижена в течение 3-4 дней после применения мифепристону. В этих случаях может понадобиться коррекция дозы кортикостероидных препаратов.

Препарат не рекомендуется для регулярного приложения с целью плановой постоянной контрацепции. Препарат не защищает от заболеваний, которые передаются половым путем и СПИДУ.

Пациентку следует загодя проинформировать о возможных побочных реакциях. Если менструация задерживается более, чем на 5 сутки или появляется вовремя, но ее ход отличается от нормального, или по какому-то поводу есть подозрение на беременность, возможность беременности необходимо исключить.

Применение в период беременности или кормления груддю

Препарат нельзя применять в период беременности. Кормление груддю следует прекратить на 14 дни после приема препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Сведений относительно влияния препарата на способность руководить транспортными средствами или работать со сложными механизмами нет, но следует учитывать возможность развития побочных реакции со стороны нервной системы(головокружение, слабость).

Способ применения и дозы

Внутренне, в течение 72 часов после незащищенного контрацепцией полового акта по

1 таблетке 10 мг одноразово.

Для сохранения эффекта контрацепции следует воздержаться от употребления еды за 2 часы до применения препарата и 2 часы после него.

Препарат можно применять в любую фазу менструального цикла.

Деть

Немедленную контрацепцию как средство защиты от нежелательной беременности для подростков целесообразно применять лишь в неотложных случаях лицам, которые были изнасилованы, с учетом всех возможных последствий.

Передозировка

Применение препарата в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировка препарата может наблюдаться недостаточность надпочечников. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Со стороны мочеполовой системы: кровъянисти выделение из половых путей, нарушения менструального цикла, ендометрит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, блюет, диарея, спазмы в животе.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : крапивница, кожные высыпания.

Со стороны иммунной системы: возможные реакции гиперчувствительности.

Другие: ощущение дискомфорта внизу живота, слабость, недомогание, озноб, гипертермия, синдром токсичного шока, болючисть молочных желез.

Срок пригодности. 5 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 таблетке в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ЗАО "Обнінська химико-фармацевтическая компания".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Российская Федерация, 249036, Калужская область, г. Обнінськ, Киевское шоссе, экспериментальный сектор ФГБУ МРНЦ Министерство здравоохранения, конур и социального развития. 107.