Медоклав

Инструкция по применению

МЕДОКЛАВ

(MEDOCLAV)

Состав

действующие вещества: 1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит амоксицилину тригидрат 574 мг, что эквивалентно 500 мг амоксицилину; калию клавуланат 148,9 мг, что эквивалентно 125 мг клавулановой кислоты;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрию крохмальгликолят(тип А), кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат; пленочная оболочка содержит: гидроксипропилметилцелюлозу, пропиленгликоль, полиетиленгликоль 6000, тальк, титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые двояковыпуклые капсулоподибни таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с размерами ядра 19 мм х 10 мм

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства для системного приложения.

Код АТХ J01C R02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амоксицилін - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксицилін чувствительный к бета-лактамази и испытывает распад под ее влиянием, потому спектр активности амоксицилину не включает микроорганизмы, которые синтезируют этот фермент. Клавуланова кислота имеет бета-лактамну структуру, подобную пенициллинам, и инактивирует бета-лактамазни ферменты, свойственные микроорганизмам, что резистентные к пенициллинам и цефалоспоринив. В частности, она имеет выраженную активность относительно важных с клинической точки зрения плазмидних бета-лактамаз, которые часто ответственные за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Медоклаву защищает амоксицилин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксицилину, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксицилину и других пенициллинов и цефалоспоринив.

Микроорганизмы, нижеприведенные, классифицированы в соответствии с чувствительностью к амоксицилину/клавуланату in vitro.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, другие β-гемолитични виды Streptococcus, Staphylococcus aureus(метицилинчутливи штаммы), Staphylococcus saprophyticus(метицилинчутливи штаммы), коагулазонегативни стафилококки(метицилинчутливи штаммы).

Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzaе, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio choleraе.

Інші: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides(включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы: виды Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia, виды Streptococcus viridans.

Нечувствительные микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы: виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yersinia enterolitica.

Інші: Chlamydia pneumonia, Chlamidia psittaci, види Chlamidia, Coxiella burnetti, види Mycoplasma.

Фармакокинетика.

Обе компоненты Медоклаву(амоксицилин и клавуланова кислота) полностью растворимые в водных растворах при физиологичных значениях pH. Обе компоненты быстро и хорошо абсорбируются при пероральном приложении. Пек концентрации в сыворотке крови достигается приблизительно через 1 час после перорального приложения. Абсорбция Медоклаву улучшается при его приложении в начале приема еды.

Удваивание дозы Медоклаву приводит к удваиванию его концентрации в сыворотке крови. Обе компоненты препарата плохо связываются с белками крови, около 70 % остаются в свободном состоянии в сыворотке крови.

Клинические характеристики

Показание

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к Медоклаву микроорганизмами, таких как:

· острый бактериальный синусит;

· острый средний отит;

· подтвержденное обострение хронического бронхита;

· негоспитальная пневмония;

· циститы;

· пиелонефриты;

· инфекции кожи и мяких тканей, в т.о. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;

· инфекции костей и суставов, в т.о. остеомиелити.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, к любым антибактериальным средствам группы пенициллинов.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности(в т.ч. анафилаксии), связанных с применением других бета-лактамних агентов(в т.о. цефалоспоринив, карбапенемив или монобактамив).

Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печенки, связанных с применением амоксицилину/клавуланату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антикоагулянты для перорального приложения

Антикоагулянты для перорального приложения и антибиотики пеницилинового ряда широко используются в практике при отсутствии сообщений о взаимодействии. Существуют отдельные данные об увеличении уровня международного нормализованного соотношения(INR) у пациентов, которые принимали аценокумарол или варфарин и которым был прописанный курс лечения амоксицилином. Если необходим одновременный прием таких препаратов, следует тщательным образом контролировать протромбиновий индекс или международное нормализованное соотношение(INR) при добавлении или прекращении приема амоксицилину. Кроме того, может быть нужная коррекция дозы антикоагулянтов для перорального приложения(см. разделы "Особенности применения" и "Побочные реакции").

Метотрексат

Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексату, что вызывает потенциальное увеличение токсичности.

Пробенецид

Одновременное применение пробенециду не рекомендуется. Пробенецид уменьшает почечную канальцеву секрецию амоксицилину. Одновременное применение пробенециду может привести к увеличению уровня и длительности действия амоксицилину(но не клавулановой кислоты) в крови.

Мікофенолат мофетил

У больных, которые лечатся микофенолатом мофетилом, после начала применения перорального амоксицилину с клавулановой кислотой может уменьшиться предозова концентрация активного метаболиту микофенольной кислоты приблизительно на 50 %. Это изменение предозового уровня может не отвечать изменению общей экспозиции микофенольной кислоты.

Особенности применения

Перед началом терапии амоксицилином/клавулановой кислотой следует тщательным образом собрать информацию относительно предыдущих реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорини или другие бета-лактамни препараты(см. разделы "Противопоказания" и "Побочные реакции").

Сообщалось о серьезных и в отдельных случаях летальных реакциях повышенной чувствительности(анафилактоидни реакции) у пациентов, которые получали лечение пенициллином. Такие реакции, достовернее, встречаются у больных с повышенной чувствительностью к пенициллину в анамнезе и пациентам с атопическими заболеваниями. При появлении аллергической реакции следует прекратить применение амоксицилину/клавулановой кислоты и начать соответствующую альтернативную терапию.

В случае, если доказано, что инфекция вызвана микроорганизмом(-ами), чувствительным(-ими) к амоксицилину, следует рассмотреть возможность перехода из комбинации амоксицилин/кислота клавуланова на амоксицилин в соответствии с общепринятыми наставлениями.

Эту врачебную форму не следует применять в случае высокого риска того, что патоген является резистентным к бета-лактамив, а также для лечения пневмонии, вызванной пеницилинрезистентними штаммами S. pneumoniae.

У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, которые принимают высокие дозы препарата, возможное возникновение судорог(см. "Побочные реакции").

Следует избегать применения амоксицилину/клавулановой кислоты при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку в этом случае с применением амоксицилину было связанное возникновение кореподибного высыпания.

Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксицилином повышает вероятность возникновения аллергических реакций со стороны кожи.

Длительное применение препарата иногда может вызывать чрезмерный рост нечувствительной к Медоклаву микрофлоры.

Возникновение в начале лечения лихорадочной генерализуемой эритемы, связанной с возникновением пустул, может быть симптомом острого генерализуемого экзантематозного пустулезу(ГГЕП) (см. раздел "Побочные реакции"). Такая реакция требует прекращения применения препарата Медоклав и является противопоказанием для дальнейшего применения амоксицилину.

Следует с осторожностью применять амоксицилин/клавуланову кислоту пациентам с признаками нарушения функции печенки(см. разделы "Способ применения и дозы", "Противопоказание" и "Побочные реакции").

Побочные реакции со стороны печенки возникали главным образом у мужчин и пациентов пожилого возраста и были связаны с длительным лечением. У детей о таких явлениях сообщалось очень редко. Во всех группах пациентов симптомы и признаки обычно возникали под время или сразу после лечения, но в некоторых случаях они появлялись через несколько месяцев потом припення лечение. В целом эти явления были обратными. Побочные реакции со стороны печенки могут быть тяжелыми и очень редко иметь летальное следствие. Они всегда возникали у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или при сопутствующем применении лекарственных средств, известных потенциальным негативным влиянием на печенку(см. раздел "Побочные реакции").

При применении почти всех антибактериальных препаратов сообщалось о возникновении антибиотикоасоцийованого колита, который может варьировать от легкой степени к такому, которое угрожает жизни(см. раздел "Побочные реакции"). Поэтому важно иметь это в виду в случае возникновения у пациентов диареи под время или после применения антибиотика. В случае возникновения антибиотикоасоцийованого колита лечения следует немедленно прекратить, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Применение противоперистальтических препаратов в таком случае противопоказано.

При длительной терапии рекомендуется периодическая оценка функций систем органов, в том числе функции почек, печенки и кроветворения.

Редко у пациентов, которые принимают амоксицилин/клавуланову кислоту и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться удлинение протромбинового времени(повышение уровня международного нормализованного соотношения(INR)). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий контроль лабораторных показателей. Может понадобиться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержки необходимого уровня коагуляции(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" и "Побочные реакции").

Медоклав следует с осторожностью назначать пациентам с дисфункцией печенки. Сообщалось об изменениях печеночных функциональных тестов у некоторых больных, которые лечились Медоклавом, хотя клиническое значение этого не установлено.

Пациентам с нарушением функции почек следует корректировать дозу в зависимости от степени нарушения(см. раздел "Способ применения и дозы").

У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристалурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время приема высоких доз амоксицилину следует поддерживать достаточное потребление жидкости и диурез с целью снижения вероятности кристалурии, связанной с амоксицилином. У пациентов с катетеризацией мочевого пузыря следует регулярно проверять проходность катетеров(см. раздел "Передозировки").

Во время лечения амоксицилином следует применять ферментативные методы определения глюкооксидази при испытании на наличие глюкозы в моче, поскольку при применении неферментативных методов есть достоверность получения ошибочно-позитивных результатов.

Наличие клавулановой кислоты в препарате Медоклав может привести к неспецифическому связыванию IgG и альбумину мембранами эритроцитов, что может привести к ошибочно-позитивным результатам пробы Кумбса.

Сообщалось о позитивных результатах ферментного имуноанализу с использованием Platelia Aspergillus производства Bio - Rad Laboratories у пациентов, которые принимали амоксицилину/клавуланову кислоту и у которых впоследствии было признанное отсутствие инфекции Aspergillus. Сообщалось о перекрестных реакциях с полисахаридами и полифуранозами non - Aspergillus при проведении ферментного имуноанализу с использованием Platelia Aspergillus производства Bio - Rad Laboratories.

Поэтому позитивные результаты анализов у пациентов, которые получают лечение амоксицилином/ клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Как и относительно других лекарственных средств, следует избегать применения препарата в период беременности, особенно в И триместре, кроме случаев, когда польза от применения препарата преобладает потенциальный риск.

Обе активных компоненты препарата екскретуються в грудное молоко(нет информации относительно влияния клавулановой кислоты на младенца, который находится на грудном кормлении). Соответственно, у младенца возможное появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, потому кормление груддю следует прекратить.

Медоклав в период кормления груддю можно применять лишь тогда, когда, по мнению врача, пользу от применения будет преобладать риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований из изучения способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводили. Однако, могут возникнуть побочные реакции(например, аллергические реакции, головокружения, конвульсии), которые могут повлиять на способность руководить автомобилем или другими механизмами(см. раздел "Побочные реакции").

Способ применения и дозы

Прапарат следует применять согласно официальным рекомендациям относительно антибиотикотерапии и данным местной чувствительности к антибиотику. Чувствительность к амоксицилину/клавуланату отличается в разных регионах и может изменяться со временем. В случае необходимости следует обратиться к данным относительно местной чувствительности и при необходимости провести микробиологическое определение и тест на чувствительность.

Диапазон предлагаемых доз зависит от ожидаемого патогена и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек больного.

Для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг суточная доза представляет 1500 мг амоксицилину/ 375 мг клавулановой кислоты(3 таблетки), как указано ниже.

Для детей в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг максимальная суточная доза представляет 2400 мг амоксицилину/600 мг клавулановой кислоты(4 таблетки), как указано ниже.

Если для лечения нужно назначать большие дозы амоксицилину, следует применять другие формы амоксицилину/клавулановой кислоты, во избежание назначения лишних высоких доз клавулановой кислоты.

Длительность лечения следует определять за клиническим ответом пациента на лечение. Некоторые инфекции(например остеомиелит) нуждаются более длительного лечения.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг

1 таблетка Медоклаву 500 мг/125 мг 3 разы на сутки.

Деть в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг

Доза от 20 мг/5 мг/кг массы тела/сутки до 60 мг/15 мг/кг массы тела/сутки, распределенная на 3 приемы. В случае невозможности предоставления соответствующей дозы, следует применять другие формы комбинации амоксицилину/клавулановой кислоты в соответствующем дозировании.

Поскольку таблетку нельзя делить, детям, масса тела которых менее 25 кг, данную врачебную форму не назначать.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не нужна. При необходимости дозу корректировать в зависимости от функции почек.

Дозирование при нарушении функции почек

Дозирование базируется на расчете максимального уровня амоксицилину. Нет необходимости изменять дозу пациенту при клиренсе креатинина > 30 мл/мин.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг

Деть в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг

Поскольку таблетку нельзя делить, детям в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг, клиренсом креатинина менее 30 мл/хв или детям, которые находятся не гемодиализе, данную врачебную форму не следует назначать.

Дозирование при нарушении функции печенки.

Применять осторожно; необходимо регулярно контролировать функцию печенки.

Таблетку следует глотать целой, не розжовуючи. Если необходимо, таблетку можно разломать пополам и проглотить половинки, не розжовуючи.

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат следует принимать в начале еды.

Длительность лечения определять индивидуально. Лечения не следует продолжать больше 14 суток без оценки состояния больного.

Лечение можно начинать парентеральный, а потом продолжить перорально.

Деть.

Эту форму Медоклаву применять детям в возрасте от 6 лет с массой тела не менее 25 кг.

Передозировка

Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны пищеварительного тракта и нарушением водно-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристалурии, что иногда могут вызывать почечную недостаточность(см. раздел "Особенности применения"). Медоклав можно удалить из кровотока путем гемодиализа.

Побочные реакции

Инфекции и инвазия : кандидоз кожи и слизистых оболочек, чрезмерное увеличение нечувствительных микроорганизмов, асептический менингит.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: оборотная лейкопения(включая нейтропению), тромбоцитопения, оборотный агранулоцитоз, гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилаксия, сироваткоподибний синдром, аллергический васкулит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, оборотная гиперактивность и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или в тех, кто получает высокие дозы препарата.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, блюет, нарушение пищеварения, антибиотикоасоцийований колит(включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный волосатый язык.

Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеупомянутые симптомы со стороны пищеварительного тракта можно уменьшить, если принимать препарат в начале приема еды.

Со стороны гепатобилиарной системы: умеренное повышение уровня АСТ та/або АЛТ отмечалось у больных, которые лечились антибиотиками группы бета-лактамив, однако клиническое значение этого не установлено; гепатиты, холестатическая желтуха. Эти явления возникали при применении других пенициллинов и цефалоспоринив.

Гепатиты возникали главным образом у мужчин и больных пожилого возраста, их возникновения может быть связано с длительным лечением препаратом.

У детей такие явления возникали очень редко.

Симптомы заболевания возникают под время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникать через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно имеют оборотный характер. Чрезвычайно редко(реже одного сообщения на приблизительно 4 млн назначений) наблюдались летальные случаи, которые всегда случались у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, которые одновременно лечатся препаратами, которые имеют негативное влияние на печенку.

Со стороны кожи и подкожной ткани : кожные высыпания, зуд, крапивница, полиморфная эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, пузырьчатый ексфолиативний дерматит, острый генерализован экзантематозный пустулез.

В случае появления любого аллергического дерматита лечения следует прекратить.

Со стороны почек и сечевидильной системы : интерстициальный нефрит, кристалурия(см. раздел "Передозировки").

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 8 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Медокемі ЛТД(Завод В) /Medochemie LTD(Factory B).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

48 Япету стрит, Ажиос Атанасіос Индустриальная зона, 4101 Ажиос Атанасіос, Лимассол, Кипр/

48 Iapetou street, Agios Athanassios Industrial Area, 4101 Agios Athanassios, Limassol, Cyprus.