Мегрефит

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

МЕГРЕФІТ

(MEGREFIT)

Состав

действующее вещество: суматриптан;

1 таблетка содержит:

70 мг суматриптана сукцината, который является эквивалентом 50 мг суматриптана или

140 мг суматриптана сукцината, который является эквивалентом 100 мг суматриптана;

вспомогательные вещества:

таблетки по 50 мг: лактозы моногидрат, амонийно-метакрилатний сополимер(тип А), натрию карбоксиметилцеллюлоза, грейпфрутовый ароматизатор, целлюлоза микрокристаллическая, натрию кроскармелоза, железа оксид красен(Е 172), железа оксид желт(Е 172), магнию стеарат;

таблетки по 100 мг: лактозы моногидрат, амонийно-метакрилатний сополимер(тип А), натрию карбоксиметилцеллюлоза, грейпфрутовый ароматизатор, целлюлоза микрокристаллическая, натрию кроскармелоза, магнию стеарат.

Лікарcька форма. Таблетки.

Основнi фiзико - хiмiчнi властивостi:

таблетки по 50 мг: вытянутые, с черточкой на обеих сторонах, розовые с частично розовыми вкраплениями;

таблетки по 100 мг: вытянутые, с черточкой на обеих сторонах, от белого к свитло-жовтого цвету.

Таблетку можно разделить на две равных части.

Фармакотерапевтична группа.

Аналгетики.Селективные агонисты 5НТ1-рецепторів.

Код АТХ N02C C01.

Фармакологiчнi свойства

Фармакодинамiка.

Суматриптан является специфическим и селективным агонистом 5НТ-гідрокситриптамін1-рецепторів(5НТ1-рецепторів), продемонстрированное отсутствие его активности относительно других 5-НТ- рецепторов(5 - HT2 - 5 - HT7). Сосудистые рецепторы 5-НТ1D расположены преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, ими опосредствованная вазоконстрикция. В экспериментальных исследованиях показано, что суматриптан вызывает селективное сужение сонной артерии, в результате чего ток крови в ней уменьшается, при этом снабжение крови в головной мозг не уменьшается.

Сонная артерия поставляет кровь к екстракраниальних и интракраниальних тканей, таких, как мозговые оболочки, а расширения этих сосудов та/або их отек, как принято считать, являются основным механизмом развития мигрени у человека.

Кроме того, результаты исследований на животных свидетельствуют о том, что суматриптан подавляет активность тройчатого нерва. Таким образом, эти эффекты суматриптана(сужение сосудов головного мозга и притеснения активности тройчатого нерва), вероятно, способствуют прекращению нападения мигрени у человека.

Клинический ответ - снижение интенсивности головной боли, ассоциируемой с мигренью ̶ наблюдается уже через 10-15 минуты после подкожного введения и приблизительно через 30 минуты после перорального приема.

Применение суматриптана эффективно также и при мигренях, что возникают во время менструации(мигрени, ассоциируемые с менструацией).

Рекомендованная доза суматриптана для перорального приема представляет 50 мг, но может варьироваться в зависимости от тяжести нападений мигрени Доказана большая эффективность доз по 25-100 мг в сравнении из плацебо(лекарственным средством, которое не содержит действующего вещества), но применение суматриптана в дозе 25 мг являются статистически достоверно менее эффективными, чем в дозах 50 и 100 мг.

Суматриптан не влияет на метаболическое превращение других лекарственных средств. Не выявлено также свидетельств его способности вызывать зависимость.

Безопасность и эффективность перорального применения суматриптана определялась в ряде плацебо-контролируемых исследований, проведенных с включением 600 подростки, которые страдают на мигрени, возрастом 12-17 годы. Достоверная разница в снижении интенсивности головной боли через 2 часы после приема плацебо или суматриптана, в любой из исследуемых доз продемонстрирована не была. Профиль нежелательных явлений при пероральном приеме суматриптана подростками возрастом 12-17 годы является подобными определенному в клинических исследованиях, проведенных с включением взрослых пациентов.

Фармакокинетика

Главный метаболит суматриптану, производная индолоцтовой кислоты, выводится в форме свободной кислоты и соответствующих глюкуронидив с мочой и не имеет фармакологической активности относительно 5 - HT1 або-5-НТ2 рецепторов. Любые другие метаболити теперь не идентифицированы.

Связывание с белками плазмы является низким(14-21%), общий объем распределения в среднем представляет 170 л. Средний клиренс плазмы крови представляет приблизительно 1200 мл/хв, среднее значение выведения почками представляет приблизительно 260 мл/мин. Позаниркове выведение, приблизительно 80%, несомненно, свидетельствует о почти полном метаболическом превращении суматриптана. Период полувыведения представляет 2 часы.

Нападение мигрени не имеет достоверного влияния на фармакокинетични характеристики суматриптана при пероральном приеме.

После перорального приема суматриптан быстро абсорбируется(его концентрация в сыворотке крови достигает 70% от максимального значения, приблизительно через 45 минуты). Максимальная концентрация в сыворотке крови при пероральном приеме суматриптана в дозе 100 мг представляет в среднем 54 нг/мл(диапазон 24-71 нг/мл). Средняя абсолютная биодоступность представляет в среднем 14%(диапазон 10-20%), что обусловленно частично пресинаптическим метаболическим превращением, а частично неполной абсорбцией.

Клинические характеристики

Показание

Облегчение состояния при острых нападениях мигрени, с аурой или без нее.

Противопоказание

Гиперчувствительность к суматриптану или к любым вспомогательным веществам в составе препарата.

Инфаркт миокарда, спазм коронарных сосудов(стенокардия Принцметала), заболевания периферических сосудов и симптомы, которые свидетельствуют о наличии ишемической болезни сердца.

Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия и легкая неконтролируемая артериальная гипертензия.

Одновременное приложение из ерготамином, производными ерготамину(в том числе из метисергидом) или с любыми агонистами рецепторов триптана/ 5-НТ1.

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидази(МАО).

Суматриптан не следует применять в течение 2 недель по завершению терапии с применением ингибиторов моноаминоксидази.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Даны о взаимодействиях из пропранололом, флунаризином, пизотифеном или алкоголем отсутствуют.

Ограничены данные о взаимодействиях с препаратами, которые содержат ерготамин или другие агонисты рецепторов триптана/5-НТ1. Теоретически возможные пролонгированы вазоспастические реакции, потому такое совместимое приложение противопоказанное.

Часовой промежуток между приемом суматриптана и лекарственных средств, которые содержат ерготамин, или другие агонисты триптан/5 - HT1- рецепторов, зависит от доз и типа лекарственных средств, которые применяются. Поскольку побочные эффекты могут быть усилены приемом Мегрефіту, необходимо придерживаться 24-часового интервала между приемом препаратов, которые содержат ерготамин и другие агонисты триптан/5, - HT1- рецепторов, и следующим приемом Мегрефіту. Соответственно препараты, которые содержат ерготамин, нельзя применять в течение 6 часов после приема Мегрефіту, в то же время препараты, что содержат другие агонисты триптан/5 - HT1- рецепторов, нельзя применять в течение 24 часов после приема Мегрефіту.

Возможное взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами моноаминоксидази(МАО); следовательно, одновременное приложение противопоказанное.

Есть одиночные постмаркетинговые сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома(в том числе изменения психического состояния, нестабильности периферической нервной системы и нервно-мышечных патологий) по получении селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину(СІЗЗС) в комбинации с суматриптаном. Случаи серотонинового синдрома наблюдались и при проведении комбинированной терапии с применением триптана и ингибиторов обратного увлечения серотонину-норадреналину(ІЗЗСН).

Риск развития серотонинового синдрома существует также в случае одновременного применения суматриптана и препаратов лития.

Особенности применения

Суматриптан следует применять лишь при четко установленном диагнозе мигрени.

Суматриптан не применяют для лечения гемиплегической, бациллярной или офтальмоплегической мигрени.

Как и в случаях применения любых других средств для прекращения нападения мигрени, к началу лечения головной боли у пациентов, в которых мигрени раньше не диагностировались, или пациентов, которые страдают на мигрень, но имеют нетипичные симптомы, к началу приема суматриптана следует исключить наличие других серьезных неврологических заболеваний.

Следует помнить, что больные с мигренью имеют повышенный риск неблагоприятных явлений со стороны сосудов головного мозга(таких как инсульт, транзиторная ишемическая атака).

Применение суматриптана может ассоциироваться с транзиторными симптомами, в том числе с ощущением сжатия в груди, которое может быть интенсивным и распространяться и на горло. Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, следует провести соответствующее кардиологическое обследование.

Суматриптан следует применять с осторожностью в терапии пациентов, которые находятся под надзором по поводу гипертензии, поскольку у небольшого количества пациентов наблюдались случаи скоропреходящего повышения артериального давления и сопротивления периферических сосудов.

Суматриптан не следует применять в терапии пациентов с факторами риска развития ишемической болезни сердца, в том числе пациентов, которые много дымятся или получают никотинозамисну терапию, без предыдущего определения функций сердечно-сосудистой системы. Особенная осторожность необходима при проведении терапии у женщин под время и после менопаузы и мужчин возрастом свыше 40 лет с вышеупомянутыми факторами риска. Впрочем возможно, что обследование не обеспечит идентификации всех пациентов с сердечным заболеванием. В очень жидких случаях наблюдались серьезные явления со стороны сердца у пациентов с неидентифицированным сердечно-сосудистым заболеванием.

Описанные одиночные случаи возникновения у пациентов серотонинового синдрома(в том числе изменения психического состояния, нестабильность периферической нервной системы и нервно-мышечных патологий) по получении селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину(СІЗЗС) в комбинации с суматриптаном.

Случаи серотонинового синдрома наблюдались и при проведении комбинированной терапии с применением триптана и ингибиторов обратного увлечения серотонину-норадреналину(ІЗЗСН).

Если есть клинические показания к одновременному применению суматриптана и СІЗЗС/ІЗЗСН, рекомендованный надлежащий мониторинг состояния пациента.

Суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам со значительным нарушением всасывания, метаболизма или выведения лекарств, например при почечной и печеночной недостаточности.

Суматриптан следует применять с осторожностью в терапии пациентов с эпилепсией в анамнезе или с другими факторами риска снижения судорожного порога, поскольку есть сообщение о случаях судорог, ассоциируемых с приемом суматриптана.

У пациентов с реакцией повышенной чувствительности к сульфонамиду возможны аллергические реакции после приема суматриптана. Такие реакции могут варьировать от кожной реакции повышенной чувствительности к анафилактическим реакциям. Свидетельства перекрестной чувствительности являются ограниченными, впрочем применять суматриптан в терапии таких пациентов следует с осторожностью.

Частота нежелательных явлений может расти при одновременном применении триптана и растительных лекарственных средств, которые содержат препараты зверобоя(Hypericum perforatum).

При длительном приложении любых знеболювальних средств против головной боли возможное повышение интенсивности боли. Если подобная ситуация наблюдается, следует обратиться к специалисту и отменить дальнейшее применение лекарственного средства. У пациентов, которые часто(ежедневно) страдают на головную боль, не принимая во внимание регулярное применение лекарственных средств против головной боли следует подозревать головную боль в результате злоупотребления лекарственными средствами(медикаментозная головная боль - МГБ).

Не следует превышать рекомендованную дозу суматриптана.

Пациентам с жидкими наследственными заболеваниями, такими как несносность к галактозе, дефицитом лактазы или с синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать препарат Мегрефіт.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Период беременности

Даны, о результатах применения суматриптана в терапии свыше 1000 женщин в период первого триместру беременности. Хотя эти данные являются недостаточными для окончательных выводов, они не свидетельствуют о росте риска урожденных пороков развития. Опыт применения суматриптана в период второго и третьего триместру беременности является ограниченным.

Анализ данных экспериментальных исследований на животных не свидетельствует о наличии непосредственного вредного влияния на пери- или постнатальное развитие. Впрочем есть свидетельство о снижении внутриутробной выживаемости у животных.

Применение суматриптана возможно лишь в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможные риски для плода.

Период лактации

Было продемонстрировано, что при подкожном введении суматриптан попадает в грудное молоко.

Экспозицию у малыша можно минимизировать, если воздерживаться от грудного кормления в течение 12 часов после приема препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния на способность к управлению автотранспортными средствами или другими механизмами не проводились.

Возможная сонливость в результате мигрени или приема суматриптана. Это может повлиять на способность к управлению автотранспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Суматриптан не предназначен для профилактического приложения.

Мегрефіт рекомендованный к изолированному приложению для облегчения острых нападений мигрени и не применяется в комбинации из ерготамином или производными ерготамину(в том числе из метисергидом).

Рекомендовано принимать препарат Мегрефіт как можно раньше после начала нападения мигрени. Препарат является одинаково эффективным, независимо от стадии нападения мигрени.

Взрослые

Рекомендованная доза суматриптана для перорального приема представляет 50 мг(1 таблетка). Для некоторых пациентов эффективной дозой являются 100 мг.

Если у пациента не наблюдается ответа после приема первой дозы препарата Мегрефіт, вторую дозу для лечения того же нападения принимать не следует.

В таком случае для облегчения нападения мигрени следует применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные лекарственные средства. Следующую дозу препарата Мегрефіт можно принимать при следующих нападениях.

Если у пациента наблюдается ответ на прием первой дозы препарата, но симптомы повторяются, можно принять вторую дозу препарата в течение следующих 24 часов, при условии, что интервал между приемами представляет не менее 2 часов, общая доза препарата в период 24 часов не превышает 300 мг.

Пациенты пожилого возраста(свыше 65 лет)

Опыт применения препарата Мегрефіт в терапии пациентов возрастом свыше 65 лет ограничен. Фармакокінетичні характеристики средства при приеме такими пациентами достоверно не отличаются от таких при приеме младшими пациентами, впрочем, к получению дальнейших клинических данных, применения суматриптана в терапии пациентов возрастом свыше 65 лет не рекомендованное.

Печеночная недостаточность

Пациенты с печеночной недостаточностью низкой и средней степени тяжести : для таких пациентов следует рассмотреть целесообразность снижения дозы до 25-50 мг.

Способ применения

Таблетки следует глотать целыми, запивая водой.

Деть.

Применять не рекомендуется, поскольку до этого времени эффективность и безопасность применения суматриптана для лечения детей не установлена.

Передозировка

Получение избыточной дозы 400 мг(перорально) не вызывало других косвенных действий, кроме тех, которые отмечены ниже.

В случае передозировки необходимый мониторинг состояния пациента в течение по крайней мере 10 часы, предоставление пациенту стандартной поддерживающей терапии. Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме крови неизвестно.

Побочные реакции

Некоторые из симптомов, указанных в сообщениях как нежелательные явления, могут быть симптомами, ассоциируемыми с мигренью.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, которые могут варьировать от кожной реакции повышенной чувствительности(такой как крапивница) к анафилактическим реакциям.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение сенсорного восприятия, в том числе парестезия и гипестезия, судороги(наблюдались как у пациентов с эпилепсией в анамнезе или при наличии сопутствующих заболеваний, что способствуют эпилепсии, так у пациентов, в которых факторы риска отсутствовали). Тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны органов зрения : мигание, диплопия и снижение остроты зрения, потеря зрения, есть сообщение о необоротных повреждениях. Впрочем нарушения зрения наблюдаются также и при нападениях мигрени, без ассоциации с приемом лекарственных средств.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, сильное сердцебиение, аритмия, быстротекущие ишемические явления, выявленные за результатом ЭКГ ̶ обследования, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, быстротекущий рост артериального давления после приема препарата, приливы, гипотензия, феномен Рейно.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: у некоторых пациентов наблюдались тошнота и рвота(впрочем неизвестно, ассоциировались они с приемом суматриптана или с заболеванием), ишемический колит, диарея.

Со стороны костно-мышечной системы: ощущение тяжести(как правило, быстротекущее, возможно высокой интенсивности, у любой части тела, в том числе в груди и горле), миалгия, ригидность шеи, артралгия.

Системные нарушения: боль, ощущение жара или холода, ощущения давления или сжатия(такие явления являются быстротекущими, могут быть высокой интенсивности, у любой части тела, в том числе в груди и горле); ощущение слабости, усталости(степень тяжести, как правило, низкая или средняя, явления быстротекущие).

Нарушения, выявленные по результатам лабораторных исследований, : изредка наблюдались незначительные нарушения, выявленные по результатам функциональных печеночных проб.

Со стороны психики: тревожность/беспокойство.

Со стороны кожи и подкожных тканей : гипергидроз.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения. Специальные условия хранения не требуются.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 2, по 3 или по 6 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска.

За рецептом.

Производитель

Салютас Фарма ГмбХ/ Salutas Pharma GmbH.

Местонахождение

Отто-вон-Гюріке-Аллеє 1, 39179, Барлебен, Германия/ Otto - von - Guericke - Allee 1, 39179 Barleben, Germany.