Майклав

Инструкция по применению

МАЙКЛАВ

(MYCLAV)

Состав

действующие вещества: amoxicilline, clavulanic acid;

5 мл суспензии содержат амоксицилину 200 мг(в форме амоксицилину тригидрату) и кислоты клавулановой 28,5 мг(в форме калия клавуланату);

вспомогательные вещества: кремнию диоксид, ксантановая камедь, гипромелоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, кислота янтарная, аспартам(Е 951), ароматизатор апельсиновый сухой 0471034, ароматизатор малиновый 0473005.

Врачебная форма. Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: сыпучий порошок от белого к почти белому цвету.

После возобновления образуется суспензия от белого к почти белому цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства для системного приложения. Амоксицилін и ингибитор фермента. Код АТХ J01C R02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амоксицилін - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксицилін чувствительный к β-лактамази и испытывает распад под ее влиянием, потому спектр активности амоксицилину не включает микроорганизмы, которые синтезируют этот фермент. Клавуланова кислота имеет β-лактамну структуру, подобную пенициллинам, и имеет свойства инактивировать β-лактамазни ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентным к пенициллинам и цефалоспоринив. В частности, она имеет выраженную активность относительно важных с клинической точки зрения плазмидних β-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Майклаву защищает амоксицилин от распада под действием ферментов β-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксицилину, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксицилину и других пенициллинов и цефалоспоринив.

Микроорганизмы, нижеприведенные, классифицированы в соответствии с чувствительностью к амоксицилину/клавуланату in vitro.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, другие β-гемолитични виды Streptococcus, Staphylococcus aureus(метицилинчутливи штаммы), Staphylococcus saprophyticus(метицилинчутливи штаммы), коагулазонегативни стафилококки(метицилинчутливи штаммы).

Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Інші: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides(включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы, которые могут приобретать резистентность

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы: виды Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia, Streptococcus группы viridans.

Нечувствительные микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы: виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.

Інші: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, види Chlamydia, Coxiella burnetti, види Mycoplasma.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Обе компоненты Майклаву(амоксицилин и клавуланова кислота) полностью растворимые в водных растворах при физиологичных значениях pH. Обе компоненты быстро и хорошо абсорбируются при пероральном приеме. Абсорбция препарата улучшается при его приложении в начале приема еды.

Концентрация амоксицилину в сыворотке крови, которая достигается при приеме Майклаву, подобная такой, которая достигается при пероральном приеме эквивалентных доз самого амоксицилину.

Сопутствующий прием пробенециду тормозит экскрецию амоксицилину, но не влияет на почечную экскрецию клавулановой кислоты.

Распределение. При внутреннем приложении терапевтические концентрации амоксицилину и клавулановой кислоты наблюдаются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ найдены в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, а также в синовиальний и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксицилін и клавуланова кислота слабо связываются с белками; исследованиями установлено, что показатели связывания с белками представляют 25 % для клавулановой кислоты и 18 % - для амоксицилину от общих концентраций их в плазме крови.

Амоксицилін, как и другие пенициллины, может оказываться в грудном молоке. Следовое количество клавулановой кислоты также может быть выявлено в грудном молоке. Однако не имеет данных относительно нарушения фертильной функции или вредного влияния на плод.

Выведение. Основным путем выведения амоксицилину, как и других пенициллинов, является почечная экскреция, тогда как выведение клавуланату осуществляется и почками, и с помощью позаниркових механизмов. Приблизительно 60-70 % амоксицилину и 40-65 % клавулановой кислоты выделяются с мочой в неизмененном виде в течение первых 6 часы.

Клинические характеристики

Показание

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как:

- острый бактериальный синусит(подтвержденный);

- острый средний отит;

- подтвержденное обострение хронического бронхита;

- негоспитальная пневмония;

- цистити;

- пиелонефриты;

- инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;

- инфекции костей и суставов, в т. ч. остеомиелити.

При назначении антибактериальных препаратов следует руководствоваться правилами их надлежащего приложения.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата и к любым антибактерильних средств группы пенициллинов.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности(в т. ч. анафилаксии), связанных с применением других β-лактамних агентов(в т. ч. цефалоспоринив, карбапенемив или монобактамив).

Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печенки, связанных с применением амоксицилину/клавуланату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение пробенециду не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцеву секрецию амоксицилину. Одновременное его приложение из Майклавом может привести к длительному повышению уровня амоксицилину в крови, однако не влияет на уровень клавулановой кислоты.

Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексату, что может повлечь рост токсичности последнего.

Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксицилином увеличивает вероятность аллергических кожных реакций. Данных относительно одновременного применения Майклаву и аллопуринолу нет.

Как и другие антибиотики, Майклав может влиять на флору кишечнику, который приведет к уменьшению реабсорбции естрогенив и уменьшение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Существуют окрeмі сообщения об увеличении уровня международного нормализованного соотношения(МЧС) у пациентов, которые лечатся аценокумаролом или варфарином и принимают амоксицилин. Если такое приложение необходимо, следует тщательным образом контролировать протромбиновий время или уровень МЧС и прекратить лечение Майклавом, если необходимо.

Мікофенолат мофетил

У больных, которые лечатся микофенолатом мофетилом, после начала применения перорального амоксицилину с клавулановой кислотой может уменьшиться предозова концентрация активного метаболиту микофенольной кислоты приблизительно на 50 %. Это изменение предозового уровня может не полностью отвечать изменению общей экспозиции микофенольной кислоты.

Особенности применения

Перед началом терапии Майклавом необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринив или других аллергенов.

Серьезные, а порою даже летальные случаи гиперчувствительности(анафилактоидни реакции) наблюдались у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции чаще возникают у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе(см. раздел "Противопоказания").

В случае, если доказано, что инфекция предопределена микроорганизмами, чувствительными к амоксицилину, необходимо взвесить возможность перехода из комбинации амоксицилин/кислота клавуланова на амоксицилин в соответствии с официальными рекомендациями.

Майклав не следует назначать, если подозрение на инфекционный мононуклеоз, поскольку во время применения амоксицилину при такой патологии наблюдались случаи кореподибного сыпи.

Длительное применение препарата иногда может вызывать чрезмерный рост нечувствительной к Майклаву микрофлоры.

Развитие мультиформной эритемы, ассоциируемой с пустулами в начале лечения, может быть симптомом острого генерализуемого экзантематозного пустулезу. В таком случае необходимо прекратить лечение, и в дальнейшем противопоказано введение амоксицилину.

Изредка у пациентов, которые принимают Майклав и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться сверхурочное удлинение протромбинового времени(повышение уровня МЧС). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг. Может быть нужная коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержки необходимого уровня антикоагуляции.

Майклав следует с осторожностью назначать пациентам с дисфункцией печенки. Сообщалось об изменениях функциональных проб печенки у некоторых больных, которые лечились Майклавом.

Существуют одиночные сообщения о холестатической желтухе, которая может иметь тяжелый ход, но обычно является оборотной. Симптомы могут не проявляться до 6 недель после окончания лечения.

Для пациентов с нарушением функции почек суспензию Майклаву 228,5 мг/5 мл применять не рекомендуется(см. раздел "Способ применения и дозы").

У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристалурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения риску возникновения кристалурии рекомендуется во время лечения высокими дозами амоксицилину поддерживать адекватный баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой(см. раздел "Передозировки").

При лечении амоксицилином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции из глюкозооксидазой, поскольку другие методы могут давать хибнопозитивни результаты.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызывать неспецифическое связывание IgG и альбумину на мембранах эритроцитов, тома, как следствие, возможен хибнопозитивний результат при проведении теста Кумбса.

Есть сообщение о хибнопозитивни результатах тестов на наличие Aspergillus у пациентов, которые получали амоксицилин/клавуланову кислоту(при применении теста Bio - Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA). Поэтому такие позитивные результаты у пациентов, которые лечатся амоксицилином/клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

Лекарственное средство содержит аспартам(Е 951) - источник фенилаланина, потому препарат следует назначать с осторожностью пациентам с фенилкетонурией.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что профилактическое применение амоксицилину с клавулановой кислотой может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита в новорожденных. Следует избегать применения амоксицилину/клавулановой кислоты в период беременности, кроме случаев, когда врач считает это необходимым.

Обе активных компоненты препарата екскретуються в грудное молоко(нет информации относительно влияния клавулановой кислоты на детей, которых кормят груддю). У детей, которых кормят груддю, возможное появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, потому кормление груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Негативного влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не наблюдалось, но следует учитывать вероятность такого побочного эффекта, как головокружение.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять согласно официальным рекомендациям относительно антибиотикотерапии и данным местной чувствительности к антибиотику(при наличии). Чувствительность к амоксицилину/клавуланату отличается в разных регионах и может изменяться со временем. При необходимости следует провести определение чувствительности микроорганизма к антибиотику.

Дозы препарата назначает врач в зависимости от ожидаемых микроорганизмов и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента.

Длительность лечения определяют за клиническим ответом пациента на лечение. Некоторые инфекции(например остеомиелит) нуждаются более длительного лечения.

Если для лечения нужны большие дозы амоксицилину, следует применять другие формы Майклаву, во избежание лишних высоких доз клавулановой кислоты.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг: применяют в другой врачебной форме комбинации амоксицилин/кислота клавуланова.

Деть с массой тела < 40 кг

Рекомендованные суточные дозы: от 25/3,6 мг/кг массы тела до 45/6,4 мг/кг массы тела, разделенные на 2 приемы.

Для детей с массой тела < 40 кг препарат назначают в суточной дозе 1000-2800 мг амоксицилину/143-400 мг клавулановой кислоты, как указано ниже.

Приблизительный расчет суспензии Майклаву (мл на сутки (за амоксицилином)

Для лечения некоторых инфекций, таких как средний отит и синусит, инфекции нижних дыхательных путей, детям в возрасте от 2 лет можно применять суточные дозы до 70/10 мг/кг массы тела, разделенные на 2 приемы.

Если для лечения нужны большие дозы амоксицилину, следует применять другие формы Майклаву, во избежание лишних высоких доз клавулановой кислоты.

Нарушение функции почек.

Для детей со скоростью клубочковой фильтрации(ШКФ) больше 30 мл/хв дозу изменять не нужно. Для лечения детей из ШКФ менее 30 мл/хв суспензию Майклаву 228,5 мг/5 мл применять не рекомендуется.

Нарушение функции печенки.

Применять с осторожностью, регулярно контролировать функцию печенки. Имеющихся данных недостаточно, чтобы произвести рекомендации относительно дозирования.

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат следует принимать в начале приема еды.

Лечения не следует продолжать больше 14 суток без консультации врача.

Начинать лечение можно из парентерального введения препарата, а продолжать формой препарата для перорального приложения.

Приготовление суспензии.

Порошок, который содержится в флаконе, следует развести к образованию суспензии, как описано ниже.

1. Проверьте крышечку флакона относительно ее предыдущего открытия.

2. Переверните и стрясите флакон, чтобы розрихлити порошок.

3. Налейте в флакон с порошком кипяченой воды до уровня, обозначенного красной линией со стрелкой.

4. Закройте крышечкой и стряхивайте флакон к образованию суспензии.

5. Потом добавляйте остаток воды до верхнего уровня, обозначенного черной линией со стрелкой, и стрясите опять.

6. Cуспензії следует дать постоять в течение 5 минут до полной дисперсии порошка.

7. Тщательным образом взбалтывайте супензию перед каждым приемом.

Для точного отмеривания дозы препарата следует применять мерный колпачок, который после каждого использования следует промывать водой.

Деть.

Применяют детям в возрасте от 2 месяцев.

Передозировка

Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны пищеварительного тракта и расстройством водно-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристалурии, которые иногда приводили к почечной недостаточности(чудес раздел "Особенности применения"). Майклав можно удалить из кровотока путем гемодиализа.

Побочные реакции

Инфекции и инвазия : кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны системы крови : оборотная лейкопения(включая нейтропению), тромбоцитопения, оборотный агранулоцитоз, гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Из доку иммунной системы : ангионевротический отек; анафилаксия; синдром, подобный сывороточной болезни; аллергический васкулит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, оборотная гиперактивность, судороги, асептический менингит. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или в тех, кто получает высокие дозы препарата.

Со стороны пищеварительного тракта: взрослые: диарея, тошнота, блюет; деть: диарея, тошнота, блюет; нарушение пищеварения, антибиотикоасоцийований колит(включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный "волосатый" язык.

Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеупомянутые симптомы со стороны пищеварительного тракта можно уменьшить, если применить препарат в начале приема еды.

Очень редко у детей наблюдается поверхностное изменение цвета зубов. Надлежащий присмотр за полостью рта может предотвратить этому явлению. Изменение расцветки можно устранить путем чистки зубов.

Со стороны гепатобилиарной системы: умеренное повышение уровня аспартатаминотрансферази та/або аланинаминотрансферази отмечалось у больных, которые лечились антибиотиками группы β-лактамив, хотя клиническое значение этого не установлено; гепатиты и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринив.

Гепатиты возникали главным образом у мужчин и больных пожилого возраста, их возникновения может быть связано с длительным лечением препаратом.

У детей такие явления возникали очень редко.

Cимптоми заболевания возникают под время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно имеют оборотный характер. Нарушения функции печенки могут быть тяжелыми и очень редко могут заканчиваться летально. Почти всегда это случается у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, которые одновременно лечатся препаратами, которые имеют негативное влияние на печенку.

Со стороны кожи: кожные высыпания, зуд, крапивница, полиморфная эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, пузырьчатый ексфолиативний дерматит, острый генерализован экзантематозный пустулез.

В случае появления любого аллергического дерматита лечения следует прекратить.

Со стороны сечевидильной системы: интерстициальный нефрит, кристалурия.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Приготовленную суспензию хранить при температуре от 2 до 8 ºС в течение 7 суток, не замораживать.

Упаковка

Порошок для приготовления 70 мл суспензии в флаконе; по 1 флакону вместе с мерным колпачком в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Юнікем Лабораторіз Лімітед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Віледж Бхатаулі Калан, Хімачал Прадеш IN - 173205, Индия.