Майклав

Инструкция по применению

МАЙКЛАВ

(MYCLAV)

Состав

действующие вещества: amoxicilline, clavulanic acid;

5 мл суспензии содержат амоксицилину 125 мг(в форме амоксицилину тригидрату) и кислоты клавулановой 31,25 мг(в форме калия клавуланату);

вспомогательные вещества: кремнию диоксид, ксантановая камедь, гипромелоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, кислота янтарная, аспартам(Е 951), ароматизатор апельсиновый сухой 0471034, ароматизатор малиновый 0473005.

Врачебная форма. Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: сыпучий порошок от белого к почти белому цвету. После возобновления образуется суспензия от белого к почти белому цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства для системного приложения. Амоксицилін и ингибитор фермента. Код АТХ J01C R02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Майклав - комбинация амоксицилину, антибиотика пеницилинового ряда с широким спектром антибактериальной активности, и клавулановой кислоты, необоротного ингибитора β-лактамаз, который образует неактивный комплекс с энзимами и защищает амоксицилин от разрушения. Клавуланат калия имеет слабую антибактериальную активность и не влияет на механизм действия амоксицилину. Поскольку клавуланова кислота подавляет β-лактамази, которые обычно инактивируют амоксицилин, то комбинация амоксицилину и клавулановой кислоты эффективна относительно многих микроорганизмов, которые продуцируют β-лактамази, стойких к амоксицилину.

Комбинация активна как in vitro, так и в случае клинических инфекций относительно грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу, :

- грамположительные аэробы: чувствительные к пенициллину штаммы Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, чувствительные к метицилину штаммы Staphylococcus aureus, Listeria spp., Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Corynebacterium spp.;

- грамположительные анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Actinomyces israelli;

- грамнегативні аероби: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidіs, Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;

- грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp.

К препарату Майклав резистентные Pseudomonas aeruginosa, стойкие к метицилину штаммы Staphylococcus aureus, Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

Фармакокинетика.

Основные фармакокинетични свойства амоксицилину и клавулановой кислоты подобны. Обе компоненты хорошо абсорбируются после перорального приема; еда не влияет на степень абсорбции. Максимальные концентрации в сыворотке достигаются приблизительно через 1-2 часы после приема препарата. Обе компоненты характеризуются высоким объемом распределения в жидкостях и тканях организма(легкие, экссудат среднего уха, секрет верхнечелюстных синусов, секрет носовых пазух, плевральная и перитонеальная жидкость, предстательная железа, мигдалики, мокротиння, бронхиальный секрет, печенка, желчный пузырь, матка, яичники, синовиальна жидкость). Амоксицилін и клавуланова кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Обе компоненты проникают через плацентный барьер и присутствующие в небольшом количестве в грудном молоке.

Амоксицилін и клавуланова кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы.

Обе компоненты выводятся почками; амоксицилин метаболизуеться на 10-20 %, а клавуланова кислота - почти на 50 %. Небольшое количество может выводиться через кишечник и легкие. Период полувыведения амоксицилину и клавулановой кислоты представляет 1-1,5 часы, росши в соответствии с 7,5 часом и 4,5 часы у больных с тяжелыми нарушениями функции почек. Оба вещества хорошо выводятся при гемодиализе, однако незначительно - при перитонеальном диализе.

Клинические характеристики

Показание

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как:

- острый бактериальный синусит(подтвержденный);

- острый средний отит;

- подтвержденное обострение хронического бронхита;

- негоспитальная пневмония;

- циститы;

- пиелонефриты;

- инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;

- инфекции костей и суставов, в т. ч. остеомиелити.

При назначении антибактериальных препаратов следует руководствоваться правилами их надлежащего приложения.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, к любым антибактериальным средствам группы пенициллинов.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности(в т. ч. анафилаксии), связанных с применением других β-лактамних агентов(в т. ч. цефалоспоринив, карбапенемив или монобактамив).

Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печенки, связанных с применением амоксицилину/клавуланату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Майклав не следует применять вместе с бактериостатическими химиотерапевтическими средствами/антибиотиками(хлорамфеникол, макролиды, тетрациклини или сульфонамид), поскольку в реакциях in vitro при таких комбинациях наблюдался антагонистичный эффект.

При одновременном приложении с аллопуринолом повышается риск сыпей на коже.

Одновременное применение Майклаву и метотрексату может увеличить токсичность последнего(лейкопения, тромбоцитопения, образование язв на коже).

Пробенецид снижает канальцеву секрецию амоксицилину, потому при одновременном применении пробенециду из Майклавом возможное повышение содержимого амоксицилину в крови. Повышенный уровень амоксицилину может храниться в течение длительного времени. Клавуланової кислоты это не касается.

Как и другие антибиотики широкого спектра действия, Майклав может снижать эффективность пероральных противозачаточных средств.

В некоторых случаях при приеме препарата Майклав с пероральными антикоагулянтами возможное увеличение протромбинового времени, потому их одновременное приложение нуждается осторожности. Амоксицилін может снижать концентрацию сульфасалазину в плазме крови.

При одновременном применении препарата с дигоксином возможное увеличение степени всасывания последнего.

Майклав не следует применять вместе с дисульфирамом.

Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксицилином увеличивает вероятность аллергических кожных реакций. Данных относительно одновременного применения препарата Майклав и аллопуринолу нет.

Iснують окрeмі сообщения об увеличении уровня международного нормализованного соотношения(МЧС) у пациентов, которые лечатся аценокумаролом или варфарином и принимают амоксицилин. Если такое приложение необходимо, следует тщательным образом контролировать протромбиновий время или МЧС, а в случае необходимости прекратить лечение препаратом Майклав.

Мікофенолат мофетил

У больных, которые лечатся микофенолатом мофетилом, после начала применения перорального амоксицилину с клавулановой кислотой может уменьшиться предозова концентрация активного метаболиту микофенольной кислоты приблизительно на 50 %. Это изменение предозового уровня может не полностью отвечать изменению общей экспозиции микофенольной кислоты.

Особенности применения

Перед началом терапии препаратом Майклав необходимо точно определить, или есть в анамнезе пациента реакции гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринив или других аллергенов. Тяжелые аллергические реакции(в т. ч. анафилактоидни) чаще всего возникают у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить терапию Майклавом и начать соответствующую альтернативную терапию.

В случае, когда доказано, что инфекция предопределена микроорганизмами, чувствительными к амоксицилину, можно перейти из комбинации амоксицилин/кислота клавуланова на амоксицилин в соответствии с официальными рекомендациями.

Длительное применение препарата иногда может вызывать чрезмерный рост нечувствительной к нему микрофлоры. Препарат не следует применять для лечения S. pneumoniae, стойкого к пенициллину.

У пациентов с нарушениями функции почек или в тех, кто получал высокие дозы препарата, могут возникать судороги.

Развитие генерализуемой эритемы в начале лечения может быть симптомом острого генерализуемого экзантематозного пустулезу. В таком случае необходимо прекратить применение Майклаву, и в дальнейшем противопоказано введение амоксицилину.

Майклав необходимо отменить при подозрении на инфекционный мононуклеоз и лимфоцитарный лейкоз, поскольку возникновение при этом заболевании коревидного высыпания может быть связано с приемом амоксицилину.

Изредка в пациентов, которые принимают Майклав, возможное удлинение протромбинового времени. При сопутствующем приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг.

Майклав следует с осторожностью назначать пациентам с дисфункцией печенки. Нежелательные реакции со стороны печенки возникают преимущественно у мужчин и пациентов пожилого возраста, также их возникновение может быть связано с длительным применением препарата. Симптомы заболевания возникают под время или сразу после лечения, но в некоторых случаях они могут возникнуть через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно имеют оборотный характер. Чрезвычайно редко отмечались летальные случаи - у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, которые одновременно лечились препаратами, которые имеют негативное влияние на печенку.

Применение антибиотиков может повлечь развитие псевдомембранозного колита разной степени выраженности. При наличии тяжелой персистувальной диареи после применения антимикробных средств важно удостовериться, что она не связана с указанной патологией. Препараты, которые подавляют перистальтику, противопоказаны.

В случае долговременного лечения показаны регулярные проверки почечной и печеночной функции и проведения гематологических исследований.

Для пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в соответствии со степенью нарушения. У больных с уменьшением количеству выделенной мочи очень редко может возникнуть кристалурия, главным образом при парентеральном введении препарата.

При лечении амоксицилином для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется применять ферментативные реакции из глюкозооксидазой, поскольку другие методы могут давать хибнопозитивни результаты.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызывать неспецифическое связывание IgG и альбумину на мембранах эритроцитов, тома, как следствие, возможен хибнопозитивний результат теста Кумбса.

Есть сообщение о хибнопозитивни результатах тестов на наличие Aspergillus у пациентов, которые получали амоксицилин/клавуланову кислоту.

Лекарственное средство содержит аспартам(Е 951) - источник фенилаланина, потому препарат следует назначать с осторожностью пациентам с фенилкетонурией.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Данных о тератогенном действии препарата нет.

В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом оболочек плода применения препарата связывали с повышением риска развития некротического энтероколита в новорожденных. Следует избегать применения амоксицилину/кислоты клавулановой в период беременности, кроме случаев, когда польза от применения препарата преобладает потенциальный риск.

Обе активных компоненты препарата екскретуються в грудное молоко(нет информации относительно влияния клавулановой кислоты на детей, которых кормят груддю). У детей, которых кормят груддю, возможное появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, потому кормление груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Негативного влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не наблюдалось, но следует учитывать вероятность такого побочного эффекта, как головокружение.

Способ применения и дозы

Дозы отмечены в единицах амоксицилин/кислота клавуланова.

Подбирая дозу Майклаву, следует учитывать:

- ожидаемые патогенные микроорганизмы и их вероятную чувствительность к действующим веществам;

- тяжесть и локализацию инфекции;

- возраст, массу тела и состояние функции почек пациента.

В случае необходимости следует рассмотреть целесообразность применения альтернативных форм Майклаву(например тех, которые содержат высшие дозы амоксицилину та/або разное соотношение амоксицилину и кислоты клавулановой).

Длительность терапии зависит от течения заболевания. Лечения не следует продолжать больше 14 суток без оценки состояния пациента.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг: применяют в другой врачебной форме комбинации амоксицилин/кислота клавуланова.

Деть с массой тела < 40 кг: от 20 мг/5 мг на 1 кг массы тела на сутки(при инфекциях легкой и средней тяжести) до 60 мг/15 мг на 1 кг массы тела на сутки(при тяжелых инфекциях) в виде трех отдельных доз. Максимальная суточная доза препарата представляет 2400 мг/600 мг.

Детям в возрасте до 2 лет следует применять дозу не больше 40 мг/10 мг/кг массы тела на сутки.

Клинических данных относительно применения Майклаву в форме суспензии для лечения детей в возрасте до 2 месяцев нет, потому рекомендаций относительно дозирования не существует.

Количество суспензии необходимо рассчитывать в соответствии с массой тела ребенка, а не ее возраста. Каждые 8 часы следует вводить одинаковые дозы препарата.

Нарушение функции почек. Корректировка дозы базируется на расчете максимальных рекомендованных доз амоксицилину и зависит от скорости клубочковой фильтрации. Для пациентов с клиренсом креатинина свыше 30 мл/хв регулирования дозы не нужно.

Деть с массой тела < 40 кг

Нарушение функции печенки. Препарат применять с осторожностью. Следует регулярно контролировать функцию печенки.

Способ применения

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат следует принимать в начале приема еды.

Начинать лечение можно из парентерального введения препарата, а потом продолжить формой препарата для перорального приложения.

Приготовление суспензии

Порошок, который содержится в флаконе, следует развести к образованию суспензии, как описано ниже.

1. Проверьте крышечку флакона относительно ее предыдущего открытия.

2. Переверните и стрясите флакон, чтобы розрихлити порошок.

3. Налейте в флакон с порошком кипяченой воды до уровня, обозначенного линией.

4. Закройте крышечкой и стряхивайте флакон к образованию суспензии.

5. Потом добавляйте остаток воды до верхнего уровня, обозначенного линией и стрясите опять.

6. Cуспензії следует дать постоять в течение 5 минут до полной дисперсии порошка.

7. Тщательным образом взбалтывайте супензию перед каждым приемом.

Для точного отмеривания дозы препарата следует применять мерный колпачок, который после каждого использования следует промывать водой.

Деть.

Препарат в форме суспензии назначают детям в возрасте от 2 месяцев.

Передозировка

Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройством водно-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристалурии, которые иногда приводили к почечной недостаточности. Возможное возникновение судорог у пациентов с нарушением функции почек или в тех, кто получает высокие дозы препарата. Гемодиализ эффективен.

Побочные реакции

Инфекции и инвазия : кандидоз кожи и слизистых оболочек, развитие суперинфекции.

Со стороны системы крови : оборотная лейкопения(включая нейтропению), тромбоцитопения, оборотный агранулоцитоз, гемолитическая анемия, эозинофилия, панцитопения, миелосупресия, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилаксия, сироваткоподибний синдром, аллергический васкулит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, оборотная гиперактивность, судороги, асептический менингит. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или в тех, кто получает высокие дозы препарата.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, блюет, анальный зуд, нарушение пищеварения, боль в животе, стоматит, антибиотикоасоцийований колит(включая геморрагический и псевдомембранозный колит), расцветка языка в черный цвет, изменение расцветки зубов, что можно устранить с помощью чистки зубов.

Со стороны гепатобилиарной системы: умеренное повышение уровня АСТ, АЛТ, лактатдегидрогенази, щелочной фосфатазы, гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны кожи: кожные высыпания, зуд, крапивница, полиморфная эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, пузырьчатый ексфолиативний дерматит, острый генерализован экзантематозный пустулез. В случае появления любого аллергического дерматита лечения следует прекратить.

Со стороны сечевидильной системы: интерстициальный нефрит, кристалурия, гематурия.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Приготовленную суспензию хранить при температуре от 2 до 8 ºС в течение 7 суток, не замораживать.

Упаковка

Порошок для приготовления 100 мл суспензии в флаконе; по 1 флакону вместе с мерным колпачком в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Юнікем Лабораторіз Лімітед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Віледж Бхатаулі Калан, Хімачал Прадеш IN - 173205, Индия.