Амлодил Босналек®

Регистрационный номер: UA/1794/01/01

Импортёр: Босналек д.д.
Страна: Босния и Герцеговина
Адреса импортёра: 71 000 Сараево, Юкичева 53, Босния и Герцеговина

Форма

капсулы твердые по 5 мг по 10 капсулы в блистере; по 2 блистеры в картонной коробке

Состав

1 капсула содержит амлодипину 5 мг(в форме безилату)

Виробники препарату «Амлодил Босналек®»

Босналек д.д.
Страна производителя: Босния и Герцеговина
Адрес производителя: 71 000 Сараево, Юкичева 53, Босния и Герцеговина
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

АМЛОДИЛ БОСНАЛЕК®

(AMLODIL BOSNALIJEK®)

Состав

действующее вещество: аmlodipin;

1 капсула содержит амлодипину 5 мг(в форме безилату);

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат;

состав капсулы : титану диоксид, хинолиновий желтое(Е 104), желтое мероприятие FCF(Е 110), желатин.

Врачебная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы, составленные из корпуса и крышки. Цвет капсул : белый непрозрачный корпус и желтая непрозрачная крышка. Размер капсул - 3.

Содержимое - гранулы от почти белого к желтовато-белому цвету.

Фармакотерапевтична группа. Селективные антагонисты кальция с подавляющим действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТХ С08С А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амлодипін - антагонист кальция(производное дигидропиридину), который блокирует поступление ионов кальция к миокарду и к клеткам гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипину предопределен непосредственным розслаблюючею действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипину определен недостаточно, однако нижеозначенные эффекты играют определенную роль.

1. Амлодипін расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает периферическое сопротивление(постнагрузка). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол(нормальных и ишемизованих), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипину. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии(стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией применения препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положении как лежа, так и стоя. Из-за медленного начала действия амлодипину острой артериальной гипотензии обычно не наблюдается.

У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время к началу стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту нападений стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.

Амлодипін не ассоциируется с любыми косвенными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика.

Всасывание/распределение.

После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Абсолютная биодоступность представляет приблизительно 64-80 %. Объем распределения представляет приблизительно 21 л/кг. Связывания амлодипину с белками плазмы крови представляет приблизительно 97,5 %. Одновременное употребление еды не влияет на всасывание амлодипину.

Метаболизм/выведения.

Период полувыведения из плазмы крови представляет приблизительно 35-50 часы. Амлодипін, главным образом, метаболизуеться с образованием неактивных метаболитив. Около 60 % введенной дозы выводится с мочой, приблизительно 10 % из которых представляет амлодипин в неизмененном виде.

Пациенты с нарушением функций почек.

Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипину в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функций почек. Амлодипін не удаляется путем диализа.

Пациенты с нарушением функции печенки.

Информация относительно применения амлодипину пациентам с нарушением функции печенки очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипину снижен, что приводит к увеличению длительности периода полураспада и к увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.

Пациенты пожилого возраста.

Время достижения максимальной концентрации амлодипину в плазме крови подобно у пациентов пожилого возраста и у более молодых пациентов. Клиренс амлодипину у пациентов пожилого возраста обычно несколько снижен, что приводит к увеличению площади под кривой "концентрация/время"(AUC) и периоду полувыведения препарата.

Деть.

Обычно клиренс при пероральном приложении детям в возрасте от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет представлял 22,5 и 27,4 л/час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/час соответственно для девочек со значительной вариабельнистю экспозиции у разных пациентов. Информация относительно пациентов в возрасте до 6 лет ограничена.

Клинические характеристики

Показание

Артериальная гипертензия. Хроническая стабильная стенокардия. Вазоспастическая стенокардия(стенокардия Принцметала).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к дигидропиридину, амлодипину или к любому другому компоненту препарата.

Артериальная гипотензия тяжелой степени. Шок(включая кардиогенный шок). Обструкция выводного тракта левого желудочка(например стеноз аорты тяжелой степени). Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и инши виды взаимодействий

Ингибиторы CYP3A4.

Одновременное применение амлодипину и ингибиторов CYP3A4 мощного или умеренного действия(ингибиторы протеаз, азольни противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению действия амлодипину, что также может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть вираженишим у пациентов пожилого возраста. Может быть необходимым клиническое наблюдение по состоянию пациента и подбор дозы.

Индукторы CYP3A4.

Информации относительно влияния индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипину и веществ, которые являются индукторами CYP3A4(например, рифампицину, зверобою), может приводить к снижению концентрации амлодипину в плазме крови, потому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Дантролен(инфузии).

Через риск развития гиперкалиемии рекомендовано избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипину на другие лекарственные средства.

Гипотензивный эффект амлодипину добавляется к гипотензивному эффекту других антигипертензивных средств.

Такролімус.

Существует риск повышения уровней такролимусу в крови при одновременном приложении из амлодипином, однако фармакокинетичний механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Во избежание токсичности такролимусу, при сопутствующем применении амлодипину, нужен регулярный мониторинг уровней такролимусу в крови и, при необходимости, коррекция дозирования.

Циклоспорин.

Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипину при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводилось, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, в которых наблюдалось переменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина(в среднем на 0-40 %). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, при необходимости, снизить дозу циклоспорина.

Симвастатин.

Одновременное применение многократных доз амлодипину 10 мг и симвастатину в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатину на 77 % в сравнении с применением лишь симвастатину. Для пациентов, которые применяют амлодипин, дозу симвастатину следует ограничить до 20 мг на сутки.

Амлодипін не влияет на фармакокинетику аторвастатину, дигоксину, варфарину.

Особенности применения

Беспечность и эффективность применения амлодипину при гипертоническом кризису не установлены.

Пациенты с сердечной недостаточностью.

Данной категории пациентов амлодипин следует применять с осторожностью. У пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени(класс III и IV за классификацией NYHA) при применении амлодипину увеличен риск развития отека легких. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.

Пациенты с нарушением функции печенки.

Период полувыведения амлодипину и параметры AUC более высоки у пациентов с нарушением функции печенки; рекомендаций относительно доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с самой низкой дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и во время увеличения дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может быть необходимым медленный подбор дозы и тщательное наблюдение по состоянию пациента.

Пациенты пожилого возраста.

Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменение концентрации амлодипину в плазме крови не коррелирует со степенью нарушений функций почек. Амлодипін не удаляется путем диализа.

Грейпфруты или грейпфрутовый сок : не рекомендуется одновременное прикладывание из амлодипином через возможность повышения биодоступности амлодипину у некоторых пациентов, что в свою очередь приводит к усилению гипотензивного действия.

Пациентам с повышенной чувствительностью или непереносимостью глютена не следует принимать это лекарственное средство, поскольку в состав вспомогательных веществ входит крахмал кукурузный.

Амлодил Босналек® в составе желатиновой капсулы содержит краситель желтое мероприятие FCF(Е 110), которое может повлечь аллергическую реакцию.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беспечность применения амлодипину женщинам в период беременности не установлена. В ходе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется лишь в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

Период кормления груддю.

Неизвестно, или проникает амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления груддю или о применении амлодипину необходимо оценивать пользу кормления груддю для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Фертильность.

Сообщалось об оборотных биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипину на фертильность недостаточно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Амлодипін может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами. Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, спутывание сознания или тошнота. Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.

Способ применения и дозы

Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза представляет 5 мг амлодипину 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить к максимальной дозе 10 мг на 1 раз в сутки.

Пациентам с артериальной гипертензией препарат можно применять в комбинации с тиазидними диуретиками, альфа-блокаторами, блокаторами беты или ингибиторами АПФ.

Пациентам со стенокардией препарат можно применять как монотерапию, или в комбинации с другими антиангинальними лекарственными средствами при резистентности к нитратам та/або адекватным дозам блокаторов беты.

Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном приложении с тиазидними диуретиками, блокаторами беты и ингибиторами АПФ.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функций печенки.

Дозы препарата для применения пациентам с нарушением функций печенки от легкого к умеренной степени тяжести не установлены, потому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение из самой низкой дозы(см. раздел "Особенности применения" и "Фармакологические свойства. Фармакокинетика"). Фармакокинетику амлодипину не исследовали у пациентов с нарушением функции печенки тяжелой степени. У пациентов с нарушением функции печенки тяжелой степени применения амлодипину следует начинать из самой низкой дозы и постепенно ее увеличивать.

Пациенты с нарушением функции почек.

Рекомендуется применять обычные дозы препарата. Амлодипін не выводится путем диализа.

Деть. В данной врачебной форме не применять детям.

Передозировка.

Опыт умышленной передозировки препарата ограничен.

По имеющейся информации можно считать, что значительная передозировка препарата может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным следствием.

Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия, предопределенная передозировкой амлодипину, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятия ног, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеотделения.

Для возобновления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, удостоверившись в отсутствии противопоказаний к их приложению. Применение кальция глюконату внутривенное может быть полезным для нивелировки эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2 часов после введения 10 мг амлодипину значительно уменьшило уровень его всасывания.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, диализ неэффективен.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы : лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Метаболизм: гипергликемия.

Психические нарушения: бессонница, изменения настроения(включая тревожность), депрессия, спутывание сознания.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль(главным образом, в начале лечения). Тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия. Гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органов чувств : нарушение зрения(включая диплопию), шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение, приливы. Артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, аритмия(включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание передсердь), васкулит.

Респираторные, торакальни и медиастинальные нарушения: диспноэ, ринит, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, блюет, диспепсия, нарушение перистальтики кишечнику(включая запор и диарею), сухость в рту. Панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов(что чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : аллопеция, пурпура, изменение расцветки кожи, повышенное потовыделение, зуд, высыпание, екзантема. Ангионевротический отек, мультиформна эритема, крапивница, ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса Джонсона, отек Квінке, фоточувствительность.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: отеки голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.

Со стороны сечевидильной и половой системы: увеличение частоты и расстройства мочеотделения, никтурия, импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения: отеки, уставшие. Боль за грудниной, астения, боль, недомогание, увеличение или уменьшение массы тела. Сообщалось об исключительных случаях развития ектрапирамидного синдрома.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС.

Упаковка

По 10 капсулы твердых в блистере, по 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Босналек д.д.

Bosnalijek d.d.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

71000, Сараево, Юкічева, 53, Босния и Герцеговина

71000, Sarajevo, Jukiceva, 53, Bosnia and Herzegovina

Представитель заявителя : office@bosnalijek.com.ua

Другие медикаменты этого же производителя

АРГЕДИН БОСНАЛЕК — UA/4768/01/01

Форма: крем 1 % по 40 г в тубах; по 1 тубе в картонной коробке

ЛИСОБАКТ® — UA/2790/01/01

Форма: леденцы прессуются по 10 леденцы в блистере, по 1 или 3 блистеры в картонной коробке

ФАРЛИНЕКС — UA/17111/01/01

Форма: спрей оромукозний, раствор по 30 мл в флаконе; по 1 флакону с насосом-распылителем и апликатором в картонной коробке

ЕНТЕРОФУРИЛ® — UA/1991/01/01

Форма: капсулы твердые по 100 мг по 10 капсулы в блистере; по 3 блистеры в картонной коробке

МЕЛПАМИД — UA/14307/01/01

Форма: таблетки по 2 мг по 15 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной пачке