Люпинор

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Люпінор

(Lupinor)

Состав

действующее вещество: lеvonorgestrel;

1 таблетка содержит левоноргестрелу 1,5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки от белого к почти белому цвету с гравированием "LV1" с одной стороны и гладкие из другого.

Фармакотерапевтична группа.

Половые гормоны и модуляторы половой системы, средства экстренной контрацепции.

Код АТХ G03A D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Точный механизм действия препарата неизвестен. В рекомендованных дозах левоноргестрел влияет на овуляцию и оплодотворение, если половой акт состоялся в передовуляторний фазе менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. Кроме того, изменения эндометрия, которые вызываются препаратом, препятствуют имплантации оплодотворенной яйцеклетки. При имплантации, которая началась, препарат не эффективен.

Эффективность: предотвращает беременности в 85 % случаи. Рекомендованные дозы левоноргестрелу существенно не влияют на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. По данным исследования через 2 часы после применения левоноргестрелу максимальная концентрация(Сmax) равняется 18,5 нг/мл. После достижения Сmax уровень левоноргестрелу в крови снижается, средний период полувыведения приблизительно 26 часы.

Выводится в форме метаболитив с мочой и каловыми массами в ровных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрелу осуществляется метаболическим путем, характерным для стероидов. В печенке левоноргестрел гидроксилирующийся и в виде глюкуронидних конъюгатив выводится из организма. Фармакологически активные метаболити левоноргестрелу неизвестны.
Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, который связывает половые гормоны(ГЗСГ). 1,5 % общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероиду, 65 % специфически связаны из ГЗСГ.

Абсолютная биодоступность представляет 100 %.

0,1 % принятой дозы препарата попадает в организм младенца вместе с грудным молоком.

Клинические характеристики

Показание

Срочная(посткоитальна) контрацепция в первые 72 часы после полового акта, во время которого никакие методы контрацепции не применялись или примененный метод контрацепции не был достаточно надежным.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; тяжелая степень печеночной недостаточности; беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении препаратов-индукторов метаболизма печенки метаболизм левоноргестрелу усиливается.

Лекарственные средства, которые содержат нижеозначенные действующие вещества, могут снижать эффективность препаратов, которые содержат левоноргестрел, : барбитураты(в т.о. примидон), фенитоин, карбамазепин, препараты зверобоя(Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин.

Препараты левоноргестрелу могут усилить токсичность циклоспорина за счет притеснения его метаболизма.

Особенности применения

Срочная контрацепция предназначена для экстренных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию.

Препараты срочной контрацепции не во всех случаях предотвращают зачатие. Вероятность оплодотворения большая в случаях, когда время полового акта точно неизвестно и когда с момента незащищенного контрацепцией полового акта прошло больше 72 часов на период одного менструального цикла. В таких случаях прием таблеток после второго полового акта не принесет желательного результата. При задержке менструации дольше, чем на 5 дни, а также в случае, когда менструация наступила вовремя, но протекает необычно или есть подозрение на беременность из каких-либо других причин, следует провести гинекологическое обследование для исключения беременности.

Беременность, которая наступила на фоне применения таблеток левоноргестрелу, может оказаться внематочной, особенно у женщин с болью в нижней части живота, потерей сознания, наличием в анамнезе эктопической беременности, операции на органах малого таза или их воспаления. Поэтому левоноргестрел не рекомендуется применять женщинам, у которых есть риск развития внематочной беременности.

При тяжелых нарушениях функции печенки применения таблеток левоноргестрелу противопоказано.

Тяжелые нарушения всасывания в пищеварительном тракте(например, в случае болезни Крона) снижают эффективность противозачаточного препарата.

Применение препарата обычно не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Однако иногда возможно преждевременное появление менструации или задержка ее(приблизительно ± 2 дни). После применения левоноргестрелу рекомендуется обеспечить в дальнейшем регулярную контрацепцию. Если левоноргестрел применяют из-за ошибок, допущенных в регулярной гормональной контрацепции, и при этом в соответствующий семидневный срок перерыва менструация не наступит, следует исключить беременность.

Следует избегать повторного применения таблеток во время одного и того же менструального цикла, во избежание нарушений менструального цикла.

Сравнительно с обычными регулярными противозачаточными средствами таблетки левоноргестрелу менее эффективные. Женщинам, которые часто удаются к средству срочной контрацепции, следует предложить альтернативный метод регулярной контрацепции.

Срочная контрацепция не заменяет необходимость в защите от венерических заболеваний.

Препарат содержит лактозы моногидрат. Больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Прием препарата в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывания беременности. По данным эпидемиологических исследований в случае беременности, которая возникла на фоне применения экстренного контрацептива, прогестоген не делает фетотоксичной действия.

Кормление груддю

Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное влияние на ребенка левоноргестрелом можно уменьшить, принимая препарат непосредственно после кормления груддю или же воздерживаясь от кормления груддю после приема препарата по меньшей мере 8 часы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований возможного влияния на способность руководить автотранспортом или другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы

Дозирование. 1 таблетку необходимо принять как можно быстрее после незащищенного полового акта, желательно в первые 12 часы и не позже 72 часов.

Если в течение 2 часов после приема таблетки возникло блюет, необходимо принять еще 1 таблетку.

Таблетки можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала нормально.

После применения экстренного средства для предотвращения зачатия следует применять местные барьерные противозачаточные средства, например презерватив, вплоть до следующей менструации. Применение препарата не является противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства.

Деть.

Применение детям в возрасте до 16 лет левоноргестрел не рекомендуется в связи с недостаточностью клинического опыта. Препарат назначен женщинам после начала менструации.

Передозировка

Данных о тяжелых побочных реакциях после приема больших доз препарата нет. Передозировка может вызывать тошноту, нарушение менструации. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Возможные побочные реакции и их частота приведены в таблице 1.

Таблица 1

* WHO/HRP Project 97902

Возможное временное изменение характера менструации. В 78 % женщин нарушения сроков менструации находятся в пределах 5 дней. При задержке менструации дольше, чем на 5-дневной срок следует исключить наличие беременности.

Во время постмаркетингового наблюдения отмечались дополнительно следующие побочные реакции:

нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание, крапивница, зуд ─ очень редко(<1/10000);

нарушение со стороны репродуктивной системы и молочных желез : боль в области малого таза, дисменорея ─ очень редко(<1/10000);

общие реакции: отек лица ─ очень редко(<1/10000).

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 таблетке в блистере. По 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Люпін Лімітед

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Юніт- 1, Плот № 2, Спесіал Экономик Зон Фейз ІІ, Міск. Зона, Аппарел Парк, Пітхампур, Дистрикт Дхар, Мадх'я Прадеш, ІН 454775, Индия.