Люпінор

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

Люпінор

(Lupinor)

Склад

діюча речовина: lеvonorgestrel;

1 таблетка містить левоноргестрелу 1,5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки від білого до майже білого кольору з гравіруванням «LV1» з одного боку та гладкі з іншого.

Фармакотерапевтична група.

Статеві гормони і модулятори статевої системи, засоби екстреної контрацепції.

Код АТХ G03A D01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Точний механізм дії препарату невідомий. У рекомендованих дозах левоноргестрел впливає на овуляцію і запліднення, якщо статевий акт відбувся у передовуляторній фазі менструального циклу, тобто у момент найбільшої ймовірності запліднення. Крім того, зміни ендометрія, що викликаються препаратом, перешкоджають імплантації заплідненої яйцеклітини. При імплантації, що почалася, препарат не ефективний.

Ефективність: запобігає вагітності у 85 % випадків. Рекомендовані дози левоноргестрелу істотно не впливають на фактори згортання крові, обмін жирів і вуглеводів.

Фармакокінетика.

При пероральному прийомі левоноргестрел швидко і практично повністю всмоктується. За даними дослідження через 2 години після застосування левоноргестрелу максимальна концентрація (Сmax) дорівнює 18,5 нг/мл. Після досягнення Сmax рівень левоноргестрелу у крові знижується, середній період напіввиведення приблизно 26 годин.

Виводиться у формі метаболітів із сечею і каловими масами у рівних співвідношеннях. Біотрансформація левоноргестрелу здійснюється метаболічним шляхом, характерним для стероїдів. У печінці левоноргестрел гідроксилюється і у вигляді глюкуронідних кон'югатів виводиться з організму. Фармакологічно активні метаболіти левоноргестрелу невідомі.
Левоноргестрел вступає у зв'язок з альбуміном і глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГЗСГ). 1,5 % загальної кількості у плазмі крові знаходиться у формі вільного стероїду, 65 % специфічно зв'язані з ГЗСГ.

Абсолютна біодоступність становить 100 %.

0,1 % прийнятої дози препарату потрапляє в організм немовляти разом з грудним молоком.

Клінічні характеристики

Показання

Термінова (посткоїтальна) контрацепція у перші 72 години після статевого акту, під час якого жодних методів контрацепції не застосовувалося або застосований метод контрацепції не був досить надійним.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату; тяжка ступінь печінкової недостатності; вагітність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні препаратів-індукторів метаболізму печінки метаболізм левоноргестрелу посилюється.

Лікарські засоби, що містять нижчезазначені діючі речовини, можуть знижувати ефективність препаратів, що містять левоноргестрел: барбітурати (у т.ч. примідон), фенітоїн, карбамазепін, препарати звіробою (Hypericum perforatum), рифампіцин, ритонавір, рифабутин, гризеофульвін.

Препарати левоноргестрелу можуть посилити токсичність циклоспорину за рахунок пригнічення його метаболізму.

Особливості застосування

Термінова контрацепція призначена для екстрених випадків. Вона ні в якому разі не замінює регулярну контрацепцію.

Препарати термінової контрацепції не в усіх випадках запобігають зачаттю. Імовірність запліднення велика у випадках, коли час статевого акту точно невідомий і коли з моменту незахищеного контрацепцією статевого акту пройшло більше 72 годин на період одного менструального циклу. У таких випадках прийом таблеток після другого статевого акту не принесе бажаного результату. При затримці менструації довше ніж на 5 днів, а також у разі, коли менструація наступила вчасно, але протікає незвично або є підозра на вагітність з яких-небудь інших причин, слід провести гінекологічне обстеження для виключення вагітності.

Вагітність, що настала на фоні застосування таблеток левоноргестрелу, може виявитися позаматковою, особливо у жінок з болем у нижній частині живота, втратою свідомості, наявністю в анамнезі ектопічної вагітності, операції на органах малого таза або їхнього запалення. Тому левоноргестрел не рекомендується застосовувати жінкам, у яких є ризик розвитку позаматкової вагітності.

При тяжких порушеннях функції печінки застосування таблеток левоноргестрелу протипоказано.

Тяжкі порушення всмоктування у травному тракті (наприклад, у разі хвороби Крона) знижують ефективність протизаплідного препарату.

Застосування препарату зазвичай не порушує регулярність і нормальний характер менструацій. Однак іноді можлива передчасна поява менструації або затримка її (приблизно ± 2 дні). Після застосування левоноргестрелу рекомендується забезпечити у подальшому регулярну контрацепцію. Якщо левоноргестрел застосовують через помилки, допущені у регулярній гормональній контрацепції, і при цьому у відповідний семиденний термін перерви менструація не настане, слід виключити вагітність.

Слід уникати повторного застосування таблеток під час одного й того ж самого менструального циклу, щоб уникнути порушень менструального циклу.

Порівняно зі звичайними регулярними протизаплідними засобами таблетки левоноргестрелу менш ефективні. Жінкам, які часто вдаються до засобу термінової контрацепції, слід запропонувати альтернативний метод регулярної контрацепції.

Термінова контрацепція не замінює необхідність у захисті від венеричних захворювань.

Препарат містить лактози моногідрат. Хворим з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Прийом препарату у період вагітності протипоказаний. Препарат не спричиняє переривання вагітності. За даними епідеміологічних досліджень у разі вагітності, що виникла на фоні застосування екстреного контрацептиву, прогестоген не чинить фетотоксичної дії.

Годування груддю

Левоноргестрел проникає у грудне молоко. Потенційний вплив на дитину левоноргестрелом можна зменшити, приймаючи препарат безпосередньо після годування груддю або ж утримуючись від годування груддю після прийому препарату щонайменше 8 годин.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень можливого впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводилося.

Спосіб застосування та дози

Дозування. 1 таблетку необхідно прийняти якомога швидше після незахищеного статевого акту, бажано у перші 12 годин і не пізніше 72 годин.

Якщо протягом 2 годин після прийому таблетки виникло блювання, необхідно прийняти ще 1 таблетку.

Таблетки можна приймати у будь-який день менструального циклу за умови, що попередня менструація протікала нормально.

Після застосування екстреного засобу для запобігання зачаття слід застосовувати місцеві бар'єрні протизаплідні засоби, наприклад презерватив, аж до наступної менструації. Застосування препарату не є протипоказанням для продовження регулярного прийому перорального гормонального протизаплідного засобу.

Діти.

Застосування дітям віком до 16 років левоноргестрел не рекомендується у зв'язку з недостатністю клінічного досвіду. Препарат призначений жінкам після початку менструації.

Передозування

Даних про тяжкі побічні реакції після прийому великих доз препарату немає. Передозування може викликати нудоту, порушення менструації. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне.

Побічні реакції

Можливі побічні реакції та їх частота наведені у таблиці 1.

Таблиця 1

* WHO/HRP Project 97902

Можлива тимчасова зміна характеру менструації. У 78 % жінок порушення термінів менструації знаходяться у межах 5 днів. При затримці менструації довше ніж на 5-денний термін слід виключити наявність вагітності.

Під час постмаркетингового спостереження відзначалися додатково наступні побічні реакції:

порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, кропив'янка, свербіж ─ дуже рідко (<1/10000);

порушення з боку репродуктивної системи і молочних залоз: біль в області малого тазу, дисменорея ─ дуже рідко (<1/10000);

загальні реакції: набряк обличчя ─ дуже рідко (<1/10000).

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 1 таблетці у блістері. По 1 блістеру в картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Люпін Лімітед

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Юніт-1, Плот № 2, Спесіал Економік Зон Фейз ІІ, Міск. Зона, Аппарел Парк, Пітхампур, Дистрикт Дхар, Мадх'я Прадеш, ІН 454775, Індія.