Лосепразол®

Инструкция по применению

ЛОСЕПРАЗОЛ®

(LOSEPRAZOLâ)

Состав

действующее вещество: омепразол;

1 капсула содержит 20 мг омепразолу;

вспомогательные вещества: гранулы сахарные(сахароза, крахмал кукурузный, вода очищена), натрию лаурилсульфат, натрию гидрофосфат безводен, маннит(Е 421), гипромелоза, макрогол 6000, тальк, полисорбат 80, титану диоксид(Е 171), метакрилатного сополимеру дисперсия.

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 2 с непрозрачными желтой крышечкой и желтым корпусом, что содержат сероватые(цвету слоновой кости) или белого цвета с кремоватим оттенком сферические микрогранулы.

Фармакотерапевтична группа.

Средства для лечения пептической язвы и гастроезофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Действующее вещество Лосепразолу - омепразол ‒ в форме микрогранул находится в кишечнорастворимой капсуле. Омепразол является специфическим ингибитором протонной помпы(ІПП) париетальних клеток. Благодаря этому подавляется секреция соляной кислоты в желудке. Эффект притеснения секреции кислоты оборотен. Омепразол является слабой основой, которая накапливается и превращается в активную форму в кислой среде париетальних клеток, где он подавляет Н+, К+-АТФазу, то есть влияет на конечную стадию секреции кислоты желудка.

Притеснение секреции дозозависимое и влияет как на базальную, так и на стимулируемую секрецию кислоты, независимо от типа стимуляции. Омепразол не влияет на холинергични и гистаминергические рецепторы. Как и при лечении блокаторами Н2-рецепторів, лечение омепразолом приводит к уменьшению кислотности желудка и, соответственно, к пропорциональному увеличению гастрина. Увеличение гастрина оборотно. Во время длительного курса лечение может увеличиться количество залозових кист в желудке. Эти изменения - физиологичные и является следствием снижения кислотности, данный процесс доброкачественный и оборотный. Снижение кислотности желудка с помощью ІПП или других веществ, которые подавляют кислотность, может привести к увеличению количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Поэтому такое лечение может привести к риску повышенного роста инфекций пищеварительного тракта, вызванных Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

Влияние на секрецию кислоты прямопропорцийний к площади под кривой "концентрация-время"(AUC) и не зависит от концентрации омепразолу в плазме крови.

Обнаруживает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori(Н. pylori). Эрадикация Н. pylori при одновременном применении омепразолу и антибиотиков дает возможность быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления пораженной слизистой и стойкой длительной ремиссии, уменьшает вероятность развитию кровотечения из пищеварительного тракта.

При рефлюксному язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержания внутрижелудочного рН>4 в течение 24 часов с уменьшением разрушительных свойств содержимому желудка(торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует послаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода(уровень заживления превышает 90 %). Высокоэффективный при лечении тяжелых и усложненных форм эрозийного и язвенного эзофагита, резистентных к Н2-блокаторів гистаминових рецепторов. Длительная пидтримуюча терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и уменьшает риск развитию осложнений.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Омепразол и магниевая соль омепразолу есть кислотонестийкими, потому применяются перорально в виде гранул с кишечнорастворимым покрытием в капсулах или таблетках. Абсорбция омепразолу скорая, с пиковыми плазменными уровнями, которые достигаются приблизительно через 1-2 часы после применения дозы. Абсорбция омепразолу происходит в тонком кишечнике и обычно завершается в течение 3-6 часов. Одновременное употребление еды не влияет на биодоступность. Системная доступность(биодоступность) одной дозы омепразолу представляет около 40 %. После повторного применения дозы раз в сутки биодоступность растет приблизительно до 60 %.

Распределение

Объем распределения у здоровых добровольцев представляет 0,3 л/кг и отвечает такому показателю у пациентов с почечной недостаточностью. У больных пожилого возраста и пациентов с печеночной недостаточностью объем распределения может быть несколько уменьшенным. Омепразол приблизительно на 97 % связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Омепразол полностью метаболизуеться системой цитохрома Р450(CYP). Основная часть метаболизма зависит от полиморфно представленного CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразолу, основного метаболиту в плазме крови. Остальные зависят от другой специфической изоформи, CYP3A4, ответственной за образование омепразолсульфону. Вследствие высокого родства омепразолу из CYP2C19 существует возможность конкурентного притеснения и метаболического взаимодействия с другими субстратами CYP2C19. Однако через незначительное родство к CYP3A4 омепразол не имеет способности к притеснению метаболизма других субстратов CYP3A4.

Нижеследующие показатели демонстрируют преимущественно фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом CYP2C19 в так называемых скорых метаболизаторив.

Препарат трансформируется в печенке с образованием по крайней мере 6 метаболитив, что характеризуются практическим отсутствием антисекреторной активности.

Екскретується в основном почками в виде метаболитив(72-80 %) и через кишечник(18-23 %). Период полувыведения представляет 0,5-1 час(при нормальной функции печенки) или 3 часы(при хронических заболеваниях печенки).

Общий плазменный клиренс представляет 30-40 л/час после одноразовой дозы. Период полувыведения омепразолу обычно менее 1 часа как после одноразового, так и после повторного перорального приложения 1 раз в сутки. AUC омепразолу увеличивается при повторном приложении. Увеличение зависит от дозы и обеспечивает нелинейную зависимость AUC от дозы после повторного приложения. Такая зависимость от времени и дозы предопределена уменьшением пресистемного метаболизма и системного клиренса, что, возможно, вызвано притеснением фермента CYP2C19 омепразолом та/або его метаболитами(например, сульфоном). Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению при его приложении 1 раз в сутки.

Не выявлено любого влияния метаболитив на секрецию кислоты желудочного сока. Почти 80 % внутренне введенной дозы омепразолу выводится в виде метаболитив с мочой, а остальные - с фекалиями, преимущественно путем секреции с желчью.

Медленные метаболизатори. Приблизительно 3 % европейской популяции и 15 % азиатской популяции имеют недостаток фермента CYP2C19, их относят к так называемым "медленным метаболизаторив". У этих лиц метаболизм омепразолу, возможно, катализируется CYP3A4. После повторного применения омепразолу в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя AUC у этих пациентов увеличивается в 5-10 разы сравнительно с лицами, у которых нет недостаточности фермента CYP2C19(в скорых метаболизаторив). Средние пиковые концентрации в плазме также больше в 3-5 разы. Однако эти результаты не влияют на дозирование омепразолу.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Метаболизм омепразолу у пациентов с печеночной дисфункцией нарушен, что приводит к увеличению AUC. При применении препарата раз в сутки тенденции к накоплению омепразолу не наблюдалось.

Пациенты с почечной недостаточностью. Фармакокинетика омепразолу, в том числе системная биодоступность и скорость выведения у пациентов с почечной недостаточностью остается неизменной.

Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма у пациентов пожилого возраста(75-79 годы) несколько снижена.

Деть. Во время лечения детей в возрасте от 1 река с применением рекомендованных доз наблюдались такие же плазменные концентрации, что и у взрослых пациентов. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразолу снижен в результате низкой способности к метаболизму омепразолу.

Клинические характеристики

Показание.

Взрослые

- Лечение язвы двенадцатиперстной кишки;

- профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;

- лечение доброкачественной язвы желудка;

- профилактика рецидивов доброкачественной язвы желудка;

- эрадикация H. pylori при пептической язве у инфицированных пациентов (в составе

комбинированной терапии с антибактериальными средствами);

- лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением

нестероидных противовоспалительных препаратов(НПЗП);

- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением

НПЗП у пациентов категории риска;

- лечение эзофагита рефлюкса;

- долговременное лечение пациентов из гастроезофагеальной рефлюксной болезнью(ГЕРХ);

- лечение симптомов ГЕРХ;

- лечение синдрома Золлінгера-Еллісона.

Деть

Омепразол применять по назначению врача:

детям в возрасте от 1 года и массой тела свыше 10 кг при эзофагите рефлюкса, симптоматическом лечении изжоги и кислотной регургитации при ГЕРХ;

детям в возрасте от 4 лет и подросткам для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, предопределенной H. pylori, с особенной осторожностью под тщательным надзором врача(см. раздел "Способ применения и дозы").

Противопоказание

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенных бензимидазолив и к любому из вспомогательных веществ препарата.

Омепразол, как и другие ІПП, не следует применять одновременно с нелфинавиром и атазанавиром(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние омепразолу на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Сниженная кислотность желудка в период лечения омепразолом может увеличивать или уменьшать всасывания препаратов, абсорбция которых зависит от рН желудочного сока.

Нелфінавір и атазанавир

Концентрации нелфинавиру и атазанавиру в плазме крови снижаются при одновременном применении этих препаратов из омепразолом.

Одновременное применение омепразолу и нелфинавиру противопоказано(см. раздел "Противопоказания").

Одновременное применение омепразолу(40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавиру приблизительно на 40 %, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболиту М8 снижалась приблизительно на 75-90 %. Взаимодействие может также включать ингибування CYP2C19.

Не рекомендуется одновременное применение омепразолу и атазанавиру. В результате одновременного приема омепразолу(40 мг 1 раз в сутки) с комплексом атазанавир
300 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев на 75 % уменьшилась экспозиция атазанавиру. Увеличение дозы атазанавиру до 400 мг не компенсирует влияние омепразолу на экспозицию атазанавиру. В результате одновременного приема здоровыми добровольцами омепразолу(20 мг 1 раз в сутки) с комплексом атазанавир 400 мг/ритонавир 100 мг уменьшилась экспозиция атазанавиру на 30 % в сравнении с применением комплекса атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг.

Дигоксин

Одновременное лечение омепразолом(20 мг на сутки) и дигоксином увеличивает биодоступность дигоксина на 10 %. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразолу пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический врачебный мониторинг дигоксина.

Клопідогрель

Относительно одновременного применения клопидогрелю и омепразолу имеются противоречивые данные относительно снижения концентрации активного метаболиту клопидогрелю и клинических аспектов этой фармакокинетичной/фармакодинамичной взаимодействия относительно основных сердечно-сосудистых патологий. В порядке меры пресечения необходимо избегать одновременного применения омепразолу и клопидогрелю. При одновременном применении среднее ингибиторування агрегации тромбоцитов снижается на 47 % (через 24 часы) и на 30 % (на 5-й день).

Другие действующие вещества

Кетоконазол, итраконазол, посаконазол, ерлотиниб. Как и в случае других препаратов, которые подавляют кислотность желудка, всасывания, а следовательно, и клиническая эффективность таких лекарственных средств в период применения омепразолу может снижаться. Следует избегать одновременного применения омепразолу из посаконазолом и ерлотинибом.

Метронидазол, амоксицилин

Взаимодействие из метронидазолом и амоксицилином не установлена. Эти антибактериальные препараты применяют в комбинации из омепразолом для эрадикации H. pylori. Увеличение концентрации омепразолу при одновременном приложении из кларитромицином считается полезным взаимодействием во время эрадикации H. pylori.

Взаимодействие с безрецептурними препаратами(парацетамол, НПЗП, антациды) не имеет клинического значения.

Абсорбция омепразолу может замедляться при употреблении еды, потому препарат следует применять натощак.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразолу

Действующие вещества, какие метаболизуються с участием CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 - основного фермента, который участвует в метаболизме омепразолу. Таким образом, при его одновременном приложении с действующими веществами, которые также метаболизуються CYP2C19, метаболизм этих веществ может ухудшаться, а системная экспозиция − повышаться. Примерами таких препаратов являются

R- варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Рекомендуется контролировать уровень фенитоину, а также пероральных антикоагулянтов и в случае необходимости снижать дозирование. На протяжении первых двух недель после начала лечения омепразолом рекомендованный мониторинг плазменной концентрации фенитоину и, если дозу фенитоину корректируют, после окончания лечения омепразолом необходимый мониторинг и дальнейшая корректировка дозы.

У здоровых добровольцев введения омепразолу в дозе 40 мг повышало Сmax и AUC цилостазолу на 18 % и 26 % соответственно, а одного из его активных метаболитив - на 29 % и 69 % соответственно.

Неизвестные механизмы взаимодействия

Саквінавір

В результате одновременного приема омепразолу из саквинавиром/ритонавиром концентрации саквинавиру в плазме крови увеличились приблизительно до 70 %, что ассоциируется с доброй переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролімус

Сообщалось о повышении концентрации такролимусу в сыворотке крови при одновременном приеме из омепразолом. Необходимо постоянно контролировать концентрацию такролимусу, а также функции почек(клиренс креатинина) при одновременном приеме из омепразолом и в случае необходимости корректировать дозу такролимусу.

Метотрексат

Даны о повышении уровня метотрексату у некоторых пациентов при одновременном приеме из ІПП. В случае необходимости применения метотрексату в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразолу.

Ингибиторы CYP2C19 и CYP3A4

Метаболизм. Поскольку омепразол метаболизуеться CYP2C19 и CYP3A4, препараты, которые подавляют CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента(такие как кларитромицин и вориконазол), могут приводить к росту уровней омепразолу в сыворотке крови путем замедления его метаболизма. Одновременное применение вориконазолу может приводить к больше чем двукратному росту экспозиций омепразолу. Поскольку большие дозы омепразолу переносятся хорошо, коррекция его дозы не нужна в течение временного одновременного приложения. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.

Индукторы CYP2C19, CYP3A4

Препараты, которые индуктируют CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента(такие как рифампицин, зверобой обычен), могут приводить к снижению уровня омепразолу в сыворотке крови путем ускорения его метаболизма.

Особенности применения

При наличии любого тревожного симптома(например, явное уменьшение массы тела, периодически повторяемое блюет, дисфагия, кровавое блюет или мелена) и при подозрении или при наличии язвы желудка необходимо исключить злокачественные процессы, поскольку лечение может уменьшить выраженность симптомов и задержать постановку диагноза.

Одновременное применение атазанавиру из ІПП не рекомендуется. Если комбинаций атазанавиру из ІПП избежать невозможно, рекомендуется тщательный клинический мониторинг(например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавиру до 400 мг из 100 мг ритонавиру; доза омепразолу не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, которые подавляют секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12(цианкобаламину) через гипо- или ахлоргидрию. Это следует учитывать пациентам с кахексией или факторами риска относительно снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или при завершении лечения омепразолом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, что метаболизуються с участием CYP2С19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия не определена. В порядке меры пресечения необходимо избегать одновременного применения омепразолу и клопидогрелю.

Лечение ІПП может привести к кое-что повышенного риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызванной Salmonella и Campylobacter.

Как и при любом длительном лечении, особенно если срок превышает 1 год, необходимо контролировать состояние больного.

Существуют противоречивые данные относительно наличия причинно-следственной связи между приемом ІПП и увеличением риска переломов, ассоциируемых с остеопорозом. Поэтому пациентам с прогрессирующим остеопорозом и риском остеопоротичного перелома нужно рекомендовать соответствующий клинический надзор в соответствии с действующими клиническими рекомендациями для этого состояния.

Во время лечения антисекреторными препаратами концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в результате снижения секреции соляной кислоты. В результате снижения секреции соляной кислоты увеличивается уровень хромогранину А(CgA). Увеличение концентрации CgA может влиять на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предупреждения такого влияния необходимо прекратить прием ІПП за 5 дни до проведения определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрину не вернулись в диапазон эталонных значений после начальных измерений, измерения этих показателей следует повторить через 14 дни после прекращения лечения ІПП.

У больных, которые принимают ІПП, включая омепразол, на протяжении по меньшей мере 3 месяцев может возникнуть существенная гипомагниемия(в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около 1 года). Гіпомагніємію можно заподозрить за такими серьезными проявлениями как утомляемость, мышечные спазмы, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует иметь в виду, что в некоторых случаях проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию такого осложнения. В большинстве больных проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ІПП.

У пациентов, которые нуждаются длительного применения ІПП и пациентов, которые сопутствующий применяют дигоксин или другие лекарственные средства, которые могут повлечь гипомагниемию(например, диуретики), следует проверять уровень магния к началу лечения и периодически - во время лечения.

Применение ІПП иногда может вызывать появление подострой кожной красной волчанки. При появлении кожных проявлений, особенно на участках, которые подлежали влиянию солнечного излучения и сопровождаются артралгией, следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность прекращения применения омепразолу. Наличие случаев подострой кожной красной волчанки в анамнезе, которая развивалась после применения ІПП, может повышать риск появления подострой кожной красной волчанки при применении других ІПП.

Препарат содержит сахарозу(в составе сахарных гранул) как вспомогательное вещество(1 кишечнорастворимая капсула содержит 127 мг сахарозы), потому пациентам с установленной непереносимостью некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Во время долговременной терапии, а особенно в случаях, когда срок лечения превышает 1 год, пациенты должны находиться под регулярным медицинским контролем.

Пациентам следует обязательно обратиться к врачу, если они имели хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или проходят лечения в течение 4 недель или больше в связи с симптомами нарушения пищеварения или изжоги; если они имеют гепатит или тяжелые нарушения функций печенки; в возрасте от 55 лет; если симптомы являются новыми или изменились в последнее время.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Существуют данные об отсутствии негативного влияния омепразолу на беременность или здоровье плода/новорожденного ребенка, потому препарат можно применять в период беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, но его влияние на ребенка неизвестно, потому следует воздержаться от кормления груддю во время лечения препаратом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Рекомендовано воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку возможны такие побочные реакции как головокружения и нечеткость зрения.

Способ применения и дозы

Дозирование для взрослых

Лечение язв двенадцатиперстной кишки

В случае отсутствия H. pylori рекомендованная доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. В большинстве пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживляется в течение 2 недель. У пациентов, которые не полностью вылечились после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного двухнедельного периода лечения. У пациентов с плохим ответом заболевания на терапию рекомендованная доза представляет 40 мг омепразолу на сутки, заживление язвы обычно достигается в течение 4 недель.

Профилактика рецидива язв двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с негативным результатом теста на H. pylori или при невозможности эрадикации H. pylori рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг*. Если лечение неэффективно, дозу можно увеличить до 40 мг.

Лечение доброкачественных язв желудка

В случае отсутствия H. pylori рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. В большинстве пациентов язва желудка заживляется в течение 4 недель. У пациентов, которые не полностью вылечились после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного 4-недельного периода лечения. У пациентов с плохим ответом заболевания на терапию рекомендованная доза представляет 40 мг омепразолу на сутки, язва желудка заживляется обычно в течение 8 недель.

Профилактика рецидива доброкачественных язв желудка

Рекомендованная доза для профилактики рецидива у пациентов с плохим ответом язвы желудка на терапию представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПЗП, рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. В большинстве пациентов заживление наступает в течение 4 недель. Пациентам, в которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение еще 4 недель.

Эрадикация H. pylori при пептической язве

Для эрадикации H. рylori при выборе антибактериальных лекарственных средств следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и придерживаться соответствий национальным, региональным и местным особенностям и наставлениям относительно лечения.

- Омепразолу 20 мг + кларитромицину 500 мг + амоксицилину 1000 мг 2 разы на сутки в течение 1 недели, или

- омепразолу 20 мг + кларитромицину 250 мг(при необходимости 500 мг) + метронидазолу
400 мг(при необходимости 500 мг или тинидазолу 500 мг) 2 разы на сутки в течение 1 недели, или

- омепразолу 40 мг 1 раз в сутки + амоксицилину 500 мг + метронидазолу 400 мг(при необходимости 500 мг или тинидазолу 500 мг) 3 разы на сутки в течение 1 недели.

При каждой схеме, если пациент все еще H.pylori- позитивный, терапию можно повторить.

Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциируемых с приемом НПЗП

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПЗП, рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. В большинстве пациентов язва заживляется на протяжении 4 недель. У пациентов, которые не полностью вылечились после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного 4-недельного периода лечения.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциируемых с приемом НПЗП, у пациентов, которые принадлежат к группе риска

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциируемых с приемом НПЗП, у пациентов, которые принадлежат к группе риска(возраст свыше 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе), рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки.

Лечение эзофагита рефлюкса

Рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. В большинстве пациентов выздоровление наступает в течение 4 недель. Пациентам, в которых не наступает полное выздоровление после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение еще 4 недель. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразолу на сутки, при этом выздоровление обычно наступает в течение 8 недель.

Долговременная поддерживающая терапия пациентов из ГЕРХ

Для долговременного лечения пациентов из ГЕРХ рекомендованная доза представляет 10 мг* омепразолу 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20-40 мг омепразолу 1 раз в сутки.

Лечение симптомов ГЕРХ

При лечении симптомов ГЕРХ рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. Пациенту может быть достаточной доза 10 мг*, дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желательный результат после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг на сутки, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлінгера-Еллісона

Для пациентов с синдромом Золлінгера-Еллісона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение длится к исчезновению клинических проявлений болезни. Рекомендованная начальная доза представляет 60 мг омепразолу 1 раз в сутки. Наблюдение за более чем 90 % пациентами с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность пидтримуючеи терапии в дозах 20-120 мг на сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует распределить и применять за 2 приемы.

Дозирование для детей

Деть в возрасте от 1 года и массой тела ≥10 кг

Лечение эзофагита рефлюкса

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при ГЕРХ

Рекомендации из дозирования:

Лечение эзофагита рефлюкса : длительность лечения представляет 4-8 недели.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при ГЕРХ: длительность лечения - 2-4 недели. Если не достигается желательный результат после 2-4 недель, пациента следует дополнительно обследовать.

Деть в возрасте от 4 лет и подростки.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. рylori

Выбор соответствующей комбинационной терапии должен проходить в соответствии с официальными национальными, региональными и местными особенностями бактериальной резистентности. Также следует учитывать длительность лечения(от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов. Лечение следует проводить под надзором врача.

Рекомендации из дозирования:

* В случае необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующем дозировании.

Особенные группы пациентов

Нарушение функции почек.

Для пациентов с нарушениями функции почек не нужно корректировка дозы(см. раздел "Фармакокинетика").

Нарушение функции печенки.

Для пациентов с нарушениями функции печенки достаточной является суточная доза 10-20 мг(см. раздел "Фармакокинетика").

Пациенты пожилого возраста(>65 годы).

Для пациентов пожилого возраста не нужно корректировка дозы(см. раздел "Фармакокинетика").

Способ применения

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно к еде, не повреждая капсулу(капсулу не следует разжевывать или разламывать) и запивая небольшим количеством воды.

Для пациентов с трудностями глотания и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую еду. Капсулы можно открыть и непосредственно глотнуть содержимое, запивая половиной стакана воды, или смешать со слабо-кислым напитком, например фруктовым соком или яблочным пюре или негазованной водой. Такую смесь необходимо выпить немедленно после приготовления или в течение 30 минут. Перед приемом смесь следует взболтать и запить половиной стаканы воды.

Как вариант, пациенты могут рассосать капсулу и проглотить гранулы, запивая половиной стакана воды. Гранулу с кишечнорастворимым покрытием не следует разжевывать.

Деть.

Препарат применяют детям в возрасте от 1 года и массой тела свыше 10 кг по назначению врача для лечения эзофагита рефлюкса, симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при ГЕРХ и детям в возрасте от 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori, под контролем врача.

Передозировка

Существуют лишь ограниченные данные относительно передозировки омепразолу у человека, которые не приводили к развитию угрожающих для жизни симптомов и не нуждались специфической терапии.

Были описаны одиночные случаи передозировки. Из литературных источников известно о разовой дозе 560 мг омепразолу, также имеются даны о применении разовой пероральной дозы к
2400 мг омепразолу, то есть в 120 разы выше, чем обычная рекомендованная доза.

Передозировка происходит при существенном превышении рекомендованной разовой дозы и сопровождается такими симптомами: тошнота, блюет, головокружение, абдоминальная боль, головная боль, диарея. Одиночные случаи передозировки сопровождались апатией, депрессией и спутыванием сознания. Но все указанные симптомы имеют скоропреходящий характер, о серьезных последствиях не сообщалось.

Скорость выведения препарата из организма остается неизменной при повышении дозы, потому потребности в специальном лечении при передозировке нет.

Специфического антидота нет. Значительная часть омепразолу связывается с белками плазмы крови, потому гемодиализ неэффективен. Рекомендованное симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Побочные реакции, которые могут возникать при применении омепразолу, систематизированы за классами органов. Самыми частыми побочными реакциями являются головная боль, абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм и тошнота/блюющего. Ни одно из явлений не было признано дозозависимым.

Со стороны кроветворения и лимфатической системы : лейкопения, тромбоцитопения; агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.

Расстройства питания и обмена веществ : гипонатриемия; гипомагниемия. Тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии; гипомагниемия может также повлечь гипокалиемию.

Со стороны психики: бессонница; возбуждение, спутывание сознания, депрессия; агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль; головокружение, парестезии, сонливость; нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения : нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго.

Респираторные, торакальни и медиастинальные нарушения: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/блюющего; сухость в рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит, полипы из фундальних желез(доброкачественные).

Со стороны гепатобилиарной системы: повышенный уровень печеночных ферментов; гепатит с желтухой или без нее; печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печенки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : дерматит, зуд, высыпание, крапивница; аллопеция, фоточувствительность; мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, подострая кожная красная волчанка.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной и костной ткани: артралгия, миалгия; мышечная слабость, перелом бедра, запястья или хребта.

Со стороны сечевидильной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : гинекомастия.

Общие расстройства: недомогание, периферические отеки; усиленное потовыделение, повышение температуры тела.

Деть

Беспечность омепразолу определяли для 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с кислото-залежними заболеваниями. Существуют ограниченные данные о долгосрочных изучениях безопасности применения препарата в 46 детей, которые получали пидтримуючу терапию омепразолом в процессе лечения тяжелого эрозийного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций похож с профилем у взрослых при кратковременном и долговременном лечении. Нет никаких долговременных данных об эффектах лечения омепразолом на половое дозревание и рост.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 7 капсулы в блистере. 2 или 4 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель/заявитель.

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.с./PRO.MED.CS Prahаa.s.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Телчска 377/1, Міхле, Прага 4, 140 00, Чешская Республика/

Telсska 377/1, Michle, Praha 4, 140 00, Czech Republic.