Лоратадин-Здоров'я

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: loratadine;

1 таблетка содержит лоратадину 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремнию диоксид коллоидный безводен, повидон, магнию стеарат|, натрия кроскармелоза.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндричной формы с черточкой.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения.

Код АТХ R06A X13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоратадин(действующее вещество препарата) - трицикличний антигистаминное средство с селективной активностью относительно периферических Н1-рецепторів.

В большинстве пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не делает клинически значимой седативной и антихолинергичной действия. На протяжении длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не имеет значимого влияния на Н2-гістамінові рецепторы. Препарат не ингибуе поглощения норэпинефрина и фактически не имеет влияния на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.

Существуют данные, что исследование с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часы, достигает пика через 8-12 часы и длится больше 24 часов. Не отмечалось развитию стойкости к действию препарата после 28 дней применения лоратадину.

Эффективность у детей подобна эффективности у взрослых.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может кое-что задерживать всасывание лоратадину, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадину и его активного метаболиту является пропорциональными дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно(от 97 до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью(от 73 до 76 %). Период полураспределения лоратадину и его активного метаболиту в плазме крови представляет приблизительно 1 и 2 часы соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизуеться при первом прохождении через печенку, главным образом, с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин фармакологически активен и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови(Tmax) через 1-1,5 часы и 1,5-3,7 часы соответственно после применения препарата.

Выведение. Приблизительно 40 % дозы выводится с мочой и 42 % - с калом на протяжении 10 дней, в основном в форме конъюгованих метаболитив. Приблизительно 27 % дозы выводится с мочой на протяжении первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме как лоратадин или дезлоратадин.

Средний период полувыведения лоратадину представляет 8,4 часы(диапазон - от 3 до 20 часов), а основного активного метаболиту - 28 часы(диапазон - от 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови(Сmax) лоратадину и его активного метаболиту сравнительно с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадину и его активного метаболиту не отличался в значительной степени от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печенки гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадину и его активного метаболиту.

Нарушение функции печенки. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печенки показатели AUC и Сmax лоратадину были в два раза более высокими, а показатели их активных метаболиту не изменялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печенки. Период полувыведения лоратадину и его активного метаболиту представляет 24 и 37 часы соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печенки.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадину и его активного метаболиту аналогичные у здоровых лиц пожилого возраста и здоровых лиц младшего возраста.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении одновременно с алкоголем эффекты препарата не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадину, а это в первую очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

Сообщалось о повышении концентрации лоратадину в плазме крови после одновременного приложения из кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями(в т. ч. на ЭКГ).

Деть. Исследования взаимодействий с другими препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с тяжелой формой нарушения функции печенки.

Применение препарата необходимо прекратить как минимум за 48 часы до проведения кожных тестов, поскольку антигистамини могут нейтрализовать или иным образом ослаблять позитивную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Препарат содержит лактозу, тому, если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, надо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Данных о применении лоратадину беременными женщинами очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных эффектов, которые касаются репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата в период беременности.

Период кормления груддю. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадину/метаболитив с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат не следует применять в период кормления груддю.

Фертильность. Даны относительно влияния лоратадину на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет или влияет незначительным образом на способность руководить автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщалось о сонливости, которая может влиять на способность руководить автотранспортом или механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения. Перорально. Таблетки можно применять независимо от употребления еды.

Дозирование. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет следует принимать по 1 таблетке(10 мг лоратадину) 1 раз в сутки.

Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозирование зависит от массы тела. При массе тела больше 30 кг: 10 мг(1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применять препарат в виде сиропа.

Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекции дозирования людям пожилого возраста.

Пациенты с нарушениями функции печенки. Пациентам с нарушениями функции печенки тяжелой степени следует назначать препарат в низшей начальной дозе, поскольку у них возможное снижение клиренса лоратадину. Для взрослых и детей с массой тела больше 30 кг рекомендованная начальная доза представляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушениями функции почек. Нет необходимости у коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек.

Деть.

Эффективность и безопасность применения препарата детям в возрасте до 2 лет не установлены.

Препарат в виде таблеток применять детям с массой тела больше 30 кг.

Передозировка

Передозировка лоратадину повышает частоту возникновения антихолинергичних симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли. В случае передозировки рекомендовано симптоматическое и пидтримуюче лечение на протяжении необходимого периода времени. Возможное применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским надзором.

Побочные реакции

У детей возрастом 2-12 годы могут отмечаться головная боль, нервозность; в подростков и взрослых - сонливость, головную боль, усиление аппетита, бессонницы.

Очень редко могут наблюдаться нижеозначенные побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головокружения, судороги.

Со стороны сердца: пальпитация, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость в рту|в рту|, тошнота, гастрит, патологические изменения функции печенки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание, аллопеция.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангиоедему.

Общие нарушения: усталость.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10, № 10×2 в блистерах в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.