Лоратадин-Дарниця

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЛОРАТАДИН-ДАРНИЦЯ

(LoratadinE-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: loratadine;

1 таблетка содержит лоратадину 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен, натрию кроскармелоза, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, из фаской и черточкой.

Фармакотерапевтична группа.

Антигистаминные средства для системного приложения. Код АТХ R06A X13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лоратидин - трицикличний антигистаминное средство с селективной активностью относительно периферических Н1-рецепторів.

В большинстве пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не делает клинически значимой седативной и антихолинергичной действия. На протяжении длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно-важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не имеет значимого влияния на Н2-гістамінові рецепторы. Препарат не ингибуе поглощения норэпинефрина и фактически не имеет влияния на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.

Исследование с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часы, достигает пика через 8-12 часы и длится больше 24 часов. Не отмечалось развитию стойкости к действию препарата после 28 дней применения лоратадину.

Клиническая эффективность и безопасность.

Больше 10000 человек(в возрасте от 12 лет) получало лечение лоратадином(таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин(таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, относительно улучшения состояния при симптомах(назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадину, чем клемастину, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадину и плацебо.

Среди участников этих исследований(в возрасте от 12 лет) 1000 пациенты с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее за плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, которая подтверждается послаблением зуда, эритемы и аллергического высыпания. В этих исследованиях частота сонливости была подобной при применении лоратадина и плацебо.

Деть.

Эффективность у детей была подобной эффективности у взрослых.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может кое-что задерживать всасывание лоратадину, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадину и его активного метаболита является пропорциональными дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно(от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью(от 73 % до 76 %).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадину и его активного метаболита в плазме крови складывает приблизительно 1 и 2 часы соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизуеться при первом прохождении через печенку, главным образом, с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови(Tmax) через 1-1,5 часы и 1,5-3,7 часы соответственно, после применения препарата.

Выведение. Приблизительно 40 % дозы выводится с мочой и 42 % с калом на протяжении 10 дней, в основном в форме конъюгованих метаболитив. Приблизительно 27 % дозы выводится с мочой на протяжении первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.

У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадину представлял

8,4 часы(диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита - 28 часы(диапазон от 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови(Сmax) лоратадину и его активного метаболита сравнительно с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадину и его активного метаболита не отличался в значительной степени от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печенки гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадину и его активного метаболита.

Нарушение функции печенки. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печенки показатели AUC и Сmax лоратадину были в два раза более высокими, а их активных метаболиту не изменялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печенки. Период полувыведения лоратадину и его активного метаболита представляет 24 и 37 часы соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печенки.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадину и его активных метаболиту были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении одновременно с алкоголем эффекты препарата Лоратадин не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадину, а это в свою очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентраций лоратадину в плазме крови после одновременного приложения из кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями(в том числе на ЭКГ).

Деть. Исследования взаимодействий с другими препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой формой нарушения функций печенки.

Применение препарата необходимо прекратить как минимум за 48 часы перед проведением кожных тестов, поскольку антигистамини могут нейтрализовать или иным образом ослаблять позитивную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Препарат содержит лактозу, потому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять таблетку Лоратадин-Дарниця.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Данных о применении лоратадину беременным женщинам очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных эффектов, которые касаются репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата в период беременности.

Кормление груддю. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадину и его метаболитив с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат не следует применять в период кормления груддю.

Фертильность. Даны относительно влияния продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет или влияет незначительным образом на способность руководить автотранспортом или другими механизмами.

Однако пациента необходимо проинформировать об очень редких случаях сонливости. В таких случаях возможное влияние на способность руководить автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет.

Препарат применять в дозе 10 мг 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела больше 30 кг.

Препарат применять в дозе 10 мг 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг.

Препараты лоратадину применять в другой врачебной форме.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью.

Отсутствующая необходимость в коррекции дозы препарата.

Пациентам с нарушением функции печенки.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печенки следует провести коррекцию дозы через возможное уменьшение клиренсу лоратадину(рекомендованная начальная доза - 10 мг через день).

Длительность лечения.

Длительность курса лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Прием еды не влияет на действие препарата.

Деть.

Эффективность и безопасность применения лоратадину детям в возрасте до 2 лет не установлена.

Препарат применять детям от 2 лет с массой тела больше 30 кг.

Передозировка

Передозировка лоратадину повышает частоту возникновения антихолинергичних симптомов.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, применения активированного угля, симптоматическая и пидтримуюча терапия.

Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, или выводится лоратадин путем перитонеального диализа.

После предоставления неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским надзором.

Побочные реакции

Короткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях при участии взрослых и подростков при применении лоратадину в рекомендованной дозе 10 мг на сутки при показаниях, которые включают аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось у 2 % пациентов(что превышает показатель у пациентов, которые получали плацебо). Более частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость(1,2 %), головная боль(0,6 %), усиление аппетита(0,5 %) и бессонницы(0,1 %). В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления как головная боль(2,7 %), нервозность(2,3 %) или усталость(1 %).

Перечень побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже за классами систем органов. Частота определена как: очень часто(≥1/10), часто(от ≥1/100 к <1/10), нечасто(от ≥1/1 000 к <1/100), редко(от ≥1/10 000 к <1/1 000), очень редко(<1/10 000) и неизвестно(невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе частоты побочные реакции указаны в порядке снижения серьезности.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангиоедему.

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, судороги.

Со стороны сердца: очень редко - тахикардия, пальпитация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - тошнота, блюет сухость в рту, гастрит, усиление аппетита.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : очень редко - патологические изменения функции печенки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : очень редко - высыпание, аллопеция.

Общие расстройства и изменения в месте введения : очень редко - усталость.

У детей от 2 до 12 лет отмечались головная боль, нервозность, усталость.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Лоратадин-ДАРНИЦА

(LoratadinE-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: loratadine;

1 таблетка содержит лоратадина 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лоратидин - трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью относительно периферических Н1-рецепторов.

В большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не имеет значимого влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и фактически не имеет влияния на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после приема разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает рожа через 8 -12 часов и продолжается более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Клиническая эффективность и безопасность.

Более 10000 человек(в возрасте вот 12 течение) получали лечение лоратадином(таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин(таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, относительно улучшения состояния при симптомах(назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина, чем клемастина, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.

Среди участников этих исследований(в возрасте вот 12 течение) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо- контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее чем плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждается ослаблением зуда, эритемы и аллергического высыпания. В этих исследованиях частота сонливости была подобной при применении лоратадина и плацебо.

Дети.

Эффективность в детей была подобной эффективности во взрослых.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хороший всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и эго активного метаболита являются пропорциональными дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно(вот 97% к 99%) с белками плазмы крови, а эго активный метаболит - с умеренной активностью(вот 73% к 76%).

В здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и эго активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хороший абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через пекут, главным образом, с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови(Tmax) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно, после применения препарата.

Выведение. Примерно 40% дозы выводится с мочей и 42% с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% дозы выводится с мочей в течение первых 24 часов. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.

Во взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составил

8,4 часа(диапазон вот 3 до 20 часов), а основного активного метаболита - 28 часов(диапазон вот 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек. В пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови(Сmax) лоратадина и эго активного метаболита по сравнению с такими показателями в пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и эго активного метаболита не отличался в значительной степени вот показателей у здоровых людей. В пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и эго активного метаболита.

Нарушение функции печени. В пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Cmax лоратадина были в два раза выше, а их активного метаболита не менялись существенно при сравнении с такими показателями в пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и эго активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости вот тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и эго активного метаболита были аналогичными в здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Клинические характеристики

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вторым компонентам препарата.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с алкоголем эффекты препарата Лоратадин не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, а это в свою очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями(в том числе на ЭКГ).

Дети. Исследования взаимодействий со вторыми препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения.

Препарат следует с осторожностью применять в пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.

Применение препарата следует прекратить как минимум за 48 часов перед проведением кожных тестов, поскольку антигистамины могут нейтрализовать или иным образом ослабят положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять таблетки Лоратадин-Дарница.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Данных о применении лоратадина беременным женщинам очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, в качестве меры предосторожности, избегать применения препарата в период беременности.

Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина и эго метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенко не может быть исключен, препарат не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные относительно влияния продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Препарат не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или вторыми механизмами.

Однако пациента необходимо проинформировать об очень редких случаях сонливости, которые могут влиять на способность управлять автотранспортом или вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с 12 течение.

Препарат применять в дозе 10 мг 1 раз в сутки.

Детям с 2 до 12 течение с массой тела более 30 кг.

Препарат применять в дозе 10 мг 1 раз в сутки.

Детям с 2 до 12 течение с массой тела менее 30 кг.

Препараты лоратадина применять в другой лекарственной форме.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью.

Отсутствует необходимость в коррекции дозы препарата.

Пациентам с нарушением функции печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени следует провести коррекцию дозы из-за возможного уменьшения клиренса лоратадина(рекомендуемая начальная доза - 10 мг через день).

Продолжительность лечения.

Продолжительность курса лечения определяет врач в зависимости вот течения заболевания.

Прием пищи не влияет на действие препарата.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата детям в возрасте до 2 течение не установлена.

Препарат применять детям вот 2 течение с массой тела более 30 кг.

Передозировка

Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, выводится лоратадин ли путем перитонеального диализа.

После оказания неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.

Побочные реакции

Краткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки при показаниях, которые включают аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось в 2% пациентов(что превышает показатель в пациентов, которые получали плацебо). Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость(1,2%), головная боль(0,6%), усиление аппетита(0,5%) и бессонница(0,1%). В клинических исследованиях в детей в возрасте вот 2 до 12 течение отмечались такие нежелательные явления как головная боль(2,7%), нервозность(2,3%) или усталость(1%).

Противоречат побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны нижет по классам систем органов. Частота определена как: очень часто(≥1 / 10), часто(вот ≥1 / 100 к <1/10), нечасто(вот ≥1 / 1000 к <1/100), редко(вот ≥1 / 10000 к <1/1 000), очень редко(<1/10 000) и неизвестно(невозможно установит по имеющимся данным).

В каждой группе частоты побочные реакции указаны в порядке убывания серьезности.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангиоэдему.

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, судороги.

Со стороны сердца: очень редко - тахикардия, пальпитация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - тошнота, рвота, сухость во рту, гастрит, усиление аппетита.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : очень редко - патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - высыпания, алопеция.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко - усталость.

В детей вот 2 до 12 течение отмечались головная боль, нервозность, усталость.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.