Амицил®

Регистрационный номер: UA/1036/01/04

Импортёр: ПАТ "Київмедпрепарат"
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139

Форма

лиофилизат для раствора для инъекций по 1,0 г в флаконах

Состав

1 флакон содержит амикацину сульфату(1: 1,8) в перечислении на амикацин 1,0 г

Виробники препарату «Амицил®»

ПАТ "Київмедпрепарат"
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АМІЦИЛ®

(AMICIL)

Состав

действующее вещество: amikacin;

1 флакон содержит амикацину сульфату(1: 1,8) в перечислении на амикацин 0,5 г или 1,0 г.

Врачебная форма. Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства для системного приложения. Аминогликозиды. Амикацин.

Код АТХ J01G B06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амикацин - полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Проявляет бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необоротный связывается из 30S cубодиницею бактериальных рибосом, что подавляет синтез белка возбудителя.

Высокоактивный относительно аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aerugіnosa, Escherіchіa colі, Shіgella spp., Salmonella spp., Klebsіella spp., Enterobacter spp., Serratіa spp., Provіdencіa stuartіі.

Активный также относительно некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т. ч. штаммов, стойких к пенициллину, метицилину, некоторых цефалоспоринив)некоторых штаммов Streptococcus spp.

Неактивный относительно анаэробных бактерий.

Фармакокинетика.

Всасывание.

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация(Cmax) в плазме крови при внутримышечном введении препарата в дозе 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл, потом в/в инфузии в дозе 7,5 мг/кг в течение 30 хв - 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации(Cmax) в плазме крови после внутримышечного введения - около 1,5 часа.

Распределение.

Равномерно распределяется во внеклеточной жидкости(содержимое абсцессов, плевральное потовыделение, асцитична, перикардиальная, синовиальна, лимфатическая и перитонеальная жидкости); в высоких концентрациях оказывается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокротинни и спинномозговой жидкости. Легко проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточный. Высокие концентрации оказываются в органах с интенсивным кровоснабжением: легких, печенке, миокарде, селезенке и особенно в корковом веществе почек; низшие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

У взрослых в средних терапевтических дозах(в норме) амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер. У младенцев достигаются высшие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых.

Амикацин проникает через плацентный барьер - оказывается в крови плода и амниотичний жидкости.

Объем распределения(Vd) у взрослых - 0,26 л/кг, в детей - 0,2-0,4 л/кг, у младенцев возрастом менее недели и с массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте менее недели и массой тела больше 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг.

Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении хранится в течение 10-12 часов.

Метаболизм.

Не метаболизуеться.

Выведение.

Период полувыведения(T½) в терминальной(b) фазе у взрослых - 2-4 часы, у младенцев - 5-8 часы, у детей - 2,5-4 часов. Конечная величина T½ - свыше 100 часов(высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации(65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

Фармакокинетика в особенных клинических случаях.

При нарушении функции почек у взрослых T½ варьирует в зависимости от степени нарушение - до 100 часов, у больных с муковисцидозом - 1-2 часы. У больных с ожогами и гипертермией T½ может быть более короткий в сравнении со средними показателями в результате повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе(50 % за 4-6 часы) и перитонеальном диализе(25 % за 48-72 часы).

Клинические характеристики

Показание

Инфекции, вызванные чувствительными к амикацину штаммами микроорганизмов, резистентными к другим аминогликозидам.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к амикацину, к другим компонентам препарата или к любому другому антибиотику аминогликозидной группы и их производных;

- почечная недостаточность;

- неврит слухового нерва;

- миастения гравис;

- нарушение функции вестибулярного аппарата;

- азотемия(остаточный азот выше 150 мг %);

- предыдущее лечение ото- или нефротоксическими препаратами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармацевтически несовместимый с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капрео-мицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калию хлоридом.

Амикацин проявляет синергизм при взаимодействии из карбеницилином, бензилпеницилином, цефалоспоринами(у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при одновременном приложении с бета-лактамними антибиотиками возможное снижение эффективности аминогликозидов).

Налідиксова кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

При одновременном приложении с пенициллином, цефалоспоринами, сульфаниламидами, ванкомицином, метоксифлураном, енфлураном, нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ), рентгеноконтрастными средствами, циклоспорином, цисплатином, амфотерицином В, цефалотином, полимиксином и диуретиками(особенно фуросемид) повышается риск развития нефротоксического действия.

Індометацин, фенилбутазон и другие НПЗЗ, которые нарушают почечный кровоток, могут замедлять скорость выведения Аміцилу. Если применять амикацин одновременно с внутривенным введением индометацина путем внутривенного введения недоношенным младенцам, происходит повышение концентрации препарата в плазме крови и возникает риск развития токсичности.

Усиливает миорелаксуючу действие курареподобных препаратов.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, которые блокируют нервно-мышечную передачу(галогенизировал углеводные препараты в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидни аналгетики), переливание большого объема крови с цитратными консервантами, - повышают риск остановки дыхания. Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсичного действия аминогликозидов(увеличение T½ и снижение клиренса).

Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств, которые применяют при миастении.

При одновременном приложении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск притеснения дыхания.

Риск развития ототоксичного действия растет при одновременном применении Аміцилу с фуросемидом и етакриновой кислотой.

Комбинации антибиотиков - амикацин+цефтазидим и амикацин+цефоперазон проявляют наиболее адитивний и синергистичний эффект по отношению к Pseudomonas aeruginosa.

В случае применения нескольких антибиотиков Аміцил® нельзя смешивать в одном шприце или флаконе с другими антибактериальными агентами.

Особенности применения

Перед применением препарата следует определить чувствительность выделенных возбудителей.

Не применять Аміцил® больным с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам через опасность перекрестной аллергии.

С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме(аминогликозиды могут повлечь нарушение нервно-мышечной передачи, которая приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, младенцам(особенно недоношенным), больным пожилого возраста.

В период лечения необходимо не реже 1 раза на неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности более высока у больных с нарушением функции почек, а также при применении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени(этой категории больных нужен ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата следует снижать или прекратить лечение.

Пациентам с инфекционно-зажигательными заболеваниями сечевидильних путей рекомендуется употреблять много жидкость.

Основным токсичным эффектом препарата при парентеральном введении является его действие на VIII пару черепно-мозговых нервов, которая проявляется сначала глухотой в диапазоне звуков высокой частоты. У больных с нарушениями функции почек риск развития ототоксичных осложнений значительно более высок. К началу лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса у пациента. В период лечения амикацину сульфатом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, часто определять концентрацию креатинина в плазме крови и при необходимости корректировать схему дозирования.

Пациентам пожилого возраста надо уменьшать дозу Аміцилу в связи со снижением функциональной активности почек и возможным снижением массы тела. Следует регулярно оценивать функциональную активность почек. Необходимый анализ мочи к или во время лечения. Применение Аміцилу может изменить такие лабораторные показатели: сывороточная аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, билирубин, лактатдегидрогеназа, алкалинфосфат, мочевой азот, креатинин, ионы кальция, магния, калия, натрия.

У пациентов с нарушением функции почек суточная доза должна быть сниженной та/або интервал между дозами увеличен в соответствии с концентрацией креатинина в сыворотке крови, для предотвращения накопления препарата у крови и возведения к минимуму риска ототоксичности. Если появляются признаки раздражения почек(альбуминурия, микрогематурия, лейкоцитурия), гидратацию следует увеличить и уменьшить дозирование. Эти проявления обычно исчезают по завершению лечения. Если появляются признаки ототоксичности(например, головокружение, звон, шум в ушах или снижение слуха) или нефротоксичности(например, снижение клиренса креатинина, олигурия), применения Аміцилу следует прекратить или уменьшить дозу. Если возникают проявления азотемии или нарастает олигурия, лечение следует остановить.

Одновременное применение амикацину сульфата и диуретиков быстрого действия, например, производных етакриновой кислоты, фуросемида, маннита(особенно, если диуретик вводить внутривенно), может привести к развитию необновительной глухоты.

Нельзя назначать одновременно два аминогликозида или заменять один препарат другим, если первый аминогликозид застосовувавати в течение 7-10 дней. Повторный курс можно проводить не раньше как через 4-6 недели.

При отсутствии позитивной клинической динамики стоит помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать соответствующую терапию.

Применение в период беременности или кормления груддю

В связи с тем, что амикацин проникает сквозь плаценту и может осуществлять ототоксичное и нефротоксическое действие на плод, препарат противопоказан для применения в период беременности.

Поскольку амикацин в низких концентрациях проникает в грудное молоко и может влиять на микрофлору кишечнику ребенка, который находится на грудном кормлении, во время применения Аміцилу кормления груддю надо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат в целом не влияет на скорость реакции, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов со стороны центральной нервной системы как сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи.

Способ применения и дозы

Перед введением необходимо провести предыдущую внутрикожную пробу на переносимость препарата.

Применять Аміцил® внутримышечно или внутривенно.

Обычные дозы для детей в возрасте от 12 лет и взрослых по 5 мг/кг каждые 8 часы или по 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 часы. Максимальная доза для взрослых - 15 мг/кг/сутки. В тяжелых случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, суточную дозу распределить на 3 введения. Максимальная суточная доза - 1,5 г. Максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г.

Длительность лечения при внутривенном введении - до 7 суток, при внутримышечном - 7-10 сутки.

Недоношенным новорожденным назначать в начальной дозе насыщение 10 мг/кг массы тела, а потом каждые 18-24 часов по 7,5 мг/кг массы тела в течение 7-10 суток.

Доношенным новорожденным и детям в возрасте до 12 лет сначала назначать 10 мг/кг массы тела, потом 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 часы в течение 7-10 суток.

Пациентам с почечной недостаточностью нужная коррекция режима дозирования : уменьшение дозы или увеличение интервалов между введениями без изменения разовой дозы. Дозу снижать в зависимости от содержимого креатинина в плазме крови и массы тела пациента. Интервал между введениями антибиотика рассчитывать путем умножения значения уровня креатинина в плазме крови на 9, например, если уровень креатинина 2 мг, препарат назначать через каждые 18 часы.

Раствор препарата Аміцил® готовить непосредственно перед применением.

Вводить Аміцил® путем внутривенной инфузии взрослым и детям нужно, используя объем жидкости, достаточный для капельного вливания, в течение 60-90 мин.(со скоростью 50 капли за 1 мин.), а новорожденным - в течение 1-2 часов.

Для внутривенных инфузий содержимое флакона развести в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Концентрация раствора амикацину при внутривенном введении не должна превышать 5 мг/мл. Внутривенную струйную инъекцию Аміцилу нужно делать очень медленно(в течение приблизительно 7 мин.).

Для внутримышечных инъекций содержимое флакона развести в 2-3 мл воды для инъекций и вводить глубоко в верхний внешний квадрант ягодицы.

Деть

Аміцил® применять с осторожностью для лечения недоношенных и доношенных младенцев, поскольку через недоразвитие выделительной системы выведения аминогликозидов может продлеваться, вызывая явления токсичности.

Передозировка

Возможное появление ото- и нефротоксического действия препарата и признаков нейромышечной блокады : шум в ушах, слуховые расстройства, кожные высыпания, головная боль, головокружение, лихорадка, парестезии, снижения функции почек(к почечной недостаточности), притеснения или паралич дыхания, токсичные реакции(атаксия, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, блюет).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинестеразни средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и пидтримуюча терапия.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, блюет, нарушение функции печенки(повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны системы кроветворения : анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, артериальная гипотензия.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы : головная боль, сонливость, нейротоксичное действие(посмикування мышц, ощущения онемения, поколювання, эпилептические нападения), нарушение нервно-мышечной передачи(остановка дыхания).

Со стороны органов чувств : ототоксичность(снижение слуха, шум в ушах, вестибулярные и лабиринтни нарушение, оборотная глухота), токсичное действие на вестибулярный аппарат(дискоординация движений, головокружения, тошнота, блюет).

Со стороны сечевидильной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек(олигурия, протеинурия, гематурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия), почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожные сыпи, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квінке.

Другие: реакции в месте введения, боль в месте введения инъекции, парестезии, тремор.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Несовместимость.

Раствор амикацину сульфата не следует непосредственно смешивать с другими аминогликозидами, с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, тиопенталом, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калию хлоридом. При необходимости два препарата вводить отдельно, последовательно.

Упаковка. В флаконах.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Київмедпрепарат".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139.

Другие медикаменты этого же производителя

МЕФАРМИЛ® — UA/14013/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг, по 10 таблетки в блистере, по 3, 5, 6 или 12 блистеры в пачке

ЛАРИТИЛЕН® — UA/16643/01/01

Форма: таблетки для рассасывания с вкусом мяты, по 10 таблетки в блистере; по 1, 2 или 4 блистеры в пачке

ОЧИЩЕНА МИКРОНИЗОВАНА ФЛАВОНОЇДНА ФРАКЦИЯ(ДИОСМИН 9: 1) — UA/10816/01/01

Форма: порошок(субстанция) в пакетах двойных полиэтиленовых для производства нестерильных врачебных форм

АЦЕЛИЗИН СТЕРИЛЬНЫЙ — UA/10019/01/01

Форма: порошок(субстанция) в бидонах алюминиевых для производства стерильных врачебных форм

КЛАРИТРОМИЦИН — UA/2547/01/02

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг по 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в пачке