Лораксим

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Лораксим

(Loraxime®)

Состав

действующее вещество: cefotaxime;

Каждый флакон содержит цефотаксим натрию в количестве, которое отвечает цефотаксиму 500 мг или 1000 мг.

Врачебная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от почти белого к свитло-жовтого цвету.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные средства для системного приложения. Другие β-лактамни антибиотики. Цефалоспорини ІІІ поколение. Цефотаксим.

Код АТХ J01D D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефотаксим - полусинтетический цефалоспориновий антибиотик III поколения для парентерального приложения. Действует бактерицидно. Имеет широкий спектр действия.

К препарату чувствительные: Streptocoсcii(за исключением группы D), включая Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus, в т. ч. пеницилиназоутворювальни и пеницилиназонеутворювальни штаммы; Bacillus subtilis и mycoides; Neisseria gonorrhoeae(пеницилиназоутворювальни и пеницилиназонеутворювальни штаммы), Neisseria meningitidis, другие виды Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны); Serratia spp.; Proteus(индолпозитивни и индолнегативни виды); Salmonella; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzae и parainfluenzae(пеницилиназоутворювальни и пеницилиназонеутворювальни штаммы, в т. ч. стойкие в ампициллин); Bordetella pertussis; Moraxella; Aeromonas hydrophilia; Veillonella; Clostridium perfringens; Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp. и Morganella.

До действия препарата непостоянно чувствительные: Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

До действия препарата стойкие: Streptoccus группы D, Listeria и метицилиностийки стафилококки.

Фармакокинетика.

Всасывание. Через 5 минуты после одноразового внутривенного введения 1 г цефотаксиму его концентрация в сыворотке крови представляет 100 мкг/мл. После внутримышечного введения цефотаксиму в той же дозе максимальная концентрация его в крови достигается через 0,5 часы и представляет 24 мкг/мл. Бактерицидная концентрация в плазме крови хранится в течение 12 часов.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови представляет в среднем 25-40 %. Цефотаксим хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Оказывается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальний жидкостях. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Біотрансформується с образованием активного метаболиту.

Выведение. Приблизительно 60-70 % введенной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, а остальные - в виде метаболитив. Частично выводится с желчью. Период полувыведения препарата представляет 1 час при внутривенном введении и

1-1,5 часы - при внутримышечном введении. При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста период полураспада препарата увеличивается приблизительно в 2 разы. У новорожденных детей период полураспада препарата представляет от 0,75 до 1,5 часа, а у недоношенных детей - от 1,4 до 6,4 часа.

Клинические характеристики

Показание

Инфекции, вызванные чувствительными к действию препарата микроорганизмами, :

● инфекции ЛОР-органів(ангина, отит);

● инфекции дыхательных путей(бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс);

● инфекции мочеполовой системы;

● септицемия, бактериемия;

● интраабдоминальные инфекции(включая перитонит);

● инфекции кожи и мягких тканей;

● инфекции костей и суставов;

● менингит(за исключением листериозного) и другие инфекции центральной нервной системы.

Профилактика инфекций после хирургических операций на пищеварительном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Противопоказание

Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и к другим β-лактамних антибиотиков, гиперчувствительность к лидокаину(внутримышечное введение); кровотечение, энтероколит в анамнезе(особенно неспецифический язвенный колит).

AV- блокада без установленного водителя сердечного ритма, тяжелая сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приложении с нефротоксическими препаратами(например, аминогликозиды) и сильнодействующими диуретиками(например, етакринова кислота, фуросемид), колистином, полимиксином повышается риск развития почечной недостаточности.

Во время лечения цефотаксимом может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, потому в этот период необходимо использовать дополнительную контрацепцию. Цефотаксим не следует применять вместе с бактериостатическими антибиотиками(например, тетрациклинами, эритромицином и хлорамфениколом), поскольку возможен антагонистичный эффект.

При совместимой терапии растворы цефотаксиму не следует смешивать с растворами аминогликозидов, их необходимо вводить отдельно.

Одновременное применение нифедипина повышает биодоступность цефотаксиму на 70 %.

Пробенецид блокирует канальцеву секрецию цефотаксиму и продлевает его период полувыведения.

Цефотаксим не следует применять вместе с лидокаином:

● при внуришневенному введении;

● детям в возрасте до 30 месяцев;

● пациентам с гиперчувствительностью к лидокаину в анамнезе; пациентам с блокадой сердца.

Особенности применения

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек или печенки, при повышенной чувствительности к пенициллинам в анамнезе. При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. При длительном применении препарата следует контролировать функцию почек, проводить профилактику дисбактериоза. Целесообразно регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, функцию печенки. Во время применения препарата возможное развитие хибнопозитивной пробы Кумбса.

Анафилактические реакции. Применение цефалоспоринив требует уточнения аллергологического анамнеза(аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к β-лактамних антибиотикам). При развитии у пациента реакции гиперчувствительности лечения следует прекратить. Применение цефотаксиму сурово противопоказано пациентам с наличием в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа к цефалоспоринив. В случае любых сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно через возможное развитие анафилактической реакции. Известная перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, что возникает в 5-10 % случаи. У пациентов, в анамнезе которых есть указания на аллергию к пенициллинам, препарат следует применять с особенной осторожностью.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечение может возникнуть псевдомембранозный колит, который проявляется тяжелой длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Эти осложнения расценивают как достаточно серьезные: немедленно следует прекратить введение препарата и назначить адекватную терапию, которая включает пероральный прием ванкомицину или метронидазолу. Сочетание применения цефатоксиму с нефротоксическими препаратами требует контроля фукции почек, применения больше 10 дней - контролю состава крови. Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам следует назначать витамин К(профилактика гипокоагуляции).

Как и при приеме других антибиотиков широкого спектра действия, длительное приложение может приводить к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, который нуждается прекращения лечения. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует применять антимикробную терапию. При определении уровня глюкозы в моче методом возобновления могут быть получены хибнопозитивни результаты. Для предотвращения этому необходимо использовать ферментный тест.

Во время применения препарата нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможные эффекты, похожие с действием дисульфираму(гиперемия лица, спазм в животе и участке желудка, тошнота, блюет, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания).

1 г порошу для раствора для инъекций содержит 2,2 ммоль(50,5 мг) натрию. Количество натрия при максимальной суточной дозе превышает 8,7 ммоль(200 мг). Это следует учесть пациентам, которые соблюдают натриевую диету.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение препарата в период беременности противопоказано.

На период лечения препаратом следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Через возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления автотранспортными средствами или работы с другими механизмами на период лечения.

Способ применения и дозы

Препарат применять для внутривенного(струйного и капельного) и внутримышечного введения.

Для внутривенного струйного введения 1 г порошка растворить в 8 мл стерильной воды для инъекций. Вводить медленно в течение 3-5 минут.

Для внутривенной инфузии 1 г порошка растворить в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы. Длительность инфузии представляет 50-60 минуты.

Для внутримышечного введения 1 г порошка растворить в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1 % растворе лидокаина и вводить глубоко в ягодичную мышцу.

Длительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и больше назначать цефотаксим в дозе 1 г каждые

12 часы. В тяжелых случаях назначать препарат в дозе 1 г 3-4 разы на сутки. Максимальная суточная доза представляет 12 г.

При неускладнених инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей назначать внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г каждые 12 часы;

при неускладнений острой гонорее назначать в дозе 1 г внутримышечно 1 раз в сутки или внутривенно;

при инфекциях средней тяжести назначать препарат в дозе 1-2 г каждые 12 часы;

при тяжелых инфекциях(менингит) - в дозе 2 г препарата внутривенно каждые

6-8 часы.

Детям с массой тела до 50 кг препарат следует назначать в дозе 50-100 мг/кг массы тела на сутки, распределенной на 3-4 внутримышечные или внутривенные введения. При тяжелых инфекциях(в т.о. менингит) суточную дозу увеличивать до 100-200 мг/кг массы тела и вводить

4-6 разы внутривенно или внутримышечно.

Для недоношенных детей и детей в возрасте до 1-й недели жизни суточная доза препарата представляет 50 мг/кг массы тела, разделенная на 2 ровные дозы, вводить внутривенно.

Для детей 1-4-й недели жизни суточная доза препарата представляет 50-100 мг/кг массы тела, распределенная на три ровных дозы, вводить внутривенно.

При профилактике развития инфекций перед хирургическим вмешательством во время введения наркоза одноразово вводить 1 г цефотаксиму. В случае необходимости дозу повторить через

6-12 часы.

При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить. При клиренсе креатинина 10 мл/хв и меньше суточную дозу препарата необходимо уменьшить вдвое.

Деть.

Детям в возрасте до 2,5 года препарат не следует назначать внутримышечно.

Передозировка

Симптомы: Возможны лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные реакции и реакции со стороны печенки, одышка, почечная недостаточность, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве, энцефалопатия(особенно при почечной недостаточности). В одиночных случаях наблюдаются судороги, а также усиления побочных эффектов.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Уровень цефотаксиму в сыворотке крови можно снизить гемодиализом или перитонеальным диализом. В случае необходимости следует проводить симптоматическую терапию.

При возникновении анафилактического шока следует немедленно принять соответствующие меры. При первых признаках реакции повышенной чувствительности(кожные высыпания, крапивница, головная боль, тошнота, потеря сознания) введения цефотаксиму следует прекратить. В случае тяжелой реакции повышенной чувствительности или анафилактической реакции следует начать соответствующую терапию(введение эпинефрина та/або глюкокортикоидов). При других клинических состояниях могут понадобиться дополнительные мероприятия, например искусственное дыхание, применение антагонистов гистаминових рецепторов. В случае сосудистой недостаточности следует принять реанимационные меры.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея, метеоризм, боль в животе, дисбиоз; редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: гиперемия, высыпание, зуд кожи, крапивница, бронхоспазм, мультиформна экссудативная эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз(Лайелла), лихорадка, анафилактические реакции, ангионевротический отек; редко - анафилактический шок.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, острая печеночная недостаточность, нарушение функции печенки, желтуха, холестаз.

Со стороны биохимических показателей: увеличение уровня печеночных трансаминаз, лактатдегидрогенази, щелочной фосфатазы и билирубина, концентрации азота мочевины и креатинина, позитивная реакция Кумбса.

Со стороны периферической крови: гранулоцитопения, нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анизоцитоз, эозинофилия, гипопротромбинемия, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, оборотная энцефалопатия, повышенная утомляемость, слабость.

Реакции в месте введения : боль и инфильтрат в месте внутримышечного введения, боль по поступь вены, воспаления тканей, флебит.

Эффекты, предопределенные биологическим действием, : возможное развитие суперинфекции(в т.о. кандидоз, вагинит).

Другие: кровотечения и кровоизлияния, аутоимунна гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, аритмия(при быстром струйном введении).

При лечении инфекций, вызванных спирохетой, может возникнуть осложнение, подобное реакции Герксгеймера. Это может привести к возникновению лихорадки, озноба, головной боли и боли в суставах.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 0С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Раствор препарата несовместим с растворами аминогликозидов в одном шприце или капельнице. Для разведения применять растворы, отмеченные в разделе "Способ применения и дозы".

Упаковка. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Ексір Фармасьютикал Компані, Иран.

Exir Pharmaceutical Company, Iran.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

2-й км Рінг Роуд, Боруджерд 69189, Иран.

2nd km Ring Road, Boroujerd 69189, Iran.