Лопракс

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Лопракс

(Loprax®)

Состав

действующее вещество: цефиксим;

5 мл суспензии содержат: цефиксиму тригидрат в количестве, которое отвечает цефиксиму 100 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, ксантановая камедь, натрию бензоат(Е 211), ароматизатор апельсиновый .

Врачебная форма. Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: порошок и суспензия кремового цвета с запахом апельсина.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные средства для системного приложения.

Другие β-лактамни антибиотики. Цефалоспорини ІІІ поколение. Цефіксим.

Код АТХ J01D D08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефіксим есть пероральным полусинтетическим цефалоспорином ІІІ поколения, у которого отмечена in vitro бактерицидная активность против широкого разнообразия грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Клиническая эффективность была продемонстрирована против инфекций, вызванных распространенными патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, разновидности Klebsiella, Haemophilus influenzae(β-лактамаз позитивные и негативные), Branhamella catarrhalis(бета-лактамаз позитивные и негативные) и разновидности Enterobacter. Цефіксим является высоко стабильным в присутствии β-лактамази.

Большинство штаммов энтерококков(Streptococcus faecalis, стрептококки группы D) и стафилококки(включая коагулазопозитивни и негативные штаммы и метицилин-резистентни штаммы) являются стойкими к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia является стойкими к цефиксиму.

Фармакокинетика.

Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность - 30-50 %. Cmax(максимальная концентрация) в сыворотке крови достигается через 2-6 часы. Связывание с белками плазмы крови(в основном из альбуминами) - 65 %. T1/2(период полувыведения) - 2,4-4 часы. Выводится с мочой, преимущественно в незмінeному состоянии.

Клинические характеристики

Показание

Ø Острый и хронический бронхит.

Ø Бактериальное обострение бронхита.

Ø Воспаление среднего уха.

Ø Фарингиты и тонзилити бактериальной этиологии.

Ø Бактериальные инфекции мочевыводящих путей : цистит, уретрит, пиелонефрит, цервицит.

Противопоказание

Лопракс противопоказанный пациентам с известной гиперчувствительностью к любому из компонентов препарата, других цефалоспоринив или пенициллинов, больным из порфириею.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид(но другие блокаторы канальцевой секреции) повышает максимальную концентрацию цефиксиму в крови, замедляя выведение цефиксиму почками, что может привести к симптомам передозировки.

Салициловая кислота повышает концентрацию свободного цефиксиму на 50 % в результате перемещения цефиксиму из мест связывания с протеинами; этот эффект является зависимым от концентрации.

Карбамазепин может вызывать повышение цефиксиму концентрации в плазме крови, потому целесообразно контролировать его уровень в плазме крови.

Нифедипин повышает биодоступность цефиксиму.

Фуросемид, аминогликозиды повышают нефротоксичность препарата.

Потенциально, подобно другим антибиотикам, при применении цефиксимуможе возникать уменьшение реабсорбции естрогенив и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Антикоагулянты кумаринового типа.

Цефіксим следует применять с осторожностью пациентам, которые получают терапию антикоагулянтами, например варфарином. Поскольку цефиксим может усиливать действие антикоагулянтов, может возникать удлинение протромбинового времени из или без клинических проявлений кровотечений.

Другие формы взаимодействий : применение цефалоспоринив может приводить к ошибочно-позитивной реакции при определении глюкозы в моче с помощью растворов Бенедикта, Фелінга или при применении таблеток "Клінітест". Во время применения цефиксиму может возникать ошибочно-позитивный прямой тест Кумбса.

Особенности применения

Тяжелые кожные реакции
У некоторых пациентов, которые получали цефиксим, сообщали о серьезных побочных реакциях кожи, такие как эпидермальный токсичный некролиз, синдром Стівенса-Джонсона и медикаментозная сыпь на коже с эозинофилией и системными проявлениями(DRESS). В случаях возникновения серьезных кожных побочных реакций следует прекратить применение цефиксиму и назначить соответствующее лечение та/або принять необходимые меры предосторожностей.

Реакции гиперчувствительности

Перед применением цефиксиму необходимо тщательным образом оценить анамнез пациентов относительно наличия у них реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорини или на другие лекарственные средства.

В исследованиях как in vivo(в организме человека), так и in vitro были установлены доказательства наличия перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Данные случаи регистрировались редко, возникали по анафилактическому типу, особенно после парентерального приложения.

Антибиотики следует применять с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе любых форм реакций гиперчувствительности, особенно после применения лекарственных средств. При возникновении аллергической реакции применения препарата следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию.

Изменения микрофлоры кишечнику

Длительное применение антибактериальных лекарственных средств может привести к росту нечувствительных микроорганизмов и нарушению нормальной микрофлоры кишечнику, который может приводить к чрезмерному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При легких формах псевдомембранозного колита, вызванных применением антибиотика, может быть достаточным прекращение применения лекарственного средства. Если симптомы колита не уменьшаются потом отмены, следует назначить пероральный прием ванкомицину, который является антибиотиком выбора в случае возникновения псевдомембранозного колита.

При возникновении колита средней степени тяжести или тяжелого к лечению необходимо прибавить электролиты и растворы белков. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, которые уменьшают перистальтику кишечнику. Следует назначать с осторожностью антибиотики широкого спектра действия пациентам с наличием в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний, особенно колиту.

Длительный курс лечения цефиксимом может повлечь вспышку роста Candida albicans и, как результат, кандидоз слизистой оболочки рта. Следует проявлять осторожность при назначении препарата при наличии в анамнезе кровотечений, заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно таких как язвенный колит, региональный энтерит или колит на фоне применения, а также при нарушении функции печенки.

Данные лабораторных исследований

При применении лекарственного средства Лопракс могут отмечаться обратные изменения в показателях относительно функции печенки, почек и крови(тромбоцитопения, лейкопения и эозинофилия). При длительном лечении следует контролировать формулу крови, а также функции печенки почек. Cлід учитывать, что цефиксим может стать причиной хибнопозитивного результата исследования мочи на сахар и позитивной реакции Кумбса.

Почечная недостаточность

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. Дозу корректировать с учетом клиренса креатинина.

Детям с заболеванием почек назначать 1,5-3 мг препарата на 1 кг массы тела на сутки.

Анемия.

После применения цефалоспоринив были описанные случаи возникновения гемолитической анемии, в том числе тяжелые случаи с летальным следствием. Также сообщали, что имели место повторные случаи возникновения гемолитической анемии после применения цефалоспоринив у пациентов, в которых раньше возникала гемолитическая анемия после первого введения цефалоспоринив, включая цефиксим.

При наличии β-гемолитичних стрептококковых инфекций группы А курс лечения должен представлять не менее 10 суток, чтобы предотвратить острую ревматическую лихорадку или гломерулонефрит.

Препарат может увеличивать протромбиновий время, потому его след с осторожностью применять пациентам, которые принимают антикоагулянты.

Если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Клинические исследования у беременных женщин в контролируемых условиях не проводили. В период беременности применение препарата возможно лишь при наличии абсолютных показаний, если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применять препарат в период кормления груддю. На период применения препарата следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат предназначен для применения в педиатрии.

Отсутствующие даны относительно влияния цефиксиму на способность руководить автомобилем или работать с другими механизмами. Cлід проинформировать пациентов о таких возможных побочных реакциях при применении препарата цефиксиму как головная боль, повышенная утомляемость, головокружение.

Способ применения и дозы

Суспензия предназначена для применения в педиатрии. Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет с массой тела до 50 кг рекомендованную суточную дозу назначать из расчета 8 мг/кг одноразово или 4 мг/кг за 2 приемы каждые 12 часы. Для детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально. Курс лечения - от 3(при неускладнених инфекциях) до 10-14 дней.

Обычная доза цефиксиму для детей в возрасте от 12 лет с массой тела больше 50 кг представляет 400 мг на сутки одноразово или по 200 мг 2 разы на сутки с интервалом 12 часы.

Приготовление суспензии. Перед приготовлением необходимо перевернуть и сотрясти флакон, чтобы рыхлить порошок, прибавить кипяченую холодную воду к отметке, отмеченной на флаконе, в

2 приемы, каждый раз взбалтывая флакон к образованию однородной суспензии.

Принимать суспензию можно не раньше чем через 5 минуты после приготовления.

Перед каждым приемом готовую суспензию следует тщательным образом стрясти.

Деть.

Препарат применять детям в возрасте от 6 месяцев до 18 лет. Эффективность и безопасность применения препарата для лечения детей в возрасте до 6 месяцев не установлены, потому применять цефиксим для данной категории пациентов не рекомендуется.

Передозировка

В случае передозировки наблюдается головокружение, тошнота, блюет, диарея. Специфических антидотов для лечения передозировки нет. Назначать симптоматическую и пидтримуючу терапию(промывание желудка, чтобы уменьшить абсорбцию препарата, дезинтоксикацийну терапию, энтеросорбенты). Гемодиализ или перитонеальный диализ лишь незначительной мерой способствуют выведению цефиксиму из организма.

Побочные реакции

При применении цефалоспоринив чаще всего отмечаются желудочно-кишечные нарушения, реакции гиперчувствительности отмечаются редко.

Реакции гиперчувствительности чаще отмечаются у пациентов, в которых уже отмечались реакции гиперчувствительности, и у пациентов с наличием в анамнезе аллергии, сенной лихорадки, крапивницы, бронхиальной астмы с аллергическим компонентом.

При применении цефиксиму редко возникали следующие побочные реакции:

со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость в рту, глоссит, тошнота, блюет, изжога, боль в животе, диарея, нарушение пищеварения, кандидоз слизистой оболочки рта и пищеварительного тракта, стоматит, метеоризм, спазмы в желудке, спазмы кишечнику, дисбактериоз. Переход на прием 200 мг 2 разы на сутки может облегчить диарею. Тяжелая, длительная диарея ассоциируется с приемом некоторых классов антибиотиков. В таком случае следует провести диагностику псевдомембранозного колита. Если данный диагноз подтверждается колоноскопией, применение любых антибиотиков следует немедленно прекратить и назначить пероральный прием ванкомицину. Противопоказано применять лекарственные средства, которые снижают перистальтику кишечнику;

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, реакции, которые напоминают сывороточную болезнь, анафилаксия, сужение дыхательных путей вследствие отека гортани, артралгия и медикаментозная лихорадка, интерстициальный нефрит;

со стороны системы крови : транзиторная лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, транзиторная нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, тромбофлебит, пурпура. У пациентов, которые применяли цефалоспорини, также отмечались случаи гемолитической анемии. Отмечались изолированные случаи нарушения свертывания крови;

со стороны печенки: желтуха, транзиторное повышение уровня трансаминаз(АСТ, АЛТ), щелочной фосфатазы, общего билирубина, изолированные случаи гепатита, холестаз;

со стороны сечевидильной системы: транзиторное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, нарушения функции почек, гематурия;

со стороны органов дыхания : одышка;

со стороны кожи: крапивница, кожные высыпания(эритема, екзантема), зуд кожи, гиперемия кожи, мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, синдром медикаментозных высыпаний с эозинофилией и системными проявлениями(DRESS);

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисфория;

со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : потеря слуха;

общие нарушения: повышение температуры тела, отек лица, ощущения сердцебиения, повышенная утомляемость, гиперактивность, слабость, воспаление слизистых оболочек, повышения артериального давления;

другие: анорексия; вагинит, вызванный Candida; генитальный зуд.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 оС в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Приготовленную суспензию хранить в течение 7 суток при температуре не выше 25 ºС или 14 сутки в холодильнике(при температуре 2-8 ºС). Не замораживать.

Упаковка. По 1 флакону вместе с пластиковым мерным стаканчиком в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Ексір Фармасьютикал Компані, Иран.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

2-й км Рінг Роуд, Боруджерд 69189, Иран.