Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЛОНГОКАЇН® ХЕВІ

(LONGOKAIN® HEAVY)

Состав

действующее вещество: бупивакаин;

1 мл раствора содержит бупивакаину гидрохлориду безводного 5 мг;

вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Препараты для местной анестезии. Аміди. Бупівакаїн.

Код АТХ N01B B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лонгокаїн® Хеві содержит бупивакаин - местный анестетик длительного действия амидного типа. Бупівакаїн оборотно блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, подавляя транспортировку ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.

Лонгокаїн® Хеві предназначен для гипербарической спинальной анестезии. Относительная плотность раствора для инъекций при 20 °С представляет 1,026(эквивалентно до 1,021 при 37 °С). Сила тяготения значительно влияет на начальное распределение Лонгокаїну® Хеві в субарахноидальном пространстве.

Фармакокинетика.

Бупівакаїн является жирорастворимым препаратом с коэффициентом распределения масло/вода 27,5. Всасывание происходит в две фазы. Периоды полувыведения представляют соответственно 50 минуты и 400 минуты. Фаза медленной абсорбции является фактором, который ограничивает выведение бупивакаину, и это объясняет, почему конечный период полувыведения длиннее после субарахноидального введения сравнительно с таким в случае внутривенного введения. Концентрация бупивакаину в крови потом интратекального введение значительно более низкая сравнительно с другими региональными анестезирующими процедурами. Это связано с небольшой дозой, которая необходима для интратекальной анестезии. В целом увеличение максимальной плазменной концентрации представляет 0,4 мг/л на каждые введены 100 мг. Это значит, что после введения 20 мл раствора плазменные концентрации будут представлять 0,1 мг/л.

После внутривенного введения общий плазменный клиренс бупивакаину представляет 0,58 л/хв, объем распределения в состоянии равновесия - 73 л, конечный период полувыведения -
2,7 часы и коэффициент печеночного выведения - 0,4. В основном бупивакаин связывается с α1-кислым гликопротеином, связывание с белками крови представляет 96 %. Бупівакаїн метаболизуеться в печенке. Его клиренс зависит в большей степени от изменений внутренних ферментов печенки, чем от ее перфузии. Метаболіти также является фармакологически активными, но значительно меньшей мерой сравнительно с бупивакаином.

Бупівакаїн пересекает плацентный барьер. Концентрация свободного бупивакаину одинакова у матери и плода. Однако общая плазменная концентрация ниже в плода, который имеет низшую степень связывания с белками.

Клинические характеристики

Показание

Показан взрослым и детям разного возраста для интратекальной(субарохноидальной) спинномозговой анестезии в хирургии (урологические операции и операции на нижних конечностях длительностью 2-3 часы, а также операции в абдоминальной хирургии длительностью
45-60 минуты).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к местным анестетикив амидного ряда или к любому компоненту препарата.

Інтратекальна анестезия, независимо от применяемого местного анестетика, имеет свои противопоказания, которые включают, :

- активные заболевания центральной нервной системы, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепные кровоизлияния, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга через пернициозну анемию и опухоли головного и спинного мозга;

- стеноз спинномозгового канала и заболевания в активной стадии(например спондилит, туберкулез, опухоли) или недавно перенесенные травмы(например перелом) хребта;

- септицемия;

- гнойная инфекция кожи в месте или рядом с местом пункции поясничного отдела хребта;

- кардиогенный или гиповолемический шок;

- нарушение свертывания крови или продолжения лечения антикоагулянтами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Бупівакаїн следует назначать с осторожностью пациентам, которые получают местные анестетики или препараты, родственные за структурой с амидными анестетиками, например с лидокаином или мексилетином, поскольку увеличивается риск адитивной токсичного действия. Специфических исследований взаимодействия бупивакаину с антиаритмичными средствами ІІІ класса(например амиодароном) не проводили, но в случае необходимости назначения этих лекарств следует быть осторожными.

Особенности применения

Інтратекальну анестезию должен проводить врач с необходимым уровнем знаний и опытом работы.

Процедуры с применением регионарных анестетикив необходимо выполнять в отделениях, укомплектованных оборудованием для искусственной вентиляции легких. Для немедленного использования должны быть доступное оборудование для проведения реанимационных мероприятий и соответствующие лекарственные препараты.

Прежде чем начать проведение интратекальной анестезии, следует обеспечить возможность проведения внутривенных процедур, например внутривенной инфузии. Врачу, который отвечает за проведение анестезии, следует принять необходимые меры осторожности, во избежание внутрисосудистого введения препарата, и быть соответствующим образом подготовленным и ознакомленным с диагностикой и лечением побочных эффектов, системной токсичности и других осложнений. При появлении признаков острой системной токсичности или полной спинномозговой блокады введения местного анестетика необходимо немедленно остановить.

Как и все местные анестетики, бупивакаин в случае, когда применение препарата с целью проведения местной анестезии приводит к образованию высоких концентраций препарата в крови, может повлечь развитие острых токсичных эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Это, в частности, касается случаев, которые развиваются после случайного внутрисосудистого введения препарата или введения препарата в сильно васкуляризированные участки.

Случаи желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапной сердечно-сосудистой недостаточности и летальные последствия были зарегистрированы в связи с высокими системными концентрациями бупивакаину. В случае остановки сердца для достижения успешного результата может быть необходимым проведения длительных реанимационных мероприятий. Высокие системные концентрации препарата не ожидаются при дозах, которые обычно применяются для проведения интратекальной анестезии.

У пациентов пожилого возраста и пациенток, которые находятся на поздних стадиях беременности, существует повышенный риск развития обширной или полной спинномозговой блокады, которая приводит к притеснению функций сердечно-сосудистой системы и дыхания. Поэтому для этих пациентов дозу препарата следует уменьшить.

Проведение интратекальной анестезии любым местным анестетиком может привести к развитию артериальной гипотензии и брадикардии, появление которых следует предусматривать и проводить соответствующие меры предосторожностей, которые могут включать предыдущее введение в систему кровообращения кристаллоидного или коллоидного раствора. В случае развития артериальной гипотензии следует внутривенно ввести сосудосуживающий препарат, такой как эфедрин в дозе 10-15 мг. Тяжелая артериальная гипотензия может возникнуть в результате гиповолемии в результате кровотечения или обезвоживания, или аорто-порожнистої окклюзии у пациентов с массивным асцитом, большими опухолями брюшной полости или на поздних сроках беременности. Значительной артериальной гипотензии следует избегать у пациентов с сердечной декомпенсацией.

Во время проведения интратекальной анестезии у пациентов с гиповолемией по любой причине может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия.

Інтратекальна анестезия может повлечь паралич межреберных мышц, а пациенты с плевральным потовыделением могут страдать от дыхательной недостаточности. Сепсис может увеличить риск образования интраспинального абсцесса в послеоперационном периоде.

Неврологические травмы являются редким следствием интратекальной анестезии и могут привести к развитию парестезии, анестезии, проворной слабости и паралича. Иногда эти явления являются долговременными.

Перед тем как начать лечение, следует принять во внимание, что пользу от лечения должна преобладать возможный риск для пациента.

Пациенты, которые имеют плохое общее положение здоровья через возраст или в результате наличия других компрометирующих факторов, таких как частичная или полная блокада сердечной проводимости, прогрессирующие нарушения функции печенки или почек, нуждаются особенного внимания, хотя использование проводниковой анестезии может быть оптимальным выбором для проведения хирургической операции у этих пациентов.

Пациенты, которые получают антиаритмичные лекарственные средства класса III(например амиодарон), должны находиться под тщательным надзором. Кроме того, следует учитывать необходимость проведения Экг-мониторинга, поскольку кардиологические эффекты препаратов могут быть адитивними.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность

Доказательств неблагоприятного влияния препарата на беременность у человека нет.

Существуют доказательства снижения выживания приплода у крыс и эмбриологического влияния препарата у кролей при применении препарата Лонгокаїн® Хеві в высоких дозах в период беременности. Таким образом Лонгокаїн® Хеві не следует применять в ранние сроки беременности, кроме случаев, когда считается, что преимущества от применения препарата превышают риски.

Следует отметить, что дозу препарата необходимо уменьшить для пациенток на поздних сроках беременности.

Кормление груддю

Бупівакаїн проникает в грудное молоко, но в таких незначительных количествах, что, как правило, риск влияния на ребенка при применении терапевтических доз препарата отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Кроме прямого влияния анестетикив, местные анестетики могут проявлять очень незначительный эффект на психические функции и координацию движений, даже в случае отсутствия явного токсичного влияния на центральную нервную систему, а также могут приводить к временному ухудшению двигательной активности и внимательности.

Способ применения и дозы

Бупівакаїн - анестетик длительного действия амидного типа. Лонгокаїн® Хеві имеет быстрое начало и длительный срок действия. Длительность обезболивания в сегментах Т10-Т12 представляет
2-3 часы.

Применение препарата Лонгокаїн® Хеві приводит к умеренному расслаблению мышц нижних конечностей длительностью 2-2,5 часы. Блокада сократительной активности мышц брюшного пресса способствует потому, что раствор пригоден для проведения операций в абдоминальной хирургии длительностью 45-60 минуты. Длительность блокады сократительной активности мышц не превышает длительность обезболивания. Влияние препарата Лонгокаїн® Хеві на сердечно-сосудистую систему подобно или менее выражен, чем эффекты, которые наблюдаются при применении других препаратов, предназначенных для проведения спинномозговой анестезии.

Способ применения для интратекального введения.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

Рекомендованные ниже дозы лекарственного средства следует рассматривать как инструкцию для применения препарата взрослым среднего возраста.

Цифры отображают ожидаемый диапазон средних допустимых доз препарата. В случае наличия факторов, которые влияют на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов, следует принимать во внимание стандартные рекомендации относительно доз.

Опыт врачей и данные о физическом состоянии пациента являются важными факторами при расчете необходимой дозы препарата. Следует применять самые низкие дозы, необходимые для проведения адекватной анестезии. В начале и во время проведения анестезии возможные случаи индивидуальной переменчивости, и степень распространения анестезии может быть трудно предусмотреть, однако он будет зависеть от объема применяемого лекарственного средства.

Рекомендации относительно дозирования лекарственного средства

Інтратекальна анестезия в хирургии:

2-4 мл(10-20 мг бупивакаину гидрохлорида).

Дозу препарата следует уменьшить для пациентов пожилого возраста и пациенток на поздних стадиях беременности.

Новорожденные, младенцы и дети с массой тела до 40 кг

Лонгокаїн® Хеві можно применять в педиатрической практике.

Одно из отличий между детьми и взрослыми - это относительно высокий объем спинномозговой жидкости у младенцев и новорожденных, что требует применения относительно большей дозы препарата/кг массы тела для достижения того же уровня блокады сравнительно с взрослыми.

Процедуры регионарной анестезии у детей должны выполнять квалифицированные врачи, которые имеют надлежащий опыт проведения регионарной анестезии детям, а также опыт выполнения методики анестезии.

Дозы, отмеченные в таблице 1, следует рассматривать как рекомендации в случае применения лекарственного средства в педиатрии. Наблюдались случаи индивидуальной переменчивости. Стандартные рекомендации относительно доз следует принимать во внимание в случае наличия факторов, которые влияют на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов.

Следует применять самые низкие необходимы для проведения адекватной анестезии дозы препарата.

Таблица 1

Рекомендации относительно дозирования препарата для новорожденных, младенцев и детей

Распределение препарата во время анестезии, которая была достигнута при применении препарата Лонгокаїн® Хеві, зависит от нескольких факторов, в том числе от объема раствора и положения пациента под время и после проведения инъекции.

При введении в межпозвонковое пространство L3 - L4 пациенту, который находится в положении, сидя, 3 мл препарата Лонгокаїн® Хеві лекарственное средство распространяется к сегментам Т7-Т10 спинного мозга. У пациента, который получает инъекцию препарата, находясь в горизонтальном положении, а потом приобретает положение, лежа на спине, блокада распространяется к сегментам Т4-Т7 спинного мозга. Следует принять во внимание, что уровень спинномозговой анестезии, которая достигается при введении любого местного анестетика, может быть непредсказуемым у пациента, который ее получает.

Рекомендованное место инъекции находится ниже L3.

Действие препарата Лонгокаїн® Хеві в виде инъекций в дозах, которые превышают 4 мл, на данное время не изучена, потому такие объемы применять не рекомендуется.

Раствор нужно использовать как можно быстрее после того, как ампула была открыта. Любой раствор, который остался, следует утилизировать.

Деть

Лонгокаїн® Хеві можно применять в педиатрической практике. Для более детальной информации см. раздел "Способ применения и дозы".

Передозировка

Маловероятно, что применение препарата Лонгокаїн® Хеві в рекомендованных дозах приведет к образованию высоких концентраций препарата в крови, что могут привести к развитию системной токсичности. Однако в случае одновременного применения препарата с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсичные реакции, поскольку токсичные эффекты являются адитивними.

Побочные реакции

Профиль нежелательных реакций, которые возникают при применении препарата Лонгокаїн® Хеві, подобен профилю нежелательных реакций, которые возникают при применении других местных анестетикив длительного действия для проведения интратекальной анестезии.

Таблица 2

Нежелательные реакции, которые возникают при применении препарата

Побочные реакции, вызванные самим препаратом, трудно отличить от физиологичных эффектов, связанных с блокадой нервных волокон(например снижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи), состояний, вызванных непосредственно процедурой(например спинномозговая гематома) или опосредствовано иголочной пункцией(например менингит, эпидуральный абсцесс), или состояний, связанных с истоком цереброспинальной жидкости(например головная боль, которая развивается после пункции твердой мозговой оболочки).

Острая системная токсичность

Маловероятно, что применение препарата Лонгокаїн® Хеві в рекомендованных дозах приведет к образованию высоких концентраций препарата в крови, что могут привести к развитию системной токсичности. Однако в случае одновременного применения препарата с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсичные реакции, поскольку токсичные эффекты являются адитивними.

Системная токсичность редко бывает связанная со спинномозговой анестезией, но может возникнуть после случайного внутрисосудистого введения препарата. Системные нежелательные реакции характеризуются онемением языка, головокружением и тремором с дальнейшими судорогами и нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение острой системной токсичности

При появлении симптомов системной токсичности легкой степени лечения не нужно, но при появлении судорог важно обеспечить адекватную оксигенацию организма и остановить проявления судорог, если они длятся больше 15-30 секунд. Кислород нужно предоставлять в виде маски на лицо, а дыхание следует контролировать в случае необходимости. Судороги можно остановить путем введения тиопенталу в дозе 100-150 мг внутривенно или диазепаму в дозе 5-10 мг внутривенно. Кроме того, можно ввести внутривенно сукцинилхолин в дозе 50-100 мг, но лишь в том случае, если у врача есть возможность проведения интубации трахеи и предоставления помощи полностью парализованному пациенту.

Проявления обширной или полной спинномозговой блокады, которая приводит к развитию дыхательного паралича, следует лечить путем обеспечения и поддержания свободной проходности дыхательных путей, а для облегчения или контроля вентиляции легких нужно предоставить кислород.

Артериальную гипотензию следует лечить путем применения вазопрессорных средств, например, внутривенного введения эфедрина в дозе 10-15 мг, повторяя введение препарата к достижению желательного уровня артериального давления. Внутривенное введение жидкости, электролитов и коллоидных растворов может также быстро облегчить ход артериальной гипотензии.

Педиатрическая популяция

Нежелательные реакции на применение препарата у детей похожие с нежелательными реакциями у взрослых, однако у детей первые признаки токсичности местных анестетикив может быть трудно выявить в случаях, когда блокаду проводят на фоне седации или общей анестезии.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не рекомендуется добавление любых других лекарств к спинальным растворам.

Упаковка

По 5 мл в предварительно наполненных шприцах № 1 в пачке, по 5 мл в флаконах № 5 в пачке, по 5 мл в ампулах № 5 в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ООО "Юрія-Фарм".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 03680, г. Киев, ул. М. Амосова, 10; тел.:(044) 275-92-42.