Лименда-Л

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЛІМЕНДА-л

(LIMENDA-L)

Состав

действующие вещества: metronidazole; miconazole nitrate; lidocaine;

1 суппозиторий содержит 750 мг метронидазолу, 200 мг миконазолу нитрата и 100 мг лидокаина;

вспомогательные вещества: полиетиленгликолю цетостеариловий эфир; витепсол S55.

Врачебная форма

Cупозиторії влагалищные.

Основные физико-химические свойства: желтовато-белые торпедоподибни суппозитории.

Фармакотерапевтична группа

Противомикробные и антисептические средства, которые применяются в гинекологии. Комбинации производных имидазола. Код АТХ G01A F20.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ліменда-л - комбинированный препарат для интравагинального приложения, в состав которого входит метронидазол, что обеспечивает антибактериальный и антитрихомонадный эффект, миконазол, что предопределяет противогрибковое действие препарата, и лидокаин по местноанестезирующему действию.

Миконазолу нитрат имеет широкий спектр действия и особенно эффективный против патогенных грибов, включая Candida albicans. Кроме того, миконазолу нитрат эффективно действует против грамположительных бактерий.

Метронидазол является антибактериальным и антипротозойным средством. Он эффективен против Gardnerella vaginalis и анаэробных бактерий, включая анаэробные стрептококки и Trichomonas vaginalis.

Миконазол и метронидазол не делают синергичного или антагонистичного действия в комбинации. Лидокаин стабилизирует нейронную мембрану, ингибуючи ионные потоки, необходимые для возникновения и проведения болевых импульсов, обеспечивая местноанестезирующее действие, облегчая зуд и раздражение.

Фармакокинетика.

Абсорбция миконазолу нитрата через стенки влагалища является незначительной(приблизительно 1,4 % дозы). Миконазолу нитрат не оказывается в плазме крови при влагалищном введении суппозиториев Ліменда-л. Биодоступность метронидазолу при влагалищном введении представляет 20 % его биодоступности при пероральном введении. Равновесная концентрация метронидазолу в плазме крови представляет 1,6-7,2 мг/мл. Метронидазол метаболизуеться в печенке путем гидроксилирования, окисает и связывания с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит 2-гидроксиметронидазол также имеет антибактериальные и противопротозойные свойства.

Период полувыведения метронидазолу представляет 6-11 часы. Приблизительно 20 % дозы выводится с мочой в неизмененном состоянии.

Лидокаин при ежедневном интравагинальном введении суппозиториев Ліменда-л абсорбируется в минимальном количестве при поверхностном нанесении на поврежденную кожу и слизистую оболочку и быстро метаболизуеться в печенке. Метаболіти и лидокаин в неизмененном состоянии(10 % от введенной дозы) выводятся почками. После ежедневного интравагинального введения суппозиториев Ліменда-л в течение 3 дней лидокаин всасывается в минимальном количестве и его концентрация в плазме представляет 0,04-1 мкг/мл.

Клинические характеристики

Показание

Для лечения кандидозного вульвовагинита, вызванных Candida albicans, бактериальных вагинозов, вызванных анаэробными бактериями и Gardnerella vaginalis, трихомонадных вагинитов, вызванных Trichomonas vaginalis, и смешанных влагалищных инфекций.

Противопоказание

− Гиперчувствительность к любому из действующих веществ препарата или к их производным.

− Употребление алкогольных напитков во время лечения или на протяжении 3 дней после лечения.

− Прием дисульфираму во время лечения или в течение 2 недель после лечения.

− Первый триместр беременности.

− Порфірія.

− Эпилепсия.

− Тяжелые нарушения функции печенки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В результате абсорбции метронидазолу возможные реакции взаимодействия препарата при одновременном приложении с некоторыми веществами и лекарственными средствами.

Алкоголь. Взаимодействие метронидазолу с алкоголем может вызывать реакцию, аналогичную взаимодействию из дисульфирамом.

Пероральные антикоагулянты. Может усиливаться антикоагулянтное действие.

Фенитоин. Может увеличиться концентрация фенитоину в крови, концентрация метронидазолу в крови может уменьшиться.

Фенобарбитал. Уменьшение концентрации метронидазолу в крови.

Дисульфирам. Возможные эффекты со стороны центральной нервной системы(психотические реакции).

Циметидин. Может увеличиться концентрация в крови метронидазолу и расти риск невротических симптомов.

Литий. Возможное повышение токсичного влияния лития.

Астемізол и терфенадин. Метронидазол и миконазол замедляют метаболизм этих препаратов и увеличивают их концентрацию в плазме крови.

Также наблюдалось влияние на концентрацию в крови ферментов печенки, глюкозы(метод гексокиназы), теофиллина и прокаинамиду.

Аценокумарол, анисиндион, дикумарол, фениндион, фенпрокумон, варфарин. Повышение риска развития кровотечения.

Амиодарон. Повышенный риск кардиотоксичности(удлинение интервала QT, пируетна желудочковая тахикардия, остановка сердца).

Фторурацил. Повышение уровней фторурацилу у крови и усиления токсичности. Карбамазепин. Повышение концентрации карбамазепину в крови.

Циклоспорин. Усиление токсичности циклоспорина.

Бусульфан. Метронидазол может повышать уровни бусульфану в плазме, которая может привести к его значительному токсичному влиянию. Необходимо чаще контролировать уровни протромбина и МНВ(международное нормализованное отношение) при одновременном применении пероральных антикоагулянтов. Рекомендуется корректировка дозы перорального антикоагулянту во время применения метронидазолу и в течение 8 дней после его отмены.

В результате абсорбции миконазолу нитрата возможные реакции взаимодействия препарата при одновременном приложении с некоторыми веществами и лекарственными средствами.

Аценокумарол, анисиндион, дикумарол, фениндион, фенпрокумон, варфарин. Повышение риска кровотечения.

Астемізол, цизаприд и терфенадин. Миконазол замедляет метаболизм этих препаратов и повышает их концентрации в плазме крови.

Циклоспорин. Повышение риска токсичности циклоспорина(почечная дисфункция, холестаз, парестезия).

Фентанил. Усиление или пролонгация действия опиоида(притеснение центральной нервной системы, притеснения дыхания).

Фенитоин и фосфенитоин. Повышение риска токсичности фенитоину(атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор).

Карбамазепин. Снижение метаболизма карбамазепину.

Глімепірид. Усиление гипогликемического действия.

Оксибутинін. Повышение концентрации оксибутинину в плазме и усиления его влияния(сухость в рту, запор, головная боль).

Оксикодон. Повышение концентрации Оксикодона в плазме и снижения его клиренса.

Пимозид. Повышенный риск кардиотоксичности(удлинение интервала QT, пируетна желудочковая тахикардия, остановка сердца).

Толтеродин. Повышение биодоступности толтеродину у лиц с дефицитом активности изоферменту 2D6 цитохрома Р450.

Триметрексат. Усиление токсичности триметрексату(притеснение костного мозга, дисфункция почек и печенки, язвы желудочно-кишечного тракта).

Антиаритмичные препараты. Возможное повышение токсичности лидокаина.

Пропранолол. Снижение клиренса лидокаина.

Особенности применения

Следует предупредить пациентку о том, что нельзя употреблять алкоголь в течение терапии и на протяжении 3 суток по завершению курса лечения через возможность возникновения реакций со стороны центральной нервной системы, аналогичных действию дисульфираму.

Высокие дозы препарата и длительный срок применения могут вызывать периферическую нейропатию и судороги.

Основа суппозитория может нежелательным образом взаимодействовать с резиной или латексом, из которых изготовляются контрацептивные диафрагмы и презервативы, потому их одновременное использование с суппозиториями не рекомендуется.

Половые партнеры пациентов, больных трихомонадным вагинитом, также должны пройти курс лечения.

При почечной недостаточности дозу метронидазолу необходимо уменьшить.

При тяжелой печеночной недостаточности возможное изменение клиренса метронидазолу. Метронидазол может усиливать симптомы энцефалопатии в связи с его повышенным уровнем в плазме крови. Таким образом, метронидазол необходимо применять с осторожностью пациентам с печеночной энцефалопатией. Суточную дозу для таких пациентов следует уменьшить до 1/3.

Для пациенток пожилого возраста(свыше 65 лет) такие же рекомендации, как и для остальных пациентов.

Препарат не рекомендовано применять нетронутым девушкам.

Не следует глотать суппозитории или применять препарат любым другим путем, кроме влагалищного.

Снижение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к его кумуляции.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность - категория C(исследования на животных выявили негативный эффект на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не проводилось, однако потенциальная польза, связанная с применением данного препарата у беременных, может оправдывать его использование, невзирая на имеющийся риск).

Так как эффекты действующих веществ препарата Ліменда-л на плод и развитие новорожденных до конца не изучен, женщинам, которым нужно применять этот препарат, следует избегать беременностей с помощью действенного противозачаточного метода.

Данные доклинических исследований на животных относительно беременности, эмбрионного развития и развития плода, перинатального та/або постнатального развития недостаточные. Возможный риск для человека неизвестен.

Данных относительно применения препарата Ліменда-л в первом триместре беременности недостаточно. Поэтому препарат Ліменда-л противопоказан в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместрах препарат можно применять, только когда польза для матери превышает риски для плода.

Нет доказательств опасного влияния на фертильность людей и животных при применении отдельно метронидазолу, миконазолу нитрату или лидокаину.

Во время применения препарата Ліменда-л следует прекратить кормление груддю, поскольку метронидазол, один из активных компонентов препарата, проникает в грудное молоко. Кормление груддю можно возобновить через 1-2 сутки после окончания лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В сравнении с системным приложением, при влагалищном введении абсорбция метронидазолу значительно ниже. Возможное возникновение головокружения, атаксии, психоэмоциональных расстройств. При наличии таких симптомов не рекомендовано руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат Ліменда-л вводят глубоко интравагинальный по 1 суппозиторию на ночь в течение 7 дней.

При рецидивах заболевания или вагинитах, резистентных к другому лечению, рекомендованная длительность лечения представляет 14 дни.

Суппозитории влагалищные следует вводить глубоко во влагалище с помощью одноразовых напальчникив, которые находятся в упаковке.

Для пациенток пожилого возраста(свыше 65 лет) коррекция режима дозирования не нужна.

Деть.

Препарат не рекомендуется применять детям.

Передозировка

Нет данных относительно передозировки метронидазолу при влагалищном введении у человека. При введении во влагалище метронидазол может всасываться в количестве, достаточном для того, чтобы повлечь системные эффекты.

Если случайно в пищеварительную систему попадет большое количество препарата, в случае необходимости следует применить соответствующий метод промывания желудка. Лечение следует проводить в случаях, когда в пищеварительную систему попало от 12 г метронидазолу. Специфического антидота не существует, рекомендуется симптоматическое лечение. При передозировке метронидазолу наблюдаются такие симптомы: тошнота, блюет, абдоминальная боль, диарея, зуд, металлический привкус в рту, атаксия, вертиго, парестезия, судороги, лейкопения, потемнение мочи.

При передозировке миконазолу нитрата наблюдаются такие симптомы: тошнота, блюет, воспаление горла и ротовой полости, анорексия, головная боль, диарея.

Побочные реакции

Частота перечисленных ниже побочных реакций определяется как:

очень часто(≥1/10); часто(от ≥1/100 к <1/10); нечасто(от ≥1/1000 к <1/100), редко(от ≥1/10000 к <1/1000); очень редко(<1/10000), неизвестно(нельзя оценить при имеющихся данных).

В отдельных случаях могут наблюдаться такие побочные эффекты, как реакции гиперчувствительности(в том числе высыпание на коже) и боль в брюшной полости, головная боль, зуд, печиння и раздражение влагалища. Частота возникновения системных побочных эффектов является очень незначительной в результате очень низкого уровня метронидазолу в плазме крови при влагалищном применении препарата(2-12 % от уровня, который достигается при пероральном применении метронидазолу). Другое действующее вещество препарата, миконазолу нитрат, может вызывать раздражение влагалища(печиння, зуд), как и все другие противогрибковые средства с содержимым производных имидазола, которые вводятся влагалищный(2-6 %). В случае возникновения тяжелого раздражения необходимо прекратить лечение. Нежелательные эффекты в результате системного действия действующих веществ суппозиториев Ліменда-л нижеприведены.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Неизвестно: лейкопения.

Со стороны иммунной системы.

Неизвестно: реакции гиперчувствительности, аллергические реакции(в тяжелых случаях может развиться анафилактический шок).

Со стороны психики.

Нечасто: депрессия.

Очень редко: расстройства сознания.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головная боль.

Неизвестно: уставшая или слабость, атаксия, судороги, периферическая нейропатия в результате интенсивной та/або длительной терапии метронидазолом.

Гастроінтестинальні нарушения.

Неизвестно: нарушение вкуса, металлический привкус, тошнота, блюет, запор, сухость в рту, диарея, снижение аппетита, боли в животе и спазмы.

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Очень часто: влагалищные выделения.

Часто: вагинит, вульвовагинальне раздражение, дискомфорт в участке малого таза.

Нечасто: ощущение жажды.

Редко: печиння во влагалище, зуд, раздражение, боли у желудка, высыпания.

Неизвестно: местное раздражение и гиперчувствительность, контактный дерматит.

Эти побочные эффекты наблюдаются редко, поскольку концентрация метронидазолу в крови при интравагинальном введении является невысокой.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 суппозитории влагалищных в блистере, по 1 блистеру в комплекте из 7 напальчниками одноразового использования.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Зентіва Саглик Урунлері Сан. ве Тідж. А.Ш., Турция / Zentiva Saglik Urunleri San. ve Tic. A.S., Turkey.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Кючюккариштиран Махаллеші, Меркез Сокак, № 223/А 39780 Буюккариштиран/Люлебургаз-Киркларелі / Kucukkaristiran Mahallesi, Merkez Sokak, No: 223/A 39780 Buyukkaristiran/Luleburgaz - Kirklareli.

Заявитель

РОТАФАРМ ІЛАЧЛАРІ ЛТД. ШТІ., Турция / ROTAPHARM ILACLARI LTD. STI., Turkey.