Лидоксан Ментол

Инструкция по применению

ЛІДОКСАН МЕНТОЛ

(LIDOKSAN MENTHOL)

Состав

действующие вещества: хлоргексидину дигидрохлорид, лидокаину гидрохлорид;

1 леденец содержит хлоргексидину дигидрохлориду 5 мг и лидокаину гидрохлорида 1 мг;

вспомогательные вещества: ментол(левоментол), кислота лимонная безводная, магнию стеарат, сорбит(E 420).

Врачебная форма. Леденцы.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого или почти белого цвета с небольшими вкраплениями с мятным вкусом и запахом.

Фармакотерапевтична группа. Препараты, которые применяются при заболеваниях горла. Код АТХ R02A.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Лидокаину гидрохлорид является периферийным местным анестетиком амидного типа. Он проявляет поверхностный аналгетический эффект без задержки проведения нервных импульсов в месте введения.

Как местный анестетик, лидокаин имеет тот же механизм действия, что и другие препараты этой группы : он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он непосредственно влияет на мембраны клеток, ингибуючи поступления ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезувального эффекта растет порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воссоздание потенциала действия ослабляется, что, в конечном итоге, приводит к полному блокированию нервного импульса. В целом, местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизовани(ощущение боли) и мелкие миелинизовани(ощущение боли, температура), чем большие миелинизовани волокна(ощущение прикосновения, давления).

На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, которое препятствует генерированию потенциала действия, предотвращая проведение нервного импульса при местном применении лидокаина вблизи нерва.

Влияние на периферические нервы является важным, если лидокаин применяется как местный анестетик. Соотношение между эффективностью и токсичностью является благоприятным. Вызваны лидокаином аллергические реакции наблюдаются очень редко.

Хлоргексидин является катионным антисептиком, который оказывает антибактериальное влияние как на грамположительные, так и на грамотрицательные микроорганизмы(например, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.). Он также делает протимикозну действую относительно дерматофитов и грибов. Препарат действует как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях обнаруживает бактерицидное действие.

Хлоргексидин несет мощный позитивный заряд - таким образом, он адсорбируется на негативно заряженных участках бактериальной клеточной стенки и на внеклеточных структурах. Абсорбция специфическая и локализуется на соответствующих участках бактериальной клеточной стенки, которые содержат фосфаты.

Хлоргексидин связывается с цитоплазматической мембраной бактерии. Он адсорбируется на негативно заряженной поверхности зубов, на расположенных в роте пластинах или мембране ротовой полости. Небольшие количества активных веществ попадают в желудочно-кишечный тракт со слюной. Хлоргексидин не поддается всасыванию. Лидокаин может всасываться через слизистую оболочку рта и глотки. Однако большая его часть разрушается, не достигая системного кровотока.

Фармакокинетика.

Хлоргексидин

Абсорбция

После местного или перорального приложения хлоргексидин плохо абсорбируется. После местного приложения на пораженный участок кожи хлоргексидин абсорбируется внешним слоем кожи, которая вызывает длительное бактерицидное влияние на кожу. Во время фармакокинетичних исследований выявлено, что приблизительно 30 % хлоргексидину остается в ротовой полости после промывания, а дальше постепенно высвобождается в слюну. Пациенты проглатывают около 4 % хлоргексидина.

Распределение

После перорального применения связывания хлоргексидина с белками плазмы является недостаточным.

Метаболизм и выведение

Хлоргексидин не накапливается. Метаболізується только незначительная часть. 10 % абсорбированного действующего вещества выводится с мочой, а 90 % - с калом.

Лидокаин

Абсорбция

Степень системной абсорбции лидокаина зависит от участка и пути применения. Он быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, слизистых оболочек и через поврежденную кожу, однако перед попаданием в системный кровоток большая его часть раскладывается. Абсорбция из слизистых оболочек после местного приложения зависит от перфузии и общей дозы. Через 30 минуты после применения меньше чем 17 % от дозы может выводиться в неизмененном состоянии из пищеварительного тракта и меньше чем 1,5 % - из других тканей.

Анестезувальна действие лидокаина после местного приложения проявляется через две - пять минут и длится от 30 до 45 минут. Анестезия является поверхностной и не распространяется на подслизистые структуры.

Распределение

Лидокаин хорошо распределяется в тканях(почках, легких, печенке, сердце, жировой ткани). Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту и выделяется в грудное молоко человека.

Метаболизм и выведение

Лидокаин метаболизуеться путем первого прохождения через печенку. Он деалкилируется в печенке. Первые два метаболити является фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболити оказывают токсичное влияние на центральную нервную систему. Он выводится главным образом почками в форме метаболитив, 10 % - в виде неизмененной субстанции. Биологический период полувыведения лидокаина представляет 1,5-2 часы у взрослых пациентов и 3 часы в новорожденных. Биологический период полувыведения метаболитив лидокаина представляет 2-10 часы.

Биологический период полувыведения пролонгирован при застойной сердечной недостаточности, заболеваниях печенки и инфаркте миокарда.

Клинические характеристики

Показание

Зажигательные и инфекционные заболевания полости рта и глотки - такие как: стоматиты, гингивит, фарингиты, которые сопровождаются болью при глотании и раздражением.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к действующим веществам(хлоргексидину или лидокаину) или к любому из вспомогательных веществ препарата или к местным анестетикив амидного типа.

- Детский возраст до 6 лет;

- Противопоказано детям с судорогами мышц в анамнезе(включая фебрильни судороги), поскольку это лекарственное средство содержит левоментол.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лидокаин является известным ингибитором фермента CYP1A2 и меньшей мерой - изоферментов 2D6 и 3A4, но взаимодействия с субстратами этих ферментов при применении препарата в рекомендованных дозах являются клинически незначащими.

Пациентам не следует принимать Лідоксан ментол одновременно с ингибиторами холинестерази(например, неостигмином, дистигмином, пиридостигмином) или с другими лекарственными средствами для лечения тяжелой миастении.

На фоне лечения Лідоксаном ментолом пациентам не следует применять другую местную антисептику для одновременной дезинфекции горла. Это не касается других лекарственных средств, которые содержат хлоргексидин/лидокаин, через содержимое одинакового действующего ингредиента. При одновременном применении спрею и леденцов пациентам не следует превышать суточную дозу. Также спрей и леденцы не следует применять детям одновременно.

Хлоргексидин несовместим с анионоактивными веществами(например, натрию лаурилсульфатом) и некоторыми другими веществами(например, альгинатами, трагакантом), которые часто содержатся в зубных пастах. Таким образом, интервал между чисткой зубов и приемом леденцов Лідоксан ментол должен представлять не менее 30 минут.

Особенности применения

При бактериальных инфекциях, которые сопровождаются повышением температуры тела, хлоргексидин/лидокаин используют в качестве дополнительное лекарственное средство после консультации врача.

Следует быть осторожным, назначая препарат пациентам с сердечной недостаточностью, нарушениям функции печенки, а также пациентам, которые одновременно принимают аналоги лидокаина(антиаритмичные средства класса І), через возможное увеличение риска усиления косвенного действия лидокаина.

Пациентам, склонным к реакциям гиперчувствительности, Лідоксан ментол следует применять с осторожностью.

Пациентам не следует применять это лекарственное средство больше 3-4 дней. Его рекомендуется использовать лишь к уменьшению боли и раздражению глотки, вызванных воспалением. Если за это время состояние пациента не улучшается, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

После применения пациенту не следует принимать еду или напитки и чистить зубы.

Это лекарственное средство содержит сорбит(E 420). Если у Вас установленная непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Сведений о негативном влиянии препарата в период беременности или кормления груддю не приходило. Однако специальные исследования у этой категории пациентов не проводились. Перед применением препарата врач должен оценить соотношение польза/риск для пациентки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Никаких исследований относительно влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

Рекомендованная доза - от 6 до 10 леденцов на день в зависимости от тяжести симптомов. Леденец следует медленно рассасывать в ротовой полости каждые 2,5-4 часы.

Деть в возрасте от 6 до 12 лет

Рекомендованная доза для ребенка в возрасте от 6 лет представляет половину дозы взрослого человека, то есть от 3 до 5 леденцов на день в зависимости от тяжести симптомов. Лідоксан ментол следует медленно рассасывать в рту каждых 5-8 часы.

Максимальная разовая доза для взрослых представляет 5 мг хлоргексидина(0,08 мг/кг массы тела) и 1 мг лидокаина(0,02 мг/кг массы тела), который отвечает 1 леденцу.

Максимальная суточная доза хлоргексидина представляет 50 мг, а максимальная суточная доза лидокаина представляет 10 мг, что отвечает 10 леденцам.

Способ применения.

Лідоксан ментол, леденцы, необходимо рассасывать к полному растворению. Препарат назначают для местного приложения в ротовой полости и горле.

Не желательное применение препарата под время или сразу же после употребления еды.

Длительность лечения

Лідоксан ментол нельзя принимать в течение больше 3-4 дней. Если в течение этого периода времени состояние пациента не улучшается или у пациента развивается бактериальная инфекция, которая сопровождается повышением температуры тела, лечения следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Пациенты с сахарным диабетом

Лідоксан ментол не содержит сахара(сахарозы) - его можно принимать пациентам с сахарным диабетом.

Деть. Не назначают детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка

Хлоргексидин абсорбируется из пищеварительного тракта в незначительном количестве. Лидокаин абсорбируется быстрее, но биодоступность после перорального приложения представляет только 35 %. Токсичные эффекты лидокаина возникают при плазменных концентрациях, которые превышают 6 мг/л. После применения чрезмерных доз(больше 20 леденцов на день) могут возникать трудности при глотании(снижение контроля над глотательным рефлексом) - в таком случае следует немедленно обратиться к врачу. Системная интоксикация возникает в результате влияния на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему. Первыми реакциями передозировки являются повреждения центральной нервной системы.

Симптомы, которые могут возникнуть при системной интоксикации, :

- со стороны центральной нервной системы:

головная боль, галлюцинации, вертиго, вялость, сонливость, беспокойство, звон в ушах, парестезии, нарушения языка и слуха, периоральне онемения, метаболический ацидоз, нистагм, тремор мышц, психоз, судороги, остановка дыхания, запятая, эпилептическое нападение, изменение уровня сознания;

- со стороны сердечно-сосудистой системы:

циркуляторный коллапс, тяжелая брадикардия, сердечная аритмия(остановка синусового узла, тахиаритмия), остановка сердца.

Кроме того, известны отдельные случаи передозировки хлоргексидином с появлением следующих симптомов : отек глотки, некротические поражения пищевода, повышения показателей сыворотки аминотрансферази(больше чем в 30 разы выше нормы), блюет, эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки с активным атрофическим гастритом, эйфория, нарушение зрения и полная потеря вкуса(на протяжении 8 часов).

Лечение при системной интоксикации

При возникновении симптомов системной интоксикации терапию следует немедленно прекратить. Следует вызывать блюет и промыть желудок. Следует принять анионоактивные вещества, например: алкилбензолсульфонат, алкилсульфонат или алкилсульфат натрию. В более тяжелых случаях пациента следует госпитализировать для поддержки дыхания и кровообращения, а также для избежания обезвоживания. Для лечения судорожных припадков применяют диазепам.

Побочные реакции

Нежелательные явления приведены за классами систем органов и частотой возникновения :

очень частые (≥1/10);

частые (≥1/100 к <1/10);

нечастые (≥1/1000 к <1/100);

одиночные (≥1/10000 к <1/1000);

редкие (<1/10000);

неизвестно (не может быть рассчитана по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Неизвестно: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы

Частые: кожные реакции гиперчувствительности.

Одиночные: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Редкие : уртикария.

Неизвестно: реакции гиперчувствительности замедленного типа(контактная аллергия, фоточувствительность) или другие реакции кожи или зубов, или одновременное развитие этих реакций.

Со стороны психики

Неизвестно: беспокойство, возбуждение, эйфория.

Со стороны нервной системы

Неизвестно: сонливость, головокружение, дезориентация, спутывание сознания(включая спутывание языка), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезии, онемения, судороги, потеря сознания, запятая.

Со стороны органов зрения

Неизвестно: нарушение зрения, включая неясность зрения или диплопия.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Неизвестно: звон в ушах(тинитус).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Неизвестно: диспноэ, респираторный дистрес-синдром, притеснение дыхания, остановка дыхания, астма.

Со стороны пищеварительного тракта

Частые: тошнота, блюет, боль в животе.

Неизвестно: трудности с глотанием, язвы в ротовой полости.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Одиночные: контактный дерматит.

Неизвестно: лихеноидни реакции, лущения кожи, отек околоушной железы.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Неизвестно: посмикування мышц или тремор.

Нарушение общего характера

Неизвестно: астения, транзиторное нарушение вкуса или ощущение печиння языка, ощущения горячего или холодного.

При длительном и непрерывном применении хлоргексидина может возникать временная коричневая расцветка зубов. Однако эту расцветку можно устранить. Не было сообщений об изменении цвета зубов во время применения лекарственного средства для лечения заболеваний глотки.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Блистер, который содержит 12 леденцы; по 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

( выпуск серий)

Лек Фармацевтическая компания д.д./ Lek Pharmaceuticals d.d.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения/ Verovskova 57, Ljubljana 1526, Slovenia.

Производитель

( производство за полным циклом)

Лабораторіа Кваліфар НВ(Кваліфар НВ) / Laboratoria Qualiphar NV(Qualiphar NV).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Рііксвег 9, Борнем, 2880, Бельгия / Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgium.