Лидоксан Ментол Спрей

Инструкция по применению

ЛІДОКСАН МЕНТОЛ СПРЕЙ

(LIDOKSAN MENTHOL SPRAY)

Состав

действующие вещества: хлоргексидину диглюконат, лидокаину гидрохлорид;

1 мл препарата содержит хлоргексидину диглюконату 2 мг, лидокаину гидрохлорида 0,5 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; глицерин; сахарин натрия; ментол; цинеол; этанол 96%; вода очищена.

Врачебная форма. Спрей для ротовой полости.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор с запахом мяты и спирта и освежающим вкусом ментола.

Фармакотерапевтична группа.

Препараты, которые применяются при заболеваниях горла. Код АТХ R02A.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Хлоргексидин является катионным антисептиком класса бис-бигуанидив, который делает антибактериальное действие как на грамположительные(например Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.), так и на грамотрицательные микроорганизмы(хотя и меньшей мерой), преимущественно на вегетативную форму(при комнатной температуре он неактивный против бактериальных спор). Он также делает противогрибковое действие относительно дерматофитов и грибов. Препарат быстро инактивирует некоторые вирусы(например вирус гриппа, вирус герпеса, ВИЧ) липофилов.

Препарат действует как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях делает бактерицидное действие. Молекула хлоргексидина несет мощный позитивный заряд - и таким образом абсорбируется на негативно заряженных участках бактериальной клеточной стенки. Абсорбция специфическая и локализуется на специальных, фосфатовмисних участках бактериальной клеточной стенки. Это нарушает целостность клеточной мембраны и приводит к повышенной проницаемости.

Хлоргексидин абсорбируется на поверхности зубов, расположенных в рту пластинах или слизистой оболочке полости рта; это дает возможность препарата оставаться в ротовой полости в течение более длительного периода времени.

Эффективность антисептиков и дезинфекцийних средств зависит от концентрации, температуры и времени экспозиции.

Лидокаину гидрохлорид является периферийным местным анестетиком амидного типа. Он проявляет поверхностный аналгетический эффект.

Как местный анестетик лидокаин имеет тот же механизм действия, что и другие препараты этой группы; он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он непосредственно влияет на мембраны клеток, ингибуючи поступления ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта растет порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воссоздание потенциала действия ослабляется, что в конечном итоге, приводит к полному блокированию нервного импульса. В целом, местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизовани(ощущение боли) и мелкие миелинизовани(ощущение боли, температуры), чем большие миелинизовани волокна(ощущение прикосновения, давления).

На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, которое препятствует генерированию потенциала действия и предотвращает проведение нервного импульса при местном применении лидокаина вблизи нерва.

Влияние на периферические нервы является важным, если лидокаин применяют как местный анестетик. Оценка соотношения между эффективностью и токсичностью является благоприятной. Вызваны лидокаином аллергические реакции наблюдаются очень редко.

Кроме блокирования возбуждения в периферических нервах, местные анестетики влияют на все органы, где происходит возбуждение импульсов. Наблюдается влияние на центральную нервную систему, автономные ганглии, нервно-мышечные соединения и все формы мышечных волокон. Лидокаин также являет собой антиаритмичный препарат Ib класса.

Фармакокинетика.

Хлоргексидин.

Абсорбция. После местного или перорального приложения хлоргексидин плохо абсорбируется. Во время фармакокинетичних исследований выявлено, что приблизительно 30% хлоргексидину остается в ротовой полости после промывания, и в дальнейшем постепенно высвобождается в слюну.

Распределение. Хлоргексидин в значительной степени связывается с белками в слюне.

Метаболизм и выведение. Хлоргексидин не накапливается в тканях организма. Степень его метаболизма является незначительной. После применения внутрь 300 мг хлоргексидина глюконату приблизительно 90% дозы выводится с желчью и калом, а меньше 10% - с мочой.

Лидокаин.

Абсорбция. Степень системной абсорбции лидокаина зависит от участка и пути применения. Он быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, слизистых оболочек и через поврежденную кожу.

У здоровых взрослых, которые применяют 2% раствор для промывания ротовой полости, лидокаин в плазме крови не оказывался. У детей и взрослых с иммунной недостаточностью лидокаин повторно абсорбируется через слизистую оболочку ротовой полости в плазму крови. Концентрация лидокаина в плазме крови представляет приблизительно 0,2 мкг/мл, но токсичная концентрация в плазме представляет 5 мкг/мл.

Анестезувальна действие лидокаина после местного приложения проявляется через 2-5 минуты и длится в течение 30-45 минут. Анестезия является поверхностной и не распространяется на подслизистые структуры.

Распределение. Лидокаин интенсивно распределяется по всем тканям(почки, легкие, печенка, сердце, подкожно-жировая клетчатка). Лидокаин преодолевает гематоэнцефалический и плацентный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение. Лидокаин метаболизуеться путем первого прохождения через печенку. Его биодоступность после перорального приложения представляет 35 %. 90 % деалкилируется в печенке. Первые два метаболити(моноетилглицинксилидин и глицинксилидин) является фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболити делают токсичное действие на центральную нервную систему.

Лидокаин выводится преимущественно в виде метаболитив почками, 10 % выводится в неизмененном виде. Биологический период полувыведения лидокаина представляет 1,5-2 часы у взрослых пациентов. Биологический период полувыведения метаболитив лидокаина представляет 2-10 часы.

Клинические характеристики

Показание

Зажигательные и инфекционные заболевания полости рта и глотки - такие как: стоматиты, гингивит, фарингиты, которые сопровождаются болью при глотании и раздражением.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к действующим веществам(хлоргексидину или лидокаину) или к любому из вспомогательных веществ препарата или к местным анестетикив амидного типа.

- Детский возраст до 6 лет.

- Алкогольная зависимость.

- Противопоказано детям с судорогами мышц в анамнезе(включая фебрильни судороги), поскольку это лекарственное средство содержит ментол.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лидокаин является ингибитором фермента CYP1A2 и меньшей мерой - изоферментов 2D6 и 3A4, но взаимодействия с субстратами этих ферментов при применении препарата в рекомендованных дозах являются клинически незначащими.

Пациентам не следует принимать Лідоксан ментол Спрей одновременно с ингибиторами холинестерази(например неостигмином, дистигмином, пиридостигмином) или с другими лекарственными средствами для лечения тяжелой миастении.

На фоне лечения хлоргексидином/лидокаином не следует применять другую местную антисептику для одновременной дезинфекции горла. Это не касается других лекарственных средств, которые содержат хлоргексидин/лидокаин, через содержимое одинакового действующего ингредиента. При одновременном применении спрею и леденцов пациентам не следует превышать суточную дозу(см. раздел "Способ применения и дозы").

Детям не следует применять комбинацию спрею и леденцов.

Лідоксан ментол Спрей несовместим с некоторыми веществами, которые часто входят в состав зубных паст. Таким образом, интервал между чисткой зубов и приемом препарата должен представлять по меньшей мере 30 минуты.

Особенности применения

При бактериальных инфекциях, которые сопровождаются повышением температуры тела, Лідоксан ментол Спрей используют в качестве дополнительное лекарственное средство после консультации с врачом.

Следует быть осторожным, назначая препарат пациентам с сердечной недостаточностью, нарушениям функции печенки, а также пациентам, которые одновременно принимают аналоги лидокаина(антиаритмичные средства класса І), через возможное усиление косвенного действия лидокаина.

Пациентам, склонным к реакциям гиперчувствительности, Лідоксан ментол Спрей следует применять с осторожностью.

Пациентам не следует применять это лекарственное средство больше 3 - 4 дней. Его рекомендуется использовать лишь к уменьшению боли и раздражению глотки, вызванных воспалением. Если за это время состояние пациента не улучшается, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Пациентам следует избегать контакта препарата с глазами. В случае попадания препарата в глаза - необходимо промыть их чистой водой или раствором для промывания глаз в течение по меньшей мере 15 минуты, удерживая веки открытыми.

После применения не следует принимать еду или напитки и чистить зубы.

Это лекарственное средство содержит 41,6 % о. этилового спирта. Одна доза(при нажатии на насадку распылителя - 0,15-0,20 мл) содержит 0,0504-0,0672 г этилового спирта. Максимальная разовая доза для взрослых и детей в возрасте от 12 лет(1 мл раствора или 5 нажатия на насадку распылителя) содержит до 336 мг этилового спирта(что эквивалентно 8,5 мл пива или 3,5 мл вина). Максимальная разовая доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет(3 нажатия на насадку распылителя) содержит 201 мг этилового спирта(что равняется 5,1 мл пива или 2,1 мл вина на дозу). После первого применения препарата использовать флакон не больше 3 месяцев, но не больше отмеченный на упаковке срок пригодности.

Лідоксан ментол Спрей вреден для людей с алкоголизмом.

Содержимое этилового спирта следует принимать во внимание при назначении препарата беременным и женщинам, которые кормят груддю, детям и лицам группы высокого риска, например пациентам с заболеваниями печенки или эпилепсией.

Пациенты с сахарным диабетом. Лідоксан ментол Спрей не содержит сахарозу, потому его можно применять пациентам с сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления груддю

Лидокаин. Измененная фармакокинетика та/або фармакодинамика лидокаина во время беременности может повлечь токсичные эффекты. Лидокаин екскретуеться в грудное молоко.

Хлоргексидин. Нет достаточного количества опубликованных данных о контролируемых исследованиях из использования хлоргексидина во время беременности. Нет данных относительно выделения хлоргексидину в молоко.

Лідоксан ментол Спрей не рекомендуется во время беременности и кормления груддю, поскольку содержит этиловый спирт как вспомогательное вещество.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Никаких исследований относительно влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом

или работе с другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы

Дозы.

Взрослые и дети от 12 лет: 3-5 последовательные нажатия на насадку распылителя; процедуру повторить от 6 до 10 раз на сутки.

Максимальная разовая доза для взрослых представляет 0,85 мг хлоргексидина диглюконату и 0,21 мг лидокаина гидрохлорида.

Максимальная суточная доза для взрослых представляет 8,5 мг хлоргексидина диглюконату и 2,1 мг лидокаина гидрохлорида.

Деть в возрасте от 6 до 12 лет: 2-3 последовательных нажатие на насадку распылителя, процедуру повторить от 3 до 5 раз на сутки.

При одном нажатии на насадку распылителя(85 мг, что эквивалентно 0,085 мл) высвобождается 0,17 мг хлоргексидина диглюконату и 0,04 мг лидокаина гидрохлорида.

Способ применения.

Лекарственное средство предназначено для применения в участке горла.

Лідоксан ментол Спрей предназначен для индивидуального приложения.

После каждого приложения трубку следует опять повернуть вниз, чтобы предотвратить распыленность препарата из насадки.

Если Лідоксан ментол Спрей не будет использоваться в течение некоторое время, рекомендуется вымыть насадку флакона, для чего нужно произвести такие действия:

1. Перевернуть флакон крышкой вниз и нажать на насадку распылителя к полному освобождению трубки(раствор больше не распыляется).

2. Снять трубку из флакона и поместить ее на несколько минут в посуду с теплой водой.

3. Вынуть трубку из воды и просушить.

4. Для блокирования насадки нужно установить трубку на флакон так, чтобы она была возвращена вниз.

Длительность лечения.

Лідоксан ментол Спрей нельзя использовать непрерывно в течение больше чем 3-4 дней и слишком часто. Если в течение этого периода времени состояние пациента не улучшается или у пациента развивается бактериальная инфекция, которая сопровождается повышением температуры тела, необходимо обратиться к врачу.

Деть. Не назначают детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка.

Существует вероятность возникновения передозировки при случайном приеме внутренне, особенно у детей.

Хлоргексидин абсорбируется из пищеварительного тракта в незначительном количестве. Лидокаин абсорбируется быстрее, но биодоступность после перорального приложения представляет только 35%. Токсичные эффекты лидокаина возникают при плазменных концентрациях, которые превышают 6 мг/л. После применения чрезмерных доз(больше чем одного флакона) могут возникать трудности при глотании(снижение контроля над глотательным рефлексом). Системная интоксикация возникает в результате влияния на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы. Первыми реакциями передозировки являются повреждения центральной нервной системы.

Симптомы, которые могут возникнуть при системной интоксикации, :

· повреждение центральной нервной системы : головная боль, галлюцинации, головокружения, сонливость, беспокойство, звон в ушах, парестезии, нарушениями вещания и слуха, периоральне онемение, метаболический ацидоз, нистагм, тремор мышц, психоз, судороги, остановка дыхания, запятая, эпилептическое нападение, изменение уровня сознания;

· влияние на сердечно-сосудистую систему: циркуляторный коллапс, тяжелая брадикардия, сердечная аритмия(остановка синусового узла, тахиаритмия), остановка сердца.

Кроме того, известные случаи передозировки хлоргексидином с появлением таких симптомов : отек глотки, некротические поражения пищевода, повышения показателей сыворотки аминотрансферази(больше чем в 30 разы выше больше норма), блюет, эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки с активным атрофическим гастритом, эйфория, нарушение зрения и полная потеря вкуса(на протяжении 8 часов).

Лечение при системной интоксикации.

При возникновении симптомов системной интоксикации применения препарата следует немедленно прекратить. Следует вызывать блюет и провести промывание желудка. Следует принять анионоактивные вещества, например: алкилбензолсульфонат, алкилсульфонат или алкилсульфат натрию. В более тяжелых случаях пациента следует госпитализировать для поддержки функции сердечно-сосудистой системы и дыхания, а также для избежания обезвоживания. Для лечения судорог применяют диазепам.

Побочные реакции

Нежелательные явления приведены за классами систем органов и частотой возникновения :

очень частые (≥1/10);

частые (≥1/100 к <1/10);

нечастые (≥1/1000 к <1/100);

одиночные (≥1/10000 к <1/1000);

редкие (<1/10000);

неизвестно (не может быть рассчитана по имеющимся данным)

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Неизвестно: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы

Частые: кожные реакции гиперчувствительности.

Одиночные: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Редкие: уртикария.

Неизвестно: реакции гиперчувствительности замедленного типа(контактная аллергия, фоточувствительность) или другие реакции кожи или зубов, или одновременное развитие этих реакций.

Со стороны психики

Неизвестно: беспокойство, возбуждение, эйфория.

Со стороны нервной системы

Неизвестно: сонливость, головокружение, дезориентация, спутывание сознания(включая спутывание языка), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезии, онемения, судороги, потеря сознания, запятая.

Со стороны органов зрения

Неизвестно: нарушение зрения, включая неясность зрения или диплопия.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Неизвестно: звон в ушах(тинитус).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Неизвестно: диспноэ, респираторный дистрес-синдром, притеснение дыхания, остановка дыхания, астма.

Со стороны пищеварительного тракта

Частые: тошнота, блюет, боль в животе.

Неизвестно: трудности с глотанием, язвы в ротовой полости.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Одиночные: контактный дерматит.

Неизвестно: лихеноидни реакции, лущения кожи, отек околоушной железы.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Неизвестно: посмикування мышц или тремор.

Нарушение общего характера и местные реакции

Неизвестно: астения, транзиторное нарушение вкуса или ощущение печиння языка, ощущения горячего или холодного.

При длительном и непрерывном применении хлоргексидина может возникать временная коричневая расцветка зубов. Однако эту расцветку можно устранить. Не было сообщений об изменении цвета зубов во время применения лекарственного средства для лечения заболеваний глотки.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 30 мл в флаконе, по 1 флакону в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

( выпуск серий)

Лек Фармацевтическая компания д.д./Lek Pharmaceuticals d.d.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения/Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia.

( производство за полным циклом)

Лабораторіа Кваліфар НВ(Кваліфар НВ) /Laboratoria Qualiphar NV(Qualiphar NV).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Рііксвег 9, Борнем, 2880, Бельгия / Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgium.