Лидокаин-Здоровье

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЛИДОКАИН-ЗДОРОВЬЕ

Состав

действующее вещество: lidocainе;

1 мл| раствора содержит| лидокаину гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические|физико-химические| свойства: прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Препараты для местной анестезии. Лидокаин. Код АТХ N01B В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Производное ацетанилиду. Местноанестезирующее средство, которое делает терминальную, инфильтрационную, проводниковую анестезии. Относительная токсичность лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях(0,5 %) он существенно не отличается за токсичностью от новокаина, с увеличением концентрации(1 % и 2 %) токсичность повышается(40-50 %).

Фармакокинетика|. При местном приложении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения(Сmax достигается через 10-20 минуты); на всасывание влияет скорость перфузии в слизистую оболочку. При внутримышечном введении|вступлении| Сmax достигается через 5-15 минуты. Связывание|связывания| из|с| белками плазмы крови - 60-80 % (в зависимости от дозы). Легко проходит через гистогематични| барьеры, включая гематоэнцефалический|. Сначала приходит|приходит| в ткани с добрым кровоснабжением| (сердце, легкие, мозг, печенка, селезенка), потом - в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного оказывается 40-55 % концентрации препарата, примененного родильнице.

Метаболізується на 90 % в печенке путем окиснювального N- дезалкилування из|с| образованием активных метаболитив|: моноетилглицинксилидину| и глицинксилидину|, что имеют T½ 2 часы и 10 часы соответственно. Имеет эффект "первого прохождения".

При нарушении функции печенки T½ может расти больше чем в 2 разы. В неизмененном виде|виде| из|с| мочой выводится 5-20 %.

Клинические характеристики

Показание. Местная анестезия(терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных переплетений при разных болевых синдромах.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к компонентам препарата/других амидных местноанестезирующих средств, наличие в анамнезе эпилептиформных| судорог на лидокаин, тяжелая|выраженная, изложенная| брадикардия, тяжелая|выражена, изложена| артериальная| гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые|тяжелые| формы хронической сердечной|сердечной| недостаточности(II - III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная(AV) блокада ІІ и ІІІ степени, гиповолемия, тяжелые|тяжелые| нарушения функции печенки/почек, порфирия|, миастения, ретробульбарное введение больным глаукомой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмичные препараты(в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) - усиливается кардиодепресивна действие(происходит удлинение интервала QT и, в очень одиночных случаях, возможное развитие AV- блокады или фибрилляции желудочков); одновременное приложение из амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид - возможное возбуждение ЦНС, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты - усиливается миорелаксация(возможный паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает пригничувальну действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстриктори(эпинефрин, метоксамин, Фенилефрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина(снижение метаболизма в результате ингибування микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсичных эффектов.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан - при комбинированном приложении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокатори замедляют метаболизм лидокаина в печенке, усиливают эффекты лидокаина(в т. ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторив и лидокаину необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды - ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки - на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV- блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства - возможное усиление пригничувальной действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические аналгетики(морфин и тому подобное) - усиливается аналгезуючий эффект наркотических аналгетиков, притеснения дыхания.

Ингибиторы МАО(фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентеральный.

Антикоагулянты(в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, еноксапарин, гепарин, варфарин и тому подобное) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза - усиливается пригничувальна действие на дыхательный центр средств для наркоза(гексобарбитал, тиопентал натрию внутривенно).

Полимиксин В - необходимый контроль функции дыхания.

Рифампіцин - возможное снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон - возможное увеличение длительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Прениламин - повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Противосудорожные средства, барбитураты(фенобарбитал) - возможное ускорение метаболизма лидокаина в печенке, снижение концентрации у крови, усиления кардиодепресивного эффекта.

Изадрин, глюкагон - повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин - снижается клиренс лидокаина(усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидни и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаину в результате возникновения гипокалиемии.

Мідазолам - повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, которые предопределяют блокаду нервно-мышечной передачи, - усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Особенности применения|употребления|. Введения лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфикуючими растворами, которые содержат тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болючести и отеку.

Во время применения лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала PQ, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу/отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца(гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.

При проведении планируемой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не меньше чем за 10 дни до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, во избежание случайного интравазального(особенно при проведении местной анестезии в участки, которые содержат много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить пристальный контроль за системным токсичным действием препарата на сердечно-сосудистую и ЦНС(поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда более высоки, чем для субдуральной). При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии навколохребтового отделу у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией хребта, септицемией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в участок председателя и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсичные эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при ретробульбарном введении, поскольку возможны тяжелые побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, оборотная слепота.

Поскольку лидокаин делает выраженное антиаритмичное действие и может сам выступать как аритмогенний фактор, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез на факт наличия признаков аритмии и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применяют пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV- блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печенки и почек умеренной степени(клиренс креатинина не менее 10 мл/хв), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, который может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль(23 мг) /дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение|употребления| в период беременности или кормления груддю. В период беременности препарат противопоказан|лишь|. При необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Потом|потом| применение|употребления| препарата не рекомендуется заниматься деятельностью, которая нуждается скорости психомоторных реакций.

Способ применения|употребления| и дозы. Препарат применяют инъекционный(подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для терминальной|поверхностной, пренебрежительной| анестезии слизистые оболочки взрослым смазывают препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаину, длительность анестезии - 15-30 минуты. Максимальная доза|объем| препарата для взрослых - 20 мл|.

Для проводниковой анестезии(в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового переплетений) вводят 5-10 мл(100-200 мг лидокаина) препарата|, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей - 2-3 мл(40-60 мг) препарата. Максимальная доза препарата для взрослых - 10 мл(200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстилюють в конъюнктивный мешок 2-3 разы с интервалом 30-60 секунды непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Детям в возрасте от 12 лет при всех видах периферического обезболивания общая доза лидокаина не должна превышать 3 мг/кг массы тела.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможное сочетание лидокаина из|с| эпинефрином(1: 50000-1: 100000; готовят ex tempore, добавляют 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина 2 %), за исключением случаев, когда системное действие, которое делает эпинефрин(адреналин), нежелательная - повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или нужно кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин| способствует замедлению всасывания лидокаина| и пролонгирует его действие.

Деть. Препарат применяют детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка. Возможное усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая|общая| слабость, снижение артериального давления|тиснения|, тремор, нарушение зрения, тоніко-клонічні судороги, запятая, коллапс, AV- блокада, асфиксия, апноэ. Первые симптомы передозировки в|в, около| здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг, судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения|вступления| препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстриктори(норадреналин, мезатон|), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведения искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинив/барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять короткодлительный миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин(0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторив. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможное проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции. Со стороны нервной системы: возбуждение ЦНС(при применении в высоких дозах), обеспокоенность, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутывание сознания, сонливость, потеря сознания, запятая, нарушение чувствительности, онемения языка и губ(при применении в стоматологии), проворный блок; у пациентов из|с| повышенной чувствительностью - эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны органов зрения : нистагм, оборотная слепота, диплопия|беспокойство|, мигания "мушек" перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха : слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении|употреблении| в высоких дозах - аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; очень редко - тахикардия, повышение/снижения артериального давления, боль в сердце.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, блюет.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, притеснение или остановка дыхания.

Аллергические реакции: крайне|слишком| редко - кожные|кожаный| высыпание, крапивница, зуд, генерализуемый| ексфолиативний| дерматит, ангионевротический отек, анафилактические реакции(в т. ч. анафилактический шок).

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей|конечностей|, отеки, слабость, злокачественная гипертермия.

Местные реакции: ощущение легкого печиння, который исчезает с ростом анестезирующего эффекта(в течение 1 минуты), гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, которая сопровождается снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в участке промежности(вероятность этих эффектов растет при применении высших доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в спинномозговое пространство); в отдельных случаях после такого вмешательства возобновления двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно(через несколько месяцев) или неполной мерой.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ○С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании из амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместимый с ампициллином.

Упаковка. По 2 мл| в ампулах № 10 в коробке; № 5х2, № 10 в блистере в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.