Циклокапрон-Здоров'я

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЦИКЛОКАПРОН-ЗДОРОВ'Я

Состав

действующее вещество: транексамова кислота;

1 мл препарата содержит транексамовой кислоты 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ B02A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антифибринолитическое средство. Транексамова кислота специфически ингибуе активацию профибринолизина(плазминогену) и его превращение на фибринолизин(плазмин), делает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза(патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамова кислота через сдерживание образования кинина и других активных пептидов, которые участвуют в аллергических и зажигательных реакциях, делает противоаллергическое, противовоспалительное, противоинфекционное и противоопухолевое действия. Экспериментально подтверждена собственная аналгетическая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать знеболювальну действие опиатов.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения транексамовой кислоты кривая "концентрация-время" показывает триекспоненцийну кинетику со средним периодом полувыведения приблизительно 3 часы в конечной фазе элиминации. Связь с белками плазмы крови(профибринолизином) - приблизительно 3 %.

Начальный объем распределения представляет приблизительно 9-12 л. Екскретується с мочой. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Общий уровень экскреции почками эквивалентный общему клиренсу плазмы крови(110-116 мл/хв). Свыше 95 % введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Выведение транексамовой кислоты представляет приблизительно 90 % в течение 24 часов после внутривенного введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела.

Транексамова кислота проходит через плацентный барьер. Концентрация в пуповинной крови после внутривенного введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела у беременных женщин представляет около 30 мг/л. Транексамова кислота быстро проникает в синовиальну жидкость и синовиальну оболочку. В синовиальний жидкости достигает того же уровня концентрации, что и в сыворотке крови. В грудном молоке концентрация представляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовой кислоты в цереброспинальной жидкости представляет около 1/10 от плазменной, во внутриглазной жидкости - приблизительно 1/10 от плазменной. Оказывается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.

При нарушении функции нырок существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические характеристики

Показание

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализуемого, так и местного, : меноррагии, метрорагии, носовая, легочная, желудочно-кишечная кровотечению, гематурия, кровотечения под время и после операций на предстательной железе, органах мочевого тракта, ЛОР-органах(аденоидектомия, тонзиллэктомия, экстракция зубов), на органах грудной и брюшной полостей, под время и после гинекологических операций, акушерских манипуляций и других оперативных вмешательств, в сердечно-сосудистой хирургии, кровотечение при беременности, послеродовое кровотечение, ручное отделение помета, отслаивания хориона, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, тромбоцитопеническая пурпура, лейкози, заболевание печенки, предыдущая терапия стрептокиназой. Хирургические манипуляции при системной зажигательной реакции(сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней тяжести гестоз, шок разной этиологии и другие критические состояния). Геморрагические осложнения при фибринолитической терапии.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к препарату, нарушение цветного зрения, инфаркт миокарда, острый венозный или артериальный тромбоз(тромбоэмболические заболевания в анамнезе), фибринолитические состояния после коагулопатии в результате истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении; тяжелая почечная недостаточность; судороги в анамнезе. Противопоказано применение в виде интратекальних и интравентрикулярних инъекций, интрацеребральне введения(риск развития отека мозга и судорог). Высокий риск тромбообразования, макроскопическая гематурия, субарахноидальное кровоизлияние, коагулопатия в результате диффузного внутрисосудистого свертывания крови(ДВЗК-синдром) без значительной активации фибринолиза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбину комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторни коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Транексамову кислоту можно смешивать с большинством растворов(электролиты, раствор глюкозы, противошоковый раствор).

При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин.

Совместимая терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможное снижение церебрального кровообращения.

Особенности применения

Внутривенные инъекции транексамовой кислоты необходимо делать очень медленно. Не допускается внутримышечного введения.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев было зарегистрировано после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования(АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, которые не получали транексамову кислоту.

Сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, которые принимают препарат дольше нескольких дней, необходимое наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, цветного зрения, глазного дна, полей зрения.

При почечной недостаточности(в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) нужно уменьшать дозу и количество введений. При лечении гематурии почечного генеза повышается риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболиях у пациентов, которые принимали транексамову кислоту. Кроме того, пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска венозных или артериальных тромбозов.

Транексамову кислоту не следует принимать одновременно с комплексом фактора IХ или антиингибиторними коагуляционными комплексами, поскольку увеличивается риск тромбозов.

Пациентам с диффузным внутрисосудистым свертыванием крови, которым необходимое лечение транексамовой кислотой, нужно находиться под наблюдением врача, который имеет опыт в лечении таких заболеваний.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Нет данных об адекватных контролируемых клинических исследованиях безопасности применения транексамовой кислоты во время беременности. Однако существуют данные об отсутствии тератогенного и эмбриотоксического эффектов. Описано применение транексамовой кислоты для гемостатической терапии в І-ІІ триместре беременности при угрозе выкидыша, который дает возможность быстро устранить угрозу прерывания беременности и способствует успешному протеканию беременности.

Препарат применяют при ведении родов и кесаревом сечении в обычных дозах.

В незначительном количестве(< 0,01 %) транексамова кислота проникает в грудное молоко. Препарат можно назначать в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Циклокапрон-здоров'я вводят внутривенно(капельно, струйный) со скоростью введения 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 200-500 мг внутривенно медленно 2-3 разы на сутки.

При генерализуемом фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела внутривенно медленно каждые 6-8 часы.

При простатэктомии вводить во время операции 1 г, потом по 1 г каждые 8 часы в течение 3 дней, после чего переходить на прием таблетированной формы транексамовой кислоты к исчезновению макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения, при системной зажигательной реакции рекомендовано применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 хв к вмешательству.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначать прием внутренне таблетированной формы транексамовой кислоты.

Почечная недостаточность.

Применение препарата при тяжелой почечной недостаточности противопоказано. Для пациентов с легкой и средней степенями почечной недостаточности дозу нужно уменьшить в соответствии с уровнем креатинина в сыворотке крови :

Печеночная недостаточность.

Для пациентов с нарушениями функции печенки коррекция дозы не нужна.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозирования не нужна при отсутствии почечной недостаточности.

Деть.

Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза представляет 20 мг/кг массы тела.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, блюет, головная боль, артериальная гипотензия и судороги. Судороги, как правило, чаще развиваются при увеличении дозы.

Лікування: симптоматична терапія. Показаний форсований діурез. Необхідно підтримувати водно-сольовий баланс.

Побічні реакції

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции(сыпь, зуд, крапивница).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, блюет, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия(при быстром внутривенном введении).

Со стороны органов зрения : нарушение цветного зрения, нечеткость зрения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : тромбоз или тромбоэмболия(риск развития минимален).

Общие расстройства: головокружение, слабость.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Транексамова кислота несовместима с урокиназой, норадреналину битартратом, дезоксиепинефрину гидрохлоридом, метармину битартратом, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбину комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторни коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой.

Упаковка. По 5 мл в ампулах № 5(5×1), № 10(5×2) в блистерах в коробке из картона, № 5, № 10 в коробке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.