Левзирин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЛЕВЗІРІН

(LevZirin)

действующее вещество: levocetirizine;

1 таблетка содержит левоцетиризину дигидрохлориду 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, покрытие: Opadry white YS - 1-7003: титану диоксид(Е 171), гипромелоза, полиетиленгликоль, полисорбат 80.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы двояковыпуклые с черточкой с одной стороны и гравировкой "Н", и с гравировкой "161" - с другой стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Антигистаминные средства для системного приложения. Производные пиперазина.

Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Левоцетиризин - цеактивний стабильный R- энантиомер цетиризину, что принадлежит к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие предопределено блокированием Н1-гістамінових рецепторов. Родство к Н1-гістамінових рецепторов в левоцетиризину в 2 разы выше, чем в цетиризину. Влияет на гистаминзалежну стадию развития алергийной реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает ход алергийних реакций, делает антиэкссудативную, протисвербижну, противовоспалительную действию, практически не делает антихолинергичной и антисеротониновой действия. В терапевтических дозах практически не обнаруживает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Фармакокінетичні параметры левоцетиризину имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таких в цетиризину.

Абсорбция. Препарат быстро всасывается при применении внутренне, прием еды не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность - 100 %. В 50 % больных действие препарата развивается через 12 хв после принятия одноразовой дозы, а в 95 % - через 0,5-1 час. Максимальная концентрация(Сmах) в сыворотке достигается через 50 хв после одноразового приема внутренне терапевтической дозы и удерживается в течение 2 дней. Максимальная концентрация(Сmах) представляет 207 нг/мл после одноразового приложения и 308 нг/мл - после повторного приложения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствующая информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризину сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печенке и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывания с белками плазмы крови - 90 %.

Биотрансформация. В организме человека метаболизма поддается около 14 % левоцетиризину. Процесс метаболизма включает оксидирование, N - и О-деалкілування и сообщение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP3А 4, в то время как в процессе оксидирования задействован целый ряд цитохромних изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромних изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые даже превышают пиковые после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления пригничувальной действия, взаимодействие левоцетиризину с другими веществами маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата(Т1/2) представляет 7,9±1,9 часы, общий клиренс - 0,63 мл/хв/кг. Препарат не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часы. 85,4 % дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9 % - с фекалиями.

У больных с нарушениями функции почек(клиренс креатинина < 40 мл/хв) клиренс препарата уменьшается, Т1/2 продлевается(да, у больных, которые находятся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80 %), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть(менее 10 %) левоцетиризину. Препарат выделяется в грудное молоко.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение сезонного алергийного ринита, в том числе круглогодичного алергийного ринита.

Хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказание

- Гиперчувствительность к левоцетиризину, других производных пиперазина, а также к другим компонентам препарата;

- тяжелая форма хронической почечной недостаточности(клиренс креатинина < 10 мл/хв);

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы(β-галактозидази) или нарушения усвоения глюкозы и галактозы;

- период беременности или кормления груддю;

- детский возраст до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное приложение с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместимое приложение с теофиллином(400 мг/сутки) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризину(кинетика теофиллина не изменяется). При применении в терапевтических дозах не наблюдалось усиления действия успокоительных средств. Но желательно воздерживаться от применения седативных средств во время проведения терапии.

Особенные предостережения

С осторожностью применяют пациентам с хронической почечной недостаточностью(нужная коррекция режима дозирования); пациентам пожилого возраста(возможное снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. Прием еды не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Назначая препарат, следует принимать во внимание наличие у пациентов факторов, которые провоцируют задержку мочи(например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Противопоказано применять в период беременности.

Препарат выделяется в грудное молоко, потому при необходимости применения препарата кормления груддю нужно прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте от 6 лет внутренне в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимают таблетку с едой или натощак, не розжовуючи, запивая небольшим количеством воды. Больным пожилого возраста при нормальной функции почек снижения дозы не нужно. Для больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не нужна. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректируют режим дозирования в соответствии с вышеприведенной таблицей.

Длительность применения : пациентов с периодическим аллергическим ринитом(длительность симптомов заболевания представляет менее 4 суток на неделю или менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить опять при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита(длительность симптомов заболевания представляет больше 4 суток на неделю или больше 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях(хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) длительность лечения представляет до 1 года(даны доступные из клинических исследований при применении рацемата).

Для пользования таблицей дозирования необходимо определить клиренс креатинина(КК) пациента в мл/мин. КК(мл/хв) определяют по содержанию креатинина в сыворотке крови(мг/дл) с помощью формулы:

Деть.

Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта врачебная форма не дает возможность проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Для этой категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризину во врачебный форме, пригодной для использования в педиатрии.

Передозировка

Симптомы передозировки : может иметь признаки интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться обеспокоенностью и повышенной раздражительностью.

Лечение: с появлением симптомов передозировки(особенно у детей) прием препарата необходимо прекратить; проводят промывание желудка, применяют активированный уголь; терапия симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждения, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальни мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : гепатит.

Со стороны почек и сечевидильной системы : дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, блюет, запор, сухость в рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей : ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпание, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей : миалгия.

Результаты исследований : увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.

Нарушения питания и обмена веществ : повышенный аппетит.

Общие нарушения: отек.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по1 или 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Заявитель.

Мега Лайфсайенсіз(Австралия) Пті Лтд.

Местонахождение заявителя

60, Нешнл Авеню, Пакенхам, Виктория 3810, Австралия.

Производитель

Гетеро Лабз Лімітед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Юніт III, Формулейшн Плот № 22 - 110 ИДА, Джидіметла, Хайдерабад, 500 055 Телангана, Индия