Тамсин Форте

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

Тамсін Форте

(Tamsin Forte)

Состав

действующее вещество: тамсулозину гидрохлорид;

1 таблетка пролонгированного действия содержит: тамсулозину гидрохлориду 0,4 мг;

вспомогательные вещества: гипромелоза(гидроксипропилметилцелюлоза), целлюлоза микрокристаллическая, карбомер, кремнию диоксид коллоидный безводен, железа оксид красен(Е 172), магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов.

Код АТС G04C A02.

Клинические характеристики.

Показание. Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к тамсулозину гидрохлориду, включая медикаментозный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ, ортостатическая гипотензия, тяжелая печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Для перорального приложения.

Рекомендованная 1 таблетка ежедневно, независимо от принятия еды. Таблетку следует глотать целой, не розжовуючи ее, поскольку это будет препятствовать пролонгированному высвобождению активного вещества.

Нарушение функции почек не требует снижения дозы.

Пациенты с нарушением функции печенки легкой и средней степени тяжести также не нуждаются снижения дозирования.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок.

Со стороны половой системы: ретроградная эякуляция, приапизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, постуральная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, блюет.

Со стороны кожи и слизистых оболочек : сыпь, крапивница, зуд, cиндром Стівенса−Джонсона, ангионевротический отек Квінке.

Расстройства общего характера : астения.

Есть спонтанные сообщения о случаях атриальной фибрилляции, аритмии, тахикардии и диспноэ в пострегистрационном периоде, частота реакций и роль тамсулозину в этом случае не может быть достоверно установлена.

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза(синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукома у пациентов, которая длительное время принимала тамсулозин(см. раздел "Особенности применения").

Передозировка

Не было сообщений об острой передозировке тамсулозином гидрохлоридом 5 мг. Наблюдались острая артериальная гипотензия(систолическое артериальное давление 70 мм рт. ст.), блюет и диарея, которые лечились инфузионной терапией, и пациента можно было выписать в тот же день.

В случае острой артериальной гипотензии, которая случается после передозировки, необходимо поддержать сердечно-сосудистую систему. Артериальное давление и частота сердечных сокращений нормализуются в горизонтальном положении тела. Если это не помогает, то применяют плазмозамещающие средства и, при необходимости, сосудосуживающие средства. Следует контролировать почечную функцию и применять поддерживающие мероприятия. Диализ неэффективен через высокую степень связывания тамсулозину с белками плазмы.

Чтобы предотвратить абсорбцию, вызывают блюет. Промывают желудок, назначают активированный уголь, осмотическое слабительное средство, такой как сульфат натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю

Этот препарат применяют лишь для лечения мужчин.

Деть. Нет соответствующих показаний относительно применения тамсулозину детям.

Особенности применения.

Как и в случае с другими α1-адреноблокаторами, при лечении в одиночных случаях тамсулозином может возникнуть снижение артериального давления, вызывая обморочное состояние. При первых признаках ортостатической гипотензии(головокружение, слабость) пациента необходимо перевести в сидячее или лежаче положение к исчезновению симптомов.

Лечению тамсулозином должно предшествовать обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, которое может вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии нужно проводить пальцевое ректальное обследование и, при необходимости, определять специфический простатичний антиген(ПАРСЕКА). Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 10 мл/хв), поскольку не проводились исследования при участии таких пациентов.

" Интраоперационный синдром вялой радужки"(ІСВР, разновидность синдрома узкого зрачка) наблюдался во время операции из удаления катаракта у некоторых пациентов, которая применяла тамсулозин во время операции или в предоперационный период. ІСВР может привести к повышенным процедурным осложнениям во время операции. Начало терапии с применением тамсулозину пациентам, для которых запланированная операция из удаления катаракты, не рекомендуется. Прекращение применения тамсулозину за 1-2 недели до операции из удаления катаракты и глаукомы по некоторым данным считается целесообразным, но польза и длительность прекращения терапии к хирургии катаракты еще не были установлены.

Перед операцией хирурги-офтальмологи должны узнать, или принимал(или принимает) пациент тамсулозин, чтобы предотвратить возможным осложнением, связанным с нестабильностью радужной оболочки глаза.

Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4(см. раздел Взаимодействие из иними лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Исследование влияния препарата на способность руководить транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть проинформированы о возможном возникновении головокружения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозину гидрохлорид. Совместимое приложение из кетоконазолом(известный сильный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению Сmах и AUC до 2,2 и 2,8 соответственно.

Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида и пароксетину(сильный ингибитор CYP2D6) приводит к увеличению Сmах и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

При одновременном приложении тамсулозину гидрохлорид из атенололом, еналаприлом, нифедипином или теофиллином врачебного взаимодействия не отмечалось. Одновременное приложение из циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозину в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозину нет потребности.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозину в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепаму, пропанололу, трихлорметиазиду и хлормадинону в плазме крови человека.

В исследованиях in vitro не были выявлены взаимодействия на уровне печеночного метаболизма при участии микросомальних фракций в печенке(показательной была система ферментативного метаболизма при участии цитохрома Р450 касательно амитриптилину, сальбутамолу, глибенкламиду и финастериду). Однако диклофенак и варфарин могут убыстрять элиминацию тамсулозину из плазмы.

Одновременное приложение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Тамсулозин селективно и конкурентно связывается с постсинаптическими α1 - адренорецепторами, особенно подтипами αlA и αlD. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатичной части уретры.

Тамсулозин увеличивает максимальную скорость потока мочи. Он облегчает обструкцию путем расслабления гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, тем же облегчая мочеиспускание. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы(затруднение начала мочеиспускания, послабления струи мочи, капания после окончания мочеиспускания, ощущения неполного освобождения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания).

Эти эффекты относительно аккумулирования и мочеиспускания хранятся при длительной терапии. Данные наблюдений показывают, что применение тамсулозину может отложить необходимость хирургического вмешательства или катетеризации.

α1A-адреноблокатори могут снижать артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления. Никакого снижения артериального давления не наблюдалось во время исследований с применением тамсулозину пациентам с нормальным кровяным давлением.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Тамсін Форте являет собой таблетку пролонгированного действия по контролируемому высвобождению, которое обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозину, что дает экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов.

После перорального приема 57 % тамсулозину абсорбируется в кишечнике. Скорость и размер абсорбции не зависят от принятия еды. Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику.

После одноразового приема тамсулозину натощак максимальная концентрация тамсулозину в плазме наблюдается в среднем через 6 часы. В равновесном состоянии, которое достигается на четвертый день приема препарата, пек концентрации тамсулозину в плазме наблюдается через 4-6 часы независимо от приема еды. Пиковые концентрации в плазме повышаются с 6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл в равновесном состоянии. Как результат длительного высвобождения таблеток пролонгированного действия, самый низкий уровень концентрации тамсулозину в плазме представляет 40% максимальной концентрации независимо от принятия еды.

Существует значительное отличие у разных пациентов в плазменных уровнях как после одноразового, так и многократного приложения.

Распределение. Связывание с белками плазмы - 99 %. Объем распределения незначительный - до 0,2 л/кг.

Метаболизм. Тамсулозин имеет низкий эффект "первого прохождения", метаболизуючись медленно. Большая часть тамсулозину присутствующая в плазме в виде неизменного активного вещества. Он метаболизуеться в печенке.

У крыс не наблюдалось индукции микросомальних ферментов печенки, вызванной тамсулозином.

Никакая корректировка дозы не нуждается при печеночной недостаточности. Ни один из метаболитив не является активнее, чем оригинальное соединение.

Выведение. Тамсулозину гидрохлорид выводится почками, 4-6 % дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозину при одноразовом приеме и в равновесном состоянии - 19 и 15 часы соответственно. Никакая корректировка дозы не нуждается при почечной недостаточности.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: белые, с гладкой поверхностью, круглые, двояковыпуклые таблетки с гравировкой "T9SL" на одной стороне и "0.4" на второй стороне.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Защищать от света и влаги.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в сухом месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Сінтон Хіспанія, С.Л. /Synthon Hispania, S.L.

Местонахождение

К/ Кастелло, № 1, Пол. Лас Салінас, Сант Боі де Ллобрегат, Барселона, 08830, Испания/ C/ Castelló, n°1, Pol. Las Salinas, Sant Boi de Llobregat, Barcelona, 08830, Spain