Лазолван® Макс

Инструкция по применению

Лазолван® МАКС

(Lasolvan® MAX)

Состав

действующее вещество: амброксолу гидрохлорид;

1 капсула содержит амброксолу гидрохлориду 75 мг;

вспомогательные вещества: кросповидон, воск карнаубский, спирт стеариловый, магнию стеарат;

оболочка капсулы : желатин, вода очищенная, титану диоксид(E 171), железа оксид красен(Е 172), железа оксид желт(Е 172); чернило для маркировки капсул:шелак, спирт n- бутиловый, пропиленгликоль(Е 1520), титану диоксид(E 171).

Врачебная форма. Капсулы с пролонгированным действием.

Основные физико-химические свойства: вытянутые тверди желатиновые капсулы, которые состоят из оранжевого непрозрачного корпуса с нанесенным логотипом компании Берінгер Інгельхайм и красной непрозрачной крышечки с надписью "МUC01" белого цвета. Содержимое капсулы : круглые желтовато-белого цвета пелети с гладкой блестящей поверхностью, смешанные с незначительным количеством порошка.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяются при кашлю и простудных заболеваниях. Муколитические средства.

Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Доклинический доказано, что действующее вещество капсул Лазолван МАКС - амброксолу гидрохлорид - увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого влияния на пневмоциты типа ІІ в альвеолах и на клетки Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарну активность, в результате чего облегчается отделение слизи и его выведение(мукоцилиарний клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано во время клініко-фармакологічних исследований. Активация секреции жидкости и увеличения мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.

Местный анестезирующий эффект амброксолу гидрохлорида наблюдали на модели кроличьего глаза, который может объясняться свойствами блокирования натриевых каналов. Исследование in vitro показали, что амброксолу гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было оборотным и зависимым от концентрации.

Амброксолу гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное влияние in vitro. Таким образом, амброксолу гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокину мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснение в горле при применении препарата. Фармакологические свойства, благодаря которым быстро облегчается боль во время лечения заболеваний верхних отделов дыхательных путей, наблюдались в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксолу.

Применение амброксолу гидрохлорида повышает концентрации антибиотиков(амоксицилину, цефуроксиму, эритромицину и доксициклину) в бронхолегеневому секрете и в мокроте.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция амброксолу гидрохлорида из пероральных форм немедленного высвобождения скорая и достаточно полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1-2,5 часы при пероральном приеме врачебных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 часы при применении пролонгированных форм. Относительная биодоступность капсул с пролонгированным действием - 95 %.

Распределение. При пероральном приеме распределение амброксолу гидрохлорида с крови до тканей быстрый и выраженный, с наивысшей концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме представляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз приблизительно 90 % препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Приблизительно 30 % дозы после перорального приложения выводится путем пресистемного метаболизма. Амброксолу гидрохлорид метаболизуеться главным образом в печенке путем глюкуронизации и расщепление к дибромантраниловой кислоте(приблизительно 10 % дозы). Исследования на микросомах печенки человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксолу гидрохлорида к дибромантраниловой кислоте.

Через 3 дни перорального приема приблизительно 6 % дозы выводятся вместе с мочой в неизмененной форме, приблизительно 26 % дозы - в конъюгований форме.

Период полувыведения из плазмы крови представляет приблизительно 10 часы. Общий клиренс около 660 мл/мин. Почечный клиренс представляет приблизительно 8 % общего. Через 5 дни приблизительно 83 % общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особенных групп больных. У пациентов с нарушением функции печенки выведения амброксолу гидрохлорида уменьшено, что предопределяет в 1,3-2 разы высший уровень препарата в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксолу гидрохлорида достаточно широкий, изменять дозирование не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксолу гидрохлорида, потому никакая коррекция дозы не нужна.

Прием еды не влияет на биодоступность амброксолу гидрохлорида.

Клинические характеристики

Показание. Секретолітична терапия при острых и хронических бронхопульмональних заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи. Противопоказание.

ЛАЗОЛВАН МАКС нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к амброксолу гидрохлориду или к любым другим компонентам препарата.

ЛАЗОЛВАН МАКС не предназначен для применения детям и подросткам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение препарата ЛАЗОЛВАН МАКС и средств, которые подавляют кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи в результате притеснения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Особенности применения.

Всего несколько сообщений пришли о тяжелых поражениях кожи : синдром Стівенса-

Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), - связаны с применением отхаркивающих средств, таких как амброксолу гидрохлорид. По большей части их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов и/или одновременным применением другого препарата. Также на начальной стадии синдрома Стівенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признакам начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных признакам начала гриппа симптомах можно применить симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксолу гидрохлоридом.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи(например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарна дискинезия) препарат ЛАЗОЛВАН МАКС следует применять с осторожностью, поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи.

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать ЛАЗОЛВАН МАКС только после консультации с врачом. При применении амброксолу, как и любого действующего вещества, что метаболизуеться в печенке, а потом выводится почками, происходит накопление метаболитив, которые образуются в печенке у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. Амброксолу гидрохлорид проникает через плацентный барьер.

Результаты доклинических исследований не выявили прямых или непрямых влияний относительно беременности, эмбрионного/фетального развития, сократительной деятельности матки и родов или постнатального развития. Значительный клинический опыт применения препарата после 28-й недели беременности не выявил ни одного вредного влияния на плод. Однако нужно придерживаться привычных мер пресечений относительно приема лекарственных средств в период беременности. Особенно в И триместре беременности не рекомендуется применять ЛАЗОЛВАН МАКС.

Кормление груддю. По результатам доклинических исследований амброксолу гидрохлорид проникает в грудное молоко. ЛАЗОЛВАН МАКС не рекомендуется применять в период кормления груддю.

Фертильность. Нет данных клинических исследований, которые указывали бы на непосредственное или опосредствованное влияние на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет данных относительно влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследования влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы.

Если не отмечено другое, рекомендуется такой режим приема препарата Лазолван МАКС:

взрослые: 1 капсула 1 раз в сутки(эквивалентно 75 мг/время амброксолу гидрохлорида).

Лазолван МАКС можно принимать независимо от приема еды, капсулы следует глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости(воды, чая, фруктового сока).

В целом нет ограничений относительно длительности применения, но долговременную терапию нужно проводить под медицинским надзором.

ЛАЗОЛВАН МАКС не следует применять дольше 4-5 дни без консультации с врачом.

Деть. Препарат не применяют в педиатрической практике. Детям рекомендуется для применения ЛАЗОЛВАН, сироп 15 мг/5 мл.

Передозировка.

На сегодня нет сообщений относительно специфических симптомов передозировки у людей.

Симптомы, известные из одиночных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарственных средств, отвечают известным побочным эффектам препарата ЛАЗОЛВАНу МАКС в рекомендованных дозах и нуждаются симптоматического лечения.

Побочные реакции

Для оценки частоты побочных явлений были использованы такую классификацию:

Со стороны иммунной системы и кожи и подкожной клетчатки :

редко - кожные высыпания, крапивница;

неизвестно - ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции(включая анафилактический шок), другие реакции гиперчувствительности, эритема, тяжелые поражения кожи : синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - тошнота;

нечасто - блюет, диарея, диспепсия, боль в животе;

очень редко - слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения :

неизвестно - диспноэ(как симптом реакции гиперчувствительности).

Общие расстройства:

нечасто - лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере, по 1, 2 или 5 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия /

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, Germany.

Дельфарм Реймc, Франция /

Delpharm Reims, France.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Біркендорфер Штрассе 65, 88397 Біберах/Рисс, Германия/

Birkendorfer Strasse 65, 88397 Biberach/Riss, Germany.

10 рю Колонель Шарбонно, 51100 Реймс, Франция/ 10 rue Colonel Charbonneaux, 51100 Reims, France.

Заявитель

ООО "Санофі-Авентіс Украина".

Местонахождение заявителя та/або представителя заявителя

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.