Лазолван®

Инструкция по применению

лазолван®

(Lasolvan®)

Состав

действующее вещество: амброксолу гидрохлорид(ambroxol hydrochloride);

1 ампула содержит амброксолу гидрохлориду 15 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат(E 330); натрию гидрофосфат, дигидрат; натрию хлорид; вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор, практически свободный от частей.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при кашлю и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амброксолу гидрохлорид, замещенный бензиламин, есть метаболитом бромгексину. Он отличается от бромгексину отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс-положенні циклогексилового кольца.

Амброксол делает секретолитичну и секретомоторну действую в бронхиальном тракте.

В доклинических исследованиях он увеличивал часть серозного компонента бронхиальной секреции. Амброксол способствует удалению слизи путем снижения вязкости и активации цилиарного эпителия.

Амброксол активирует систему сурфактанта за счет непосредственного влияния на пневмоциты ІІ типа в альвеолах и клетки Клара в участке малых дыхательных путей. Он усиливает образование и выведение поверхностно-активного материала в альвеолах и бронхиальном дереве плода и взрослого организма. Эти эффекты были продемонстрированы у разных биологических видов на культурах клеток и in vivo.

Кроме того, в разных доклинических исследованиях были продемонстрированы антиоксидантные эффекты амброксолу.

Фармакокинетика.

При внутривенном приложении биодоступность препарата по определению представляет 100 %. После внутривенного введения кинетика амброксолу в терапевтическом диапазоне применения представляет 15 - 90 мг с линейной зависимостью от дозы, при этом даже при внутривенном введении 1,0 г не наблюдается ощутимых отклонений от линейности дозы.

Распределение

Приблизительно 85 % (80 - 90 %) препарату связывается с белками плазмы крови. В легочной ткани амброксол достигает высшей концентрации, чем в плазме крови, при парентеральном введении. Амброксол может проникать в цереброспинальную жидкость, через плацентный барьер и выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация

Формирование метаболитив, способных проникать в нырки(например, дибромантранилова кислота, глюкуронид), происходит в печенке.

Выведение

Почти 90% препарату выводится почками в форме метаболитив, которые образуются в печенке. Меньше 10% амброксолу выводится почками в неизмененном виде. Через высокую степень связывания с белками, большой объем распределения и медленное перераспределение препарата из тканей в кровь при диализе или форсированном диурезе существенное выведение амброксолу маловероятно.

Конечный период полувыведения из плазмы крови представляет 7-12 часы. Период полувыведения из плазмы амброксолу и его метаболитив представляет приблизительно 22 часы.

Пациенты с нарушением функции печенки и почек

У пациентов с тяжелыми расстройствами со стороны печенки клиренс амброксолу снижается на 20- 40 %. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек необходимо учитывать кумуляцию метаболитив амброксолу.

Деть

В новорожденных, которым повторно внутривенно вводили амброксол, период полувыведения приблизительно удваивался, что указывает на сниженный клиренс.

Клинические характеристики

Показание.

Для усиления выработки легочного сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыхательной недостаточности.

Противопоказание

Известная гиперчувствительность к амброксолу гидрохлориду или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

До этого времени не установлено клинически значимых взаимодействий препарата с другими лекарственными средствами.

Одновременное применение препарата Лазолван® и средств, которые подавляют кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи в результате притеснения кашлевого рефлекса; такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Лабораторные анализы

Одновременное применение амброксолу и антибиотиков(амоксицилину, цефуроксиму, доксициклину и эритромицину) приводит к повышению концентрации антибиотиков в бронхолегеневих секретах и мокротинни.

Особенности применения

Приходили сообщения о тяжелых поражениях кожи, такие как: мультиформна эритема, синдром Стівенса - Джонсона/токсичный эпидермальный некролиз и острый генерализован экзантематозный пустулез, связанные с применением амброксолу гидрохлорида. Если присутствующие симптомы прогресса высыпания на коже(иногда пов´язани с появлением волдырьков или поражением слизистой оболочки), следует немедленно прекратить лечение амброксолом гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.

Если внутривенное введение осуществляется слишком быстро, в очень редких случаях могут возникать головная боль, повышенная утомляемость, истощение и ощущение тяжести в ногах.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат Лазолван®, раствор для инфузий, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи(например при таком редком заболевании, как первичная цилиарна дискинезия).

Лазолван®, раствор для инфузий, содержит менее чем 1 ммоль(23 мг) натрию на ампулу, то есть почти не содержит натрия.

Лазолван®, раствор для инфузий, следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или тяжелым заболеванием печенки. При применении амброксолу, как и любого действующего вещества, какая метаболизуеться в печенке, а потом выводится почками, накопление метаболитив, которые образуются в печенке, может ожидаться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Данные отсутствуют из-за отсутствия показаний.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или механизмами.

Не касается, поскольку препарат применяют недоношенным детям и новорожденным.

Способ применения и дозы

Для внутривенной инфузии.

Дозирование

30 мг на 1 кг массы тела и на сутки, разделенные на 4 одиночные дозы.

Дозирование при почечной и/или печеночной недостаточности

При тяжелой почечной недостаточности или тяжелой печеночной недостаточности поддерживающую дозу нужно соответственно снизить или увеличить интервал между введением доз.

Раствор нужно вводить с помощью помпового устройства для инфузий путем короткой инфузии в течение по меньшей мере 5 минуты.

Длительность лечения - 5 дни.

Содержимое 1 - 6 ампулы следует развести в 250 - 500 мл физраствора или раствора Рінгера. Раствор, разведенный с помощью физраствора или раствора Рінгера, стабилен с физико-химической точки зрения в течение 24 часов при температуре 15 - 25°C. С микробиологической точки зрения, если открытие ампул и разведения связано с риском микробиологической контаминации, раствор следует использовать сразу после приготовления. Если этого не случилось, ответственность за условия и сроки хранения несет пользователь. Если ни один из этих растворителей недоступный, раствор глюкозы 5 % может быть применен, как альтернативный. При применении раствора глюкозы 5 % содержимое ампул следует разводить непосредственно перед использованием. Если раствор не был использован немедленно после приготовления, его нужно утилизировать.

Деть

Применяют недоношенным детям и новорожденным за показаниями.

Передозировка

Теперь нет сообщений относительно специфических симптомов передозировки. Симптомы, которые наблюдаются в случае случайной передозировки или медицинской ошибки, аналогичны с известными побочными реакциями при применении в рекомендованных дозах и могут нуждаться симптоматического лечения.

Побочные реакции

Для оценки частоты побочных явлений были использованы такую классификацию:

Со стороны иммунной системы:

редко - реакции гиперчувствительности;

неизвестно - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки :

нечасто - эритема;

редко - сыпь, крапивница;

неизвестно - серьезные кожные побочные реакции(в том числе мультиформна эритема, синдром Стівенса - Джонсона/ токсичный эпидермальный некролиз и острый генерализован экзантематозный пустулез).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто - сухость в рту, запор, слюнотечение, сухость в горле;

неизвестно - тошнота, блюет, диарея, диспепсия, боль в животе.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения :

нечасто - ринорея, диспноэ(как симптом реакции повышенной чувствительности).

Со стороны почек и сечевидильной системы :

нечасто - расстройства мочеиспускания.

Нарушение общего характера и патологические явления в месте введения препарата :

нечасто - повышение температуры тела и озноб, реакции со стороны слизистой оболочки.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это дает возможность продолжать контролировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинским работникам просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в ДП "Государственный экспертный центр МОЗ Украины".

срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в месте, недоступном для детей.

Несовместимость.

Лазолван®, раствор для инфузий, не следует смешивать с другими растворами, кроме физраствора и раствора Рінгера.

Упаковка

По 2 мл в стеклянных ампулах; по 10 ампулы в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Берінгер Інгельхайм Еспана, СА, Испания/

Boehringer Ingelheim Espana, SA, Spain.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Прат где ла Рыба, 50, 08174 САНТ КУГАТ ДЕЛ ВАЛЛЕС(Барселона), Испания/

Prat de la Riba, 50, 08174 SANT CUGAT DEL VALLES (Barcelona), Spain.

Заявитель

ООО "Санофі-Авентіс Украина".

Местонахождение заявителя

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.